19 inventos, patentes y modelos de GRAUERT, MATTHIAS

  1. 1.-

    Tiazolil-dihidro-quinazolinas

    (10/2013)

    Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en los que significan A CH o N, n 1, 2, 3 ó 4, R1 hidrógeno o un radical compuesto por alquilo C1-4, OR1,1 y NR1,1R1,2; R1,1, R1,2 iguales o diferentes, H o alquilo C1-4; o NR1,1R1,2 un heterociclo de 5 a 6 miembros, que eventualmente contiene otro átomo de N; R2 iguales o diferentes, hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por F, Cl, Br, I, CN, CF3, CF2H, CFH2 y NH2;o un radical seleccionado del grupo compuesto por -O-alquilo C1-4, alquilo C1-4 y alquenilo C2-6; R4 hidrógeno, OH, NH2 o un radical seleccionado del grupo...

  2. 2.-

    Derivados de indolidona para el tratamiento o la prevención de enfermedades fibróticas

    (03/2013)

    Compuesto 3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenil-metileno]-6-metoxicarbonil-2-indolinona o un tautómero, un diastereoisómero, un enantiómero, sus mezclas o una sal de la misma, para uso en la prevención o el tratamiento de fibrosis pulmonar idiopática.

  3. 3.-

    DERIVADOS DE DIHIDROPTERIDINONA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCIÓN Y USO DE LOS MISMOS COMO MEDICAMENTOS

    (05/2011)

    Compuestos de la fórmula general (I) en la que L significa un enlace sencillo, o un grupo bivalente, que actúa de puente, elegido entre el grupo formado por alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, cicloalquileno C3-C7, (alquileno C1-C4)-(arileno C6- C10)-alquileno C1-C4, (alquileno C1-C4)-arileno C6-C10, -O-, -O-alquileno C1-C6, -O-alquenileno C3-C6, -O10 alquinileno C3-C6, -O-cicloalquileno C3-C7, -O-(alquileno C1-C4)-(arileno C6-C10)-alquileno C1-C4, -O- (alquileno C1-C4)-arileno C6-C10, -NR7- y -NR7-alquileno C1-C6, -NR7-alquenileno C3-C6, -NR7-alquinileno C3-C6, -NR7-ciclo-alquileno C3-C7, -NR7-(alquileno C1-C4)-(arileno C6-C10)-alquileno C1-C4, -NR7-(alquileno C1-C4)-arileno C6-C10, que eventualmente puede estar sustituido por uno o varios...

  4. 4.-

    DERIVADOS DE PTERIDINONA COMO INHIBIDORES DE CINASAS PI3

    (02/2011)

    Compuestos de fórmula 1 **(Ver fórmula)**donde 5 R1 significa un grupo opcionalmente sustituido, escogido entre alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, arilo C6-14, heterocicloalquilo C3-8 y heteroarilo C5-10, R2 significa hidrógeno, halógeno o un grupo escogido entre arilo C6-14, heteroarilo C5-10, -Q-CO-NR4-aril C6-14-Z1-R5 , 10 - Q-CO-NR4-heteroaril C5-10-Z1-R5, -Q-CO-NR4-Z1-R5, -Q-NR4-CO-Z1-R5, -Q-NR4-CO-X-R6, -Q-NR4-SO2-X-R7, -Q-NR4-SO2-Z1-R7 , - Q-NR4-Z1-R8, -Z1-SO2-R16, -SO2-Z1-R16, CN, CF3, NO2, -COOH, - O-alquilo C1-3, -Z1-OH, OH y CONR4R8, o un grupo escogido entre los de fórmula (I), (II), (III), (IV), (V), (VI) y (VII) **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**donde significa un enlace u O, Z1 significa...

  5. 5.-

    MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES FIBROTICAS

    (10/2009)

    Uso de las indolinonas de fórmula general ** ver fórmula** sustituidas en la posición 6, en la que X indica un átomo de oxígeno o azufre, R 1 indica un átomo de hidrógeno o un grupo profármaco, R 2 indica un grupo carboxi, un grupo alcoxi(C 1-6)-carbonilo de cadena lineal o ramificada, un grupo cicloalcoxi (C4-7)-carbonilo o un grupo ariloxicarbonilo, R3 indica un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, trifluorometilo o heteroarilo, un grupo fenilo o naftilo, o un grupo fenilo o naftilo mono o disustituido con un átomo de flúor, cloro,...

