17 inventos, patentes y modelos de GIOVANNINI,RICCARDO

Citrato de (4-((3r,4r)-3-metoxitetrahidro-pirano-4-ilamino)piperidin-1-il)(5-metil-6-(((2r, 6s)-6-(p-tolil)tetrahidro-2hpirano-2-il) metilamino)pirimidin-4il) metanona.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/05/2020). Solicitante/s: Centrexion Therapeutics Corporation. Clasificación: A61K31/506, C07D405/14, A61P29/00, A61K31/4545, A61K31/351, A61K31/166, C07D201/00.

Sal de citrato del compuesto I: **(Ver fórmula)** que tiene la formula **(Ver fórmula)**.

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Derivados de piperazina y el uso de los mismos como medicamento.

(19/06/2019) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo en donde R1 representa fenilo o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S, en donde el fenilo o el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más R3; R2 representa arilo, un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros o un heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros, teniendo el heteroarilo mono o bicíclico 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S, en donde el arilo o el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más R4; R3 es un halógeno, un alquilo C1-4 o un cicloalquilo C3-6, en donde el alquilo C1-4 o el cicloalquilo…

Antagonistas del receptor CCR2 y usos de los mismos.

(11/04/2018) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 se selecciona de -H, -halógeno, -CN, -O-alquilo C1-C4, -alquilo C1-C4, -CH≥CH2, -C≥CH, -CF3, -OCF3, -OCF2H y - OCFH2; R7 se selecciona de -arilo C6 y -heteroarilo C5-C6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -CN, metilo, -F, -Cl, -C(CH3)2-CN y -Br; R2 se selecciona entre -H, -halógeno, -CN, -O-alquilo C2-C4, -alquilo C1-C4, -CH≥CH2, -C≥CH, -CF3, -OCF3, -OCF2H y -OCFH2; R3 se selecciona entre -H, -metilo, -etilo, -propilo, -i-propilo, -ciclopropilo, -OCH3, -CF3 y -CN; n es 1, 2 ó 3; G y E se seleccionan independientemente entre C-H o N; Z es C, R4 representa…

Derivados de 6-cicloalquil-1,5-dihidro-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ona y su uso como inhibidores de PDE9A.

(15/03/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1: es un grupo heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en [1,3,4]tiadiazol-2-ilo, isoxazol-5-ilo, tiazol-5-ilo, oxazol-2-ilo, piridin-2-ilo, y pirimidin-2-ilo, en donde dicho grupo heteroarilo opcionalmente puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes, en donde dichos sustituyentes pueden seleccionarse independientemente uno de otro del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, CN, metilo y H2N-; 1R2: se selecciona del grupo que consiste en flúor, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C- y metilo; D: se selecciona del grupo que consiste en ciclopentilo, ciclohexilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, 2-, 3- y 4- piridilo, en donde el…

Fenil-3-aza-biciclo[3.1.0]hex-3-il-metanonas y uso de las mismas como un medicamento.

(15/03/2017) Un compuesto de fórmula general (I) o una sal del mismo**Fórmula** en el que R1 se selecciona entre el grupo de a) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, que tiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r, b) heterocicloalquilo monocíclico parcialmente saturado de 5 o 6 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r, y c) heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r, en los que r es 0, 1 o 2; en los que cada uno de dichos grupos a), b) y c) está opcionalmente sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados…

Piperidinas sustituidas como antagonistas de CCR3.

(26/10/2016) Un compuesto de fórmula 1,**Fórmula** en la que A es CH2, O o N-alquilo C1-6; R1 se selecciona entre • NHR1.1 o NMeR1.1; • NHR1.2 o NMeR1.2; • NHCH2-R1.3; • NH-cicloalquilo C3-6, mientras que, opcionalmente, un átomo de carbono está reemplazado por un átomo de nitrógeno, mientras que el anillo está opcionalmente sustituido con uno o más restos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, NHSO2-fenilo, NHCONH-fenilo, halógeno, CN, SO2-alquilo C1-6 y COO-alquilo C1-6; • un anillo bicíclico C9 ó 10, mientras que uno o dos átomos de carbono está reemplazadon por átomos de nitrógeno y el sistema anular se une mediante un átomo de nitrógeno a la estructura básica de fórmula 1 y mientras que el sistema anular está opcionalmente sustituido…

Derivados de 1-heterociclil-1,5-dihidro-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ona y su uso como moduladores de PDE9A.

