21 inventos, patentes y modelos de GRAUERT, MATTHIAS

Medicamentos para el tratamiento o la prevención de enfermedades fibróticas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(25/03/2020). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Clasificación: A61K31/445, A61K31/44, A61K31/495, A61P43/00, A61P17/00, A61P11/00, A61K31/404, C07D401/12, A61K45/06, A61K31/4178, C07D403/12, A61K31/454, A61P17/02, A61K31/496, A61K31/5377, A61K31/551, A61K31/4045, C07D209/34, C07D295/155, C07D295/215.

3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenil-metilen]-6-metoxicarbonil-2- indolinona, los tautómeros, los diastereómeros, los enantiómeros, las mezclas de estos y las sales de estos, para su uso en la prevención o el tratamiento de la fibrosis en la artritis reumatoide.

PDF original: ES-2797546_T3.pdf

Inhibidores espirocíclicos de Catepsina C.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(07/08/2019). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Clasificación: A61P11/00, C07D471/10, A61K31/439, C07D491/10.

Un compuesto de fórmula I o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula** en la que**Fórmula** Cy es**Fórmula** o**Fórmula** A es**Fórmula** en la que W se selecciona entre el grupo que consiste en CH y N; X se selecciona entre el grupo que consiste en CH y N; Y se selecciona entre el grupo que consiste en CH y N; a condición de que un máximo de uno de W, X e Y puede ser N; D-E se selecciona entre el grupo que consiste en N(R2)-C(O), CH2CH2, C(O)-O y CH2-O; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-3; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3, CH3OCH2CH2-, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, 4- tetrahidropiranilo y 3-tetrahidropiranilo; i es 1, 2 o 3; j es 1, 2 o 3 a condición de que la suma de i+j sea 2, 3 o 4.

PDF original: ES-2749009_T3.pdf

Tiazolil-dihidro-quinazolinas.

(11/10/2013) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en los que significan A CH o N, n 1, 2, 3 ó 4, R1 hidrógeno o un radical compuesto por alquilo C1-4, OR1,1 y NR1,1R1,2; R1,1, R1,2 iguales o diferentes, H o alquilo C1-4; o NR1,1R1,2 un heterociclo de 5 a 6 miembros, que eventualmente contiene otro átomo de N; R2 iguales o diferentes, hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por F, Cl, Br, I, CN, CF3, CF2H, CFH2 y NH2;o un radical seleccionado del grupo compuesto por -O-alquilo C1-4, alquilo C1-4 y alquenilo C2-6; R4 hidrógeno, OH, NH2 o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, -N(alquiloC1-4)2 y -NH(alquilo C1-4); R3…

Derivados de indolidona para el tratamiento o la prevención de enfermedades fibróticas.

(27/03/2013) Compuesto 3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenil-metileno]-6-metoxicarbonil-2-indolinona o un tautómero, un diastereoisómero, un enantiómero, sus mezclas o una sal de la misma, para uso en la prevención o el tratamiento de fibrosis pulmonar idiopática.

DERIVADOS DE DIHIDROPTERIDINONA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCIÓN Y USO DE LOS MISMOS COMO MEDICAMENTOS.

(04/05/2011) Compuestos de la fórmula general (I) en la que L significa un enlace sencillo, o un grupo bivalente, que actúa de puente, elegido entre el grupo formado por alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, cicloalquileno C3-C7, (alquileno C1-C4)-(arileno C6- C10)-alquileno C1-C4, (alquileno C1-C4)-arileno C6-C10, -O-, -O-alquileno C1-C6, -O-alquenileno C3-C6, -O10 alquinileno C3-C6, -O-cicloalquileno C3-C7, -O-(alquileno C1-C4)-(arileno C6-C10)-alquileno C1-C4, -O- (alquileno C1-C4)-arileno C6-C10, -NR7- y -NR7-alquileno C1-C6, -NR7-alquenileno C3-C6, -NR7-alquinileno C3-C6, -NR7-ciclo-alquileno C3-C7, -NR7-(alquileno C1-C4)-(arileno C6-C10)-alquileno C1-C4, -NR7-(alquileno C1-C4)-arileno C6-C10, que eventualmente puede estar sustituido por uno o varios restos R9; R1 y R2 son iguales o diferentes y significan hidrógeno o un resto elegido entre el grupo…

DERIVADOS DE PTERIDINONA COMO INHIBIDORES DE CINASAS PI3.

