27 inventos, patentes y modelos de HAMANN, LAWRENCE, G.

Inhibidores de dipeptidil peptidasa IV basados en pirrolidina condensada con ciclopropilo y su uso farmacéutico.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/12/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61P15/00, A61K45/00, A61P1/04, A61P43/00, A61P25/18, A61P31/18, A61P1/00, A61P3/00, A61P37/06, A61P3/06, A61P3/10, A61P29/00, A61P37/02, C07D401/06, A61P9/10, A61K31/454, A61P19/02, A61P3/04, A61P19/10, C07D403/06, A61K31/403, C07C271/12, C07D209/52, A61K31/4045, A61P3/08.

Un compuesto que tiene la estructura **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2768961_T3.pdf

Derivados de tioamida, amidoxima y amidrazona como inhibidores de la fijación del VIH.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(17/05/2017). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Clasificación: A61P31/18, C07D471/04, A61K31/496, C07D209/18.

Un compuesto, incluidas las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que se selecciona del grupo que consta de:**Fórmula**.

PDF original: ES-2636312_T3.pdf

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(13/07/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Clasificación: C07D401/14, A61P31/12, A61K31/4178, C07D403/14, A61K31/4025.

Una formulación farmacéutica adaptada para la administración oral que comprende ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2- ((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1- pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2662590_T3.pdf

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(23/03/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Clasificación: C07D401/14, A61P31/12, A61K31/4178, C07D403/14, A61K31/4025.

Un compuesto que es ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2- pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en terapia.

PDF original: ES-2573523_T3.pdf

Ácido (amino protegido)-hidroxi-adamantano-carboxílico y procedimiento para su preparación.

(10/12/2015) Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(01/10/2014) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: s es 0 o 1; L es -L1-L2-, en el que L1 y L2 son seleccionados independientemente de:**Fórmula** con la condición de que al menos uno de L1 y L2 sea distinto de**Fórmula** Y e Y- son independientemente oxígeno (O) o NH; R1 es hidrógeno o -C(O)Rx; R2 es hidrógeno o -C(O)Ry; Rx y Ry son seleccionados independientemente de cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi y alquilo sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de arilo, alquenilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -OR3, -C(O)OR4, -NRaRb y -C(O)NRcRd, en los que arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos…

Métodos y compuestos de producción de inhibidores de la dipeptidil peptidasa IV e intermedios de los mismos.

(24/09/2014) Un compuesto que tiene una estructura como se muestra en la Fórmula IV más abajo:**Fórmula**

Procedimientos y compuestos de producción de inhibidores de la dipeptidil peptidasa IV e intermedios de los mismos.

(04/06/2014) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula IA: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R1 es OH: R2 se selecciona entre el grupo que consiste en -C(≥O)-COR4, -C(X)2-COR4 y -CH(NH2)COR4, en la que X es un halógeno; y R4 se selecciona entre el grupo que consiste en O-alquilo, NH2 y OH; y R3 se ha seleccionado del grupo que consiste en H u OH.

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(14/05/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que m y n son independientemente 0, 1 o 2; q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; u y v son independientemente 0, 1, 2 o 3; X se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n es 0, X se selecciona de CH2, CHR5 y C(R5)2; Y se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m es 0, Y se selecciona de CH2, CHR6 y C(R6)2; cada R1 y R2 se selecciona independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y (NRaRb)carbonilo; R3 y R4 se seleccionan cada…

Diceto azolopiperidinas y azolopiperazinas como agentes anti-VIH.

(19/03/2014) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo: en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en: en la que B se selecciona entre el grupo que consiste en: y además en las que a se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno y metoxi; b y c se seleccionan entre el grupo que consiste en H y halógeno; d se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, metoxi y Grupo C; e es H; f y g se seleccionan entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-C4), y grupo cicloalquilo (C3-C6), y en el que dicho grupo alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones…

Inhibidores de dipeptidil peptidasa IV basados en pirrolidina condensada con ciclopropilo, procedimiento de preparación y uso de los mismos.

