11 inventos, patentes y modelos de GILLESPIE, PAUL

  1. 1.-

    Pirazoles como 11beta-SD1

    (07/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I): N N R4 R3 NR1R2 O R5 (I), en la que R1 es hidrógeno; R2 es adamantano sin sustituir o sustituido por hidroxi, alcoxi, halógeno, R3 es un grupo de triflurometilo, pirazol, triazol, piperidina, pirrolidina, hidroximetil piperidina, bencilpiperacina, hidroxipirrolidina, tert-butilpirrolidina, hidroxietilo, piperacina, hidroxipiperidina o tiomorfolina; R4 es un grupo de ciclopropilo, tert-butilo, -C(CH3)2OH, metilo, -CF3 o -(CH2)nCF3, en donde n es 1 o 2, R5 es hidrógeno o alquilo C1-C7, sin sustituir o sustituido por halógeno; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

  2. 2.-

    Derivados de sultamo

    (02/2015)

    Compuesto según la fórmula 1:**Fórmula** en la que el compuesto muestra actividad citotóxica y: R2 es hidrógeno o dimetilamino, R3 es hidrógeno, R4 es cicloalquilo sustituido opcionalmente con alquilo, o bencilo sustituido opcionalmente con halógeno, o R3 y R4, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos, forman piperidinilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de: hidroxilo y fenilo sustituidos opcionalmente con halógeno, R5 es...

  3. 3.-

    Inhibidores de la estearoil-CoA-desaturasa

    (11/2014)

    Compuestos de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 y R5, con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo inferior sin sustituir, halógeno, trifluormetilo, hidroxi, arilo, alcoxi o NO2; R2 y R4, con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo inferior sin sustituir, alquenilo inferior, alcoxi, halógeno, ciano, cianometilo, trifluormetilo, O-trifluormetilo o NO2; R3 es hidrógeno, alquilo inferior sin sustituir, alcoxi o halógeno; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo de 9 eslabones que tiene 1 ó 2 heteroátomos; o R4 y R5 juntos forman 1,3-dioxo; y en la que por lo menos uno de R1, R2, R3, R4 o R5 es hidrógeno; y...

  4. 4.-

    Inhibidor de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa-1-diabetes tipo 2-1

    (10/2013)

    Un compuesto de fórmula (I): en el que: R1 es arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, alquilo inferior, alcoxi inferior-bencilo, alcoxi inferior-carbonilalquiloinferior, haloalquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, (CH2)s-arilo, (CH2)sheteroarilo o (CH2)s-cicloalquilo, en el que dicho arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo (CH2)s-arilo, (CH2)sheteroariloo (CH2)s-cicloalquilo está sustituido o sin sustituir con uno o más sustituyentes seleccionados de entre elgrupo que consiste en halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, ciano, alcoxi-carbonilo inferior, haloalquilo inferior,fenil-(oxo-alquilo inferior) e hidroxi--alquilo inferior; p es 0 o 1; s es 0, 1 o 2; y R2 es fenilo,...

  5. 5.-

    Acidos naftilacéticos

    (06/2013)

    Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** o una sal o éster farmacéuticamente ac 5 eptable del mismo, en la que: W es CH2, CH2-CH2, C(H)(CH3), CH2-C(H)(CH3) o C(H)(CH3)-CH2; X se elige entre el grupo formado por: O, N(H), N(CH3), S, S(O) y S(O)2; Y es carbono o nitrógeno; R1 se elige entre el grupo formado por: hidrógeno, halógeno, metilo opcionalmente sustituido por flúor, alcoxi C1-7 opcionalmente sustituido por flúor, ciano y alquilsulfonilo...

  6. 6.-

    Ácidos aminotetrahidroindazoloacéticos

    (05/2012)

    Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** O una sal ó éster de éste, farmacéuticamente aceptable, en donde, X, es un enlace directo, oxígeno ó S(O)2; y X, se encuentra enlazada al anillo que contiene Q, mediante lasustitución de un átomo de hidrógeno de un átomo de carbono del anillo; Q y W, de una forma independiente la una con respecto a la otra, son átomos de nitrógeno, con la condición de que,cuando Q ó W es nitrógeno, el nitrógeno, se encuentra insustituido.

