25 inventos, patentes y modelos de GUILLEMONT,JEROME,EMILE,GEORGES

  1. 1.-

    2-Quinolinonas 7-fenilalquil sustituidas y 2-quinoxalinonas como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa

    (11/2015)

    Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es 0, 1 o 2; X es N o CR7, en el que R7 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical divalente de fórmula - CH≥CH-CH≥CH-; R1 es alquilo C1-6 o tienilo; R2 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquinilo C3-6 o tomado junto con R3 puede formar ≥O; R3 es un radical seleccionado entre -(CH2)s-NR8R9 (a-1), u -O-H (a-2), en el que s es 0, 1, 2 o 3; R8 es -CHO, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquil C1-6carbonilo, di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, alquiloxi C1-6alquilo C1-6, alquil C1-6carbonilaminoalquilo C1-6, piperidinilalquilo C1-6, piperidinilalquil C1-6aminocarbonilo, alquiloxi C1-6, tienilalquilo C1-6, pirrolilalquilo C1-6, arilalquil C1-6piperidinilo, arilcarbonilalquilo C1-6, arilcarbonilpiperidinilalquilo C1-6, haloindozolilpiperidinilalquilo C1-6, o arilalquil C1-6(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6; R9 es hidrógeno o alquilo C1-6; o R3 es un grupo de fórmula -(CH2)t-Z- (b-1), en el que t es 0, 1, 2 o 3; Z es un sistema de anillos heterocíclico seleccionado entre**Fórmula** en el que cada R12 es independientemente hidrógeno o alquiloxi C1-6alquil C1-6amino; y cada R13 es independientemente hidrógeno, piperidinilo o arilo; R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, halo o alquilo C1-6; arilo es fenilo o fenilo sustituido con halo, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6; con la condición de que cuando n es 0, X es N, R1 es alquilo C1-6, R2 es hidrógeno, R3 es un grupo de fórmula (b-1), t es 0, Z es el sistema de anillos heterocíclico (c-2) en el que dicho sistema de anillos heterocíclico Z está unido al resto de la molécula con un átomo de nitrógeno, y R12 es hidrógeno; entonces al menos uno de los sustituyentes R4, R5 o R6 es distinto de hidrógeno, halo o alquilo C1-6; y con la condición de que se excluye 7-benzoil-3-metil-2(1H)-quinoxalinona.

  2. 2.-

    Compuestos con actividad antibacteriana contra Clostridium

    (03/2015)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica y tautómero del mismo, en la que: R1 y R2 son seleccionados, cada uno de manera independiente, entre hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, alquiloxi C1-6 o polihaloalquiloxi C1-6; R3 es hidroxi, amino, mono- o di-(alquil C1-4)-amino; R4 es hidrógeno o alquilo C1-4; X es nitrógeno o CR5, en el que R5 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; a condición de que cuando R3 sea hidroxi, entonces X representa CH y R4 representa hidrógeno; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo o uno de sus solvatos.

  3. 3.-

    Pirimidinas 5,6-sustituidas inhibidoras del VIH

    (09/2014)

    Un compuesto de fórmula una sal por adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde: cada uno de R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxicarbonilo; R2, R3, R7 y R8 son, independientemente, hidrógeno; hidroxi; halo; cicloalquilo C3-7; alquil C1-6-oxi; carboxilo; alquil C1-6-oxi-carbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; polihalo-alquilo C1-6; polihalo-alquil C1-6-oxi; -C(≥O)R10; alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquenilo C2-6, opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquinilo C2-6, opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; R4 y R9 son, independientemente, hidroxi; halo; cicloalquilo C3-7; alquil C1-6-oxi; carboxilo; alquil C1-6-oxi-carbonilo; formilo; ciano; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; polihalo-alquilo C1-6; polihalo-alquil C1-6-oxi; -C(≥O)R10; ciano; -S(≥O)rR10; -NH-S(≥O)2R10; -NHC(≥O)H; -C(≥O)NHNH2; -NHC(≥0)2R10; Het; -Y-Het; alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con halo, ciano, amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino, -C(≥O)R10, Het o con alquil C1-6- oxi; alquenilo C2-6, opcionalmente sustituido con halo, ciano, amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino, -C(≥O)R10, Het, o con alquil C1-6-oxi; alquinilo C2-6, opcionalmente sustituido con halo, ciano, amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino, -C(≥O)R10, Het o con alquil C1-6-oxi; R5 es alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, ambos sustituidos con ciano, aminocarbonilo, mono- o di-(alquil C1- 6)aminocarbonilo, arilo, piridilo, tienilo, furanilo, o con uno o dos grupos alquil C1-6-oxi; R6 es alcoxi C1-6-alquilo C1-6; cada uno de R10, independientemente, es alquilo C1-6, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino o polihalo-alquilo C1-6; X es -NR1-; cada uno de r, independientemente, es 1 ó 2; cada uno de Het, independientemente, es piridilo, tienilo, furanilo, oxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, quinolinilo, benzotienilo, benzofuranilo; cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona, independientemente, de alquilo C1-6, halo, hidroxi, ciano, alquil C1-6-oxi, y alquenilo C2-6 sustituido con halo, hidroxi o con ciano; cada uno de arilo, independientemente, es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi-alquilo C1-6, amino-alquilo C1-6, mono- o di-(alquil C1-6)amino-alquilo C1-6, alquil C1-6-carbonilo, cicloalquilo C3-7, alquil C1-6-oxi, fenil-alquil C1-6-oxi, alquil C1-6-oxi-carbonilo, aminosulfonilo, alquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfonilo, ciano, nitro, polihalo-alquilo C1-6, polihalo-alquil C1-6-oxi, aminocarbonilo, fenilo, Het o -Y-Het.

