7 inventos, patentes y modelos de HALE, JEFFREY J.

  1. 1.-

    4-Hidroxipirimidina-5-carboxamidas sustituidas

    (09/2014)

    Un compuesto de fórmula I y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables A es heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R9; R1 se selecciona entre alquilo-C1-10, alquilo-C0-10 cicloalquilo-C3-10, alquenilo-C2-10, alquilo-C0-10 cicloalquilo-C5-10, alquinilo-C2-10, alquilarilo-C0-10, alquilheterociclilo-C0-10; -NRbRc, y alquil-C0-10heterocicloalquilo C3-10, en donde en R1 dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquenilo, arilo, heterocicloalquilo, heterociclilo y cicloalquilo se sustituyen cada uno opcionalmente con uno o más sustituyentes de sustituyentes R8, opcionalmente dos R8 se pueden unir juntos para formar un anillo de 3 a 8 miembros; R2 se selecciona entre hidrógeno,...

  2. 2.-

    Compuestos de espiroazaindol como inhibidores de HIF propilhidroxilasa

    (07/2013)

    Un compuesto de fórmula I y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos de los mismos:**Fórmula** en la que A es un heterociclo que tiene al menos un heteroátomo X, o es hidrógeno; X se selecciona de N, O y S; B es un carbociclo o un heterociclo; al menos uno de D, E, G, y J es nitrógeno; p es 0 o 1; R1, R2, R15 y R16 se seleccionan de forma independiente de i) hidrógeno; ii) alquilo C1-C4, opcionalmente sustituidocon un hidroxi, -SH, -NH2 o -CO2H; iii) trifluorometilo; iv) 2,2,2-trifluoroetilo; y v) -CO2H; R3, R4 y R5 se seleccionan de forma independiente de hidrógeno, F, OH, alquilo C1-C4,...

  3. 3.-

    NUEVAS AZETIDINONAS SUSTITUIDAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIDEGENERATIVOS.

    (03/2005)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, A61K31/395, C07D205/08.

    ACETIDINONAS SUSTITUIDAS DE LA FORMULA GENERAL (I) QUE HAN SIDO DESCUBIERTAS POR SER POTENTES INHIBIDORES DE ELASTASA Y POR CONSIGUIENTE UTILES COMO AGENTE ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIDEGENERATIVOS, DONDE R4 ES (A), (B) DONDE RX ES CARBOXI, C1-6 ALQUILO, BENCILOXICARBONILALQUILO C1-C3, O T-BUTONXICARBONILALQUILO C1-C3, DONDE Q ES UN ENLACE COVALENTE O Y ES UN ENALCE COVALENTE.

  4. 4.-

    PROFARMACOS DE ANTAGONISTAS RECEPTORES DE TAQUIQUININA DE MORFOLINA

    (04/2003)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/535, C07D413/06, C07F9/6558, C07D265/32.

    HETEROCICLOS SUSTITUIDOS DE LA FORMULA ESTRUCTURAL GENERAL (I) SON ANTAGONISTAS RECEPTORES DE TAQUIQUININA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, DOLOR O MIGRAÑA, ASMA Y EMESIS.

  5. 5.-

    ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE TAQUIQUININAS CON MORFOLINA.

    (10/2000)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D413/14, C07D413/06, C07D413/04, C07D279/12, C07D265/32.

    SE PRESENTA HETEROCICLOS SUSTITUIDOS DE LA FORMULA ESTRUCTURAL GENERAL (I) O SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE: R1 SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE: HIDROGENO, ALQUILO C{SUB, 1-6}, SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; ALQUENILO C{SUB, 2-6}, SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; ALQUINILO C{SUB, 2-6}; FENILO, SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; X SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE: -O-, -S-, -SO{SUB, 2}; Y SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE: UN ENLACE SIMPLE, -O-, -S-, -CO-, -CH{SUB, 2}, CHR{SUB, 5}-, Y -CR{SUP, 15}R{SUP, 16}; Z = ALQUILO C{SUB, 1-6}; LOS HETEROCICLOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TAQUININA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, EL DOLOR Y LA MIGRAÑA, EL ASMA Y LA EMESIS, Y BLOQUEADORES DEL CANAL DEL CALCIO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES TALES COMO LA ANGINA, LA HIPERTENSION O LA ISQUEMIA.

  6. 6.-

    MORFOLINA Y TIOMORFOLINA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE TAQUIQUININAS.

    (03/2000)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/535, C07D413/06, C07D279/12, C07D265/30, C07D265/32.

    HETEROCICLOS SUSTITUIDOS DE LA FORMULA ESTRUCTURAL GENERAL: QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TAQUIQUININA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, DOLORES O JAQUECAS Y EL ASMA Y SON BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS CARDIOVASCULARES TALES COMO LA ANGINA, LA HIPERTENSION Y LA ISQUEMIA.

  7. 7.-

    AZACICLOS ESPIRO-SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LAS TAQUIQUININAS.

    (10/1998)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/445, C07D491/10, C07D221/20, C07D495/20.

    SE PRESENTAN UNOS AZACICLOS ESPIRO-SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), QUE SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES TAQUICININA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, DOLOR O MIGRAÑAS, EMESIS O ASMA. EN CONCRETO SE MUESTRA QUE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON ANTAGONISTAS DE LA NEUROCININA.