23 inventos, patentes y modelos de HAMANN, LAWRENCE, G.

  1. 1.-

    Ácido (amino protegido)-hidroxi-adamantano-carboxílico y procedimiento para su preparación

    (12/2015)

    Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**

  2. 2.-

    Inhibidores del virus de la hepatitis C

    (10/2014)

    Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: s es 0 o 1; L es -L1-L2-, en el que L1 y L2 son seleccionados independientemente de:**Fórmula** con la condición de que al menos uno de L1 y L2 sea distinto de**Fórmula** Y e Y- son independientemente oxígeno (O) o NH; R1 es hidrógeno o -C(O)Rx; R2 es hidrógeno o -C(O)Ry; Rx y Ry son seleccionados independientemente de cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi y alquilo sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de arilo, alquenilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -OR3, -C(O)OR4, -NRaRb y -C(O)NRcRd, en los que arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, haloalquilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halógeno, ciano, nitro, - C(O)OR4, OR5, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y (MeO)(HO)P(O)O- y en los que cicloalquilo y heterociclilo pueden estar opcionalmente condensados con un anillo aromático y pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, hidroxilo, halógeno, arilo, -NRaRb, oxo y -C(O)OR4; R3 es hidrógeno, alquilo o arilalquilo; R4 es alquilo o arilalquilo; R5 es hidrógeno, alquilo o arilalquilo; Ra y Rb son seleccionados independientemente de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, heteroarilo, -C(O)R6, -C(O)OR7, -C(O)NRcRd y (NRcRd)alquilo, o como alternativa, Ra y Rb, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de cinco o seis miembros o una estructura de anillo bicíclica con puente, en el que dicho anillo de cinco o seis miembros o dicha estructura de anillo bicíclica con puente pueden contener opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre y pueden contener uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1 a C6, haloalquilo C1 a C4, arilo, hidroxilo, alcoxi C1 a C6, haloalcoxi C1 a C4 y halógeno.

  3. 3.-

    Métodos y compuestos de producción de inhibidores de la dipeptidil peptidasa IV e intermedios de los mismos

    (09/2014)

    Un compuesto que tiene una estructura como se muestra en la Fórmula IV más abajo:**Fórmula**

  4. 4.-

    Procedimientos y compuestos de producción de inhibidores de la dipeptidil peptidasa IV e intermedios de los mismos

    (06/2014)

    Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula IA: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R1 es OH: R2 se selecciona entre el grupo que consiste en -C(≥O)-COR4, -C(X)2-COR4 y -CH(NH2)COR4, en la que X es un halógeno; y R4 se selecciona entre el grupo que consiste en O-alquilo, NH2 y OH; y R3 se ha seleccionado del grupo que consiste en H u OH.

  5. 5.-

    Inhibidores del virus de la hepatitis C

    (05/2014)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que m y n son independientemente 0, 1 o 2; q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; u y v son independientemente 0, 1, 2 o 3; X se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n es 0, X se selecciona de CH2, CHR5 y C(R5)2; Y se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m es 0, Y se selecciona de CH2, CHR6 y C(R6)2; cada R1 y R2 se selecciona independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y (NRaRb)carbonilo; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno y R9-C(O)-, y R9-C(S)-; cada R5 y R6 se selecciona independientemente de alcoxi, alquilo, arilo, halo, haloalquilo, hidroxi y -NRaRb, en dondel alquilo puede opcionalmente formar un anillo de tres hasta seis miembros fusionados con un átomo de carbono adyacente, en dondel anillo de tres hasta seis miembros está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo.

  6. 6.-

    Diceto azolopiperidinas y azolopiperazinas como agentes anti-VIH

    (03/2014)

    Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo: en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en: en la que B se selecciona entre el grupo que consiste en: y además en las que a se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno y metoxi; b y c se seleccionan entre el grupo que consiste en H y halógeno; d se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, metoxi y Grupo C; e es H; f y g se seleccionan entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-C4), y grupo cicloalquilo (C3-C6), y en el que dicho grupo alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas entre el grupo de F, OH, OR, NR1R2, COOR, y CONR1R2; h e i se seleccionan entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-C4), y grupo cicloalquilo (C3-C6), en el que dicho grupo alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas entre el grupo de F, OH, OR, NR1R2, COOR, y CONR1R2; j y k se seleccionan entre el grupo que consiste en H, F, alquilo (C1-C4), y grupo cicloalquilo (C3-C6), y en el que dicho grupo alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas entre el grupo de F, OH, OR, NR1R2, COOR, y CONR1R2; y además en el que j + k es C≥O; l y m se seleccionan entre el grupo que consiste en H, OH, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas entre F, OH, OR, NR1R2, COOR, CONR1R2, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas entre F, OH, OR, NR1R2, COOR, CONR1R2, OR, halógeno (unido solamente a carbono), OR, NR1R2, COOR, CONR1R2, y Grupo D; n y o se seleccionan entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas entre F, OH, OR, NR1R2, COOR, CONR1R2, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones (seleccionadas entre F, OH, OR, NR1R2, COOR, CONR1R2), COOR, CONR1R2 y Grupo D; Ar se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y heteroarilo; en el que dicho fenilo y heteroarilo están de forma independiente opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre Grupo E; heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, tetrazolilo, y triazolilo; Grupo C se selecciona entre el grupo que consiste en COOR, CONR1R2, y Grupo D; Grupo D se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y heteroarilo; en el que dicho fenilo y heteroarilo están de forma independiente opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre Grupo E; heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, tetrazolilo, y triazolilo;