(23/03/2016) Un compuesto según la fórmula general I**Fórmula** en la que Hc se selecciona del grupo de tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, piperidinilo, pirrolidinilo; R1 se selecciona del grupo de fenilo, 2-, 3- y 4-piridilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, etilo, 1- y 2-propilo, 1- y 2-butilo, 1-, 2- y 3- pentilo, tetrahidrofuranilo, y tetrahidropiranilo, donde estos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, independientemente uno de otro, seleccionados del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, yodo, oxo, NC-, alquil C1-6-O-, alquil C1-6-, CF3O- y CF3-; R2 independientemente de cualquier otro R2 se selecciona del grupo de H- y alquil C1-6-, y en los casos en que R2 está unido a un nitrógeno que es…

Nuevos agonistas del receptor de somatostatina subtipo 4 (SSTR4).

(23/03/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en donde A se selecciona del grupo que consiste en H y C1-6-alquilo; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, C1-6-alquilo y C3-6-cicloalquilo, en donde al menos uno de R1 o R2 es C1-6-alquilo o C3-6-cicloalquilo, en donde el C1-6-alquilo o el C3-6-cicloalquilo están sustituidos opcionalmente con halógenos o MeO-, o en donde R1 y R2 juntos forman un puente de alquileno de 2 a 5 miembros sustituido opcionalmente con halógenos, que incorpora de 0 a 2 heteroátomos que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, O y S; W se selecciona del grupo que consiste en un arilo monocíclico o bicíclico, un heteroarilo monocíclico o bicíclico, un heterociclilo monocíclico…

Pirimidin-4-carboxamidas cíclicas como antagonistas del receptor CCR2 para el tratamiento de inflamaciones, asma y EPOC.

(19/11/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 es -L1-R7, y en la que L1 es un enlace o un grupo seleccionado entre metileno, etileno y etenileno, y en la que R7 es un anillo seleccionado entre ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, pirrolidinilo, piperidinilo, azepanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, oxepanilo, fenilo, piridilo y furanilo, en la que L1, si es diferente de un enlace, está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre metilo y etilo, en la que el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -F, -Cl, -metilo, -etilo, -propilo, -i-propilo, -ciclopropilo, -t-butilo, -CF3, -O-CF3, -CN, -O-metilo, -furanilo y -fenilo, en donde dicho furanilo y dicho fenilo están sustituidos,…

Nuevos antagonistas del receptor CCR2 y usos de los mismos.

(27/08/2014) Compuestos de acuerdo con la fórmula (I), **Fórmula** en la que R1 es un grupo seleccionado entre -H, -halógeno, -CN, -O-alquilo C1-C4, -alquilo C1-C4, -CH≥CH2, -C≡CH, - CF3, -OCF3, -OCF2H y -OCFH2; en la que R7 es un anillo seleccionado entre -cicloalquilo C3-C8, -heterociclilo C3-C8, -arilo C5-C10 y -heteroarilo C5- C10, donde el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -CF3, -O-CF3, -S-CF3, - CN, - alquilo C1-C6, -C(CH3)2-CN y -halógeno, o donde el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -arilo C5-C10, -heteroarilo C5-C10, -cicloalquilo C3-C8, -heterociclilo C3-C8, -alquenilo C2-C6 y -alquinilo…

Derivados de 1-heterociclil-1,5-dihidro-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ona y su uso como moduladores de PDE9A.

(08/01/2014) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)**Fórmula** siendo Hc tetrahidropiranil-, en que uno o más átomos de carbono del anillo del mismo puede estar opcionalmente sustituido con uno o con dos sustituyentes, independientemente seleccionado del grupo de flúor, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, alquil C1-6-, alquil-C1-6-O- y hasta un átomo de carbono del anillo puede estar sustituido con oxo; siendo R1 1el grupo V W * en la que W se selecciona del grupo de fenilo o heteroarilo; V se selecciona del grupo de fenilo o heteroarilo; - es el punto de unión mediante el cual W está unido al grupo CR2R3 en la fórmula (I); en donde W y V, independientemente uno de otro, puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo de flúor, cloro,…

Derivados de prolinamida como moduladores del canal de sodio.

