22 inventos, patentes y modelos de GLEITZ, JOHANNES

  1. 1.-

    Amidas del ácido 5-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]oxepin-4-carboxílico y amidas del ácido 2,3-dihidrobenzo[b]oxepin-4-carboxílico para el tratamiento y prevención de la diabetes de tipos 1 y 2

    (03/2014)

    Un compuesto de la siguiente fórmula I**Fórmula** donde R1 a R4 indican independientemente entre sí H, A, Hal, Ar, Het, OR10, S(O)nR10, NR10R11, NO2, CN, COOR10, CONR10R11, NR10COR11, NR10CONR11R12, NR10SOnR11, CHO, COR10, SO3H, SOnNR10R11, O-A-NR10R11, OA- CONR10R11 , O-A-NR10COR11, O-A-Het, O-A-Ar, A-Ar, A-Het, S(O)n-A-Het, S(O)n-A-Ar, Y puede estar presente o no, y si está presente, indica H, A, Hal, Ar, Het, OR10, S(O)nR10, NR10R11 , NO2, CN, COOR10, CONR10R11, NR10COR11, NR10CONR11R12, NR10SOnR11, CHO, COR10, SO3H, SOnNR10R11, O-ANR 10R11, O-A-CONR10R11 , O-A-NR10COR11, O-A-Het, O-A-Ar, A-Ar, A-Het, S(O)n-A-Het, S(O)n-A-Ar, X indica O si Y está presente, y H si Y no está presente, indica un enlace sencillo o doble, R6 a R9 indican independientemente entre sí H, A, Hal, Ar, Het, OR10, S(O)nR10, NR10R11, NO2, CN, COOR10, CONR10R11, NR10COR11, NR10CONR11R12, NR10SOnR11, CHO, COR10, SO3H, SOnNR10R11, O-A-NR10R11, OA- CONR10R11 , O-A-NR10COR11, O-A-Het, O-A-Ar, A-Ar, A-Het, S(O)n-A-Het, S(O)n-A-Ar, R10 a R12 indican independientemente entre sí: H, A, Ar o Het,

  2. 2.-

    Derivados de la 2-adamantilurea como inhibidores selectivos de la 11beta-HSD1

    (08/2013)

    Compuesto de la fórmula I **Fórmula** donde R1 es H, OH, F, Br u OR8; Z es O; R2 es H, metilo, etilo o isopropilo, o R2, Y y el N al cual van unidos forman un anillo C5-8 saturado, sustituido opcionalmente por R3, R4 y/o R5; Y es un enlace directo o alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; W es ciclopentilo, fenilo, naftilo, indanilo, piperidinilo, pirrolidinilo, furanilo, imidazolilo, piridinilo, tiofenilo, triazolilo, benzodioxinilo o isoxazolilo, opcionalmente sustituido por R3, R4 y/o R5; R3, R4, R5 son independientemente entre sí H, Hal, OH, alquilo, alquiloxi C1-4, benciloxi, fenoxi, fenilo, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, trifluorometilsulfanilo, dimetilamino, S(O)n(CH2)mCH3, alquiloxicarbonilo C1-4, alquilcarbonilo C1-4 o alquiloxi R6R7NC1-4; n es 0-2; m es 1-3; R6, R7 son independientemente entre sí alquilo C1-4 o forman junto con el átomo de N un anillo heterocíclico saturado con 4-8 átomos de C; R8 es alquilo, C(O)R9, C(O)NH2 o C(O)NR9R10; R9 es H, alquilo C1-8 o cicloalquilo C1-8; R10 es alquilo o el grupo NR9R10 en C(O)NR9R10 es heterociclilo; y las sales, solvatos y estereoisómeros de los mismos fisiológicamente aceptables, incluido sus mezclas en todas las proporciones y la condición de que el compuesto de fórmula I no sea 1-adamantil-2-il-3-(3,5-dicloro 4-hidroxi-fenil)-urea ni N-(2-adamantil)-N'-2(fluorofenil)-urea.