  7. 7.-

    Inhibidores de dipeptidil peptidasa IV basados en pirrolidina condensada con ciclopropilo, procedimiento de preparación y uso de los mismos

    (02/2014)

    Un compuesto que tiene la estructura. en la que x es 0 o 1 e y es 0 o 1, con la condición de que x ≥ 1 cuando y ≥ 0 y x ≥ 0 cuando y ≥ 1; y en la que n es 0 o 1; X es H; R1 R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, tricicloalquilo, alquilcicloalquilo, hidroxialquilo, hidroxialquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo, hidroxibicicloalquilo, hidroxitricicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo o cicloheteroalquilalquilo; todos opcionalmente sustituidos a través de átomos de carbono disponibles con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos seleccionados entre hidrógeno, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, ciano, amino, amino sustituido, alquilamino, dialquilamino, tiol, alquiltio, alquilcarbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquinilaminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquilaminocarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilo, aminosulfinilo, aminosulfonilo, alquilsulfinilo, sulfonamido o sulfonilo; y R1 y R3 pueden tomarse opcionalmente juntos para formar -(CR5R6)m- en la que m es de 2 a 6, y R5 y R6 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre hidroxi, alcoxi, H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, amino, amino sustituido, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, alquilarbonilamino, arilcaronilamino, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo o alquilaminocarbonilamino, o R1 y R4 pueden tomarse opcionalmente juntos para formar -(CR7R8)p- en la que p es de 2 a 6, y R7 y R8 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre hidroxi, alcoxi, ciano, H, alquilo; alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, halo, amino, amino sustituido, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo o alquilaminocarbonilamino, u opcionalmente R1 y R3 junto con **Fórmula**

  8. 8.-

    Derivados bifenilo con conformación restringida para su uso como inhibidores del virus de la hepatitis C

    (07/2013)

    Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en en la que u y u' son independientemente 0, 1, 2, o 3; D y E son cada uno de ellos anillos aromáticos de cinco miembros que contienen uno, dos o tresheteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; cada R1 y R1' es seleccionado independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo,arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y(NRaRb)carbonilo; R2 y R2', junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo insaturado de cinco aocho miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados independientementede nitrógeno, oxígeno y azufre; en el que el anillo de cinco a ocho miembros insaturado está opcionalmentesustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi, alcoxialquilo,alcoxicarbonilo, alquilo, alquilsulfonilo, arilo, arilalquilo, arilsulfonilo, carboxi, formilo, halo, haloalcoxi,haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo, (NRaRb)carbonilo, oxo y espirociclo; R3 y R3' son seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,alcoxicarbonilalquilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, heterociclilalquilo, hidroxialquilo,(NRaRb)carbonilo y trialquilsililalcoxialquilo; R4 y R4' son seleccionados cada uno independientemente de **Fórmula**

  9. 9.-

    Inhibidores del virus de la hepatitis C

    (04/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada m es independientemente 0 o 1; cada n es independientemente 0 o 1; L es un enlace o se selecciona de **Fórmula**

  10. 10.-

    Imidiazopiridinas y triazolopiridinas como inhibidores de la 11-beta hidroxisteroide deshidrogenasa de tipo I

    (09/2012)

