15 inventos, patentes y modelos de GIANNESSI, FABIO

  1. 1.-

    COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA REVERSIBLE DE CARNITIN.-PALMITOIL TRANSFERASA.

    (05/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07C271/22, A61K31/195, A61K31/66, A61K31/41, C07F9/6561, C07D257/04, C07C229/22, C07F9/54, C07C275/16.

    Compuestos de fórmula (I) en la que: X+ se selecciona del grupo constituido por N+(R1, R2, R3) y P+(R1, R2, R3), en los que (R1, R2, R3), siendo iguales o diferentes, se seleccionan del grupo constituido por hidrógeno y grupos alquilo C1-C9 lineales o ramificados, -CH=NH(NH2), -NH2, - OH; o dos o más R1, R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema heterocíclico saturado o insaturado monocíclico o bicíclico; con la condición de que al menos uno de R1, R2 y R3 sea diferente de hidrógeno; Z se selecciona de -OCONHR4, -NHCOOR4, -NHCONHR4, en los que -R4 es un grupo alquilo C7-C20 de cadena lineal o ramificada saturado o insaturado, Y- se selecciona del grupo constituido por -COO-, PO3H-, -OPO3H-, tetrazolato-5-ilo; sus mezclas racémicas (R, S), sus enantiómeros individuales R o S y sus sales farmacéuticamente aceptables.

  2. 2.-

    SINTESIS DE (R) Y (S)-AMINOCARNITINA Y SUS DERIVADOS COMENZANDO APARTIR DE ACIDO D-ASPARTICO Y L-ASPARTICO.

    (05/2004)
    Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07C227/14, C07C229/26.

    Procedimiento para la preparación de compuestos con la fórmula en la que Y es hidrógeno o uno de los siguientes grupos: -R1, -COR1, -CSR1, -COOR1, -CSOR1, -CONHR1, -CSNHR1, -SOR1, -SO2R1, -SONHR1, -SO2NHR1, siendo R1 un alquilo lineal o ramificado, saturado o insaturado, que contiene de 1 a 20 átomos de carbono, sustituidos opcionalmente con un grupo A1, seleccionándose A1 del grupo que consiste en un halógeno, arilo o heteroarilo C6-C14, ariloxi o heteroariloxi, que opcionalmente pueden estar sustituidos con un alquilo inferior o alcoxi lineal o ramificado, saturado o insaturado, que contiene de 1 a 20 átomos de carbono y halógenos-.

  3. 3.-

    PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE (R)-3-HIDROXI-4-BUTIROLACTONA.

    (12/2003)
    Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07D307/32, C07C227/32, C07C229/22.

    SE EXPONE UN PROCESO PARA PRODUCIR (R)-3-HIDROXI-4-BUTIROLACTONA A PARTIR DE SUS ENANTIOMERO, LA (S)-3-HIDROXI-4-BUTIROLACTONA. EL(R)-ENANTIOMERO PUEDE UTILIZARSE VENTAJOSAMENTE EN DIVERSOS PROCESOS DE SINTESIS ORGANICA E INDUSTRIALES, TALES COMO LA PREPARACION DEL GABOB Y LA (R)-CARNITINA.

  4. 4.-

    Procedimiento para la preparación de R-(-)-carnitina de acuerdo con el siguiente diagrama de reacciones en el que X es halógeno y R un alquilo C1-7 lineal o ramificado

    (04/2003)
    Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07C227/32, C07C229/22.

    Procedimiento para la preparación de R- -carnitina de acuerdo con el siguiente diagrama de reacciones en el que X es halógeno y R un alquilo C1-7 lineal o ramificado, que comprende las etapas siguientes: (A) conversión de la (S)-3-hidroxi-4-butirolactona [1] en (S)-4-halógeno-3-hidroxibutirato de alquilo [2] por reacción con un alcohol C1-7 lineal o ramificado; (B) sustitución del halógeno del compuesto [2] con un grupo CN para obtener el éster alquílico del ácido (R)-4- ciano-3-hidroxibutírico [3]; (C) conversión del éster alquílico [3] para obtener la (R)-4-ciano-3-hidroxibutiramida [4]; (D) ciclación del compuesto [4] para obtener la (R)-5- (cianometil)-2-oxazolidona [5] mediante la conversión de la función amida en isocianato; (E) hidrólisis del compuesto [5] para obtener el ácido (R)-4-amino-3-hidroxibutírico {6]; (F) metilación del grupo amino del compuesto [6] para obtener el producto final (R)-carnitina.