  7. 7.-

    Ácidos aminotetrahidroindazoloacéticos

    (04/2012)

    Compuesto de fórmula I **Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables y ésteres del mismo, en la que: Q es carbono o nitrógeno; R1 es hidrógeno o C1-7 alquilo opcionalmente sustituido por halógeno; R2 y R3 están unidos al anillo que contiene Q por sustitución de un átomo de hidrógeno de un átomo de carbono del anillo; y R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de: hidrógeno; halógeno; -NH2; -NO2; C1-7 alquilo opcionalmente sustituido por halógeno, C3-7 cicloalquilo opcionalmente sustituido por...

  8. 8.-

    1H-PIRAZOL-4-CARBOXAMIDAS, SU PREPARACIÓN Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE 11-BETA- HIDROXIESTEROIDE DEHIDROGENASA

    (11/2011)

    Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** en la que uno de R1 y R2 es hidrógeno o alquilo no sustituido y el otro es alquilo inferior no sustituido o (CH2)pY, en el que Y es un anillo cicloalquilo mono-, bi- o tricíclico, saturado, parcialmente insaturado o insaturado, de 5 a 10 eslabones, sustituido o sin sustituir y p es el número 0 ó 1, y en la que los sustituyentes de Y son alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi, hidroxi-alquilo, alquil-fenilo, fenil-alquilo, piridina o halógeno, o bien R1 y R2, junto con el átomo de N al que están...

  9. 9.-

    ACETAMIDAS 3-CIANOTIOFENO SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE GLUCAGON

    (04/2009)

    Compuestos de la fórmula (I) **ver fórmula** caracterizados porque R1 y R2 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de alquilo de C1-C7, alcoxi de C1-C7, aminoalquilo, arilo, aralquilo, alquilo de C1-C7 sustituido, alcoxi de C1-C7 sustituido, aminoalquilo de C1-C7 sustituido, arilo sustituido y aralquilo sustituido, en donde el sustituyente se selecciona del grupo que consiste de uno o más de halógeno, hidroxi, alcoxi de C 1-C 7, amino, alquilamino, dialquilamino, ciano y nitro; o R1 y R2 son tomados conjuntamente con los átomos de carbono a los cuales están unidos o enlazados y el enlace entre estos átomos de carbono para formar...

  10. 10.-

    ACIDOS BIARILOXIMETILARENOCARBOXILICOS

    (05/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D405/06, C07D307/68, A61P5/48, C07D277/56, C07D213/79, C07D333/40, C07C65/05.

    Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que Ar se elige del grupo constituido por fenilo, tiofenilo, piridinilo y tiazolilo; R 1 , R 2 y R 3 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, trifluormetilo, halógeno, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, ciano y nitro; R 4 es hidroxi o un aminoácido unido mediante un átomo de nitrógeno del aminoácido; n es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; p es 0, 1 ó 2, y s es 0, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, con la condición de que a) cuando Ar es fenilo, el compuesto no sea el ácido 3-(bifenil-4-iloximetil)-benzoico ni el ácido 2-(bifenil-3- iloximetil)-benzoico y b) cuando Ar es tiofenilo, el compuesto no sea el ácido 5-(bifenil-4-iloximetil)-tiofeno-2-carboxílico.

  11. 11.-

    DIAMINOTIAZOLES Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE KINASA DEPENDIENTE DE CICLINA.

    (07/2006)

    Un compuesto de formula I o las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 se selecciona del grupo consistente en H, alquilo inferior que opcionalmente puede estar sustituido con un grupo seleccionado de OR6, cicloalquilo, y NR7R8, cicloalquilo, COR9, y SO2R10; R2 se selecciona del grupo consistente en H, F, Cl, y CH3; R3, R4 y R5 son cada uno independientemente seleccionados del grupo consistente en H, alquilo inferior, que opcionalmente puede estar sustituido por un grupo formado por OR6 y NR7R8, OR11, NR12R13, halógeno, NO2, CONR6R9,...