    Un compuesto de fórmula I W-L-Z (I) enantiómeros, diastereómeros, solvatos o sales del mismo para uso en el tratamiento, la prevención o la ralentización de la progresión de diabetes, hiperglucemia, obesidad, dislipidemia, hipertensión, deterioro cognitivo, artritis reumatoide, osteoartritis, glaucoma y síndrome metabólico, en la que: W es fenilo opcionalmente sustituido con R1, R1a, R1b, R1c y R1d; R1, R1a, R1b, R1c y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, alquenilo, haloalcoxi, tioalquilo, tioarilo, arilsulfonilo, alquilamino, aminoalquilo, arilamino, heteroarilamino, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en el que el arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con R7, R7a, R7b y R7c; L es O, S o OCR2Ra o SCR2R2a; R2 y R2a son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; Z se selecciona de los siguientes grupos heteroarilo bicíclicos: R3, R3a y R3b son independientemente hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, alquenilo, haloalcoxi, tioalquilo, tioarilo, arilsulfonilo, alquilamino, aminoalquilo, arilamino, heteroarilamino, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en el que el arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con R7, R7a, R7b y R7c; R4 es biciclo[2, 2, 2]octilo o biciclo[2, 2, 1]heptilo, los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -OH, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6, -SO2R6, alquilo, alcoxi, arilo, amino, heterociclilo o heteroarilo, en el que el alquilo, alcoxi, arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con R7, R7a, R7b y R7c o R4 es cicloalquilo, distinto a biciclo[2, 2, 2]octilo o biciclo[2, 2, 1]heptilo, eñ cual puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -OH, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6, -SO2R6, alquilo, alcoxi, arilo, amino, heterociclilo o heteroarilo, en el que el alquilo, alcoxi, arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituido con R7, R7a, R7b y R7c o R4 es heterociclilo, el cual puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -OH, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6, -SO2R6, alquilo, alcoxi, arilo, amino, heterociclilo o heteroarilo, en el que el alquilo, alcoxi, arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con R7, R7a, R7b y R7c; R4a es hidrógeno, CN, alquilo, haloalquilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; R5, en cada ocasión, es independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, haloalquilo, COR2a, CO2R2a, SO2NR2R2a o SO2R2a; R6, en cada ocasión, es independientemente alquilo, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos con R7, R7a, R7b y R7c; y R7, R7a, R7b y R7c, en cada ocasión, son independientemente halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, arilarilo, arilalquilo, arilalquiloxi, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquiloxi, amino, -OH, hidroxialquilo, acilo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalquilo, heteroarilalcoxi, ariloxialquilo, tioalquilo, tioarilalquilo, ariloxiarilo, alquilamido, alcanoilamino, arilcarbonilamino, -NO2, -CN o tiol; en la que, como se ha usado anteriormente, salvo que se indique otra cosa, el término "alquilo" o "alquil" usado solo o como parte de otro grupo indica hidrocarburos de cadena lineal y ramificada, que contienen de 1 a 20 carbonos; el término "cicloalquilo" usado solo o como parte de otro grupo incluye grupos hidrocarburos cíclicos saturados o parcialmente insaturados (que contienen 1 ó 2 dobles enlaces) que contienen de 1 a 3 anillos, incluyendo alquilo monocíclico, alquilo bicíclico (o bicicloalquilo) y alquilo tricíclico, que contiene un total de 3 a 20 carbonos que forman el anillo, el término "alquenilo" usado solo o como parte de otro grupo se refiere a radicales de cadena lineal o ramificada de 2 a 20 carbonos en la cadena normal, la cual incluye de uno a seis dobles enlaces en la cadena normal; el término "alquinilo" usado solo o como parte de otro grupo se refiere a radicales de cadena lineal o ramificada de 2 a 20 carbonos; el término "halógeno" o "halo" usado solo o como parte de otro grupo se refiere a cloro, bromo, flúor y yodo, así como a CF3; el término "arilo" usado solo o como parte de otro grupo se refiere a grupos aromáticos monocíclicos y bicíclicos que contienen de 6 a 10 carbonos en la fracción del anillo y pueden incluir opcionalmente de 1 a 3 anillos adicionales condensados con un anillo carbocíclico o un anillo heterocíclico; el término "alcoxi", "ariloxi" o "aralcoxi" como se usa en la presente memoria solo o como parte de otro grupo incluye cualquiera de los grupos alquilo, aralquilo o arilo anteriores unido a un átomo de oxígeno; el término "tioalquilo", "tioarilo" o "tioaralquilo" usado solo o como parte de otro grupo incluye cualquiera de los grupos alquilo, aralquilo o arilo anteriores unido a un átomo de azufre; el término "alquilamino", "arilamino" o "arilalquilamino" usado solo o como parte de otro grupo incluye cualquiera de los grupos alquilo, arilo o arilalquilo anteriores unido a un átomo de nitrógeno; el término "heterociclilo" pretende indicar un anillo heterocíclico monocíclico o bicíclico de 4 a 12 miembros que es saturado o parcialmente insaturado y que consiste en átomos de carbono y 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en N, NH, O y S y que incluyen cualquier grupo bicíclico en el cual cualquiera de los anillos heterocíclicos anteriormente definidos está fusionado con un anillo benceno y en los cuales los heteroátomos de nitrógeno y azufre pueden estar opcionalmente oxidados; el término "heteroarilo" usado solo o como parte de otro grupo se refiere a un anillo aromático de 5 ó 12 miembros, el cual incluye 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre y dichos anillos condensados con un anillo arilo, cicloalquilo, heteroarilo o cicloheteroalquilo (por ej., benzotiofenilo, indolilo), incluyendo N-óxidos, el término "heterociclilalquilo" o "heterociclilo" usado aquí solo o como parte de otro grupo se refiere a grupos heterociclilos como se ha definido anteriormente unidos a través de un átomo de C o un heteroátomo a una cadena alquilo; y el término "heteroarilalquilo" o "heteroarilalquenilo usado solo o como parte de otro grupo se refiere a un grupo heteroarilo como se ha definido anteriormente unido a través de un átomo de C o un heteroátomo a una cadena alquilo, alquileno o alquenileno como se ha definido anteriormente.