(26/02/2014) Un compuesto que tiene la estructura. en la que x es 0 o 1 e y es 0 o 1, con la condición de que x ≥ 1 cuando y ≥ 0 y x ≥ 0 cuando y ≥ 1; y en la que n es 0 o 1; X es H; R1 R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, tricicloalquilo, alquilcicloalquilo, hidroxialquilo, hidroxialquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo, hidroxibicicloalquilo, hidroxitricicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo…

Derivados bifenilo con conformación restringida para su uso como inhibidores del virus de la hepatitis C.

(24/07/2013) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en en la que u y u' son independientemente 0, 1, 2, o 3; D y E son cada uno de ellos anillos aromáticos de cinco miembros que contienen uno, dos o tresheteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; cada R1 y R1' es seleccionado independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo,arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y(NRaRb)carbonilo; R2 y R2', junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo insaturado de cinco aocho miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(15/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada m es independientemente 0 o 1; cada n es independientemente 0 o 1; L es un enlace o se selecciona de **Fórmula**

Imidiazopiridinas y triazolopiridinas como inhibidores de la 11-beta hidroxisteroide deshidrogenasa de tipo I.

(05/09/2012) Un compuesto de fórmula I W-L-Z (I) enantiómeros, diastereómeros, solvatos o sales del mismo para uso en el tratamiento, la prevención o la ralentización de la progresión de diabetes, hiperglucemia, obesidad, dislipidemia, hipertensión, deterioro cognitivo, artritis reumatoide, osteoartritis, glaucoma y síndrome metabólico, en la que: W es fenilo opcionalmente sustituido con R1, R1a, R1b, R1c y R1d; R1, R1a, R1b, R1c y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, alquenilo, haloalcoxi, tioalquilo, tioarilo, arilsulfonilo, alquilamino, aminoalquilo, arilamino, heteroarilamino, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en el que el arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar…

Imidazoli bifenil imidazoles como inhibidores del virus de la hepatitis C.

(08/08/2012) Un compuesto seleccionado entre ((1S)-2-((1R,3S,SR)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,SR)-2-(N-(metoxicarbonil)-L-alanil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-1-metil-2-oxoetil)carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-5 3,2-diil((2S)-1-oxo-1,2-butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (2-((1R,3S,5R)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,5R)-2-(((metoxicarbonil)amino)acetil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-2-oxoetil) carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-3,2-diil((1S)-1-ciclo10propil-2-oxo-2,1-etanodiil)))biscarbamato…

Derivados de dicetopiperidina como inhibidores de la fijación del VIH.

(11/07/2012) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** en la que B se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** y en la que además a se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno y metoxi; b y c se seleccionan del grupo que consiste en H y halógeno; d se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, metoxi y el Grupo C; e es H; f y g se seleccionan del grupo que consiste en H, grupo alquilo (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6), y donde dicho grupoalquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(04/06/2012) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que m y n son independientemente 0, 1 ó 2; q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 ó 4; u y v son independientemente 0, 1, 2 ó 3; A y B se seleccionan entre fenilo y un anillo heteroaromático de seis miembros que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno; con la condición de que al menos uno de A y B sea distinto de fenilo; X se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n sea 0, X se selecciona entre CH2, CHR5 y C(R5)2; Y se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m sea 0, Y se selecciona entre CH2, CHR6 y C(R6)2; cada R1 y R2 se selecciona independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(30/05/2012) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A y B son cada uno fenilo; D y E son cada uno un anillo aromático de cinco miembros que contiene uno, dos, o tres heteroátomosseleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre; a condición de que al menos uno de losgrupos D y E sea distinto de imidazol; R1 y R2 están seleccionados independientemente entre hidrógeno, R310 -C(O)-; y cada R3 están seleccionados independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo,cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxialquilo, haloalquilo, heterociclilo,heterociclilalquenilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo,…

Inhibidores basados en pirrolopiridina de dipeptidil peptidasa IV y procedimientos.

