13 inventos, patentes y modelos de GROEHN, VIOLA

Proceso para la preparación de formas cristalinas B de clorhidrato de (6R)-L-eritro-tetrahidrobiopterina a partir de otras formas cristalinas.

(12/06/2019) Un proceso para la preparacion de la forma polimorfa B de diclorhidrato de (6R)-L-eritro-tetrahidrobiopterina caracterizado por el patron de difraccion de rayos X en polvo de la figura 2 con picos caracteristicos expresados en valores d (A) a 8,7 (mf), 5,63 (m), 4,76 (m), 4,40 (m), 4,00 (f), 3,23 (f), 3,11 (mf), preferiblemente 8,7 (mf), 6,9 (d), 5,90 (md), 5,63 (m), 5,07 (m), 4,76 (m), 4,40 (m), 4,15 (d), 4,00 (f), 3,95 (m), 3,52 (m), 3,44 (d), 3,32 (m), 3,23 (f), 3,17 (d), 3,11 (mf), 3,06 (d), 2,99 (d), 2,96 (d), 2,94 (m), 2,87 (d), 2,84 (f), 2,82 (m), 2,69 (d), 2,59 (d), 2,44 (d), que comprende preparar una suspension de particulas de una forma solida distintas de la forma polimorfa B de diclorhidrato…

Folatos marcados con 18F.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(04/04/2019). Solicitante/s: Merck & Cie. Clasificación: C07D475/04, C07B59/00.

Un compuesto que comprende un folato con un resto aminobenzoílo, donde el resto aminobenzoílo está sustituido con un flúor-18.

PDF original: ES-2707574_T3.pdf

Análogos de folato/antifolato marcados con 18F.

(11/03/2019) Un compuesto de fórmula IXa, IXb, XIIa, XIIb, XVa, XVb, XVIIIa, XVIIIb, **(Ver fórmula)** donde Ra, Rb, Rc, Rd son independientemente entre sí H o 18F, a condición de que uno de Ra, Rb, Rc, Rd sea 18F, R3, R4 son independientemente entre sí H, formilo, iminometilo, nitroso, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1-C12, alcanoílo C1-C12 halosustituido, a condición de que en las fórmulas XVIIIa y XVIIIb R3, R4 sean independientemente entre sí H, metilo, formilo, R5, R6 son independientemente entre sí H o un alquilo C1-C12 de cadena lineal o ramificada, que no está sustituido o está sustituido por CN, Hal o NO2, y donde uno o más de los grupos CH2 no adyacentes embebidos pueden estar independientemente sustituidos por -O-, -CO-, -CO-O-, -CO-NR'-, -CH≥CH-, -C≡C-, donde R' es H o alquilo…

18F-Sacárido folatos.

(07/03/2019) Compuesto que tiene la fórmula II **(Ver fórmula)** donde X1 a X5 son independientemente entre sí C, N u O, R1, R2 son independientemente entre sí H, halógeno, alquilo C , alquenilo C , alquinilo C , -OR5, -COR5, -COOR5, -NHR5, -CONHR5, donde R5 representa H, halo, alquilo C , alquenilo C , alquinilo C , -OR', -COR', -COOR' o -NHR', donde R' representa H o alquilo C , R3, R4 son independientemente entre sí H, nitroso, alquilo C , -OR', -COR' o -COR' halosustituido, donde R' representa H o alquilo C , Y1, Y 2 son independientemente entre sí O, N o S, m es 1, 2 o 3, r tiene un valor de 1 a 7, p es 0 o 1, Q1, Q2 son independientemente entre sí H, o un grupo protector, donde el grupo protector se selecciona entre t-butoxicarbonilo, benciloxicarbonilo,…

Lípidos aminoácidos.