  11. 11.-

    Imidazoli bifenil imidazoles como inhibidores del virus de la hepatitis C

    (08/2012)

    Un compuesto seleccionado entre ((1S)-2-((1R,3S,SR)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,SR)-2-(N-(metoxicarbonil)-L-alanil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-1-metil-2-oxoetil)carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-5 3,2-diil((2S)-1-oxo-1,2-butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (2-((1R,3S,5R)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,5R)-2-(((metoxicarbonil)amino)acetil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-2-oxoetil) carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-3,2-diil((1S)-1-ciclo10propil-2-oxo-2,1-etanodiil)))biscarbamato de dimetilo; ((1R)-1-(((1R,3S,SR)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,SR)-2-((2R)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;

  12. 12.-

    Derivados de dicetopiperidina como inhibidores de la fijación del VIH

    (07/2012)

    Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** en la que B se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** y en la que además a se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno y metoxi; b y c se seleccionan del grupo que consiste en H y halógeno; d se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, metoxi y el Grupo C; e es H; f y g se seleccionan del grupo que consiste en H, grupo alquilo (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6), y donde dicho grupoalquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas del grupo de F, OH,OR, NR1R2, COOR y CONR1R2; y donde f y g pueden estar conectadas por átomo de carbono, oxígeno, nitrógeno o azufre formando un anillo;h e i se seleccionan del grupo que consiste en H, grupo alquilo (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6), donde dicho grupoalquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas del grupo de F, OH,OR, NR1R2, COOR y CONR1R2; y donde h e i pueden estar conectadas por un átomo de carbono, oxígeno, nitrógeno o azufre formando un anillo;j y k se seleccionan del grupo que consiste en H, F, grupo alquilo (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6), y donde dicho grupoalquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas del grupo de F, OH,OR, NR1R2, COOR y CONR1R2; y donde j y k pueden estar conectadas por átomo de carbono, oxígeno, nitrógeno o azufre formando un anillo;y en la que además j + k es ≥O unido al anillo;

  13. 13.-

    Inhibidores del virus de la hepatitis C

    (06/2012)

    Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que m y n son independientemente 0, 1 ó 2; q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 ó 4; u y v son independientemente 0, 1, 2 ó 3; A y B se seleccionan entre fenilo y un anillo heteroaromático de seis miembros que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno; con la condición de que al menos uno de A y B sea distinto de fenilo; X se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n sea 0, X se selecciona entre CH2, CHR5 y C(R5)2; Y se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m sea 0, Y se selecciona entre CH2, CHR6 y C(R6)2; cada R1 y R2 se selecciona independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y (NRaRb)carbonilo; cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno, R9-C(O)-, y R9-C(S)-; cada R5 y R6 se selecciona independientemente entre alcoxi, alquilo, arilo, halo, haloalquilo, hidroxi y -NRaRb, en la que el alquilo puede formar opcionalmente un anillo condensado de tres a seis miembros con un átomo de carbono adyacente, en la que el anillo de tres a seis miembros está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo; cada uno de R7 y R8 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, (NRaRb)carbonilo y trialquilsililalcoxialquilo; cada R9 se selecciona independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxialquilo, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterocicliloxialquilo, hidroxialquilo, -NRcRd, (NRcRd)alquenilo, (NRcRd)alquilo y (NRcRd)carbonilo; Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquenilo y alquilo; Rc y Rd se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alqueniloxicarbonilo, alcoxialquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilo, arilalcoxicarbonilo, arilalquilo, arilalquilcarbonilo, arilcarbonilo, ariloxicarbonilo, arilsulfonilo, cicloalquilo, cicloalquilsulfonilo, formilo, haloalcoxicarbonilo, heterociclilo, heterociclilalcoxicarbonilo, heterociclilalquilo, heterociclilalquilcarbonilo, heterociclilcarbonilo, heterocicliloxicarbonilo, hidroxialquilcarbonilo, (NReRf)alquilo, (NReRf)alquilcarbonilo, (NReRf)carbonilo, (NReRf)sulfonilo, -C(NCN)OR' y - C(NCN)NRxRy, en el que R' se selecciona entre alquilo y fenilo sin sustituir, y en el que la parte alquilo del arilalquilo, el arilalquilcarbonilo, el heterociclilalquilo y el heterociclilalquilcarbonilo están opcionalmente sustituidos adicionalmente con un grupo -NReRf; y en el que el arilo, la parte arilo del arilalcoxicarbonilo, el arilalquilo, el arilalquilcarbonilo, el arilcarbonilo, el ariloxicarbonilo y el arilsulfonilo, el heterociclilo, y la parte heterociclilo del heterociclilalcoxicarbonilo, el heterociclilalquilo, el heterociclilalquilcarbonilo, el heterociclilcarbonilo, y el heterocicliloxicarbonilo están opcionalmente sustituidos opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi, alquilo, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo y nitro; Re y Rf se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo sin sustituir, arilalquilo sin sustituir, cicloalquilo sin sustituir, (ciclolalquil)alquilo sin sustituir, heterociclilo sin sustituir, heterociclilalquilo sin sustituir, (NRxRy)alquilo y (NRxRy)carbonilo; Rx y Ry se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, arilo sin sustituir, arilalcoxicarbonilo sin sustituir, arilalquilo sin sustituir, cicloalquilo sin sustituir, heterociclilo sin sustituir y (NRx'Ry')carbonilo; Rx' y Ry' se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo; alcoxialquilo es un grupo alquilo sustituido con uno, dos o tres grupos alcoxi; alcoxicarbonilalquilo es un grupo alquilo sustituido con uno, dos o tres grupos alcoxicarbonilo; alquilcarbonilalquilo es un grupo alquilo sustituido con uno, dos o tres grupos alquilcarbonilo; los grupos arilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, un segundo grupo arilo, arilalcoxi, arilalquilo, arilcarbonilo, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilcarbonilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, -NRxRy, (NRxRy)alquilo, oxo y -P(O)OR2, en el que cada R se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo; y en el que la parte alquilo del arilalquilo y el heterociclilalquilo está sin sustituir y en el que el segundo grupo arilo, el parte arilo del arilalquilo, la parte arilo del arilcarbonilo, el heterociclilo y la parte heterociclilo del heterociclilalquilo y el heterociclilcarbonilo están opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi, alquilo, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo y nitro; arilalquenilo es un grupo alquenilo sustituido con uno, dos o tres grupos arilo; arilalquilo es un grupo alquilo sustituido con uno, dos o tres grupos arilo, estando la parte alquilo del arilalquilo opcionalmente sustituida adicionalmente con uno o dos grupos más seleccionados independientemente entre alcoxi, alquilcarboniloxi, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, hidroxi y -NRcRd, en el que el heterociclilo está opcionalmente sustituido adicionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi, alquilo, arilo sin sustituir, arilalcoxi sin sustituir, arilalcoxicarbonilo sin sustituir, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi y -NRxRy;