  4. 4.-

    Derivados de pirimidina bicíclicos que inhiben el VIH

    (07/2014)

    El uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o prevención de infección por VIH, en el que el compuesto de fórmula (I) tiene la fórmula: un N-5 óxido; una sal de adición farmacéuticamente aceptable; una amina cuaternaria; o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que -a1≥a2-a3≥a4 - representan un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH- (a-1); -N≥CH-CH≥CH- (a-2); -N≥CH-N≥CH- (a-3); -N≥CH-CH≥N- (a-4); -N≥N-CH≥CH- (a-5); -b1≥b2-b3≥b4- representan un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH- (b-1); -N≥CH-CH≥CH- (b-2); -N≥CH-N≥CH- (b-3); -N≥CH-CH≥N- (b-4); -N≥N-CH≥CH- (b-5); n es 0, 1, 2, 3 y en caso de que -a1≥a2-a3≥a4- sea (a-1), entonces n puede ser también 4; m es 0, 1, 2, 3 y en caso de que -b1≥b2-b3≥b4- sea (b-1), entonces m puede ser también 4; -A-B- representa un radical bivalente de fórmula -CR5≥N- (c-1); -N≥N- (c-2); -CH2-CH2- (c-3); -CS-NH- (c-4); -CO-NH- (c-5); -CH≥CH- (c-6); R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo de C1-6; alquil C1-6-oxicarbonilo; alquilo de C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6-carbonilo, o con alquil C1-6-oxicarbonilo.

  5. 5.-

    Pirimidinas sustituidas en posición 6 inhibidoras del HIV

    (04/2014)

    Un compuesto de fórmula**Fórmula** una sal de adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable, o una forma estereoquímicamente isómeras del mismo, en donde: cada R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; C1-6alquilcarbonilo; C1-6alquilo; C1-6alquiloxicarbonilo; R2, R3, R6 y R7 son independientemente hidrógeno; hidroxi; halo; C3-7cicloalquilo; C1-6alquiloxi; carboxilo; C1- 6alquiloxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di(C1-6alquil)amino; polihaloC1-6alquilo; polihaloC1-6alquiloxi; - C(≥O)R9; C1-6alquilo sustituido opcionalmente con halo, ciano o -C(≥O)R9; C2-6alquenilo sustituido opcionalmente con halo, ciano o -C(≥O)R9; C2-6alquinilo sustituido opcionalmente con halo, ciano o -C(≥O)R9; R4 y R8 son independientemente hidroxi; halo; C3-7cicloalquilo; C1-6alquiloxi; carboxilo; C1-6alquiloxicarbonilo; formilo; ciano; nitro; amino; mono- o di(C1-6alquil)amino; polihaloC1-6alquilo; polihaloC1-6alquiloxi; -C(≥O)R9; -S(≥O)rR9; - NH-S(≥O)2R9; -NHC(≥O)H; -C(≥O)NHNH2; -NHC(≥O)R9; Het; -Y-Het; C1-6alquilo sustituido opcionalmente con halo, ciano, amino, mono- o di(C1-6alquil)amino, -C(≥O)-R9, Het o con C1-6alquiloxi; C2-6alquenilo sustituido opcionalmente con halo, ciano, amino, mono- o di(C1-6alquil)amino, -C(≥O)-R9, Het, o con C1-6alquiloxi; C2-6alquinilo sustituido opcionalmente con halo, ciano, amino, mono- o di(C1-6alquil)amino, -C(≥O)-R9, Het, o con C1-6alquiloxi.

  6. 6.-

    Pirimidinas 5-amido-sustituidas inhibidoras del HIV

    (03/2014)

    Un compuesto de fórmula **Fórmula** o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, o una sal de adición farmacéuticamente aceptable de la misma, o un hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un N-óxido del mismo, en donde: cada R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; C1-6alquilcarbonilo; C1-6alquilo; C1-6alquiloxicarbonilo; R7 es hidrógeno; halo; C1-6alquilo; R8 es hidrógeno; halo; C1-6alquilo, R4 es ciano o aminocarbonilo; R9 es -CH≥CH-CN; R5 es C3-7cicloalquilo; C1-6alquiloxi; arilo; Het; C1-6alquilo sustituido con un radical seleccionado de hidroxi, C1-6alquiloxi, ciano, amino, mono- y di-C1-6alquilamino, C1-6alquilcarbonilamino, arilo, Het, dioxolanilo sustituido opcionalmente con uno o dos radicales C1-6alquilo , tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piperazinilo opcionalmente sustituido con C1-6alquilo o C1-6alquilcarbonilo, C1-6alquiloxicarbonilo, arilC1-6alquiloxicarbonilo, y C3-7cicloalquilo; o R5 es C1-6alquilo sustituido con dos radicales C1-6alquiloxi; R6 es hidrógeno o C1-6alquilo; o R5 and R6 considerados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman pirrolidinilo; piperidinilo; morfolinilo; piperazinilo; piperazinilo sustituido opcionalmente con C1-6alquilo o C1-6alquilcarbonilo; X es -NR1- -O-; cada Y es independientemente -NR1-, -O-, -C(≥O)-, -S-, -S(≥O)r-; cada r es independientemente 1 o 2.

  7. 7.-

    Derivados de quinolina como agentes antibacterianos

    (12/2013)