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE (S)-BETA-HIDROXI-GAMMABUTIROLACTONA

    (04/1999)
    Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07D307/33.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE (S)- BE -HIDROXI{GA}-BUTIROLACTONA , INTERMEDIARIO VERSATIL UTILIZADO EN DIVERSOS PROCESOS DE SINTESIS ORGANICA, A PARTIR DE (S)-CARNITINA, QUE ES UN PRODUCTO RESIDUAL BARATO, OBTENIDO A PARTIR DE LA PRODUCCION DE (R)-CARNITINA MEDIANTE RESOLUCION DE MEZCLAS RACEMICAS.

  6. 6.-

    PROCESO MEJORADO PARA LA MANUFACTURA DE L-(-)-CARNITINA A PARTIR DE PRODUCTOS DE DESHECHO QUE TIENEN UNA CONFIGURACION OPUESTA

    (05/1997)
    Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07B53/00, C07D205/08, C07C227/18, C07C229/22.

    SE DESCUBRE UN PROCESO PARA PREPARAR L QUE COMPRENDE ACILAR C NITINAMIDA A SUS RESPECTIVOS (ACILO DERIVADOS) QUE A TRAVES DE LA HIDROLISIS PRODUCEN D LA LACTONA DE L SICO PRODUCE SAL INTERNA DE L - - CARNITINA.

  7. 7.-

    PROCESO MEJORADO PARA MANUFACTURAR L-(-)-CARNITINA A PARTIR DE UN PRODUCTO DE DESECHO QUE TIENE CONFIGURACION OPUESTA

    (02/1997)
    Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07C227/14, C07B53/00, C07D205/08, C07C309/65, C07C227/18, C07C229/22.

    SE DESCRIBE UN PROCESO PARA PREPARAR L- -CARNITINA QUE COMPRENDE CONVERTIR D-(+)-CARNITINAMIDA A UN ESTER, ACIDIFICANDO DICHO ESTER, CONVIRTIENDO EL GRUPO ESTER A GRUPO CARBOXILO PARA OBTENER ASI D- -CARNITINA, CONVIRTIENDO ESTE ULTIMO COMPUESTO A LA LACTONA DE L- -CARNITINA LA CUAL TRATADA EN UN ENTORNO BASICO PRODUCE AMINOACIDO DE L- -CARNITINA.

  8. 8.-

    PROCESO PARA MANUFACTURAR L-(-)-CARNITINA A PARTIR DE UN PRODUCTO DE DESECHO QUE TENGA UNA CONFIGURACION OPUESTA

    (10/1996)
    Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07C227/32, C07C229/22.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA MANUFACTURAR L- CARNITINA A PARTIR DE D- -CARNITINA O DE UN DERIVADO DE LA MISMA. LA D- -CARNITINA SE ESTERIFICA PARA PROTEGER EL GRUPO DE CARBOXIL Y SUBSECUENTEMENTE SE CONVIERTE EN UN DERIVADO DE AZILO. EL DERIVADO DE ACILO SE CONVIERTE ENTONCES EN UNA LACTONA DE L- -CARNITINA. FINALMENTE, SE REABRE LA LACTONA PARA OBTENER L- -CARNITINA.

  9. 9.-

    1-ALQUIL-3-(ACILOMINO)-EPSILON-CAPROLACTAMAS COMO MEJORADORES DEL APRENDIZAJE Y DE LA MEMORIA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LA CONTIENEN .

    (03/1996)
    Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: A61K31/55, C07D403/12, C07D223/12.