  14. 14.-

    Inhibidores del virus de la hepatitis C

    (05/2012)

    Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A y B son cada uno fenilo; D y E son cada uno un anillo aromático de cinco miembros que contiene uno, dos, o tres heteroátomosseleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre; a condición de que al menos uno de losgrupos D y E sea distinto de imidazol; R1 y R2 están seleccionados independientemente entre hidrógeno, R310 -C(O)-; y cada R3 están seleccionados independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo,cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxialquilo, haloalquilo, heterociclilo,heterociclilalquenilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterocicliloxialquilo, hidroxialquilo, -NRcRd,(NRcRd)alquenilo, (NRcRd)alquilo, y (NRcRd15 )carbonilo.

  15. 15.-

    Inhibidores basados en pirrolopiridina de dipeptidil peptidasa IV y procedimientos

    (05/2012)

    Un compuesto seleccionado entre **Fórmulas** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  16. 16.-

    Inhibidores del virus de la hepatitis C

    (04/2012)

    Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que u y u' son independientemente 0, 1, 2 ó 3; D y D' está seleccionado cada uno independientemente entre NR5, O, y S; en el que cada R está seleccionado independientemente entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, hidroxi, (NRaRb) carbonilo, y trialquilsililalcoxialquilo; cada R1 y R1' está seleccionado independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NR8Rb) alquilo, y (NRaRb) carbonilo; R2 está seleccionado entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, y (NRaRb) carbonilo; y R3 está seleccionado entre hidrógeno, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, - NRaRb, (NRaRb) alquilo, y (NRaRb) carbonilo; o R2 y R3, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo aromático o no aromático de cinco a ocho miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre; en el que el anillo de cinco a ocho miembros está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes independientemente seleccionados entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilsulfonilo, arilo, arilalquilo, arilsulfonilo, carboxi, formilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb) alquilo, (NRaRb) carbonilo, oxo, y espirociclo; R2' y R3', junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo aromático o no aromático de cinco a ocho miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre; en el que el anillo de cinco a ocho miembros está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes independientemente seleccionados entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilsulfonilo, arilo, arilalquilo, arilsulfonilo, carboxi, formilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb) alquilo, (NRaRb) carbonilo, oxo, y espirociclo; R4 y R4' está seleccionado cada uno independientemente entre en las que cada m es independientemente 0, 1 ó 2; cada s es independientemente 0, 1, 2, 3 ó 4; cada R6 está seleccionado independientemente entre alcoxi, alquilo, arilo, halo, haloalquilo, hidroxi, y -NRaRb, en el que el alquilo puede formar opcionalmente un anillo de tres a seis miembros condensado con un átomo de carbono adyacente, en el que el anillo de tres a seis miembros está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo; cada R7 está seleccionado independientemente entre hidrógeno y R11-C (O) -, y R11-C (S) -; R8 está seleccionado entre hidrógeno y alquilo; R9 y R10 está seleccionado cada uno independientemente entre hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alquilo, haloalquilo, y (NRaRb) alquilo; o, R9 y R10, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo saturado de cinco o seis miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados entre NRz, O, y S; en el que Rz está seleccionado entre hidrógeno y alquilo; y cada R11 está seleccionado independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquenilo, (cicloalquil) alquilo, cicloalquiloxialquilo, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterocicliloxialquilo, hidroxialquilo, -NRcRd, (NRcRd) alquenilo, (NRcRd) alquilo, y (NRcRd) carbonilo; Ra y Rb están seleccionados independientemente entre hidrógeno, alquenilo, y alquilo; Rc y Rd están seleccionados independientemente entre