(18/02/2011) Compuestos de fórmula 1 **(Ver fórmula)**donde 5 R1 significa un grupo opcionalmente sustituido, escogido entre alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, arilo C6-14, heterocicloalquilo C3-8 y heteroarilo C5-10, R2 significa hidrógeno, halógeno o un grupo escogido entre arilo C6-14, heteroarilo C5-10, -Q-CO-NR4-aril C6-14-Z1-R5 , 10 - Q-CO-NR4-heteroaril C5-10-Z1-R5, -Q-CO-NR4-Z1-R5, -Q-NR4-CO-Z1-R5, -Q-NR4-CO-X-R6, -Q-NR4-SO2-X-R7, -Q-NR4-SO2-Z1-R7 , - Q-NR4-Z1-R8, -Z1-SO2-R16, -SO2-Z1-R16, CN, CF3, NO2, -COOH, - O-alquilo C1-3, -Z1-OH, OH y CONR4R8, o un grupo escogido entre los de fórmula (I), (II), (III), (IV), (V), (VI) y (VII) **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**donde significa un enlace u O, Z1 significa un enlace o alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con NH2 o alquilo C1-6, Q significa un enlace o alquilo…

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES FIBROTICAS.

(06/10/2009) Uso de las indolinonas de fórmula general ** ver fórmula** sustituidas en la posición 6, en la que X indica un átomo de oxígeno o azufre, R 1 indica un átomo de hidrógeno o un grupo profármaco, R 2 indica un grupo carboxi, un grupo alcoxi(C 1-6)-carbonilo de cadena lineal o ramificada, un grupo cicloalcoxi (C4-7)-carbonilo o un grupo ariloxicarbonilo, R3 indica un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, trifluorometilo o heteroarilo, un grupo fenilo o naftilo, o un grupo fenilo o naftilo mono o disustituido con un átomo de flúor, cloro, bromo o yodo, con un grupo triflurometilo, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3, y en el caso de disustitución los sustituyentes…

ESTERES DE ACIDO CARBAMICO CON ACTIVIDAD ANTICOLINERGICA.

(16/10/2008) Compuestos de la fórmula general 1 (Ver fórmula) en los que significan (Ver fórmula) A un resto de doble enlace, seleccionado del grupo compuesto por X- un anión de carga negativa simple; R1 y R2 iguales o diferentes, alquilo-C1-C5, que puede estar eventualmente sustituido con un resto seleccionado del grupo compuesto por -cicloalquilo-C3-C6, hidroxi o halógeno, o R1 y R2 forman, conjuntamente, un puente de alquileno-C3-C5; R3 y R4 iguales o diferentes, hidrógeno, o alquilo-C1-C5, que puede estar eventualmente sustituido una o múltiples veces con uno o múltiples restos seleccionados del grupo compuesto por hidroxi, halógeno, CF3, y -O-alquilo-C1-C4, o un grupo alquenilo-C2-C5 o alquinilo-C2-C5, que puede estar eventualmente sustituido…

TIAZOLIL-DIHIDRO-INDAZOLES.