    1-ALQUIL-3-(ACILAMINO)-CAPROLACTAMAS DE FORMULA . EN LA QUE R ES ELEGIDO ENTRE EL GRUPO QUE CONSISTE DE PIROLIDIN-2-ONA-1 -ACETILO, P-METOXIBENZOILO. N-BENZILOXICARBONIL-(S)-PROLILO , FENILBUTANOILO, 3-TRIFLUOROMETILBENZOILO , 3, 4, 5-TRIMETOXIBENZOILO, NICOTINOILO, Y ACILO QUE TIENE ENTRE 1 Y 5 ATOMOS DE CARBONO, Y R SUB 1 ES ELEGIDO ENTRE EL GRUPO QUE CONSISTE EN: HIDROGENO, METOXICARBONILMETILO , AMINOCARBONILMETILO, 2-HIDROXIETILO, Y FORMILMETILO, (SIEMPRE Y CUANDO QUE, SI R SUB 1 ES HIDROGENO, R NO ES FORMILO O ACETILO) SON POTENTES MEJORADORES DEL APRENDIZAJE Y DE LA MEMORIA. LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS ADMINISTRABLES POR VIA ORAL O PARENTERAL EN FORMA DE DOSIS UNITARIA COMPRENDEN APROXIMADAMENTE ENTRE 100 Y 500 MG DE UNO DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA.

  10. 10.-

    PROCESO PARA LA OBTENCION DE R CARNITINA

    (02/1996)
    Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07C229/26, C07C227/16, C07C227/30.

    SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA OBTENCION DE AMINOCARNITINA, EN EL QUE METANOSULFONILCARNITINA SE CONVIERTE EN UNA LACTONA, QUE REACCIONA CON UNA AZIDA, PARA OBTENER AZIDOCARNITINA. LA HIDROGENACION CATALITICA DE LA AZIDOCARNITINA PRODUCE AMINOCARNITINA.

  11. 11.-

    ACETAMIDAS DE (PIRROLIDINA-2-ONA-L-IL) COMO ACTIVADORES DEL APRENDIZAJE Y MEMORIA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN

    (01/1996)
    Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, C07D207/27, C07D207/273.

    ACETAMIDAS DE (PIRROLIDINA-2-ONA-L-IL) DE LA FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R ES HIDROGENO O HIDROXILO, R1 ES HIDROGENO, R2 SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSTA DE: 2-AMINOMETILO, 2-(N,N-DIISOPROPILO) AMINOETILO, 3-(PIRROLIDINA-2-ONA-1-IL) PROPILO, 2-[N-(PIRROLIDINA-2-ONA-D1-IL) ACETIL] AMINOETILO, 2-HIDROXIETILO, (GLICEROFOSFORILETANOLAMINO) CARBONILMETILO, CLORURO DE 1-TRIMETILAMONIO-3-CARBOXI-2-PROPILOXI-CARBONILMETILO , (PROLINOL-1-IL) CARBONILMETILO, 1-TRIMETILAMONIO-3-CARBOXISOPROPIL) , Y 3-PIRIDILCARBAMIDA; O R1 Y R2, JUNTOS, SON TALES QUE FORMAN UN CICLO DE LA FORMULA EN DONDE R3 SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSTA DE FENILO SUSTITUIDO POR HALOGENOS O ALQUILOS (C1-C4) INFERIORES SUSTITUIDOS POR HALOGENO Y 4-MORFOLINOCARBONILMETILO , QUE SON POTENTES ACTIVADORES DEL APRENDIZAJE Y LA MEMORIA. TAMBIEN SE REVELAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS ADMINISTRABLES POR VIA ORAL O PARENTERAL EN DOSIS DE CERCA DE 100 A 500 MG DE UNO DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I).

  12. 12.-

    3-ACILAMINO-2-PIRROLIDINONAS COMO INTENSIFICADORES DE LOS PROCESOS DE APRENDIZAJE Y DE LA MEMORIA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

    (12/1995)
    Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, C07D401/12, A61K31/455, C07D207/273, C07D207/277.