  6. 6.-

    ESTERES DE ACIDO CARBAMICO CON ACTIVIDAD ANTICOLINERGICA

    (10/2008)

    Compuestos de la fórmula general 1 (Ver fórmula) en los que significan (Ver fórmula) A un resto de doble enlace, seleccionado del grupo compuesto por X- un anión de carga negativa simple; R1 y R2 iguales o diferentes, alquilo-C1-C5, que puede estar eventualmente sustituido con un resto seleccionado del grupo compuesto por -cicloalquilo-C3-C6, hidroxi o halógeno, o R1 y R2 forman, conjuntamente, un puente de alquileno-C3-C5; R3 y R4 iguales o diferentes, hidrógeno, o alquilo-C1-C5, que puede estar eventualmente sustituido una o múltiples veces con uno o múltiples restos seleccionados del grupo compuesto por hidroxi, halógeno, CF3,...

  7. 7.-

    TIAZOLIL-DIHIDRO-INDAZOLES

    (09/2008)

    Compuestos de la fórmula general , (Ver fórmula) donde R1 está escogido del grupo formado por -NHRc, -NHC(O)Rc, -NHC(O)ORc, -NHC(O)NRcRc y -NHC(O)SRc; R2 es un radical que puede estar sustituido con uno o varios R4, escogido del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, arilo C6-10, arilalquilo C7-16 y heteroarilo de 5-10 miembros; R3 es un radical que puede estar sustituido con uno o varios Re y/o Rf, escogido del grupo formado por arilo C6-10 y heteroarilo de 5-10 miembros; R4 es un radical...

  8. 8.-

    NUEVAS 2-BENCILAMINODIHIDROPTERIDINONAS, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS

    (05/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/519, C07D475/00.

    13) Empleo de un compuesto de fórmula (I) para la obtención de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de enfermedades tumorales que se deben a la superexpresión de quinasas del tipo Polo. 14) Preparaciones farmacéuticas, que contienen como substancia activa uno o varios compuestos de fórmula general (I), según una de las reivindicaciones 1 a 7, eventualmente en combinación con substancias auxiliares y/o de carga habituales. ***** 29 - -.

  9. 9.-

    DIHIDROPTERIDINONAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS

    (12/2007)

    Compuestos de fórmula general (I), (Ver fórmula) en la cual R 1 , R 2 , iguales o diferentes, significan hidrógeno o alquilo C1-C6 eventualmente sustituido, o bien R 1 y R 2 significan en conjunto un puente de alquilo de 2 a 5 eslabones, que puede contener 1 a 2 heteroátomos, R 3 significa hidrógeno o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12 y arilo C6-C14, eventualmente sustituidos, o bien un radical seleccionado del grupo consistente en cicloalquilo C3-C12, cicloalquenilo C3-C12, policicloalquilo C7-C12, policicloalquenilo C7-C12, espirocicloalquilo C5-C12, eventualmente sustituidos, heterocicloalquilo...

  10. 10.-

    NUEVOS 2,3,3A,4,9,9A-HEXAHIDRO-8-HIDROXI-1H-BENZ(F)INDOLES, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y USO DE LOS MISMOS COMO MEDICAMENTOS

    (11/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: A61P43/00, A61K31/40, A61P11/00, A61P25/18, A61P9/00, A61P25/16, A61P25/14, A61P25/04, A61P9/10, A61P25/28, A61P9/06, C07D209/60, A61K31/403, A61P23/02, A61P25/08, A61P3/08.

    Derivados de indol de la fórmula general 1: en la que en la que X es -O-, alquilenoxi C1-C3, -O-CH2-CH2-O- u -O-CH2-CH2-NH-; R1 es hidrógeno, metilo, etilo o fenilo; R2 es hidrógeno o metilo; R3 es hidrógeno, F, Cl, Br, hidroxi o metoxi; R4 es hidrógeno, metilo o etilo; R5 es hidrógeno, metilo o etilo; R6 es hidrógeno, metilo o etilo; R7 es tert-butilo, ciclohexilo, n es un número entero 0 ó 1; Y es N o CH; Z es O, NH o S; R8 es hidrógeno, metilo, F, Cl, Br o metoxi; R9 es hidrógeno, metilo, F, Cl, Br o metoxi.