(01/09/2008) Compuestos de la fórmula general , (Ver fórmula) donde R1 está escogido del grupo formado por -NHRc, -NHC(O)Rc, -NHC(O)ORc, -NHC(O)NRcRc y -NHC(O)SRc; R2 es un radical que puede estar sustituido con uno o varios R4, escogido del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, arilo C6-10, arilalquilo C7-16 y heteroarilo de 5-10 miembros; R3 es un radical que puede estar sustituido con uno o varios Re y/o Rf, escogido del grupo formado por arilo C6-10 y heteroarilo de 5-10 miembros; R4 es un radical escogido del grupo formado por Ra, Rb y Ra sustituido con uno o varios Rc y/o Rb iguales o distintos;…

NUEVAS 2-BENCILAMINODIHIDROPTERIDINONAS, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/519, C07D475/00.

13) Empleo de un compuesto de fórmula (I) para la obtención de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de enfermedades tumorales que se deben a la superexpresión de quinasas del tipo Polo. 14) Preparaciones farmacéuticas, que contienen como substancia activa uno o varios compuestos de fórmula general (I), según una de las reivindicaciones 1 a 7, eventualmente en combinación con substancias auxiliares y/o de carga habituales. ***** 29 - -.

DIHIDROPTERIDINONAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(16/12/2007) Compuestos de fórmula general (I), (Ver fórmula) en la cual R 1 , R 2 , iguales o diferentes, significan hidrógeno o alquilo C1-C6 eventualmente sustituido, o bien R 1 y R 2 significan en conjunto un puente de alquilo de 2 a 5 eslabones, que puede contener 1 a 2 heteroátomos, R 3 significa hidrógeno o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12 y arilo C6-C14, eventualmente sustituidos, o bien un radical seleccionado del grupo consistente en cicloalquilo C3-C12, cicloalquenilo C3-C12, policicloalquilo C7-C12, policicloalquenilo C7-C12, espirocicloalquilo C5-C12, eventualmente sustituidos, heterocicloalquilo C3-C12 que contiene 1 a 2 heteroátomos, y heterocicloalquenilo C3-C12 que contiene 1 a 2 heteroátomos,…

NUEVOS 2,3,3A,4,9,9A-HEXAHIDRO-8-HIDROXI-1H-BENZ(F)INDOLES, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y USO DE LOS MISMOS COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: A61P43/00, A61K31/40, A61P11/00, A61P25/18, A61P9/00, A61P25/16, A61P25/14, A61P25/04, A61P9/10, A61P25/28, A61P9/06, C07D209/60, A61K31/403, A61P23/02, A61P25/08, A61P3/08.

Derivados de indol de la fórmula general 1: en la que en la que X es -O-, alquilenoxi C1-C3, -O-CH2-CH2-O- u -O-CH2-CH2-NH-; R1 es hidrógeno, metilo, etilo o fenilo; R2 es hidrógeno o metilo; R3 es hidrógeno, F, Cl, Br, hidroxi o metoxi; R4 es hidrógeno, metilo o etilo; R5 es hidrógeno, metilo o etilo; R6 es hidrógeno, metilo o etilo; R7 es tert-butilo, ciclohexilo, n es un número entero 0 ó 1; Y es N o CH; Z es O, NH o S; R8 es hidrógeno, metilo, F, Cl, Br o metoxi; R9 es hidrógeno, metilo, F, Cl, Br o metoxi.

NUEVAS DIHIDROPTERIDINONAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(16/03/2007) Compuestos de la fórmula general (I), (Ver fórmula) en los que R1 significa un radical seleccionado entre el conjunto que consta de hidrógeno, NH2, XH, halógeno y un grupo alquilo C1-C3 eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, R2 significa un radical seleccionado entre el conjunto que consta de hidrógeno, CHO, XH, -X-alquilo C1-C2 y un grupo alquilo C1-C3 eventualmente sustituido, R3 y R4 iguales o diferentes, significan un radical seleccionado entre el conjunto que consta de alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, -X-arilo, -X-heteroarilo, -X-cicloalquilo, -NR8-arilo, -NR8-heteroarilo, -NR8-cicloalquilo, o -NR8-heterocicloalquilo , X-heterocicloalquilo , heterocicloalquilo C3-C8, eventualmente sustituidos, o un radical seleccionado entre el conjunto que consta de hidrógeno,…

ETANOLAMINAS Y ETILENDIAMINAS SUSTITUIDAS CON FENILO Y FENIL-ALQUILO.