    Uso de un compuesto para la preparación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacterianacausada por estafilococos, enterococos o estreptococos, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula**Fórmula*+ una sal de adición ácida o básica farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isómeradel mismo o una forma de N-óxido del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, halo, polihaloalquilo C1-6, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxi C1-6, Ar o Het; p es un número entero igual a 1 ó 2; R2 es alquiloxi C1-6, alquiloxi C1-6 alquiloxi C1-6 o alquiltio C1-6; R3 es alquilo C1-6, Ar, Het o Het1; R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o bencilo; o R4 y R5 conjuntamente e incluyendo el N al que están unidos pueden formar un radical seleccionado de entre elgrupo de pirrolidinilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, pirrolilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, 2-imidazolinilo, 2-pirazolinilo,imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, piperidinilo, piridinilo, piperacinilo, piridacinilo, pirimidinilo, piracinilo, triacinilo,morfolinilo y tiomorfolinilo, cada uno de dichos anillos puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, halo,polihaloalquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alquiloxi C1-6, amino, mono o di(alquilo C1-6)amino, alquiltio C1-6,alquiloxi C1-6 alquilo C1-6, alquiltio C1-6 alquilo C1-6 o pirimidinilo; R6 es hidrógeno, halo, polihaloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6; o dos radicales R6 30 vecinos pueden tomarse conjuntamente para formar un radical bivalente de fórmula -CH≥CHCH≥CH- ; r es un número entero igual a 1 ó 2; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, Ar, Het o Het1; Ar es un homociclo seleccionado de entre el grupo de fenilo, naftilo, acenaftilo, 1,2-dihidro-acenaftilo,tetrahidronaftilo, estando cada homociclo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, siendo cadasustituyente seleccionado independientemente de entre el grupo de hidroxi, halo, ciano, nitro, amino, mono odi(alquilo C1-6)amino, alquilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxi C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, alquiloxiC1-6 alquilo C1-6, carboxilo, alquiloxicarbonilo C1-6, aminocarbonilo, morfolinilo y mono o di(alquilo C1-6)aminocarbonilo;Het es un heterociclo monocíclico seleccionado de entre el grupo de N-fenoxipiperidinilo, piperidinilo, pirrolilo,pirazolilo, imidazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, piracinilo ypiridacinilo; cada heterociclo monocíclico puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, siendocada sustituyente seleccionado independientemente de entre el grupo de halo, hidroxi, alquilo C1-6, polihaloalquiloC1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiloxi C1-6 alquilo C1-6 o Ar-C(≥O)-.

  8. 8.-

    Derivados de quinolina como agentes antibacterianos

    (09/2013)

    Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana, siendodicho compuesto un compuesto de fórmula (Ia) y (Ib)**Fórmula** una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo, unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma de N-óxido del mismo,en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, halogenoalquilo, ciano, hidroxilo, Ar, Het, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un entero igual a 1, 2 o 3; R2 es hidrógeno, alquilo, hidroxilo, mercapto, alquiloxilo opcionalmente sustituido con amino o mono- o di(alquil)amino oun radical de fórmula **Fórmula**

  9. 9.-

    Derivados de quinolina antibacterianos

    (06/2013)

    Compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que: p es un número entero igual a 1, 2, 3 ó 4; q es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; R1 es hidrógeno, ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiltioalquilo, arilalquilo,di(aril)alquilo, arilo o Het; R2 es hidrógeno, alquiloxilo, arilo, ariloxilo, hidroxilo, mercapto, alquiloxialquiloxilo, alquiltio, mono o di(alquil)amino, **Fórmula**

  10. 10.-

    Derivados de quinolina como agentes antibacterianos

    (03/2013)

    Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana,siendo dicho compuesto un compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib) una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo, unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma N-óxido del mismo,en el que: R1 es hidrógeno, halo, haloalquil, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquil, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquil, alquiltioalquil, Aralquil o di(Ar)alquil; p es un número entero igual a 1, 2, 3 ó 4;

  11. 11.-

    Derivados de quinolina como compuestos intermedios para inhibidores micobacterianos

    (09/2012)

    Compuesto que tiene la siguiente fórmula en la que: X es S u O; Alk es un grupo alquilo; R1 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo, ciano, hidroxilo, Ar, Het, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; R6 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo, hidroxilo, Ar, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Aralquiloo di(Ar)alquilo; o dos radicales R6 vecinos pueden tomarse juntos para formar un radical bivalente de fórmula ≥C-C≥C≥C-;r es un número entero igual a 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; alquilo es un radical hidrocarbonado saturado lineal o ramificado que tiene desde 25 1 hasta 6 átomos de carbono; o esun radical hidrocarbonado saturado cíclico que tiene desde 3 hasta 6 átomos de carbono; o es un radicalhidrocarbonado saturado cíclico que tiene desde 3 hasta 6 átomos de carbono unido a un radical hidrocarbonadosaturado lineal o ramificado que tiene desde 1 hasta 6 átomos de carbono; pudiendo estar cada átomo de carbonosustituido opcionalmente con halógeno, hidroxilo, alquiloxilo u oxo.

  12. 12.-

    Pirimidinas sustituidas en posición 5 inhibidoras de VIH

    (05/2012)

    Un compuesto de fórmula **Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacétuicamente aceptable, una amina cuaternaria o formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en la que A es -CH2-CH2-, -CH=CH-, -C≡C-; cada R1 es independientemente hidrógeno, arilo, formilo, alquil C1-6-carbonilo, alquilo de C1-6, alquil C1-6- oxicarbonilo; R2 es hidroxi, halo, alquilo de C1-6, carboxilo, ciano, -C(=O)R6, nitro, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, polihalometilo; X1 es -NR1-, -O-, -S-, -S(=O)p-; R3 es H, alquilo de C1-6, halo; R4 es H, alquilo de C1-6, halo; R5 es nitro, amino, mono- y di-alquil C1-4-amino, arilo, halo, -CO-H, -CO-R6, -COOR7, -NH-C(=O)H, -NH-C(=O)R6,-CH=N-O-R8; R6 es alquilo de C1-4, amino, mono- o di(alquil C1-4)amino, o polihalo-alquilo de C1-4; R7 es hidrógeno, alquilo de C1-6, aril-alquilo de C1-6; R8 es hidrógeno, alquilo de C1-6, arilo; cada p es 1 ó 2; cada arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, hidroxi, mercapto, alquilo de C1-6, hidroxi-alquilo de C1-6, amino-alquilo de C1-6, mono- o di(alquil C1-6)amino-alquilo de C1-6, alquil C1-6-carbonilo, cicloalquilo de C3-7, alcoxi de C1-6, alquil C1-6- oxicarbonilo, alquil C1-6-tio, ciano, nitro, polihalo-alquilo de C1-6, polihalo-alquil C1-6-oxi, aminocarbonilo.