(09/05/2012) Un compuesto seleccionado entre **Fórmulas** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(25/04/2012) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que u y u' son independientemente 0, 1, 2 ó 3; D y D' está seleccionado cada uno independientemente entre NR5, O, y S; en el que cada R está seleccionado independientemente entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, hidroxi, (NRaRb) carbonilo, y trialquilsililalcoxialquilo; cada R1 y R1' está seleccionado independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NR8Rb) alquilo, y (NRaRb) carbonilo; R2 está seleccionado entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, y (NRaRb) carbonilo; y R3 está seleccionado entre hidrógeno,…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(28/03/2012) Un compuesto seleccionado de entre: (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-1-oxo-1,2-propanodiil)))biscarbamatode dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S,3R)-3-5 metoxi-1,2-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-4-metoxi-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato…

INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDILPEPTIDASA IV A BASE DE AZOLOPIRIMIDINA Y PROCEDIMIENTOS CORRESPONDIENTES.

(10/06/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que: n es 1 o 2; R es un grupo funcional seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno (H), halógeno, CF3, ciano (CN), amino, amino sustituido, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo y cicloheteroalquilalquilo, en la que cualquiera de tales grupos funcionales puede estar opcionalmente sustituido a través de los átomos de carbono disponibles con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo,…

IMIDAZO- Y TRIAZOLOPIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA 11-BETA HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA DE TIPO I.

(11/03/2011) Un compuesto de fórmula **Fórmula** enantiómeros, diastereómeros, solvatos o sales del mismo, en el que: W es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, pudiendo estar todos ellos opcionalmente sustituidos con R1, R1a, R1b, R1c y R1d; R1, R1a, R1b, R1c y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, CO2R2a, -CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, alquenilo, haloalcoxi, alquiltio, ariltio, arilsulfonilo, alquilamino, aminoalquilo, arilamino, heteroarilamino, arilo, heteroarilo o heterociclilo, pudiendo estar el arilo, heteroarilo o heterociclilo opcionalmente sustituido…

INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV BASADOS EN NITRILOS DE GLICINA.

(17/08/2010) Un compuesto de la fórmula I:

INHIBIDORES BASADOS EN ADAMANTIL-GLICINA DE DIPEPTIDILPEPTIDASA IV PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES.

(01/02/2010) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que n es 0, 1 ó 2; m es 0, 1 ó 2; la suma de n más m es menos que o igual a 2; X es hidrógeno o CN; Y es CH2, CHF, CF2, O, S, SO, o SO2 A es adamantilo que puede estar opcionalmente sustituido con de cero a seis sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de OR1, NR1R2, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo y cicloheteroalquilalquilo, todos opcionalmente sustituidos a través de átomos de carbono disponibles con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos seleccionados de hidrógeno, halo, alquilo, polihaloalquilo,…

INHIBIDORES BASADOS EN PIRROLIDINA CONDENSADOS CON CICLOPROPILO DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, Y SU USO.

(01/11/2008) Un compuesto que tiene la estructura. (Ver fórmula) en la que x es 0 ó 1 e y es 0 ó 1, con la condición de que x = 1 cuando y = 0 y x = 0 cuando y = 1; y donde n es 0 ó 1; X es CN; R 1 R 2 , R 3 y R 4 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, tricicloalquilo, alquilcicloalquilo, hidroxialquilo, hidroxialquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo, hidroxibicicloalquilo, hidroxitricicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalqui-lo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo o cicloheteroalquilalquilo; todos opcionalmente sustituidos a través de átomos de carbono disponibles con 1, 2, 3, 4 ó 5 gru-pos seleccionados entre hidrógeno, halo,…

COMPUESTOS Y METODOS MODULADORES DE RECEPTORES DE ESTEROIDES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2004). Solicitante/s: LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/47, C07D493/04, C07D471/04, C07D401/04, C07D413/04, C07D417/04, C07D215/06, C07D221/18.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS NO ESTEROIDEOS QUE SON MODULADORES DE ALTA AFINIDAD Y ALTA SELECTIVIDAD DE LOS RECEPTORES DE ESTEROIDES. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCORPORAN DICHOS COMPUESTOS, METODOS PARA UTILIZAR LOS COMPUESTOS DESCRITOS Y COMPOSICIONES PARA TRATAR PACIENTES QUE REQUIEREN TRATAMIENTO AGONISTA O ANTAGONISTA DE RECEPTORES DE ESTEROIDES, PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS MODULADORES DEL RECEPTOR DE ESTEROIDES.

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