24 inventos, patentes y modelos de GRAUPE,MICHAEL

(13/05/2020) Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, C1-6 alquilo, C2-6 alquinilo, C2-6 alquenilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 heteroalquilo, CN, NRaRb, SRa y ORa, cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 heteroalquilo, CN, NH2, NRcRdç, SRc y ORc, cada Ra se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, C2-6 alquinilo y C2-6 alquenilo, cada Rb se selecciona independientemente…

(04/03/2020) Un compuesto de Fórmula II: **(Ver fórmula)** en donde: m es 0; n es 1; R10 es C1-6 alquilo; en donde dicho C1-6 alquilo está sustituido con tres sustituyentes halo; uno de R3 es hidrógeno; y R2 y uno de R3 se unen junto con el átomo al que están unidos para formar un heterociclilo que comprende un único anillo o múltiples anillos condensados, que tiene de 1 a 40 átomos de carbono y de 1 a 10 heteroátomos, o de 1 a 4 heteroátomos, seleccionados entre nitrógeno, azufre, fósforo y/u oxígeno dentro del anillo; en donde dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C1-6 alquilo, -O-R20, -N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-OR20 y -C(O)- OR20; y en donde dicho C1-6 alquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos…

(05/11/2018) Un compuesto de fórmula IIId: **Fórmula** en donde A1 es CH, C-Z3 o nitrógeno; A2 es CH o nitrógeno; R1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros, en donde cualquier grupo arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4, en donde los grupos Z4 son iguales o diferentes; cada R3a y R3b es independientemente H o alquilo (C1-C3); Z1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo de 3-14 miembros, en donde cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo de 3-14 miembros de Z1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 Z1a o Z1b, en donde los grupos Z1a y Z1b…

(03/01/2018) Un compuesto de Formula I para uso en el tratamiento de un episodio de enfermedad cardiovascular aguda, en donde el compuesto de Formula I se coadministra con un agente terapeutico, y la Formula I es: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es alquilo de 1-10 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, alquenilo de 2-10 atomos de carbono, alquinilo de 2-10 atomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo,…

(23/08/2017) Un compuesto de fórmula IA: **Fórmula** en la que: Y es -C(O)-; X1 es C(R3)2 y X2 es -O-, y la línea de puntos es un enlace sencillo; Q es un enlace covalente; R1 es cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo; en la que dichos cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, CN, - SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S- R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(O)2-R22, -S(O)2-R20, - S(O)2-N(R20)(R22), alquilo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y en donde dichos alquilo…

(16/11/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que Y es -L-R1 o un anillo heterociclilo o heteroarilo unidos a través de un átomo de nitrógeno del anillo, en el que cada heterociclilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, oxo, alcoxi C1-C6, -OH, -NH2, -COR7, -CO2R7, -NHSO2R7, -NHCO2R7 y -CN; y en el que cada alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, heterociclilo, heteroarilo y alcoxi C1-C6 está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 alcoxi C1-C6, halo, -CF3, -CN, -OH, -NH2 o -OCF3; X es CR8 o N; Z es CR9 o N; L es -O-, -NR5-, -NR5(CHR6)n-, -O(CHR6)n, -O(CHR6)nC(O)-,…

(25/05/2016) Un compuesto de Formula II:**Fórmula** en la que: m es 0, 1 o 2; n es 0, 1, 2 o 3; R2 es -alquileno C1-6-R5, -alquileno C1-6-L-R5 o -alquileno C1-6-L-alquileno C1-6-R5; L es -O-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- o -NHC(O)-; cada R3 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; cada R4 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; R5 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde dicho cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -N(R20)(R22), -C(O)-OR20, -CN y -O-R20; en donde dicho alquilo C1-6 o heteroarilo estan opcionalmente…

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: V es alquilo; L es bencimidazolilo; M es un anillo heteroarilo de 5 miembros; A15 es:**Fórmula** cada uno H14 es independientemente un carbociclo tricíclico condensado insaturado, parcialmente insaturado o saturado que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre RA1 y RA3; y cada XA es independientemente O, NR, SO, SO2, C(≥O), NRC(≥O), C(≥O)NR, CR≥CR, NRC(≥O)NR, alenilo, alquinilo o ausente; cada R se selecciona independientemente entre H o alquilo; cada RA1 se selecciona independientemente entre ciano, nitro,…