(16/11/2006) Compuestos de la fórmula general 1, (Ver fórmula) en la que R1 significa hidrógeno, hidroxi, CF3, NO2, CN, halógeno, alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8; R2, R3 y R4 independientemente unos de otros, significan hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxi, NO2, CN, alquiloxi C1C8, CF3 o halógeno; R5 y R6 independientemente uno de otro, significan hidrógeno o un radical seleccionado entre el grupo que consta de alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C3-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil C3-C8-alquileno C C1-C8, cicloalquenilo C5-C8, cicloalquenil C5-C8-alquileno C1-C6, arilo C6-C10 y aril C6-C10-alquileno C1-C6, que eventualmente puede estar sustituido…

NUEVOS ESTERES DE HETERICICLOS NITROGENADOS HIDROXISUBSTITUIDOS, COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR M3 DE LA MUSCARINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION ASI COMO SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: A61P11/06, A61K31/46, C07D451/02.

Compuestos de **fórmula** en donde X- es un anión sencillo cargado negativamente, de preferencia un anión escogido del grupo formado por cloruro, bromuro, yoduro, sulfato, fosfato, metansulfonato, nitrato, maleato, acetato, ci- trato, fumarato, tartrato, oxalato, succinato, benzoato y p-toluensulfonato; A y B iguales o diferentes, de preferencia iguales, son -O-, -S-, -NH-, -CH2-, -CH=CH-, ó –N(alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-; R es hidrógeno, hidroxilo, -alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, -alquiloxilo de 1 a 4 átomos de carbono, -alquilen de 1 a 4 átomos de car- bono-halógeno, -O-alquilen de 1 a 4 átomos de carbono-halógeno, -alquilen de 1 a 4 átomos de carbono-OH, -CF3, CHF2, -alquilen de 1 a 4 átomos de carbono-alquiloxilo de 1 a 4 átomos de car-bono, -O-COalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, -O-COalquilen de 1 a 4 átomos de carbono-haló-geno, alquilen de 1 a 4 átomos de carbono-cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, -O-COCF3 ó halógeno.

1,2,3,4,5,6-HEXAHIDRO-2 ,6-METANO-3-BENZAZOCIN-10-OLES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(01/02/2005) Compuestos de **fórmula** en la cual: X puede significar un enlace sencillo, -O-, alquileno C1-C4, un puente de alquileno con 1 a 8 átomos de carbono que puede estar ramificado o sin ramificar, y puede presentar, en cualquier posición del puente, uno o dos átomos de oxígeno, u -O-CH2-CH2-NH-; R1 puede significar hidrógeno, metilo, etilo, fenilo; R2 puede significar hidrógeno, metilo; R3 puede significar hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, hidroxi, metilo, metoxi; R4 puede significar hidrógeno, metilo, etilo; R5 puede significar hidrógeno, metilo, etilo; R6 puede significar hidrógeno, metilo, etilo; R7 puede significar t-butilo, ciclohexilo, fenilo eventualmente sustituido con R9 y R10, que pueden ser iguales o diferentes, R8 puede significar hidrógeno,…

NUEVAS 3-FENOXI- Y 3-FENILALQUILOXI-2-FENIL-PROPILAMINAS SUSTITUIDAS.