  11. 11.-

    NUEVAS DIHIDROPTERIDINONAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

    (03/2007)

    Compuestos de la fórmula general (I), (Ver fórmula) en los que R1 significa un radical seleccionado entre el conjunto que consta de hidrógeno, NH2, XH, halógeno y un grupo alquilo C1-C3 eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, R2 significa un radical seleccionado entre el conjunto que consta de hidrógeno, CHO, XH, -X-alquilo C1-C2 y un grupo alquilo C1-C3 eventualmente sustituido, R3 y R4 iguales o diferentes, significan un radical seleccionado entre el conjunto que consta de alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, -X-arilo, -X-heteroarilo, -X-cicloalquilo, -NR8-arilo, -NR8-heteroarilo, -NR8-cicloalquilo, o -NR8-heterocicloalquilo , X-heterocicloalquilo , heterocicloalquilo...

  12. 12.-

    ETANOLAMINAS Y ETILENDIAMINAS SUSTITUIDAS CON FENILO Y FENIL-ALQUILO.

    (11/2006)

    Compuestos de la fórmula general 1, (Ver fórmula) en la que R1 significa hidrógeno, hidroxi, CF3, NO2, CN, halógeno, alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8; R2, R3 y R4 independientemente unos de otros, significan hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxi, NO2, CN, alquiloxi C1C8, CF3 o halógeno; R5 y R6 independientemente uno de otro, significan hidrógeno o un radical seleccionado entre el grupo que consta de alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C3-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil C3-C8-alquileno C C1-C8, cicloalquenilo C5-C8, cicloalquenil...

  13. 13.-

    NUEVOS ESTERES DE HETERICICLOS NITROGENADOS HIDROXISUBSTITUIDOS, COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR M3 DE LA MUSCARINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION ASI COMO SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

    (06/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: A61P11/06, A61K31/46, C07D451/02.

    Compuestos de **fórmula** en donde X- es un anión sencillo cargado negativamente, de preferencia un anión escogido del grupo formado por cloruro, bromuro, yoduro, sulfato, fosfato, metansulfonato, nitrato, maleato, acetato, ci- trato, fumarato, tartrato, oxalato, succinato, benzoato y p-toluensulfonato; A y B iguales o diferentes, de preferencia iguales, son -O-, -S-, -NH-, -CH2-, -CH=CH-, ó –N(alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-; R es hidrógeno, hidroxilo, -alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, -alquiloxilo de 1 a 4 átomos de carbono, -alquilen de 1 a 4 átomos de car- bono-halógeno, -O-alquilen de 1 a 4 átomos de carbono-halógeno, -alquilen de 1 a 4 átomos de carbono-OH, -CF3, CHF2, -alquilen de 1 a 4 átomos de carbono-alquiloxilo de 1 a 4 átomos de car-bono, -O-COalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, -O-COalquilen de 1 a 4 átomos de carbono-haló-geno, alquilen de 1 a 4 átomos de carbono-cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, -O-COCF3 ó halógeno.

  14. 14.-

    1,2,3,4,5,6-HEXAHIDRO-2 ,6-METANO-3-BENZAZOCIN-10-OLES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

    (02/2005)

    Compuestos de **fórmula** en la cual: X puede significar un enlace sencillo, -O-, alquileno C1-C4, un puente de alquileno con 1 a 8 átomos de carbono que puede estar ramificado o sin ramificar, y puede presentar, en cualquier posición del puente, uno o dos átomos de oxígeno, u -O-CH2-CH2-NH-; R1 puede significar hidrógeno, metilo, etilo, fenilo; R2 puede significar hidrógeno, metilo; R3 puede significar hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, hidroxi, metilo, metoxi; R4 puede significar hidrógeno, metilo, etilo; R5 puede significar hidrógeno, metilo, etilo; R6 puede significar hidrógeno, metilo, etilo; R7 puede significar t-butilo, ciclohexilo, fenilo...

  15. 15.-

    NUEVAS 3-FENOXI- Y 3-FENILALQUILOXI-2-FENIL-PROPILAMINAS SUSTITUIDAS.