hidrógeno, alqueniloxicarbonilo, alcoxialquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilo, arilalcoxicarbonilo, arilalquilo, arilalquilcarbonilo, arilcarbonilo, ariloxicarbonilo, arilsulfonilo, cicloalquilo, cicloalquilsulfonilo, formilo, haloalcoxicarbonilo, heterociclilo, heterociclilalcoxicarbonilo, heterociclilalquilo, heterociclilalquilcarbonilo, heterociclilcarbonilo, heterocicliloxicarbonilo, hidroxialquilcarbonilo, (NReRf) alquilo, (NReRf) alquilcarbonilo, (NReRf) carbonilo, (NReRf) sulfonilo, -C (NCN) OR', y C (NCN) NRxRy, en los que R' está seleccionado entre alquilo y fenilo no sustituido, y en los que la parte alquilo del arilalquilo, el arilalquilcarbonilo, el heterociclilalquilo, y el heterociclilalquilcarbonilo está además opcionalmente sustituida con un grupo -NReRf; y en los que el arilo, la parte arilo del arilalcoxicarbonilo, el arilalquilo, el arilalquilcarbonilo, el arilcarbonilo, el ariloxicarbonilo, y el arilsulfonilo, el heterociclilo, y la parte heterociclilo del heterociclilalcoxicarbonilo, el heterociclilalquilo, el heterociclilalquilcarbonilo, el heterociclilcarbonilo, y el heterocicliloxicarbonilo están además opcionalmente sustituidos con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi, alquilo, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, y nitro; Re y Rf están seleccionados independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo no sustituido, arilalquilo no sustituido, cicloalquilo no sustituido, (ciclolalquil) alquilo no sustituido, heterociclilo no sustituido, heterociclilalquilo no sustituido, (NRxRy) alquilo, y (NRxRy) carbonilo; y Rx y Ry están seleccionados independientemente entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, arilo no sustituido, arilalcoxicarbonilo no sustituido, arilalquilo no sustituido, cicloalquilo no sustituido, heterociclilo no sustituido, y (NRx'Ry') carbonilo, en el que Rx' y Ry' están seleccionados independientemente entre hidrógeno y alquilo.

  17. 17.-

    Inhibidores del virus de la hepatitis C

    (03/2012)

    Un compuesto seleccionado de entre: (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-1-oxo-1,2-propanodiil)))biscarbamatode dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S,3R)-3-5 metoxi-1,2-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-4-metoxi-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-1-oxo-1,2-propanodiil))) biscarbamatode dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-4-metoxi-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S,3R)-3-metoxi-1,2-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2R)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2R)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; N2-(metoxicarbonil)-N-((1S)-1-(4-(4'-(2-((2S)-1-(N-(metoxicarbonil)-L-valil)-2-pirrolidinil)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-metilpropil)-L-valinamida; ((1S,2R)-2-metoxi-1-(((2S)-2-(4-(4'-(2-((1S)-1-(N-(metoxicarbonil)-O-metil-L-treonil)amino)-2-metilpropil)-1Himidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)propil)carbamato de metilo; ((1S)-3-metoxi-1-(((2S)-2-(4-(4'-(2-((1S)-1-(N-(metoxicarbonil)-O-metil-L-homoseril)amino)-2-metilpropil)-1Himidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)propil)carbamato de metilo; ((1S)-2-((2S)-2-(4-(4-(2-((1S)-1-(N-(metoxicarbonil)-L-alanil)amino)-2-metilpropil)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H30imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)-1-metil-2-oxoetil)carbamato de metilo; N2-(metoxicarbonil)-N-((1R)-1-(4-(4'-(2-((2S)-1-(N-(metoxicarbonil)-L-valil)-2-pirrolidinil)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-metilpropil)-L-valinamida; ((1S,2R)-2-metoxi-1-(((2S)-2-(4-(4'-(2-((1R)-1-(N-(metoxicarbonil)-O-metil-L-treonil)amino)-2-metilpropil)-1Himidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)propil)carbamato de metilo; ((1S)-3-metoxi-1-(((2S)-2-(4-(4'-(2-((1R)-1-(N-(metoxicarbonil)-O-metil-L-homoseril)amino)-2-metilpropil)-1Himidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)propil)carbamato de metilo; y ((1S)-2-((2S)-2-(4-(4-(2-((1R)-1-(N-(metoxicarbonil)-L-alanil)amino)-2-metilpropil)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1Himidazol-2-il)-1-pirrolidinil)-1-metil-2-oxoetil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  18. 18.-

    INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDILPEPTIDASA IV A BASE DE AZOLOPIRIMIDINA Y PROCEDIMIENTOS CORRESPONDIENTES