    3-ACILAMINO-2-PIRROLIDINONAS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R SE SELECCIONA DEL PIRROLIDIN-2-ONA-1-ACETILO , PMETOXIBENZOILO, N-BENCILOXICARBONIL-(S)-PROLILO , FENILBUTANOILO, 3-TRIFLUOROMETILBENZOILO , 3,4,5-TRIMETOXIBENZOILO , NICOTINOILO Y ACILO QUE TIENEN DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO; Y R1 SE SELECCIONA DEL HIDROGENO, METOXICARBONILMETILO , AMINOCARBONILMETILO, 2HIDROXIMETILO Y FORMILMETILO, QUE SON UNOS INTENSIFICADORES POTENTES DE LOS PROCESOS DE APRENDIZADJE Y DE LA MEMORIA. LAS COMPOSICIONES ADMINISTRABLES ORAL O PARENTERALMENTE A MODO DE DOSIS UNITARIA CONTIENEN DE 100 A 500 MG APROXIMADAMENTE DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I).

  13. 13.-

    DERIVADOS DE 1, 2, 3, 4-TETRAHIDRONAFTILAMINO DOTADO CON UNA ACTIVIDAD NOOTROPICA, Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS CONTENIENDO LOS MISMOS.

    (08/1995)
    Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, C07D223/16, C07D207/28, C07D207/27, C07C229/22, C07D211/74, C07D207/273, C07D207/263.

    1, 2, 3, 4-TETRAHIDRONAFTILAMINOS DE FORMULA (I) EN DONDE R ES H O OCH SUB 3; ES CUALQUIERA DE LOS DOS EN UNA POSICION 1 O 2 R SUB 1 ES H; R SUB 2 ES SELECCIONADO DESDE: OPCIONALMENTE N-REEMPLAZADO CON ACETILO O CARBOBENZOXI, ROGLUTAMILO, HIDROXIPROPILO; O R SUB 1 Y R SUB 2 TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO FORMANDO LA CADENA EN DONDE N = 1, 2, 3 Y R SUB 3 = H, OH SON SUBSTANCIAS NOOTROPICAS, POTENTES INTENSIFICADORES DEL PROCESO DE APRENDIZAJE Y DE LA MEMORIA. COMPUESTOS FARMACEUTICOS ADMINISTRABLES ORAL O PARENTERALMENTE, EN FORMA DE DOSIS UNITARIA QUE COMPRENDE ENTRE 100 Y 500 MG. DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I).

  14. 14.-

    COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN 3-AMINO-EPSILON-CAPROLACTAMAS PARA MEJORAR EL APRENDIZAJE Y LA MEMORIA.

    (03/1995)
    Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: A61K31/55.

    SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICA PARA MEJORAR EL PROCESO DE APRENDIZAJE, QUE CONTIENEN COMO PRINCIPIO ACTIVO UNA 3-AMINO-EPSILON -CAPROLACTAMA DE FORMULA EN LA QUE R ES ELEGIDO ENTRE EL GRUPO QUE CONSISTE EN HIDROGENO, FORMILO Y ACETILO. LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS SE PUEDEN ADMINISTRAR POR VIA ORAL O PARENTERAL EN FORMA DE DOSIS UNITARIA Y COMPRENDEN APROXIMADAMENTE ENTRE 100 Y 500 MG DE UN COMPUESTO DE FORMULA.

  15. 15.-

    PIRROLIDINONES-2-ACIL-1 COMO INCREMENTADORES DE APRENDIZAJE Y MEMORIA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN EL MISMO

    (11/1994)
    Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, C07D207/27.

    PIRROLIDINONES-2-ACIL-1 DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R ESTA SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSTA DE : FENIL SUSTITUIDO CON ALQUIL (C1-C4)REDUCIDO SUSTITUIDO DE HALOGENO; FENILALQUIL, EN DONDE LA PARTE ALQUIL TIENE 2-4 CARBONOS; FENILALQUENIL, EN DONDE LA PARTE ALQUENIL TIENE 2-4 CARBONOS Y LA PARTE FENIL ES SUSTITUIDA CON ALQUIL (C1-C4)REDUCIDO SUSTITUIDO DE HALOGENO; PIRROLIDIN-2-IL SUSTITUIDO-N; Y PIRID-3-IL SON INCREMENTADORES POTENTES DEL APRENDIZAJE Y MEMORIA. LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS ADMINISTRABLES ORAL O PARENTERALMENTE EN LA FORMA DE DOSIS UNIDAD, COMPRENDE DE SOBRE 100 A 500 MG DE UNO DE LOS COMPONENTES DE LA FORMULA (I).