  3. 3.-

    Derivados de N-(pirazol-3-il)-benzamida como activadores de la glucoquinasa

    (05/2013)

    Compuestos seleccionados del grupo Nº Nombre y/o estructura "A1" 3-Benziloxi-5-isoprop3oxi-N-(1-piridina-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida"A2" 3-Benziloxi-5-isopropoxi-N-(5-metil-1-piridina-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A3" 3-Benciloxi-N-(1-bencil-1H-pirazol-3-il)-5-isopropoxi-benzamida "A4" N-(1-bencil-1H-pirazol-3-il)-3-((S)-2-metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-feniletoxi)-benzamida "A5" 3-((S)-2-Metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-fenil-etoxi)-N-(1-piridin-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A6" 3-isopropoxi-N-(1-piridin-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-5-(2-tiofen-3-il-etoxi)-benzamida "A7" 3-((S)-2-metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-fenil-etoxi)-N-(1-piridin-3-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A8" 3-((S)-2-metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-fenil-etoxi)-N-(1-piridin-4-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A9" N-(1-Bencil-1H-pirazol-3-il)-3-isopropoxi-5-(2-tiofen-3-il-etoxi)-benzamida "A10" 3-(4-metanosulfonil-fenoxi)-5-((S)-2-metoxi-1-metil-etoxi)-N-(1-piridin-3-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamiday sales y estereoisómeros farmacéuticamente utilizables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones.

  4. 4.-

    Derivados de la piridina útiles como activadores de la glucoquinasa

    (04/2013)

    Compuestos seleccionados del grupo **Tabla**

  5. 5.-

    Derivados de beta-aminoácidos para el tratamiento de la diabetes

    (06/2012)

    Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en los que R1 significa Ar o Het, R2, R2', R2" significan H, R3 significa Het, R4, R5 significan H, R6 significa H, R7, R8 significan H, R9, R10 significan H, R11 significa H o A, A significa alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1 a 10 átomos de C, en los que 1 a 7 átomos de Hse pueden reemplazar por F y/o Cl, Ar significa fenilo, que es no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido por A, Hal y/o O (CR9R10)mR11 , Het significa un heterocíclico aromático o mono o bicíclico insaturado que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S,que pueden ser mono-, di- o trisustituidos por Hal, A y/o (CR9R10)mCOOR11, Hal significa F, Cl, Br o I, m significa 0, 1, 2, 3 o 4,

  6. 6.-

    Derivados de fenilo como inhibidores de factor XA

    (03/2012)

    Compuestos seleccionados del grupo de 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico-N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-amida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, N-[4- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2- (isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico, N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico, N-[4- (2-oxo-azepan-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2- (isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metilfenil]-acetamida, 2- (2, 1, 3-Benzotiadiazol-5-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1, 3-Benzodioxol-5-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Indol-5-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metilfenil]-2-fenil-acetamida, 2- (2-Metil-benzimidazol-5-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Benzotiazol-6-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metilfenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-6-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metilfenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1H-Indazol-6-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metilfenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1H-Indazol-5-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metilfenil]-2-fenil-acetamida, 2- (2, 3-Dihidro-benzo[1, 4]dioxin-6-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Quinoxalin-6-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metilfenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[3-metil-4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2- (2-fluorfenil) -acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-1H-pirazin-1-il) -fenil]-pentanamida, (S) -2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (3-oxo-morfolin-4-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, (S) -2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[3-metil-4- (3-oxo-morfolin-4-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, (S) -2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-2H-piridin-1-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (3-oxo-morfolin-4-il) -fenil]-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (3-oxo-morfolin-4-il) -fenil]-2- (2-clorofenil) -acetamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (3-oxo-2H-piridazin-2-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-1H-pirazin-1-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperazin-1-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-[1, 3]oxazinan-3-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-3H-tiazol-3-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-oxazolidin-3-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[3-metil-4- (2-oxo-oxazolidin-3-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-tetrahidro-pirimidin-1-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-imidazolidin-1-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[3-metil-4- (2-oxo-azepan-1-il) -fenil]-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[3-metil-4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[3-metil-4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[3-trifluormetil-4- (2-Aza-biciclo[

