23 inventos, patentes y modelos de HAMANN, LAWRENCE, G.

  1. 2.-

    Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: s es 0 o 1; L es -L1-L2-, en el que L1 y L2 son seleccionados independientemente de:**Fórmula** con la condición de que al menos uno de L1 y L2 sea distinto de**Fórmula** Y e Y- son independientemente oxígeno (O) o NH; R1 es hidrógeno o -C(O)Rx; R2 es hidrógeno o -C(O)Ry; Rx y Ry son seleccionados independientemente de cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi y alquilo sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de arilo, alquenilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo,...

  2. 4.-

    Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula IA: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R1 es OH: R2 se selecciona entre el grupo que consiste en -C(≥O)-COR4, -C(X)2-COR4 y -CH(NH2)COR4, en la que X es un halógeno; y R4 se selecciona entre el grupo que consiste en O-alquilo, NH2 y OH; y R3 se ha seleccionado del grupo que consiste en H u OH.

  3. 5.-

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que m y n son independientemente 0, 1 o 2; q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; u y v son independientemente 0, 1, 2 o 3; X se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n es 0, X se selecciona de CH2, CHR5 y C(R5)2; Y se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m es 0, Y se selecciona de CH2, CHR6 y C(R6)2; cada R1 y R2 se selecciona independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo,...

  4. 6.-

    Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo: en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en: en la que B se selecciona entre el grupo que consiste en: y además en las que a se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno y metoxi; b y c se seleccionan entre el grupo que consiste en H y halógeno; d se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, metoxi y Grupo C; e es H; f y g se seleccionan entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-C4), y grupo cicloalquilo...

  5. 7.-

    Un compuesto que tiene la estructura. en la que x es 0 o 1 e y es 0 o 1, con la condición de que x ≥ 1 cuando y ≥ 0 y x ≥ 0 cuando y ≥ 1; y en la que n es 0 o 1; X es H; R1 R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, tricicloalquilo, alquilcicloalquilo, hidroxialquilo, hidroxialquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo, hidroxibicicloalquilo, hidroxitricicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo,...

  6. 8.-

    Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en en la que u y u' son independientemente 0, 1, 2, o 3; D y E son cada uno de ellos anillos aromáticos de cinco miembros que contienen uno, dos o tresheteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; cada R1 y R1' es seleccionado independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo,arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y(NRaRb)carbonilo; R2 y R2', junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman...

  7. 9.-

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada m es independientemente 0 o 1; cada n es independientemente 0 o 1; L es un enlace o se selecciona de **Fórmula**

  8. 10.-

    Un compuesto de fórmula I W-L-Z (I) enantiómeros, diastereómeros, solvatos o sales del mismo para uso en el tratamiento, la prevención o la ralentización de la progresión de diabetes, hiperglucemia, obesidad, dislipidemia, hipertensión, deterioro cognitivo, artritis reumatoide, osteoartritis, glaucoma y síndrome metabólico, en la que: W es fenilo opcionalmente sustituido con R1, R1a, R1b, R1c y R1d; R1, R1a, R1b, R1c y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, alquenilo, haloalcoxi, tioalquilo, tioarilo, arilsulfonilo, alquilamino, aminoalquilo, arilamino, heteroarilamino,...

  9. 11.-

    Un compuesto seleccionado entre ((1S)-2-((1R,3S,SR)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,SR)-2-(N-(metoxicarbonil)-L-alanil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-1-metil-2-oxoetil)carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-5 3,2-diil((2S)-1-oxo-1,2-butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (2-((1R,3S,5R)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,5R)-2-(((metoxicarbonil)amino)acetil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-2-oxoetil) carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-3,2-diil((1S)-1-ciclo10propil-2-oxo-2,1-etanodiil)))biscarbamato...

  10. 12.-

    Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** en la que B se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** y en la que además a se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno y metoxi; b y c se seleccionan del grupo que consiste en H y halógeno; d se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, metoxi y el Grupo C; e es H; f y g se seleccionan del grupo que consiste en H, grupo alquilo (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6), y...

