Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(02/05/2018). Solicitante/s: ENANTA PHARMACEUTICALS, INC. Clasificación: C07D487/04, A61K38/00, A61K38/12.
Una composición farmacéutica, que comprende:
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(ciclopropilsulfonil)-6-(5 -metilpirazino-2-carboxamido)-5,16-dioxo-2-(fenantridin-6- iloxi)-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2- a][1,4]diazaciclopentadecino-14a-carboxamida o una sal aceptable farmacéuticamente de esta en combinación con un portador o excipiente aceptable farmacéuticamente; y
(a) un agente antiviral o una sal aceptable farmacéuticamente de este; o
(b) un inhibidor de la citocromo P450 monooxigenasa o una sal aceptable farmacéuticamente de este;
en donde:
el agente antiviral comprende uno o más inhibidores de un objetivo en el ciclo de vida del VHC seleccionado del grupo que consiste en helicasa, polimerasa, metaloproteasa, CD81, ciclofilina NS5A y el sitio interno de entrada al ribosoma; y
el inhibidor de la citocromo P450 monooxigenasa es ritonavir.
PDF original: ES-2677644_T3.pdf
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
(15/10/2014) Un compuesto de fórmula I o I':**Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de la infección por VHC en un sujeto, donde:
J es -C(O)- u -O-C(O);
A es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o carbocíclico C3-C10, y A está eventualmente substituido con uno o más R6;
cada R1 y R2 es independientemente seleccionado entre
(i) halógeno, hidroxi, amino, -CN, -CF3, -N3, -NO2, -OR4, -SR4, -SOR4, -SO2R4, -NR3R4, -C(O)-O-R4, -C(O)R4, -C(O)NR3R4 o -N(R3)C(O)R4;
(ii) heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo…
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
(23/04/2014) Un compuesto:
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(Ciclopropilsulfonil)-5,16-dioxo-2-(fenantridin-6-iloxi)-6-(pirazino-2-carboxamido)-1,2,3, 5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazaciclopentadecino-14a-carbox amida, o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, para uso en el tratamiento de una por el VHC en un sujeto.
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
(23/04/2014) Un método para producir un compuesto de fórmula I, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que comprende la etapa de reacción de un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
donde,
J es -C(O)-;
A es heteroarilo opcionalmente sustituido; G es -E-R5;
donde E es -N(R3)S(Op)-; p es 2;
R5 es carbocíclico opcionalmente sustituido;
Cada R3es hidrógeno;
L está ausente;
j ≥ 1;
k≥ 3;
m ≥ 1; y
representa un enlace sencillo o un doble enlace carbono-carbono; y
LG es un grupo saliente,
con un compuesto de fórmula III:
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
(05/03/2014) Un compuesto de fórmula I o I':**Fórmula**
o una sal o éster del mismo farmacéuticamente aceptable,
donde:
J es -C(O)- u -O-C(O);
A es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o carbocíclico C3-C10, y A está eventualmente substituido con uno o más R6;
cada R1 y R2 es independientemente seleccionado entre
(i) halógeno, hidroxi, amino, -CN, -CF3, -N3, -NO2, -OR4, -SR4, -SOR4, -SO2R4, -NR3R4, -C(O)OR4, -C(O)R4, -C(O)NR3R4 o -N(R3)C(O)R4;
(ii) heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo y eventualmente substituido con uno o más R7;
(iii) carbocíclico C3-C10…
Sulfonamidas inhibidoras de la proteasa de VIH.
(07/08/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (V)**Fórmula**
o una forma de sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero, éster, sal de un éster, o combinación de éstos, enel que
X es O, S o NH;
Y es O, S o NH;
R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo o heteroarilalquilo;en el que cada R está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(≥O)OH,-C(≥O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo;
R1 es ORa, -OSO2Ra, -OSO3Ra, -OPO3Ra, -OC(≥O)C(H)(R1a)NRaRb o…
Profármacos de inhibidores de proteasa de VIH.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/05/2013). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61P35/00, C07F9/09, A61K31/661.
Un compuesto, en donde:
el compuesto corresponde en estructura a una fórmula seleccionada del grupo que consiste en las fórmulas (I), (II) y(III):
en cuanto a A, L1, L2, R1, R2 y m:
A se selecciona del grupo que consiste en:
L1 es un enlace;
L2 es -(CR1R2)m;
m es 1;
R1 en cada presencia es alquilo C1-C12; y
R2 en cada presencia se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C12;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 y arilalquilo;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 y arilalquilo;
en cuanto a q, t, Ma y Mb:
q es 1 o 2;
t es 1 o 2.
PDF original: ES-2402552_T3.pdf
Sulfonamidas que inhiben la proteasa de VIH.
(26/02/2013) Un compuesto que tiene la formula (IIII)
o una forma de sal farmaceuticamente aceptable, estereoisomero, ester, sal de un ester, o una combinacion de losmismos, en la que
X es O, S o NH;
R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo oheteroarilalquilo;
en el que cada R esta sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, N(alquilo)2, -C(≥O)OH,
-C(≥O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo;
R1 es…
(10/10/2012) Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico delcompuesto o tautómero, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:
un compuesto que tiene la Fórmula II:
en donde:
R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y ciano;
R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y arilalquilo;
R25 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
R37 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, y cicloalquilo;
R42 se selecciona del grupo que consiste en arilsulfanilo, heteroarilsulfanilo,…
Compuestos inhibidores de proteasa de VIH.
(16/04/2012) Un compuesto, estereoisómero del compuesto, éster del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, un estereoisómero, o un éster, o una combinación de los mismos en el que:
el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (II):
X es O;
R1 es alquilo;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo, heterocicloalquilo y heteroarilalquilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilalquilo,…
(12/04/2012) Un Compuesto, un tautómero del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, donde el compuesto tiene la Fórmula I.
en la que:
W1, W2yW3son N yW4es C (R33); Zes-NR41-;
A es un carbociclilo C5-C6 o heterociclilo M5-M6, y está opcionalmente sustituido con uno o más R18, donde R18 se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato, azido, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -LS-O-RS, -LS-S-RS, -LS-C (O) RS, -LS-OC (O) RS, -LS-C (O) ORS, -LS-N (RSRS'), -LS-C (=NRS) RS', -LS-S (O) RS, -LS-SO2RS'-LS-C (O) N (RSRS'), -LS-N (RS) C (O) RS', -LS-C…
COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEASA DEL VIH.
(16/01/2012) Un compuesto de fórmula (II)
o una forma de sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero de éste, en el que:
RA es N(H)C(O)R8, -O(Ra), -OC(O)ORa, -NRaRb, -N(Rb)S(O)2Ra, -N(Rb)alquiloN(Rb)S(O)2Ra, - N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)ORa, -N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)NRaRb, -alquiloSRa, -alquiloS(O)Ra o - alquiloS(O)2Ra; R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R1 está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi. alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), - SO2(alquilo), -N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo,…
COMPOSICION PARA INHIBIR LA PROTEASA DEL VIH.
(27/04/2010) Un compuesto de fórmula (I),