  13. 13.-

    DERIVADOS DE 2-PIPERAZIN-1-IL-3H-IMIDAZO[4,5-B]PIRIDINA

    (01/2012)

    Un compuesto de fórmula (I) incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, fenilmetilo, piridinilmetilo o benzo[1,3]dioxolilmetilo; R2 es alquilo C1-4; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-4; y R5 es hidrógeno, amino, alquilamino C1-4 o di(alquil C1-4)amino; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo.

  14. 14.-

    PIRIMIDINAS 5-CARBO O HETEROCICLO- SUSTITUIDAS QUE INHIBEN EL HIV

    (01/2012)

    Un compuesto de fórmula uno de sus N-óxidos, una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, una de sus aminas cuaternarias o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es hidrógeno o C1-6alquilo; R2 es halo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano, C2- 6alquinilo opcionalmente sustituido con ciano, C1-6alquiloxicarbonilo, carboxilo, ciano, amino, mono(C1-6alquil)amino o di(C1-6alquil)amino; R2a es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; X1 es NH-, -N(CH3)-, -O- o -S-; R3 es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; R4 es halo, C1-4alquilo o C1-4alquiloxi; Y es O, NR1 o -CH=N-O-; Q es hidrógeno, amino, mono- o di-C1-4alquilamino; R5 es un radical de fórmula -Y-Alk-L, -Alk'-Y-L o -Alk'-Y-Alk-L; cada Alk o Alk' es independientemente un grupo C1-6alquilo o C2-6alquenilo bivalente; L es arilo o Het; Het es un heterociclo seleccionado entre pirrolilo, furanilo, tienilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiatriazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, benzofuranilo, indolilo, benzotiadiazolilo, quinolinilo, donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido en sus átomos de carbono con uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, ciano, C1-6alquilo, C1-4alquiloxicarbonil-C1-4alquilo, amino, mono- y di-C1-4alquilamino, morfolinilo, C1-4alquilcarbonilamino, aminocarbonilo, mono- y diC1-4 alquilaminocarbonilo, arilo o Het1; Het1 es piridilo, tienilo, furanilo, oxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, quinolinilo, benzotienilo, benzofuranilo; los cuales pueden estar cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos radicales C1-4alquilo; cada arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, mercapto, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, hidroxiC1- 6alquilo, aminoC1-6alquilo, mono o di(C1-6alquil)aminoC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, C3-7cicloalquilo, C1-6alquiloxi, fenilC1-6alquiloxi, C1-6alquiloxicarbonilo, aminosulfonilo; C1-6alquiltio, ciano, nitro, polihaloC1-6alquilo, polihaloC1- 6alquiloxi, aminocarbonilo, fenilo, Het1 o -X3-Het1; donde X3 es -NH- o -O-.

  15. 15.-

    5-HETEROCICLIL-PIRIMIDINAS QUE INHIBEN EL VIH

    (01/2012)

    Un compuesto de fórmula uno de sus N-óxidos, una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, una de sus aminas cuaternarias 5 rias o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es hidrógeno; R2a es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; R3 es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; R4 es halo, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o ciano; Q es hidrógeno, amino, mono- o di-C1-4alquilamino; R5 es un heterociclo seleccionado entre pirrolilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, oxadiazolilo, piridilo, benzofuranilo, quinolinilo, donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido en sus átomos de carbono con uno, dos o tres sustituyentes cada uno elegido independientemente entre C1-6alquilo, amino, aminocarbonilo, arilo o Het; X1 es -O- o -NH-; Het es piridilo, tienilo o furanilo; arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno elegido independientemente entre halo, hidroxi, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, ciano, nitro o trifluorometilo.

  16. 16.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINAS INHIBIDORES DEL HIV

    (11/2011)

    Un compuesto 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo que tiene la siguiente estructura un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera del mismo

  17. 17.-

    DERIVADOS DE QUINOLINA ANTIBACTERIANOS

    (10/2011)

    Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) incluyendo cualquier forma estereoisomérica de las mismas, en el que: p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; q es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 o 4; R1 es hidrógeno, ciano, formilo, carboxilo, halo, alquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo, hidroxilo, alquiloxi, alquiltio, alquiltioalquilo, -C=N-OR11, amino, mono o di(alquil)amino, aminoalquilo, mono o di(alquil)aminoalquilo, alquilcarbonilaminoalquilo, aminocarbonilo, mono o di(alquil)aminocarbonilo, arilalquilo, arilcarbonilo, R5aR4aNalquilo, di(aril)alquilo, arilo, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-, o Het; R2 es hidrógeno, alquiloxi, arilo, ariloxi, hidroxilo, mercapto, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono o di(alquil)amino, pirrolidino o un radical de fórmula en la que Y es CH2, O, S, NH o N-alquilo; R3 es alquilo, arilalquilo, aril-O-alquilo, aril-alquil-O-alquilo, arilo, aril-arilo, Het, Het-alquilo, Het-O-alquilo, Het-alquilO- alquilo o ; R4 y R5 son, cada uno independientemente, hidrógeno; alquilo; alquiloxialquilo; arilalquilo; Het-alquilo; mono- o dialquilaminoalquilo; biciclo[2,2,1]heptilo; Het; arilo; o-C(=NH)-NH2; o R4 y R5, junto al átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un radical seleccionado del grupo constituido por pirrolidino, piperidina piperazino, morfolino, 4-tiomorfolino, 1,1-dióxido-tiomorfolinilo, azetidinilo, 2,3-dihidroisoindol-1ilo, tiazolidin-3-ilo, 1,2,3,6-tetrahidropiridilo, hexahidro-1H-azepinilo, hexahidro-1H-1,4-diazepinilo, hexahidro-1,435 oxazepinilo, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-2-ilo, 2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptilo, pirrolinilo, pirrolilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, 2-imidazolinilo, 2-pirazolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo, cada radical está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes, cada sustituyente está independientemente seleccionado entre alquilo, haloalquilo, alquilcarbonilo, halo, arilalquilo, hidroxilo, alquiloxi, amino, mono- o dialquilamino, aminoalquilo, mono- o dialquilaminoalquilo, alquiltio, alquiltioalquilo, arilo, piridilo, pirimidinilo, piperidinilo opcionalmente sustituido con alquilo o pirrolidinilo opcionalmente sustituido con arilalquilo; R4a y R5a, junto al átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un radical seleccionado del grupo constituido por pirrolidino, piperidino, piperazino, morfolino, 4-tiomorfolino, 2,3-dihidroisoindol-1-ilo, tiazolidin-3-ilo, 1,2,3,6tetrahidropiridilo, hexahidro-1H-azepinilo, hexahidro-1H-1,4-diazepinilo, hexahidro-1,4-oxazepinilo, 1,2,3,445 tetrahidroisoquinolin-2-ilo, pirrolinilo, pirrolilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, 2-imidazolinilo, 2-pirazolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo, cada radical está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes, cada sustituyente está independientemente seleccionado entre alquilo, haloalquilo, halo, arilalquilo, hidroxilo, alquiloxi, amino, mono- o dialquilamino, alquiltio, alquiltioalquilo, arilo, piridilo o pirimidinilo; R7 es hidrógeno, halo, alquilo, arilo o Het; R8 es hidrógeno o alquilo; R9 es oxo; o R8 y R9 juntos forman el radical -CH=CH-N=; R11 es hidrógeno o alquilo; arilo es un homociclo seleccionado entre fenilo, naftilo, acenaftilo o tetrahidronaftilo, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, siendo seleccionado cada sustituyente independientemente entre hidroxilo, halo, ciano, nitro, amino, mono- o dialquilamino, alquilo, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con fenilo, haloalquilo, alquiloxi, haloalquiloxi, carboxilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, morfolinilo o mono- o dialquilaminocarbonilo; Het es un heterociclo monocíclico seleccionado entre N-fenoxipiperidinilo, piperidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo; o un heterociclo bicíclico seleccionado entre quinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo, bencisotiazolilo, benzofuranilo, benzotienilo, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxinilo o benzo[1,3]dioxolilo; estando cada heterociclo monocíclico y bicíclico opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada sustituyente está independientemente seleccionado entre halo, hidroxilo, alquilo o alquiloxi; un N-óxido del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo

  18. 18.-

    PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON INDANO QUE INHIBEN LA REPLICACIÓN DEL VIH

    (09/2011)