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, -CH2OH, -CH2OP(O)(OR20)(OR21) o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6 inferior opcionalmente sustituido o cicloalquilo opcionalmente sustituido; cada uno de R3, R4, R5, R6, R9, R10, R11, R12 y R13 es independientemente hidrógeno, hidroxilo, -OP(O)(OR20)(OR21), -CH2OH, -CH2OP(O)(OR20)(OR21), aminocarbonilo, acilo, acilamino, -O-(alquilo C1 a C6)-O- (alquilo C1 a C6), ciano, halo, -SO2NR24R25, -NR24R25, alquilo opcionalmente sustituido, alquileno opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente…

(14/12/2015) Un compuesto de Fórmula (la):**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, -CH2OH, -CH2OP(O)(OR20)(OR21), -C(O)R22 o -SO2R23; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo o halo; cada uno de R3, R4, R5, R6, R9, R10, R11, R12 y R13 es independientemente hidrógeno, hidroxilo, -OP(O)(OR20)(OR21), -CH2OH, -CH2OP(O)(OR20)(OR21), alquilo opcionalmente sustituido, alquileno opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo…

(01/12/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde E es -COCONHR6 donde R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, aralquilo, o heteroaralquilo, en donde el anillo aromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos halo; R1 es alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo en donde los grupos alifáticos, alicíclicos y aromáticos en R1 están opcionalmente sustituidos con uno o dos Rb seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, alquiltio, ariltio, heteroariltio, amino, amino monosustituido, amino disustituido, alquilsulfonilo, arilsulfonilo,…

(19/08/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(12/08/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmulas** en la que: -Y-Z- es -C(≥NR4)-NR2 - o -C(NR5R6)≥N-; R1 es arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo o heteroarilo; en donde dichos arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, -NO2, -CN, -SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S-R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)- C(O)-OR22, -N(R20)-S(≥O)2-R26, -S(≥O)2-R20, -O-S(-O)2-R20, -S(≥O)2-N(R20)(R22), alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo…

(22/04/2015) Compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** R2 es H; -L3-R3 es -OCH2CH2OCH3, -OCH2CH2CH3, -OCH2CH2CH2CH3, -O-i-butilo, -O-ciclobutilo, -O-ciclopentilo, -OCH2- ciclopropilo, -OCH2-ciclobutilo, -OCH2CH2-ciclopropilo, -OCH2CH2CH2CH2OH, -OCH2CF3, -OCH2CH2CF3, - OCH2CH2CH2CF3 o (tetrahidrofuran-2-il)metoxi; R10 es halógeno, ciano, azido, nitro, alquilo, alquilo sustituido, hidroxilo, amino, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido; y n es un número entero de 0 a 4; en donde "alquilo" es un hidrocarburo normal, secundario o terciario que contiene de 1 a 20 átomos de carbono; "heteroalquilo"…

(14/01/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo de 1-10 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, alquenilo de hasta 10 átomos de carbono, alquinilo de hasta 10 átomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, y fenoxi están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de 1-6…

(04/09/2013) Un compuesto de Fórmula Ia: en la que: -X1-L1-X2-P(O)(Y1R1)(Y2R2) es: Z2 está ausente; Y1 e Y2 son cada uno independientemente un enlace covalente, -O- o -NR5-; o Y1-R1 y -Y2-R2 son cada unoindependientemente -O-N≥C(R6R7); L2 es -NR5-, -O- o -S-; R1 y R2 son cada uno independientemente H, alquilo, -alquileno-C(O)-O-R5, -alquileno-O-C(O)-R5, -alquileno-OC(O)-O-R5 o arilo; R3 es alquilo, arilalquilo o heteroalquilo; R4 es H, halógeno, -OH, -O-alquilo, -O-alquileno-O-C(O)-O-R5, -O-C(O)-O-R5, -SH o -NH(R5); R5, R6 y R7 son independientemente H, alquilo o alquilo sustituido con -X, -R, -O;…

(10/04/2013) Un compuesto de Fórmula (I): donde: R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, heteroarilo, o heteroaralquilo sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, alcoxi, y halo; R3 es hidrógeno, alquilo o alcoxialquilo; R4 es alquilo; o R3 y R4 junto con el átomo de carbono al que están anclados forman cicloalquileno sustituido opcionalmente con de uno a cuatro halo o heterocicloalquileno sustituido opcionalmente con alquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, acilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, o haloalquilo; R5 es alquilo, haloalquilo sustituido…