    (06/2011)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que: n es 1 o 2; R es un grupo funcional seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno (H), halógeno, CF3, ciano (CN), amino, amino sustituido, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo y cicloheteroalquilalquilo, en la que cualquiera de tales grupos funcionales puede estar opcionalmente sustituido a través de los átomos de carbono disponibles con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, ciano, amino, amino sustituido, alquilamino, dialquilamino, tiol, alquiltio, alquilcarbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquinilaminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquilaminocarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilsulfinilo, sulfonamido y sulfonilo; X cada vez que aparece, se selecciona de nitrógeno (N) o C-A, en la que al menos una aparición de X es nitrógeno; A es un grupo funcional seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno (H), alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, O-R1, ciano, amino, halo, -C(O)OH, -C(O)-NR1R2, -C(O)-OR1, S(O)m-R1, -S(O)2NR1R2, -NR1R2, -NR1-C(O)R2, -NR1-SO2R2, en la que cualquiera de tales grupos funcionales puede estar opcionalmente sustituido a través de los átomos de carbono disponibles con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos seleccionados de hidrógeno, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, ciano, amino, amino sustituido, alquilamino, dialquilamino, tiol, alquiltio, alquilcarbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquinilaminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquilaminocarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilsulfinilo, sulfonamido o sulfonilo; m es 0, 1 o 2; R1 y R2 son (i) cada uno independientemente un grupo funcional seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno (H), alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo y cicloheteroalquilalquilo, en el que cualquier grupo funcional puede estar opcionalmente sustituido a través de los átomos de carbono disponibles con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos seleccionados de hidrógeno, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, ciano, amino, amino sustituido, alquilamino, dialquilamino, tiol, alquiltio, alquilcarbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquinilaminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquilaminocarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilsulfinilo, sulfonamido y sulfonilo; o (ii) R1 y R2 en NR1R2 pueden tomarse juntos para formar un sistema de anillos saturado o parcialmente insaturado de 5 y 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en heterocicloalquilo, heterobicicloalquilo, heteroarilo y bicicloheteroarilo, en la que cualquiera de tales sistemas puede estar opcionalmente sustituido a través de los átomos de carbono disponibles con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos seleccionados de hidrógeno, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, ciano, amino, amino sustituido, alquilamino, dialquilamino, tiol, alquiltio, alquilcarbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquinilaminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquilaminocarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilsulfinilo, sulfonamido y sulfonilo; y Y es arilo o heteroarilo, en la que dicho grupo arilo o heterarilo puede estar opcionalmente sustituido a través de los átomos de carbono disponibles con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos seleccionados de hidrógeno, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, ciano, amino, amino sustituido, alquilamino, dialquilamino, tiol, alquiltio, alquilcarbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquinilaminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquilaminocarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilsulfinilo, sulfonamido y sulfonilo; incluyendo todas sus sales farmacéuticamente aceptables, sus ésteres de profármacos y todos sus estereoisómeros

  19. 19.-

    IMIDAZO- Y TRIAZOLOPIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA 11-BETA HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA DE TIPO I

    (03/2011)