(19/02/2019) Un compuesto de fórmula general I**Fórmula** donde Y representa O, N, S o un enlace covalente, P1 representa H, un grupo protector de Y o un grupo activador de Y o un grupo espaciador, P2, P3 representan independientemente entre sí H, un grupo protector de amino o un grupo espaciador, o P2 y P3 forman, junto con el N al que están unidos, una estructura de anillo, L es un grupo de fórmula (a)**Fórmula** donde la línea discontinua representa el enlace a N, R1 representa H o un grupo de fórmula -(CH2)2-ORb1, R1' representa H o un grupo de fórmula -(CH2)2-ORb2, 15 R2 representa H o un grupo de fórmula -CH2-ORc, R2' representa H o un grupo de fórmula -ORd o -CH2-ORd, R3 representa H o un grupo de…

Administración dirigida de lípidos-aminoácidos.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(26/07/2017). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D475/04, C07K7/64, C07K7/08, A61K9/127, C07K5/02, C07C237/30, A61K47/24, A61K47/28, C07C237/06.

Un sistema transportador que comprende un compuesto de fórmula I**Fórmula** donde Y representa O, N, S o un enlace covalente, S1, S2, S3 representan independientemente entre sí un enlace covalente o un grupo espaciador, X1, X2, X3 representan independientemente entre sí H o un grupo ligando L es un grupo de fórmula (a)**Fórmula** donde la línea discontinua representa el enlace a N, R1 representa H o un grupo de fórmula -(CH2)2-ORb1, R1' representa H o un grupo de fórmula -(CH2)2-ORb2, R2 representa H o un grupo de fórmula -CH2-ORc, R2' representa H o un grupo de fórmula -ORd o -CH2-ORd, R3 representa H o un grupo de fórmula -(CH2)2-ORe o -(CH2)3-ORe, Ra, Rb1, Rb2, Rc, Rd, Re representan independientemente entre sí una cadena de hidrocarburo lineal o ramificada, saturada o insaturada, m es 1, 2 o 3, con la condición de que al menos uno de R1, R1', R2, R2', R3 no sea H y al menos uno de X1, X2, X3 sea un grupo ligando bioactivo.

PDF original: ES-2644778_T3.pdf

Nueva sal estable del ácido 5,10-metilen-(6R)-tetrahidrofólico.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(22/06/2016). Solicitante/s: Merck & Cie. Clasificación: A61P35/00, C07D475/04, A61K31/519, C07D487/14.

Sal hemisulfato del ácido 5,10-metilen-(6R)-tetrahidrofólico.

PDF original: ES-2654474_T3.pdf

Folatos marcados con 18F como radiotrazadores PET.

(05/08/2015) Un compuesto de fórmula II**Fórmula** en donde X1 a X5 son independientemente entre sí C o N, R1 y R2 son independientemente entre sí H, Hal, -OR', -NR"R"', alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1- C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, (alcoxi C1-C12)carbonilo y (alquil C1-C12-amino)carbonilo, en donde R' es H o alquilo C1-C6, y en donde R" y R"' se seleccionan, independientemente entre sí, de H, formilo, alquilo C1-C12 de cadena lineal o ramificado, que está no sustituido o está sustituido con al menos un CN, Hal o NO2, y en donde uno o más grupos CH2 embebidos, no adyacentes, pueden estar reemplazados independientemente por -O-, -CO-, -CO-O-, -CO-NR'-, -CH≥CH-, - C≡C-, en donde R' es H o alquilo C1-C6, R3, R4 son, independientemente…

Un método para la preparación de folatos marcados con 18F.

(22/01/2014) Un método de radiomarcaje directo del resto glutamato de un compuesto de folato con 18F, que comprende laetapa de hacer reaccionar un compuesto de fórmula VII o VIIa con 18F, en donde X1 a X5 son N, X6, X7 son, independientemente uno de otro, O o N, R1, R2 son, independientemente uno de otro, H, Hal, -OR', -NHR', alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, (alcoxi C1-C12)carbonilo o (alquil C1-C12-amino)carbonilo, endonde R' es H o alquilo C1-C6, R3, R4 son, independientemente uno de otro, H, formilo, iminometilo, nitroso, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12,alcanoílo C1-C12, alcanoílo C1-C12 sustituido con halo, R5 es H, CN, Hal, NO2, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo…

Folatos marcados con F-18.