  7. 7.-

    DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRANOQUINOLINA

    (09/2011)

    Compuestos de la formula IA4 en la que R1 significa A, CF3, OCF3, SA, SCN, CH2CN, -OCOA, Hal o SCF3, R2 significa F o H, R3 significa F o H, Ra significa OR, NHR2, NR2, OR, NHR2, NR2, NR(CH2),-arilo, NR(CH2)nOR. COOR, resto de N-pirrolidona, OCOR, NR(CH2)nNR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nNHCOOR]COAryl. R1, N[CH2(CH2)nOR]2, NR(CH2)nNCOOR, X(CH2)nX(CH2)nXR, NR(CH2)nX(CH2)nOH, NR(CH2)nO(CH2)nOH, (CH2)nCOOR, O(CO)NR(CH2) nOR, O(CO)(CH2)nNR2, NR(CH2)nNR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nR1, N(R)(CH2)nN(R)COOR, A XCOO(CH2)nNR2, OSO2A, OSO2CF3, OSO2Ar, OCONR2, OCH2(CH2)nNR2 R significa H o A, en el caso de restos geminales R tambien seignifican en conjunto - (CH2)5-, -(CH2)4-, - (CH2)n-X-(CH2)n o -(CH2)n-Z-(CH2)n, A significa alquilo o cicloalquilo, pudiendo estar reemplazado uno o varios atomos de H por Hal, Hal significa F o Cl, X significa O, S o NR, Z significa CH2. X, CHCONH2, CH(CH2)nNRCOOR, CHNRCOOR, NCO, CH(CH2)nCOOR, NCOOR, CH(CH2)nOH, N(CH2)nOH, CHNH2, CH(CH2)nNR2, CH(CH2)nNR2, C(OH)R, CHNCOR, CH(CH2)n-arilo, CH(CH2)n-heteroarilo, CH(CH2)nR1, N(CH2)nCOOR, CH(CH2)nX(CH2)n-arilo, CH(CH2)nX(CH2)n-heteroarilo, N(CH2)nCONR2, XCONR(CH2)nNR2, N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nX-arilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)n-arilo, N[(CH2)nNRCOOR]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2),NR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nNR-arilo, N[(CH2)nNR2]SO2(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nX-heteroarilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNRCOOR]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nNRheteroarilo, N[(CH2)nNR2]SO2(CH2)n-heteroarilo, O(CH2)nNR2, X(CH2)nNR2, NCO(CH2)nNR2. R6 significa fenilo, 2-, 3- o 4-piridilo, pirimidilo, furilo o tienilo no substituidos o substituidos una o varias veces por Hal, por NO2, por CN, por OH, por CF3, por OCH(CF3)2, por OCOCH3 o por A, , R7 significa H, Arilo significa fenilo, naftilo o bifenilo no substituidos o substituidos una, dos o tres veces por Hal, por A, por OH, por OA, por NH2, por NO2, por CN, por COOH, por COOA, por CONH2, por NHCOA, por NHCONH2, por NHSO2A, por CHO, por COA, por SO2NH2, por SO2A, por -CH2-COOH o por -OCH2-COOH, Heteroarilo significa un heterociclo aromatico con uno nuclio o con dos nucleos, no substituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por A, por NO2, por NHA, por NA2, por OA, por COOA o por CN, con uno o con varios atomos de N, de O y/o de S, m significa 0, 1 o 2 y n significa 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7, asi como sus solvatos, sus tautomeros, sus sales y sus estereoisomeros, con inclusion de sus mezclas en todas las proporciones

  8. 8.-

    DERIVADOS DE LA AMIDA DE ÁCIDO CARBOXÍLICO Y SU UTILIZACIÓN COMO INHIBIDORES DEL FACTOR Xa

    (06/2011)