    Un compuesto de formula (I)**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma 10 estereoquímicamente isomérica de este, donde -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1-b2-b3- representa un radical bivalente de fórmula -CH2-CH2-CH2- (b-1); n es 0, 1, 2, 3 ó 4; y en el caso de que -a1=a2-a3=a4- sea (a-1), entonces n también podrá ser 5; m es 0, 1, 2, 3; q es 0, 1 ó 2; p es 1 ó 2; R1 es hidrógeno; arilo; formilo; (alquil C1-6)carbonilo; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-6)carbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, (alquil C1-6)carbonilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo, (alquil C1-6)carboniloxi; (alquiloxi C1-6)(alquil C1- 6)carbonilo sustituido con (alquiloxi C1-6)carbonilo; cada R2 es independientemente hidroxi, halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con ciano o con -C(=O)R6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o ciano, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o ciano, (alquiloxi C1-6)carbonilo, carboxilo, ciano, nitro, NR13R14, polihalometilo, polihalometiltio, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, - C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 o un radical de fórmula donde cada A1 es independientemente N, CH o CR6; y A2 es NH, O, S o NR6; X1 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, alcanodiilo C1-4, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-, -NR13-C(=O)-, -C(=O)- NR13-, -X2-(alcanodiilo C1-4)- o -(alcanodiilo C1-4)-X2-; X2 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6, NR13R14, -C(=O)-NR13R14, -C(=O)-R15, -CH=N-NH-C(=O)-R16, -C(=N-O-R8)- (alquilo C1-4), R7 o -X3-R7; o alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, ciano, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-(alquilo C1-6) o R7, y además de la lista mencionada de sustituyentes, dos átomos de hidrógeno geminales de dicho alquilo C1-6 también se pueden reemplazar por un alcanodiilo C2-5 formando de esta manera un anillo espiránico; (alquiloxi C1-6)alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre hidroxi, ciano, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-(alquilo C1-6) o R7; alquenilo C2-6 sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, ciano, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, - C(=O)-(alquilo C1-6) o R7; alquinilo C2-6 sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, ciano, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-(alquilo C1-6) o R7; X3 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)p-, -X2-(alcanodiilo C1-4)-, -(alcanodiilo C1-4)-X2a-, - (alcanodiilo C1-4)-X2b-(alcanodiilo C1-4), -C(=N-OR8)-(alcanodiilo C1-4)-; donde X2a es -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)p-; y donde X2b es -NH-NH-, -N=N-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)p-; R4 es halo, hidroxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, ciano, nitro, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, -C(=O)-NR13R14, (alquiloxi C1-6)carbonilo, (alquil C1-6)carbonilo, formilo, -NR13R14 o R7; R5 es hidrógeno; arilo; formilo; (alquil C1-6)carbonilo; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-6)carbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, (alquil C1-6)carbonilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo o (alquil C1-6)carboniloxi; (alquiloxi C1-6)(alquil C1- 6)carbonilo sustituido con (alquiloxi C1-6)carbonilo; R6 es alquilo C1-4, NR13R14 o polihaloalquilo C1-4; R7 es un carbociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático, o un heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático, donde cada uno de dichos sistemas anulares carbocíclicos o heterocíclicos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1-6)amino(alquilo C1-6), formilo, (alquil C1- 6)carbonilo, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, (alquiloxi C1-6)carbonilo, alquiltio C1-6, ciano, nitro, polihaloalquilo C1- 6, polihaloalquiloxi C1-6, aminocarbonilo, -CH(=N-O-R8), R7a, -X3-R7a o R7a-alquilo C1-4; R7a es un carbociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático, o un heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático, donde cada uno de dichos sistemas anulares carbocíclicos o heterocíclicos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1-6)amino(alquilo C1-6), formilo, (alquil C1- 6)carbonilo, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, (alquiloxi C1-6)carbonilo, alquiltio C1-6, ciano, nitro, polihaloalquilo C1- 6, polihaloalquiloxi C1-6, -C(=O)-NR13R14, -CH(=N-O-R8); R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, arilo o aril(alquilo C1-4); R9 y R10 son cada uno independientemente hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-6; alquiloxi C1-6; (alquil C1-6)carbonilo; (alquiloxi C1-6)carbonilo; NR13R14; -C(=O)-NR13R14; -CH(=NR11) o R7, donde cada uno de los grupos alquilo C1-6 mencionados anteriormente puede estar opcionalmente y cada uno de forma individual sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre hidroxi, alquiloxi C1-6, hidroxialquiloxi C1-6, carboxilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo, ciano, imino, NR13R14, polihalometilo, polihalometiloxi, polihalometiltio, - S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6, R7; o R9 y R10 se pueden considerar conjuntamente para formar un radical bivalente o trivalente de fórmula -CH2-CH2-CH2-CH2- (d-1) -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (d-2) -CH2-CH2-O-CH2-CH2- (d-3) -CH2-CH2-S-CH2-CH2- (d-4) -CH2-CH2-NR12-CH2-CH2- (d-5) -CH2-CH=CH-CH2- (d-6) =CH-CH=CH-CH=CH- (d-7) R11 es ciano, (alquil C1-4)carbonilo; (alquiloxi C1-4)carbonilo; -C(=O)-NR13R14; o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4, ciano, NR13R14 o -C(=O)-NR13R14; R12 es hidrógeno o alquilo C1-4; R13 y R14 son cada uno independientemente hidrógeno, Het, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; R15 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con ciano o -C(=O)-NR13R14; R16 es R7 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con ciano o -C(=O)-NR13R14; R17 , si está presente, es cada uno independientemente ciano, halo, hidroxi, -C(=O)-NR13R14, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ciano, -C(=O)- NR13R14 o halo; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ciano, -C(=O)-NR13R14 o halo; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ciano, -C(=O)-NR13R14 o halo; y, donde sea posible, R17 también podrá estar unido al resto -b1-b2-b3- mediante un doble enlace donde R17 será entonces =O, =S, =NH, =N-R15, =N-R7, -N-O-R15, =N-O-R7, =CH2, =CH-C(=O)-NR13R14, =CH-R7 o =CH-R15; donde =CH2 podrá estar opcionalmente sustituido con ciano, hidroxi, halo, nitro; Q representa hidrógeno, alquilo C1-6, halo, polihaloalquilo C1-6, -C(=O)-NR13R14 o -NR9R10; Z es C-Y, donde Y representa hidrógeno, hidroxi, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, (alquiloxi C1-6)carbonilo, carbonilo, ciano, nitro, NR13R14, polihalometilo, polihalometiloxi, polihalometiltio, -S(=O)pR8, -NH-S(=O)R8, -NHSO2- R8, -NH-SO2-(alcanodiilo C1-4)-CO-N(R8)2, -C(=O)R8, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R8, -C(=O)- NH-R8, -C(=NH)R8, arilo; o alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; alquilo C1-6 sustituido con ciano o con -C(=O)R8; arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, (alquil C1-6)NR13R14, (alquil C1-6)carbonilo, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, (alquiloxi C1-6)carbonilo, alquiltio C1-6, ciano, nitro, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, -C(=O)-NR13R14, R7 o -X3-R7; Het es un heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático, donde cada uno de dichos sistemas anulares carbocíclicos o heterocíclicos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1-6)amino(alquilo C1-6), formilo, (alquil C1-6)carbonilo, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, (alquiloxi C1-6)carbonilo, alquiltio C1-6, ciano, nitro, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, -C(=O)-NR13R14, -CH(=N-O-R8)

  19. 19.-

    DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE PARP

    (06/2011)

    Un compuesto de fórmula (I) las formas de N-óxidos, las sales por adición farmacéuticamente aceptables y sus formas estereoquímicamente isómeras, en donde: 10 las líneas de puntos representan enlaces opcionales; X es >N- o >CH-; es N-C(O)- o -N=CR4-, en donde R4 es hidroxi; N es un enlace directo o un radical divalente seleccionado entre -C(O)-, -C(O)-NH, -NH-, -C(O)-alcanodiilo C1-6, C( O)-O-alcanodiilo C1-6- o alcanodiilo C1-6-; R1 es hidrógeno, halo, alquiloxi C1-6 o alquilo C1-6; R2 es hidrógeno, hidroxi, alquiloxi C1-6 o aminocarbonilo; cuando X está sustituido con R2, entonces R2 tomado conjuntamente con -L-Z puede formar un radical divalente de fórmula -C(O)-NH-CH2-NR10 - (a-1) en donde R10 es fenilo; R3 es hidrógeno o alquiloxi C1-6; Z es aino, ciano o un radical seleccionado entre 5 6 7 8 en donde cada R , R , R y R se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, amino, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6; o R7 y R8 tomados conjuntamente pueden formar un radical divalente de fórmula -CH2-CR9 2-O- (c-1) -(CH2)3-O- (c-2) -O-(CH2)2-O- (c-3) o -CH=CH-CH=CH- (c-4) en donde cada R9 se selecciona independientemente entre hidrógeno o alquilo C1-6; con la condición de que: cuando X es >N-, entonces Z es distinto del radical (b-2) y cuando X es >CH- y L es -C(O)-NH o -C(O)-O-alcanodiilo C1-6 y Z es el radical (b-2) y R7 y R8 tomados conjuntamente forman un radical bivalente de fórmula (c-1), (c-2) o (c-3) entonces R5 es distinto de cloro