    Un compuesto de fórmula **Fórmula** enantiómeros, diastereómeros, solvatos o sales del mismo, en el que: W es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, pudiendo estar todos ellos opcionalmente sustituidos con R1, R1a, R1b, R1c y R1d; R1, R1a, R1b, R1c y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, CO2R2a, -CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, alquenilo, haloalcoxi, alquiltio, ariltio, arilsulfonilo, alquilamino, aminoalquilo, arilamino, heteroarilamino, arilo, heteroarilo o heterociclilo, pudiendo estar el arilo, heteroarilo o heterociclilo opcionalmente sustituido con R7, R7a, R7b y R7c; o como alternativa dos R1, R1a, R1b, R1c y R1d cualesquiera pueden tomarse juntos para formar un anillo arilo, heteroarilo o heterociclilo condensado o un anillo espiro heterociclilo; L es un enlace, O, S, SO, SO2, alquenilo, cicloalquilo, NR5, CR2R2a, CR2R2aCR2bR2c, SO2NR2, OCR2R2a, OCR2R2aCR2bR2c, CR2R2aO, CR2bR2cCR2R2aO, N(R5)CR2R2a, CR2R2aN(R5), SCR2R2a, CR2R2aS, CR2R2aSO, CR2R2aSO2, SOCR2R2a, SO2CR2R2a, 20 CR2R2aOCR2bR2c, CR2R2aSCR2bR2c, CR2R2aSO2CR2bR2c, SO2NR2CR2aR2b, COCR2R2a CR2R2aCO, CONR5CR2aR2b, CR2R2aCR2bR2cS, CR2R2aCR2bR2cSO, CR2R2aCR2bR2cSO2, con la condición de que L no sea un enlace cuando W es fenilo; R2, R2a, R2b y R2c son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; o como alternativa dos R2, R2a, R2b y R2c cualesquiera pueden tomarse junto al átomo al que están unidos para formar un anillo cicloalquilo, cicloalquilo sustituido con hidrógeno o heterociclilo; R3, R3a y R3b son independientemente hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, -CO2R2a, CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, alquenilo, haloalcoxi, alquiltio, ariltio, arilsulfonilo, alquilamino, aminoalquilo, arilamino, heteroarilamino, arilo, heteroarilo o heterociclilo, pudiendo estar el arilo, heteroarilo o heterociclilo opcionalmente sustituido con R7, R7a, R7b y R7c; R4 es biciclo[2,2,2]octilo o biciclo[2,2,1]heptilo, pudiendo estar los dos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, -OH, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NRsSO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, CONR2R2a, -NR5CO2R6, -SO2R6, alquilo, alcoxi, arilo, amino, heterociclilo o heteroarilo, pudiendo estar el alquilo, alcoxi, arilo, heteroarilo o heterociclilo opcionalmente sustituido con R7, R7a, R7b y R7c; o R4 es cicloalquilo, distinto de biciclo[2,2,2]octilo o biciclo[2,2,1]heptilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, OH, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6, -SO2R6, alquilo, alcoxi, arilo, amino, heterociclilo o heteroarilo, pudiendo estar el alquilo, alcoxi, arilo, heteroarilo o heterociclilo opcionalmente sustituido con R7, R7a, R7b y R7c; o R4 es heterociclilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, -OH, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6, -SO2R6, alquilo, alcoxi, arilo, amino, heterociclilo o heteroarilo, pudiendo estar el alquilo, alcoxi, arilo, heteroarilo o heterociclilo opcionalmente sustituido con R7, R7a, R7b y R7c; R5, en cada caso, es independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, haloalquilo, COR2a, CO2R2a, SO2NR2R2a o SO2R2a; R6, en cada caso, es independientemente alquilo, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, pudiendo estar todos ellos opcionalmente sustituidos con R7, R7a, R7b y R7c; y R7, R7a, R7b y R7c, en cada caso, son independientemente halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, arilarilo, arilalquilo, arilalquiloxi, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquiloxi, amino, -OH, hidroxialquilo, acilo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalquilo, heteroarilalcoxi, ariloxialquilo, alquiltio, arilalquiltio, ariloxiarilo, alquilamido, alcanoilamino, arilcarbonilamino, -NO2, -CN o tiol

  20. 20.-

    INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV BASADOS EN NITRILOS DE GLICINA

    (08/2010)

    Un compuesto de la fórmula I:

  21. 21.-

    INHIBIDORES BASADOS EN ADAMANTIL-GLICINA DE DIPEPTIDILPEPTIDASA IV PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES

    (02/2010)

    Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que n es 0, 1 ó 2; m es 0, 1 ó 2; la suma de n más m es menos que o igual a 2; X es hidrógeno o CN; Y es CH2, CHF, CF2, O, S, SO, o SO2 A es adamantilo que puede estar opcionalmente sustituido con de cero a seis sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de OR1, NR1R2, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo y cicloheteroalquilalquilo, todos opcionalmente sustituidos a través de átomos de carbono disponibles con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos seleccionados de hidrógeno, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, ciano, amino, amino sustituido, alquilamino, dialquilamino, tiol, alquiltio, alquilcarbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquinilaminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquilaminocarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilsulfinilo, sulfonamido y sulfonilo; R1 y R2 están cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo y heteroarilo; incluyendo sus sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, y sus ésteres de profármacos de los mismos, y todos sus estereoisómeros

  22. 22.-

    INHIBIDORES BASADOS EN PIRROLIDINA CONDENSADOS CON CICLOPROPILO DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, Y SU USO

    (11/2008)

    Un compuesto que tiene la estructura. (Ver fórmula) en la que x es 0 ó 1 e y es 0 ó 1, con la condición de que x = 1 cuando y = 0 y x = 0 cuando y = 1; y donde n es 0 ó 1; X es CN; R 1 R 2 , R 3 y R 4 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, tricicloalquilo, alquilcicloalquilo, hidroxialquilo, hidroxialquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo, hidroxibicicloalquilo, hidroxitricicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalqui-lo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo o cicloheteroalquilalquilo; todos opcionalmente sustituidos a través de átomos de carbono disponibles con 1, 2, 3, 4 ó 5 gru-pos seleccionados entre hidrógeno, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo,...

  23. 23.-

    COMPUESTOS Y METODOS MODULADORES DE RECEPTORES DE ESTEROIDES.

    (06/2004)
    Solicitante/s: LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/47, C07D493/04, C07D471/04, C07D401/04, C07D413/04, C07D417/04, C07D215/06, C07D221/18.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS NO ESTEROIDEOS QUE SON MODULADORES DE ALTA AFINIDAD Y ALTA SELECTIVIDAD DE LOS RECEPTORES DE ESTEROIDES. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCORPORAN DICHOS COMPUESTOS, METODOS PARA UTILIZAR LOS COMPUESTOS DESCRITOS Y COMPOSICIONES PARA TRATAR PACIENTES QUE REQUIEREN TRATAMIENTO AGONISTA O ANTAGONISTA DE RECEPTORES DE ESTEROIDES, PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS MODULADORES DEL RECEPTOR DE ESTEROIDES.