12 inventos, patentes y modelos de GRAMPOVNIK,DAVID,J

  1. 1.-

    Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C

    (10/2014)

    Un compuesto de fórmula I o I':**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de la infección por VHC en un sujeto, donde: J es -C(O)- u -O-C(O); A es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o carbocíclico C3-C10, y A está eventualmente substituido con uno o más R6; cada R1 y R2 es independientemente seleccionado entre (i) halógeno, hidroxi, amino, -CN, -CF3, -N3, -NO2, -OR4, -SR4, -SOR4,...

  2. 2.-

    Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C

    (04/2014)

    Un compuesto: (2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(Ciclopropilsulfonil)-5,16-dioxo-2-(fenantridin-6-iloxi)-6-(pirazino-2-carboxamido)-1,2,3, 5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazaciclopentadecino-14a-carbox amida, o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, para uso en el tratamiento de una por el VHC en un sujeto.

  3. 3.-

    Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C

    (04/2014)

    Un método para producir un compuesto de fórmula I, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que comprende la etapa de reacción de un compuesto de fórmula II:**Fórmula** donde, J es -C(O)-; A es heteroarilo opcionalmente sustituido; G es -E-R5; donde E es -N(R3)S(Op)-; p es 2; R5 es carbocíclico opcionalmente sustituido; Cada R3es hidrógeno; L está ausente; j ≥ 1; k≥ 3; m ≥ 1; y representa un enlace sencillo o un doble enlace carbono-carbono; y LG es un grupo saliente, con un compuesto de fórmula III:

  4. 4.-

    Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C

    (03/2014)

    Un compuesto de fórmula I o I':**Fórmula** o una sal o éster del mismo farmacéuticamente aceptable, donde: J es -C(O)- u -O-C(O); A es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o carbocíclico C3-C10, y A está eventualmente substituido con uno o más R6; cada R1 y R2 es independientemente seleccionado entre (i) halógeno, hidroxi, amino, -CN, -CF3, -N3, -NO2, -OR4, -SR4, -SOR4, -SO2R4, -NR3R4, -C(O)OR4, -C(O)R4, -C(O)NR3R4 o -N(R3)C(O)R4; (ii) heterocíclico...

  5. 5.-

    Sulfonamidas inhibidoras de la proteasa de VIH

    (08/2013)

    Un compuesto que tiene la fórmula (V)**Fórmula** o una forma de sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero, éster, sal de un éster, o combinación de éstos, enel que X es O, S o NH; Y es O, S o NH; R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo o heteroarilalquilo;en el que cada R está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(≥O)OH,-C(≥O)Oalquilo, haloalquilo,...

  6. 6.-

    Profármacos de inhibidores de proteasa de VIH

    (05/2013)
    Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61P35/00, C07F9/09, A61K31/661.

    Un compuesto, en donde: el compuesto corresponde en estructura a una fórmula seleccionada del grupo que consiste en las fórmulas (I), (II) y(III): en cuanto a A, L1, L2, R1, R2 y m: A se selecciona del grupo que consiste en: L1 es un enlace; L2 es -(CR1R2)m; m es 1; R1 en cada presencia es alquilo C1-C12; y R2 en cada presencia se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C12; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 y arilalquilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 y arilalquilo; en cuanto a q, t, Ma y Mb: q es 1 o 2; t es 1 o 2.

  7. 7.-

    Sulfonamidas que inhiben la proteasa de VIH

    (02/2013)

    Un compuesto que tiene la formula (IIII) o una forma de sal farmaceuticamente aceptable, estereoisomero, ester, sal de un ester, o una combinacion de losmismos, en la que X es O, S o NH; R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo oheteroarilalquilo; en el que cada R esta sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo,...

  8. 8.-

    Compuestos antivirales

    (10/2012)

    Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico delcompuesto o tautómero, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: un compuesto que tiene la Fórmula II: en donde: R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y ciano; R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y arilalquilo; R25 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R37 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo,...

  9. 9.-

    Compuestos inhibidores de proteasa de VIH

    (04/2012)

    Un compuesto, estereoisómero del compuesto, éster del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, un estereoisómero, o un éster, o una combinación de los mismos en el que: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (II): X es O; R1 es alquilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo, heterocicloalquilo y heteroarilalquilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo,...

  10. 10.-

    Compuestos antivirales

    (04/2012)

    Un Compuesto, un tautómero del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, donde el compuesto tiene la Fórmula I. en la que: W1, W2yW3son N yW4es C (R33); Zes-NR41-; A es un carbociclilo C5-C6 o heterociclilo M5-M6, y está opcionalmente sustituido con uno o más R18, donde R18 se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato, azido, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -LS-O-RS, -LS-S-RS, -LS-C (O) RS, -LS-OC (O) RS, -LS-C (O) ORS,...

  11. 11.-

    COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEASA DEL VIH

    (01/2012)

    Un compuesto de fórmula (II) o una forma de sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero de éste, en el que: RA es N(H)C(O)R8, -O(Ra), -OC(O)ORa, -NRaRb, -N(Rb)S(O)2Ra, -N(Rb)alquiloN(Rb)S(O)2Ra, - N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)ORa, -N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)NRaRb, -alquiloSRa, -alquiloS(O)Ra o - alquiloS(O)2Ra; R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R1 está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi....

  12. 12.-

    COMPOSICION PARA INHIBIR LA PROTEASA DEL VIH

    (04/2010)

    Un compuesto de fórmula (I),