  20. 20.-

    DERIVADOS DE QUINOLINA ANTIBACTERIANOS

    (03/2011)

    Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) con inclusión de cualquier forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde p es un número entero igual a 1, 2, 3 ó 4; q es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; R1 es hidrógeno, ciano, formilo, carboxilo, halo, alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, haloalquilo, hidroxi, alquiloxi, alquiltio, alquiltioalquilo, -C=N-OR11, amino, mono- o di(alquil)amino, aminoalquilo, mono- o di(alquil)aminoalquilo, alquilcarbonilaminoalquilo, aminocarbonilo, mono- o di(alquil)aminocarbonilo, arilalquilo, arilcarbonilo, R5aR4aNalquilo, di(aril)alquilo, arilo, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-, o Het; R2 es hidrógeno, alquiloxi, arilo, ariloxi, hidroxi, mercapto, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono- o di(alquil)amino, pirrolidino o un radical de fórmula en donde Y es CH2, O, S, NH o N-alquilo; R3 es alquilo, arilalquilo, aril-O-alquilo, aril-alquil-O-alquilo, arilo, aril-arilo, Het, Het-alquilo, Het-Oalquilo, Het-alquil-O-alquilo o fenilo ; R4 es hidrógeno o alquilo; R5 es -C(=NH)-NH2; arilalquilo; Het-alquilo; mono- o dialquilaminoalquilo; biciclo[2.2.1]heptilo; Het; o arilo; o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un radical seleccionado del grupo constituido por azetidinilo; 2,3-dihidroisoindol-1-ilo; tiazolidin-3-ilo; 1,2,3,6-tetrahidropiridilo; hexahidro-1H-azepinilo; hexahidro-1H-1,4-diazepinilo; hexahidro-1,4-oxazepinilo; 1,2,3,4tetrahidroisoquinolin- 2-ilo; 2,5-diazabiciclo[2.2.1]heptilo; 1,1-dióxido-tiomorfolinilo; cada radical sustituido opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes, seleccionándose independientemente cada sustituyente de alquilo, haloalquilo, alquilcarbonilo, halo, arilalquilo, hidroxi, alquiloxi, amino, mono- o dialquilamino, mono- o di-alquilaminoalquilo, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, arilo, piperidinilo opcionalmente sustituido con alquilo, pirrolidinilo opcionalmente sustituido con arilalquilo, piridilo o pirimidinilo; o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un radical seleccionado del grupo constituido por piperidinilo o piperazinilo, sustituido cada uno con arilo, alquilcarbonilo, piperidinilo o pirrolidinilo opcionalmente sustituido con arilalquilo; R4a y R5a junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un radical seleccionado del grupo constituido por pirrolidino, piperidino, piperazino, morfolino, 4-tiomorfolino, 2,3-dihidroisoindol1- ilo, tiazolidin-3-ilo, 1,2,3,6-tetrahidropiridilo, hexahidro-1H-azepinilo, hexahidro-1H-1,4-diazepinilo, hexahidro-1,4-oxazepinilo, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-2-ilo, pirrolinilo, pirrolilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, 2-imidazolinilo, 2-pirazolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo, sustituido opcionalmente cada radical con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes, seleccionándose independientemente cada sustituyente de alquilo, haloalquilo, halo, arilalquilo, hidroxi, alquiloxi, amino, mono- o dialquilamino, alquiltio, alquiltioalquilo, arilo, piridilo o pirimidinilo; R6 es arilo1 o Het; R7 es hidrógeno, halo, alquilo, arilo o Het; R8 es hidrógeno o alquilo; R9 es oxo; o R8 y R9 forman juntos el radical -CH=CH-N=; R11 es hidrógeno o alquilo; arilo es un homociclo seleccionado de fenilo, naftilo, acenaftilo o tetrahidronaftilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, seleccionándose independientemente cada sustituyente de hidroxi, halo, ciano, nitro, amino, mono- o dialquilamino, alquilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con fenilo, haloalquilo, alquiloxi, haloalquiloxi, carboxilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, morfolinilo o mono- o dialquilaminocarbonilo; arilo1 es un homociclo seleccionado de fenilo, naftilo, acenaftilo o tetrahidronaftilo, estando opcionalmente sustituido cada uno con uno, dos o tres sustituyentes, seleccionándose independientemente cada sustituyente de hidroxi, halo, ciano, nitro, amino, mono- o di-alquilamino, alquilo, haloalquilo, alquiloxi, alquiltio, haloalquiloxi, carboxilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, morfolinilo, Het o mono- o dialquilaminocarbonilo; Het es un heterociclo monocíclico seleccionado de N-fenoxipiperidinilo, piperidinilo, piperazina, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo; o un heterociclo bicíclico seleccionado de quinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo, bencisotiazolilo, benzofuranilo, benzotienilo, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxinilo o benzo[1,3]dioxolilo; estando cada heterociclo monocíclico y bicíclico opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, seleccionándose independientemente cada sustituyente de halo, hidroxi, alquilo o alquiloxi; con la condición de que R5 es distinto de bencilo; un N-óxido del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo

  21. 21.-

    PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON 5-(HIDROXIMETILENO Y AMINOMETILENO) QUE INHIBEN EL VIH

    (03/2011)