(16/12/2004) Compuestos de la fórmula general 1, en donde R1 y R2, independientemente uno de otro, pueden significar hidrógeno, alquilo C1-C8, bencilo, furilmetilo, cicloalquilo, cicloalquil-metilo, alquenilo C2- C8, alquinilo C2-C8, alcoxi C1-C8-(CH2)l-, cicloalcoxi C3-C8-(CH2)m- y l puede significar un número entero 1, 2, 3 ó 4, y m puede significar un número entero 0, 1, 2, 3 ó 4, o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno, forman un anillo heterocíclico de 5, 6 ó 7 miembros que, eventualmente, puede estar sustituido con 1-4 grupos metilo o un grupo dimetileno; n puede significar un número entero 0, 1, 2 ó 3; R3, R4 y R3', independientemente uno de otro, pueden significar hidrógeno, flúor,…

1,2,3,4,5,6-HEXAHIDRO-2 ,6-METANO-3-BENZAZOCINAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO MEDICAMENTO.

(01/07/2004) Compuestos de la **fórmula** en donde R1 y R2, iguales o diferentes, pueden significar hidrógeno, alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, OH, F, Cl o Br; R3 y R3', iguales o diferentes, pueden significar hidrógeno, F, Cl, Br, metilo, etilo, OH, CF3, metoxi o fenilo que puede estar eventualmente sustituido con un radical elegido del grupo F, Cl, Br, metilo, etilo, OH, CF3 y metoxi; R4, R5 y R6, iguales o diferentes, pueden significar hidróge- no, metilo o etilo, X puede significar NH2, NH-(alquilo C1-C6), N(alqui-lo C1-C6)2, pudiendo ser los dos grupos alquilo C1-C6 iguales o diferentes, NH-COH, NH- CO(alquilo C1-C6) o F; A puede significar…

PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE NORBENZOMORFANO FARMACEUTICAMENTE VALIOSOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: C07D221/26.

Procedimiento para la preparación de R- o bien S- norbenzomorfanos de **fórmula**, en la que R1 puede significar H, alquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C8), hidroxi, halógeno, caracterizado porque un derivado de 4-metilen- piperidina de fórmula general 2 se hace reaccionar con un ácido, proporcionando la correspondiente sal por adición de ácido, y la sal se hace reaccionar en un medio de reacción con un halogenuro de aluminio (III), preferiblemente tribromuro de aluminio o tricloruro de aluminio, a una temperatura comprendida en un intervalo de 0 a 150ºC y, después de efectuada la transformación, se aísla el producto de reacción.

1,2,3,4,5,6-HEXAHIDRO-2 ,6-METANO-3-BENZAZOCIN-10-OLES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2003). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: A61P25/18, A61P25/14, C07D405/06, A61P25/08, A61K31/4748.

1, 2, 3, 4, 5, 6-hexahidro-2, 6-metano-3-benzazocin-10-oles de la fórmula 1 **(Fórmula)** en donde pueden significar R1, hidrógeno, metilo o flúor; R2, hidrógeno, metilo o flúor; n, un número entero 1 ó 2; R3, hidrógeno, flúor, cloro, bromo, metilo, etilo, hidroxi o metoxi; R4, hidrógeno o metilo; R5, hidrógeno o metilo; R6, hidrógeno, metilo o etilo, los respectivos compuestos, eventualmente en forma de los distintos isómeros ópticos y mezclas de los distintos enantiómeros o racematos, así como en forma de las bases libres o de las correspondientes sales por adición de ácidos con ácidos farmacológicamente inocuos.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NORBENZOMORFANO DE UN COMPUESTO INTERMEDIO EN LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZOMORFANO FARMACEUTICAMENTE VALIOSOS, PARTICULARMENTE DE (-)-(1R,5S,2''R)-3'-HIDROXI-2-(2-METOXIPROPIL)-5 ,9,9-TRIMETIL-6,7-BENZOMORFANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Clasificación: C07D211/70, C07C229/34, C07D211/78, C07D221/26, C07D211/74.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NORBENZOMORFANO EN LA FASE INTERMEDIA CENTRAL DURANTE LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZOMORFANO FARMMACEUTICAMENTE APROVECHABLES DE FORMULA GENERAL , EN ESPECIAL (1R,5S,2 ORFANO O [ (2R,6S,2 R) 3 II 277).

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