  11. 13.-

    Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que m y n son independientemente 0, 1 ó 2; q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 ó 4; u y v son independientemente 0, 1, 2 ó 3; A y B se seleccionan entre fenilo y un anillo heteroaromático de seis miembros que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno; con la condición de que al menos uno de A y B sea distinto de fenilo; X se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n sea 0, X se selecciona entre CH2, CHR5 y C(R5)2; Y se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m sea 0, Y se selecciona entre...

  12. 14.-

    Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A y B son cada uno fenilo; D y E son cada uno un anillo aromático de cinco miembros que contiene uno, dos, o tres heteroátomosseleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre; a condición de que al menos uno de losgrupos D y E sea distinto de imidazol; R1 y R2 están seleccionados independientemente entre hidrógeno, R310 -C(O)-; y cada R3 están seleccionados independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo,cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo,...

  13. 16.-

    Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que u y u' son independientemente 0, 1, 2 ó 3; D y D' está seleccionado cada uno independientemente entre NR5, O, y S; en el que cada R está seleccionado independientemente entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, hidroxi, (NRaRb) carbonilo, y trialquilsililalcoxialquilo; cada R1 y R1' está seleccionado independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NR8Rb) alquilo, y (NRaRb) carbonilo; R2 está seleccionado entre hidrógeno, alcoxicarbonilo,...

  14. 17.-

    Un compuesto seleccionado de entre: (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-1-oxo-1,2-propanodiil)))biscarbamatode dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S,3R)-3-5 metoxi-1,2-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-4-metoxi-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato...

  15. 18.-

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que: n es 1 o 2; R es un grupo funcional seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno (H), halógeno, CF3, ciano (CN), amino, amino sustituido, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo y cicloheteroalquilalquilo, en la que cualquiera de tales grupos funcionales puede estar opcionalmente sustituido a través de los átomos de carbono disponibles con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, polihaloalquilo,...

  16. 19.-

    Un compuesto de fórmula **Fórmula** enantiómeros, diastereómeros, solvatos o sales del mismo, en el que: W es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, pudiendo estar todos ellos opcionalmente sustituidos con R1, R1a, R1b, R1c y R1d; R1, R1a, R1b, R1c y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, CO2R2a, -CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, alquenilo, haloalcoxi, alquiltio, ariltio, arilsulfonilo, alquilamino, aminoalquilo, arilamino, heteroarilamino, arilo,...

  17. 21.-

    Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que n es 0, 1 ó 2; m es 0, 1 ó 2; la suma de n más m es menos que o igual a 2; X es hidrógeno o CN; Y es CH2, CHF, CF2, O, S, SO, o SO2 A es adamantilo que puede estar opcionalmente sustituido con de cero a seis sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de OR1, NR1R2, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo y cicloheteroalquilalquilo, todos opcionalmente sustituidos a través de átomos...

  18. 22.-

    Un compuesto que tiene la estructura. (Ver fórmula) en la que x es 0 ó 1 e y es 0 ó 1, con la condición de que x = 1 cuando y = 0 y x = 0 cuando y = 1; y donde n es 0 ó 1; X es CN; R 1 R 2 , R 3 y R 4 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, tricicloalquilo, alquilcicloalquilo, hidroxialquilo, hidroxialquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo, hidroxibicicloalquilo, hidroxitricicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalqui-lo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo o cicloheteroalquilalquilo; todos opcionalmente sustituidos...

  19. 23.-

    COMPUESTOS Y METODOS MODULADORES DE RECEPTORES DE ESTEROIDES.

    . Solicitante/s: LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/47, C07D493/04, C07D471/04, C07D401/04, C07D413/04, C07D417/04, C07D215/06, C07D221/18.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS NO ESTEROIDEOS QUE SON MODULADORES DE ALTA AFINIDAD Y ALTA SELECTIVIDAD DE LOS RECEPTORES DE ESTEROIDES. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCORPORAN DICHOS COMPUESTOS, METODOS PARA UTILIZAR LOS COMPUESTOS DESCRITOS Y COMPOSICIONES PARA TRATAR PACIENTES QUE REQUIEREN TRATAMIENTO AGONISTA O ANTAGONISTA DE RECEPTORES DE ESTEROIDES, PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS MODULADORES DEL RECEPTOR DE ESTEROIDES.