    Compuestos de la fórmula I en donde: D es fenilo monosustituido por Hal, R1 es alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, monosustituido por S(O)mR2, SO2N(R2)2, SO3R2, S(=O)(=NR2)R2, NR2SO2R2, OSO2R2, OSO2N(R2)2 o PO(OR2)2, R2 es H o alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, W es -(CH2)n-, X es NH u O, Y es Ar-diilo T es piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, 3-oxo-morfolin-4-ilo, morfolin-4-ilo, 4oxo- 1H-piridin-1-ilo, 2,6-dioxo-piperidin1-ilo, 2-oxo- piperazin-1-ilo, 2,6-dioxo-piperazin-1-ilo, 2,5-dioxopirrolidin-1-ilo, 2-oxo-1,3-oxazolidin-3-ilo, 3-oxo-2H- piridazin-2-ilo, 2-caprolactam-1-ilo (= 2-oxo-azepan-1-ilo), 2-hidroxi-6-oxopiperazin- 1-ilo, 2-metoxi-6-oxo- piperazin-1-ilo, 2-aza-biciclo[2.2.2]-octan-3-on-2-ilo, 5,6- dihidro- 1H-pirimidin-2-oxo15 1-ilo, 2-oxo-[1,3]oxazinan-3-ilo o 4H-[1,4]oxazin-4-ilo, o N(R2)2 y si Y =piperidin-1,4-diilo, también R2 o cicloalquilo, A es alquilo no ramificado o de cadena ramificada, con 1-10 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 pueden ser sustituidos por átomos de O o S y/o por grupos -CH=CH- y/o también 17 átomos de H pueden ser sustituidos por F, Ar es fenilo insustituido o mono, bi o trisustituido por Hal, A, OR2, SO2A, SO2NH2, COOR2 o CN, Hal es F, Cl, Br o I, m es 1 o 2 n es 0, 1 o 2, así como sus sales de uso farmacéutico, solvatos y estereoisómeros, inclusive sus mezclas en todas las proporciones

  9. 9.-

    DERIVADOS DE 1-(FENILAMIDA)-2-(4-(3-OXO-MORFOLIN-4-IL)-FENILAMIDA) DEL ACIDO PIRROLIDIN-1,2-DICARBOXILICO Y COMPUESTOS EMPARENTADOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE LA COAGULACION XA, PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS

    (08/2009)

    Compuestos de la fórmula I ** ver fórmula** en la que D significa fenilo, piridilo o tienilo substituido una o dos veces por Hal, R 1 significa H, =O, COOR 3 , OH, OA, NH2, alquilo con 1, con 2, con 3, con 4, con 5 o con 6 átomos de carbono, N3, etinilo, vinilo, aliloxi, -OCOR 3 , NHCOA o NHSO2A, R 2 significa H, =O, OH, OA o alquilo con 1, con 2, con 3, con 4, con 5 o con 6 átomos de carbono, R 1 y R 2 significan, conjuntamente también, un carbociclo con 3 hasta 6 miembros, enlazado...

  10. 10.-

    CAJETILLA DE TAPA ABATIBLE PARA CIGARRILLOS

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: B65D85/10, B65D5/44.

    Cajetilla de tapa abatible hecha de cartón delgado o material de envasado similar y destinada a recibir un grupo de cigarrillos , la cual consta de una parte de cajetilla , una tapa y un collar , con cantos de paquete verticales, a saber, los cantos longitudinales , y con cantos transversales que discurren en dirección transversal a éstos, caracterizada por las particularidades siguientes: #a) los cantos longitudinales y/o los cantos transversales se han configurado, por deformación o estampación del material de envasado, como un saliente redondo dirigido hacia fuera, #b) el saliente presenta una forma en sección transversal correspondiente aproximadamente a tres cuadrantes de círculo, #c) el saliente se une con un respectivo canto intermedio a paredes de paquete o solapas plegables adyacentes.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINOLINA 2-(HETERO-)ARIL-SUBSTITUIDOS

    (04/2009)

    Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que W significa CH o N, R 1 , R 2 , R 3 significan, de manera independiente entre sí, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, -(CY2)n -SA, -(CY2)n-SCF3, -(CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n -OH, -(CY2)n -CO2R, -(CY2)n -CN, -(CY2)n -Hal, -(CY2)n-NR2, (CY2)n -OA, (CY2)n -OCOA, -SCF3, (CY2)n -CONR2, -(CY2)n -NHCOA, -(CY2)n -NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n -CH3, -(CY2)n-N-pirrolidona, CH(CH2)nNRCOOR, CHNRCOOR, NCO, CH(CH2)nCOOR, NCOOR, CH(CH2)nOH, N(CH2)nOH, CHNH2, CH(CH2)nNR2, CH(CH2)nNR2, C(OH)R, CHNCOR, CH(CH2)n arilo, CH(CH2)nheteroarilo, CH(CH2)nR 1 , N(CH2)nCOOR, CH(CH2)nX(CH2)narilo, CH(CH2)nX(CH2)n heteroarilo, N(CH2)nCONR2, XCONR(CH2)nNR2, N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR] CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nXarilo,...

  12. 12.-

    PROLINILARILACETAMIDAS

    (01/2009)

    Compuestos elegidos del grupo formado por la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-dimetilamino-etanoil)-metil-amino]-fenil}-amida) del ácido (2R,4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(N-metil,N-butil-amino)-etanoil)-metilamino]-fenil}-amida) del ácido (2R, 4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(morfolin-4-il)-etanoil)-metil-amino]-fenil}-amida) del ácido (2R,4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(4-hidroxi-piperidin-1-il)-etanoil)-metilamino]-fenil}-amida) del ácido (2R, 4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(2,6-dimetil-morfolin-4-il)-etanoil)-metil-amino]-fenil}-amida) del ácido (2R,4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(3-ciclohexilmetil-piperidin-1-il)-etanoil)-metil-amino]-fenil}-amida) del ácido (2R,4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-dietilamino-etanoil)-metil-amino]-fenil}-amida) del ácido (2R,4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(N-metil,N-etil-amino)-etanoil)-metilamino]-fenil}-amida) del ácido (2R, 4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(2-metil-imidazol-1-il)-etanoil)-metilamino]-fenil}-amida) del ácido (2R, 4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-etinil-fenil)-amido]-2-({4-[(2-dimetilamino-etanoil)-metil-amino]-fenil}-amida) del ácido (2R,4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico,...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE AROILSEMICARBAZIDA CONTRA LAS ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS

    (12/2008)

    Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que Het significa un heterociclo aromático con uno o con dos núcleos, con 1 hasta 3 átomos de N, de O y/o de S, que está substituido una o dos veces por Hal, R 1 significa A, que puede estar substituido una, dos o tres veces por S(O)mA, por Ph, por NH2, por NHA, por NA2, por OH, por OA, por PO(OA)2, por etinilo, por vinilo o por O(CH2)nPh, R 2 significa H, Hal o A, R 3 significa 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo,...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL

    (08/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/4184.

    Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que D significa fenilo, pirrol, furano, tiofeno, piridina, pirimidina, piridazina, pirazina, pirazol, imidazol, oxazol, isoxazol, tiazol, isotiazol o triazina substituido una o varias veces por Hal, X, X'' significan H, W significa -[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2)n-, -[C(R2)2]nNR2CO[C(R2)2]n-, -[C(R2)2]nO[C(R2)2]n-, -[C(R2)2]nNR2[C(R2)2]n-, -[C(R2)2]nO[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2]n-, -[C(R2)2]nNR2[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2]n-, -[C(R2)2]nNR2COO[C(R2)2]n- o -[C(R2)2]nS(O)m[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2]n-, R2 significa H, A o -[C(R1)2]n-Ar'', Ar'' significa fenilo, m significa 0, 1 o 2, n significa 0, 1 o 2, Y significa fenileno o piperidin-diilo no substituido o substituido una o dos veces por A, por Br, por Cl o por F.