    (12/2004)

    Compuestos de la fórmula general 1, en donde R1 y R2, independientemente uno de otro, pueden significar hidrógeno, alquilo C1-C8, bencilo, furilmetilo, cicloalquilo, cicloalquil-metilo, alquenilo C2- C8, alquinilo C2-C8, alcoxi C1-C8-(CH2)l-, cicloalcoxi C3-C8-(CH2)m- y l puede significar un número entero 1, 2, 3 ó 4, y m puede significar un número entero 0, 1, 2, 3 ó 4, o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno, forman un anillo heterocíclico de 5, 6 ó 7 miembros que, eventualmente, puede estar sustituido con 1-4 grupos metilo o un grupo dimetileno; n puede significar...

  16. 16.-

    1,2,3,4,5,6-HEXAHIDRO-2 ,6-METANO-3-BENZAZOCINAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO MEDICAMENTO.

    (07/2004)

    Compuestos de la **fórmula** en donde R1 y R2, iguales o diferentes, pueden significar hidrógeno, alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, OH, F, Cl o Br; R3 y R3', iguales o diferentes, pueden significar hidrógeno, F, Cl, Br, metilo, etilo, OH, CF3, metoxi o fenilo que puede estar eventualmente sustituido con un radical elegido del grupo F, Cl, Br, metilo, etilo, OH, CF3 y metoxi; R4, R5 y R6, iguales o diferentes, pueden significar hidróge- no, metilo o etilo, X puede significar NH2, NH-(alquilo C1-C6), N(alqui-lo C1-C6)2, pudiendo...

  17. 17.-

    PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE NORBENZOMORFANO FARMACEUTICAMENTE VALIOSOS.

    (07/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: C07D221/26.

    Procedimiento para la preparación de R- o bien S- norbenzomorfanos de **fórmula**, en la que R1 puede significar H, alquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C8), hidroxi, halógeno, caracterizado porque un derivado de 4-metilen- piperidina de fórmula general 2 se hace reaccionar con un ácido, proporcionando la correspondiente sal por adición de ácido, y la sal se hace reaccionar en un medio de reacción con un halogenuro de aluminio (III), preferiblemente tribromuro de aluminio o tricloruro de aluminio, a una temperatura comprendida en un intervalo de 0 a 150ºC y, después de efectuada la transformación, se aísla el producto de reacción.

  18. 18.-

    1,2,3,4,5,6-HEXAHIDRO-2 ,6-METANO-3-BENZAZOCIN-10-OLES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

    (04/2003)
    Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: A61P25/18, A61P25/14, C07D405/06, A61P25/08, A61K31/4748.

    1, 2, 3, 4, 5, 6-hexahidro-2, 6-metano-3-benzazocin-10-oles de la fórmula 1 **(Fórmula)** en donde pueden significar R1, hidrógeno, metilo o flúor; R2, hidrógeno, metilo o flúor; n, un número entero 1 ó 2; R3, hidrógeno, flúor, cloro, bromo, metilo, etilo, hidroxi o metoxi; R4, hidrógeno o metilo; R5, hidrógeno o metilo; R6, hidrógeno, metilo o etilo, los respectivos compuestos, eventualmente en forma de los distintos isómeros ópticos y mezclas de los distintos enantiómeros o racematos, así como en forma de las bases libres o de las correspondientes sales por adición de ácidos con ácidos farmacológicamente inocuos.

  19. 19.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NORBENZOMORFANO DE UN COMPUESTO INTERMEDIO EN LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZOMORFANO FARMACEUTICAMENTE VALIOSOS, PARTICULARMENTE DE (-)-(1R,5S,2''R)-3'-HIDROXI-2-(2-METOXIPROPIL)-5 ,9,9-TRIMETIL-6,7-BENZOMORFANO.

    (08/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Clasificación: C07D211/70, C07C229/34, C07D211/78, C07D221/26, C07D211/74.

    LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NORBENZOMORFANO EN LA FASE INTERMEDIA CENTRAL DURANTE LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZOMORFANO FARMMACEUTICAMENTE APROVECHABLES DE FORMULA GENERAL , EN ESPECIAL (1R,5S,2 ORFANO O [ (2R,6S,2 R) 3 II 277).