    Compuesto de fórmula una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una sal de adición farmacéuticamente aceptable del mismo, un hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, un Nóxido del mismo, en la que cada R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxicarbonilo; R2, R3, R7 y R8 son independientemente hidrógeno; hidroxilo; halógeno; cicloalquilo C3-7; alquiloxilo C1-6; carboxilo; alquil C1-6-oxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di(alquil C1- 6)amino; polihaloalquilo C1-6; polihaloalquil C1-6-oxilo; -C(=O)R10; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano o -C(=O)R10; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano o -C(=O)R10; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano o - C(=O)R10; R4 y R9 son independientemente hidroxilo; halógeno; cicloalquilo C3-7; alquiloxilo C1-6; carboxilo; alquil C1-6-oxicarbonilo; formilo; ciano; nitro; amino; mono- o di(alquil C1-6)amino; polihaloalquilo C1-6; polihaloalquil C1-6-oxilo; -C(=O)R10; ciano; -S(=O)rR10; -NH-S(=O)rR10; NHC(= O)H; -C(=O)NHNH2; -NHC(=O)R10; Het; -Y'-Het; alquilo C1-12 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano, amino, mono- o di(alquil C1-6)-amino, -C(=O)-R10, Het o con alcoxilo C1-6; alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, -C(=O)-R10, Het o con alquiloxilo C1-6; alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano, amino, mono- y di(alquil C1-6)amino, -C(=O)-R10, Het o con alquiloxilo C1-6; R5 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con Ar o con Het; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con Ar o con Het; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con Ar o con Het; cicloalquilo C3-7; Ar; Het; R6 es H, alquilo C1-6, Het; Y es -OR11, -NR12R13; cada R10 es independientemente alquilo C1-6, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino o polihaloalquilo C1-6; R11 es hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, alquiloxilo C1-6, fenilo o piridilo; R12 es hidrógeno o alquilo C1-6; R13 es hidrógeno o alquilo C1-6; o R12 y R13 tomados junto con el átomo de nitrógeno del que son sustituyentes forman pirrolidinilo; piperidinilo; morfolinilo; piperazinilo; piperazinilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o alquil C1-6-carbonilo; imidazolilo; X es -NR1-, -O-, -C(=O)-, -CH2-, -CHOH-, -S-, -S(=O)r-; cada Y' es independientemente -NR1-, -O-, -C(=O)-, -S-, S(= O)5 r-; cada r es independientemente 1 ó 2; Het es un anillo completamente insaturado de 5 o 6 miembros en el que uno, dos, tres o cuatro miembros del anillo son heteroátomos, seleccionándose cada uno independientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre, y en el que los miembros restantes del anillo son átomos de carbono; y, cuando sea posible, cualquier miembro de nitrógeno del anillo puede estar sustituido opcionalmente por alquilo C1-6; anillo de 5 ó 6 miembros que puede estar opcionalmente condensado con un anillo de benceno, tiofeno o piridina; y en el que cualquier átomo de carbono del anillo, incluyendo cualquier carbono de un anillo de benceno, tiofeno o piridina opcionalmente condensado, puede estar, cada uno independientemente, sustituido opcionalmente por un sustituyente seleccionado entre halógeno, hidroxilo, mercapto, ciano, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-4, carboxialquilo C1-4, alquiloxi C1-4-alquilo C1-4, alquiloxi C1-4-carbonilalquilo C1-4, cianoalquilo C1-4, mono- y di(alquil C1-4)aminoalquilo C1-4, Het1alquilo C1-4, arilalquilo C1-4, polihaloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, aril-alquenilo C2-4, alquiloxilo C1-4, OCONH2, polihaloalquilooxilo C1-4, ariloxilo, amino, mono- y di-alquil C1-4-amino, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, 4-alquil C1-6-piperazinilo, alquil C1-4-carbonilamino, formilo, alquil C1-4-carbonilo, alquiloxi C1-4-carbonilo, aminocarbonilo, mono- y dialquil C1-4-aminocarbonilo, arilo, Het1; Het1 es piridilo, tienilo, furanilo, oxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, quinolinilo, benzotienilo, benzofuranilo; que pueden estar cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos radicales alquilo C1-4; cada arilo es independientemente fenilo o fenilo sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxilo, mercapto, alquilo C1-6, alquenilo C26, alquinilo C2-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, mono y di(alquil C1-6)- aminoalquilo C1-6, alquil C1-6-carbonilo, cicloalquilo C3-7, alquiloxilo C1-6, fenilalquiloxilo C1-6, alquiloxi C1-6-carbonilo, aminosulfonilo, alquiltio C1-6, ciano, nitro, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquiloxilo C1-6, aminocarbonilo, fenilo, Het y -Y'-Het

  22. 22.-

    DERIVADOS DE QUINOLINA ANTIBACTERIANOS

    (09/2010)

    Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)

  23. 23.-

    DERIVADOS ANTIBACTERIANOS DE QUINOLINA

    (08/2010)

    Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)

  24. 24.-

    DERIVADOS DE AMINO-BENCIMIDAZOLES COMO INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS RESPIRATORIO SINCITIAL

    (10/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: TIBOTEC PHARMACEUTICALS. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61P11/00, A61P31/12, C07D401/06, A61K31/4184.

    Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** un N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico o forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde Q es alquilo C 1-6 sustituido con 1 ó 2 sustituyentes hidroxi; G es metileno; R 1 es piridilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por hidroxi y alquilo C1-6; uno de R 2a y R 3a es alquilo C1-6 y el otro de R 2a y R 3a es hidrógeno; en el caso en que R 2a es diferente de hidrógeno, entonces R 2b es hidrógeno o alquilo C 1-6, y R 3b es hidrógeno; en el caso en que R 3a es diferente de hidrógeno, entonces R 3b es hidrógeno o alquilo C1-6, y R 2b es hidrógeno; o R 2a , R 2b , R 3a y R 3b son todos ellos hidrógeno; R 5 es hidrógeno o alquilo C1-6.

  25. 25.-

    PIRIMIDINAS Y TRIAZINAS QUE INHIBEN LA REPLICACION DE VIH

    (12/2007)

    Un compuesto de **fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímica isomérica del mismo, donde -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2) -N=CH-N=CH- (a-3) -N=CH-CH=N- (a-4) -N=N-CH=CH- (a-5) -b1-b2-b3- representa un radical bivalente de fórmula -O-CH2-CH2- (b-1); -O-CH=CH- (b-2); -S-CH2-CH2- (b-3); -S-CH=CH- (b-4); -CH2-CH=CH-...