  15. 15.-

    METODO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE ACIDO PIRROLIDIN-1,2-DICARBOXILICO-1-(FENIL(-AMIDA))-2-(FENIL-AMIDA) Y DERIVADOS DEL ACIDO 1-(FENILCARBAMOIL)-PIRROLIDINA-2-CARBOXILICO COMO PRODUCTOS INTERMEDIARIOS

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D207/16, C07D413/12, C07C275/26.

    Proceso para la preparación de compuestos de la fórmula I en el cual R denota Hal o C=CH, R1 denota H, =O, Hal, A, OH, OA, A-COO-, A-CONH-, A-CONA-, N3, NH2, NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CON(A)2, O-alilo, O-propargilo, O-bencilo, =N-OH o =N-OA, R2 denota H, Hal o A,.

  16. 16.-

    DERIVADOS DE LA 1-(FENIL)-AMIDA)-2-(FENIL)-AMIDA) DEL ACIDO PIRAZOLIDIN-1,2-DICARBOXILICO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE COAGULACION XA PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS

    (11/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D401/12, A61P7/02, C07D403/12, A61K31/4155, A61K31/5377, C07D413/12, C07D453/06, C07D231/04, A61K31/4748, C07C275/26.

    Compuestos de la fórmula I en la que R significa Hal o -C=C-H, R1 significa H, =O, OH, OA, A-COO-, Ph-(CH2)n-COO-, cicloalquilo-(CH2)n-COO-, Ph significa fenilo insubstituido, R2 significa H, Hal o A,.

  17. 17.-

    DERIVADOS FENILICOS

    (11/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/495, A61K31/40, A61K31/167, A61K31/5375, A61K31/55, A61K31/165, A61P7/02, A61K31/535, A61P29/00, A61K31/4545, A61P9/10, A61K31/545, A61K31/4166, A61K31/454, C07D401/04, A61K31/50, C07D207/26, A61K31/421, A61K31/439, C07D211/88, A61K31/4245, C07D413/12, C07D263/24, C07D471/08, C07D263/22, C07D295/12, C07D241/08, A61K31/4965, C07C257/18, A61K31/402, C07D213/68, A61K31/45, C07D213/64, A61K31/4412, C07D295/135, C07D237/14, C07D265/32, C07D207/27, C07D295/13, C07C235/46, C07D241/18, C07D223/10, C07D211/76, C07D211/74, C07D207/408.

    Compuestos de fórmula I en donde R1 es CN, NH2, CONH2, CONA2, CH2NH2, CH2CH2NH2, -C(=NH)-NH2 que está insustituido o monosustituido por OH, COOR3, OCOA o OCOOA o es en donde A es alquilo que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, R2 es H o F, R3 es H, A o -(CH2)n-Ar o tienilo, W es -C(R3)2-, -OC(R3)2- o -NR3C(R3)2-, X es CONH o CONH(CH2), Y es alquileno, Ar-1, 4-diilo o piridindiilo,.

  18. 18.-

    DERIVADOS DE AMIDA DEL ACIDO FENOXI-N-'4-(ISOTIAZOLIDIN-1,1-DIOXIDO-2-IL)FENIL)-VALERIANICO Y OTROS COMPUESTOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE LA COAGULACION XA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS Y DE TUMORES

    (07/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/445, A61P43/00, A61P25/00, A61P7/02, A61P29/00, C07D417/12, A61P9/10, A61K31/454, A61K31/425, A61P35/04, A61P25/06, A61K31/4725, C07D275/02.

    Compuestos de la **fórmula** en la que E significa fenilo o isoquinolilo substituidos una vez por R1, R1 CN, amidino, Hal, NH2, CH2NH2 o W OCHAr'', OCHA, NHCHAr'', NHCHA, NHCOOCHAr'', NHCONHCHAr'' o piperidin-1, 2-diilo, Ar'' significa fenilo insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, por A o por CF3, A significa alquilo con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 o 8 átomos de carbono, X significa CONH, Y significa Ar-diilo, T significa (CH2)3, Ar significa fenilo insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, por A o por CF3, Hal F, Cl, Br o I, así como sus sales, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente empleables, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE LA 1-((4-ETINIL-FENIL)-AMIDA))-2-(FENIL)-AMIDA)) DEL ACIDO PIRROLIDIN-1,2-DICARBOXILICO COMO INHIBIDORES DE LOS FACTORES DE LA COAGULACION XA Y VIIA PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS.