(02/05/2012) 5-(4-{[(2-Fluorofenil)metil]oxi}fenil)-prolinamida de fórmula (I),**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.

DERIVADOS DE PIRIDINA TRICÍCLICOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN A ESTOS COMPUESTOS, SU USO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACIÓN.

(12/01/2012) Un compuesto de fórmula I en la que R1 es fenilo sustituido con R11 y/o R12 y/o R13 o piridilo sustituido con R11 y/o R12 y/o R13, donde R11 es halógeno, ciano, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 sustituido completa o parcialmente con flúor o alcoxi C1-4 sustituido completa o parcialmente con flúor, R12 es halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 sustituido completa o parcialmente con flúor o alcoxi C1-4 sustituido completa o parcialmente con flúor, R13 es halógeno, R2 es hidrógeno o alquilo…

DERIVADOS DE PIRIDINA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PSICÓTICOS.

(07/09/2011) Un compuesto que es 2-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]-N-{4-(4-fluoro-2-metilfenil)-6-[(7S,9aS)-7- (hidroximetil)hexahidropirazino[2,1-c][1,4]oxazin-8(1H)-il]-3-piridinil}-N,2-dimetilpropanamida o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo

DERIVADOS DE PTERIDINONA COMO INHIBIDORES DE CINASAS PI3.

(18/02/2011) Compuestos de fórmula 1 **(Ver fórmula)**donde 5 R1 significa un grupo opcionalmente sustituido, escogido entre alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, arilo C6-14, heterocicloalquilo C3-8 y heteroarilo C5-10, R2 significa hidrógeno, halógeno o un grupo escogido entre arilo C6-14, heteroarilo C5-10, -Q-CO-NR4-aril C6-14-Z1-R5 , 10 - Q-CO-NR4-heteroaril C5-10-Z1-R5, -Q-CO-NR4-Z1-R5, -Q-NR4-CO-Z1-R5, -Q-NR4-CO-X-R6, -Q-NR4-SO2-X-R7, -Q-NR4-SO2-Z1-R7 , - Q-NR4-Z1-R8, -Z1-SO2-R16, -SO2-Z1-R16, CN, CF3, NO2, -COOH, - O-alquilo C1-3, -Z1-OH, OH y CONR4R8, o un grupo escogido entre los de fórmula (I), (II), (III), (IV), (V), (VI) y (VII) **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**donde significa un enlace u O, Z1 significa un enlace o alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con NH2 o alquilo C1-6, Q significa un enlace o alquilo…

DERIVADOS DE PROLINAMIDA COMO MODULADORES DE LOS CANALES DE SODIO.

(26/11/2010) Un compuesto de fórmula (I), una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable **(Ver fórmula)**R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-6; o dichos R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden formar un anillo saturado de 3, 4, 5 o 6 miembros, no sustituido; q es 1 o 2; R3 y R4 son hidrógeno; o cuando q es 1, R3 y R4, junto con los átomos de interconexión, pueden formar un anillo de ciclopropano; o dichos R3 y R1, junto con los átomos de interconexión pueden formar un anillo de 5 o 6 miembros saturado o insaturado; X es carbono o nitrógeno; n es 0, 1 o 2, en donde, cuando está presente, cada R5 se selecciona independientemente de la lista que consiste…

COMPUESTOS DE PIPERAZINA COMO INHIBIDORES DE TAQUICININAS.

(23/11/2009) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula**en la que R representa un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-4; R1 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-4; R2 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-7; o R1 y R2 junto con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos representan respectivamente un grupo heterocíclico de 5-6 miembros; R3 representa un grupo trifluorometilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometoxi o un átomo de halógeno; R4 representa hidrógeno, un grupo (CH2)qR7 o un grupo (CH2)rCO(CH2)pR7; R5 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-4; R7 representa hidrógeno, hidroxi, o NR8R9 en donde R8 y R9 representan independientemente hidrógeno o alquilo…

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