(05/03/2013) Un compuesto con la fórmula II: en la que: X1 a X5 son independientemente entre sí C o N, R1 y R2 son independientemente entre sí: H, Hal, -OR', -NHR', alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1-C12,alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, (alcoxi C1-C12)carbonilo y (alquilamino C1-C12)carbonilo, en los que R' es H oalquilo C1-C6, R3, R4 son independientemente entre sí: H, formilo, iminometilo, nitroso, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoíloC1-C12, alcanoílo C1-C12 halosustituido, R5 es H, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, (alcoxi C1-C12)carbonilo y(alquilamino C1-C12)carbonilo, R6, R7 son independientemente entre sí alquilo C1-C12 de cadena lineal o ramificado, que está no sustituido osustituido por al menos un CN, Hal o NO2 o un grupo de…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTEREOISOMEROS PUROS DE CIERTAS SALES DE ESTERES DEL ACIDO TETRAHIDROFILICO Y DEL ACIDO TETRAHIDROFILICO MEDIANTE CRISTALIZACION FRACCIONADA DE SALES DE ESTERES DEL ACIDO TETRAHIDROFOLICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: EPROVA AG FORSCHUNGSINSTITUT. Clasificación: C07D475/04.

Procedimiento para la preparación y el enriquecimiento de ciertas (6S,alfaS)- o (6S,alfaR)-sales de ésteres del ácido tetrahidrofólico y del (6S,alfaS)- o (6S,alfaR)-ácido tetrahidrofólico, caracterizado porque se preparan o disuelven en disolventes orgánicos unas mezclas equimolares o enriquecidas de diastereoisómeros de sales por adición de ésteres del ácido tetrahidrofólico con ácidos sulfónicos aromáticos, a continuación se cristaliza por lo menos una vez, y luego el material cristalizado se hidroliza eventualmente para dar el (6S,alfaS)- o (6S,alfaR)-ácido tetrahidrofólico, éste se cristaliza como ácido libre o se aísla en forma de una sal.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TETRAHIDROPTERINAS OPTICAMENTE PURAS Y DE SUS DERIVADOS, EN ESPECIAL ACIDO TETRAHIDROFOLICO OPTICAMENTE PURO Y SUS DERIVADOS, MEDIANTE HIDROGENACION ESTEREAMENTE ESPECIFICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/2004). Solicitante/s: EPROVA AG FORSCHUNGSINSTITUT. Clasificación: C07D475/04.

Procedimiento para la preparación de tetrahidropterina y derivados de tetrahidropterina por hidrogenación de pterina y de derivados de pterina con hidrógeno en presencia de un catalizador de hidrogenación, caracterizado porque la hidrogenación se lleva a cabo en un medio de reacción polar y se utilizan como catalizadores para hidrogenación complejos metálicos d-8, solubles en el medio de reacción, que contienen fosfinas terciarias, fosfanos terciarios como ligandos, ligandos bidentados con grupos amino terciarios y grupos fosfino terciarios, o ligandos bidentados con dos grupos fosfino terciarios, formando los ligandos bidentados con el átomo metálico un anillo de 5 a 10 miembros.

ISOINDOLONAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO MODULADORES DE GMP CICLICO EN MEDICAMENTOS.

(01/08/2003) Compuestos de la fórmula I, **(Fórmula)** en la que R1 representa cicloalquilo (C3-C7), fenilo o el resto de un heterociclo aromático de 5 miembros ó 6 miembros, que contiene uno o dos heteroátomos, iguales o distintos, de la serie N, O, S, no estando sustituidos el resto fenilo ni el resto heterocíclico o estando sustituidos los mismos con uno o varios restos, iguales o distintos, de la serie alquilo (C1-C4), halógeno, hidroxi, alcoxi (C1-C4), benciloxi, fenoxi, bencilo, fenilo, trifluorometilo, ciano, hidroxicarbonilo, (alcoxi(C1-C4))-carbonilo , aminocarbonilo, nitro, amino, alquil(C1-C4)-amino, di-(alquil(C1-C4))-amino y (alquil(C1-C4))-carbonilamino…

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