    (04/2007)

    Compuestos de la fórmula I en la que R significa H, X, A, X-CO- o A-CO-, R1 significa H, =O, Hal, X, A, OH, OA, A-COO-, A-CONH-, A-CONA-, N3, NH2, NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, CON(A)2, O-alilo, O- propargilo, O-bencilo, =N-OH, =N-OA, OCH2CH(OH)CH2OH, A-O-CO- (CH2)m-O-, -O(CH2)mCOOH o -O(CH2)mOA, R2 significa H, Hal o A, R3 significa un heterociclo mononuclear, saturado, insaturado o aromático, con 1 hasta 4 átomos de N, de O y/o de S, que puede estar insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por A, por OA, por CN, por (CH2)nOH, por NR4R5, por =NH, por =N-OH, por =N-OA, por COOA y/o por oxígeno de carbonilo (=O), o significa CONR4R5, R2 y R3 significan conjuntamente, también, -CH=CH-NH- o -CH2-CH2-NH,...

  20. 20.-

    N'-4-(2-IMINO-PIRROLINDIN-1-IL)FENIL)-ACETAMIDA Y DERIVADOS CORRESPONDIENTES DE PIPERIDINA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.

    (04/2007)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D401/12, A61K31/451, A61K31/402, C07D207/22, C07D211/72, C07D453/06.

    Compuestos de la fórmula I en la que D está ausente o significa -CH=N-CH=CH-, -NH-N=CH-, -O-N=CH- o -CH2-CH2-CH2-CH2-, y pudiendo presentarse, en el caso en que D esté presente, una substitución simple, adicional, sobre D, por NH2, R1 significa H o CH2NH2, W significa -OC(R2a)2- o -NR2C(R2a)2-, R2a significa H, A' o Ar', A' significa alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de carbono y pudiendo estar reemplazados 1 a 7 átomos de H por F, Ar' significa fenilo o bencilo insubstituidos o substituidos una o dos veces por Hal, Y significa fenileno insubstituido o substituido una o dos veces por A, Cl o F, T significa piperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, 1H-piridin-1-ilo, morfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo, 1, 3-oxazolidin-3-ilo, 2H-piridazin-2-ilo, azepan-1-ilo, 2-aza-.

  21. 21.-

    DERIVADOS DE AZA-AMINOACIDOS (INHIBIDORES DEL FACTOR XA15).

    (09/2005)

    Semicarbazidas de la fórmula general I, en la que: R1 significa-(CH2)n-NH2 , -CON=C(NH2)2, -NHC(=NH)-NH2 o -C(=NH)-NH2, que puede estar monosubstituido por - OH, -OCOOA, -OCOO(CH2)nN(A)2, -OCOO(CH2)m-Het, -CO- C(A)2-R5, -COOA, -COSA, -COOAr, -COOAr' o por, R2 significa H, COOA, R3 significa alquilo no ramificado, ramificado o cíclico con 1-20 átomos de carbono, en el que uno o dos grupos CH2- pueden estar reemplazados por átomos de O- o de S,...

  22. 22.-

    SARATIN PARA INHIBIR LA ADHESION DE PLAQUETAS A COLAGENO.

    (07/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K38/17, A61P7/02.

    Uso del polipéptido Saratin en la preparación de un medicamento para inhibir la acumulación de plaquetas después de daños vasculares o de una endarterectomía, que comprende administrar al tejido vascular una cantidad terapéuticamente eficaz de Saratin que previene la adhesión de plaquetas, inhibiendo con ello la trombosis y la restenosis.