19 inventos, patentes y modelos de GERLACH, MATTHIAS

  1. 1.-

    Derivados de piridopirazina y su uso

    (11/2015)

    Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)**Fórmula** en la que los sustituyentes R1, R2, X tienen el siguiente significado: X es O R1 (I) arilo sustituido, en donde el grupo arilo puede estar sustituido con uno o más F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NH-arilo, NH-heteroarilo, NH-alquil-cicloalquilo, NH-alquil-heterociclilo, NH-alquil-arilo, NH-alquil-heteroarilo, NH-alquil-NH2, NH-alquil-OH, N(alquilo)2, NHC(O)-alquilo, NHC(O)-cicloalquilo, NHC(O)-heterociclilo, NHC(O)-arilo, NHC(O)-heteroarilo, NHC(O)-alquil-arilo, NHC(O)-alquil-heteroarilo, NHSO2-alquilo, NHSO2-cicloalquilo, NHSO2-heterociclilo, NHSO2-arilo, NHSO2-heteroarilo, NHSO2-alquil-arilo, NHSO2-alquil-heteroarilo, NO2, SH, S-alquilo,...

  2. 2.-

    DERIVADOS DE N-BENZO[D]ISOXAZOL-3-IL-AMINA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES MGLUR5, SEROTONINA (5-HT) Y NORADRENALINA Y SU UTILIZACIÓN EN LA PRODUCCIÓN DE MEDICAMENTOS

    (02/2012)

    Medicamento que contiene al menos un compuesto seleccionado de entre el grupo consistente en [1] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido tiofen-2-carboxílico, [3] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido naftalen-2-carboxílico, [4] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido adamantan-2-carboxílico, [5] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido ciclohexanoico, [6] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2,2-dimetil-propionamida, [7] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-2,2-difenilacetamida, [8] (5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido ciclopropanoico, [9] 3,5-dicloro-N-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [10] N-(4-aminobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-nitrobenzamida, [11]...

  3. 3.-

    DERIVADOS BICICLICOS DE IMIDAZO-5-ILAMIMA

    (04/2009)

    Imidazo-5-ilaminas bicíclicas de fórmula general I ** ver fórmula** R 1 representa C(CH 3) 3, fenilo, cicloalquilo(C 4-C 8), 1,1,3,3-tetrametilbutilo o CH 2R a , siendo R a hidrógeno, alquilo (C1-C8) (ramificado o no ramificado) o CO(OR'') (con R'' = alquilo(C1-C8) (ramificado o no ramificado)); R 2 representa hidrógeno, COR b , siendo R b alquilo(C1-C8) (ramificado o no ramificado); R 3 representa alquilo(C 1-C 8) (ramificado o no ramificado), cicloalquilo(C 3-C 8), fenilo, fenilo sustituido seleccionado de entre el grupo consistente en 4-acetamidofenilo, 2-bromofenilo, 3-bromofenilo, 4-bromofenilo, 4-bromo- 2-fluorofenilo, 5-bromo-2-fluorofenilo, 3-bromo-4-fluorofenilo,...

  4. 4.-

    NUEVOS DERIVADOS DE TETRAHIDROCARBAZOL CON EFECTO BIOLOGICO MEJORADO Y SOLUBILIDAD MEJORADA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES ACOPLADOS A LA PROTEINA G (GPCRS)

    (04/2009)

    Nuevos compuestos de tetrahidrocarbazol de la fórmula general (I): ** ver fórmula** en la cual: X 1 significa S, X 2 y X 3, independientemente entre sí significan O o H 2 unido geminalmente, R 1 y R 2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo constituido por -H, radicales arilo, alquilo y aralquilo, los cuales eventualmente en el grupo alquilo y/o arilo están sustituidos con hasta 3 sustituyentes, seleccionados independientemente del grupo constituido por -Hal, -CN y O-alquilo, significando en especial R1 y R2 respectivamente un átomo de hidrógeno, R3 significa...

  5. 5.-

    TIAZOLOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS COMO ANALGESICOS

    (02/2009)

    Compuesto de estructura general (II) (Ver fórmula) en la forma representada o en forma de su(s) ácido(s) o su(s) base(s); o en forma de una de sus sales, en particular de sales fisiológicamente compatibles; o en forma de uno de sus solvatos, en particular de hidratos; en forma de su racemato, de estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros; o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla; donde R 1 y R 2 significan,...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE ACIDO 5,6,6A,11B-TETRAHIDRO-7-OXA-5-AZA-BENZO(C)FLUOREN-6-CARBOXILICO SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE NMDA

    (01/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61K31/445, A61P25/00, C07D491/04, A61P25/04, A61K31/34, A61P25/06.

    Derivados de ácido 5,6,6a,11b-tetrahidro-7-oxa-5-aza-benzo[c]fluoren-6-carboxílico sustituidos de fórmula general I (Ver fórmula) en la forma representada o en forma de sus ácidos o bases o en forma de sus sales, o en forma de sus solvatos; en forma de sus racematos, sus estereoisómeros puros, o en forma de mezcla de estereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla; donde R 1 , R 2 , R 3 y R 4 se seleccionan, independientemente entre sí, ente H, F, Cl, Br, I; CN, NH2, CH3, C2H5, n-propilo, i-propilo, i-butilo, sec-butilo, n-butilo, t-butilo, CF3, CHF2, SH, OH, OCH3, OC2H5, C(O)OH C(O)OCH3 o C(O)OC2H5, y R 5 = H, R 6 = H, R 7 = H, R 8 = Cl, R 9 = H y R 10 = Cl.

  7. 7.-

    BASES DE MANNICH-INDOL SUSTITUIDAS

    (04/2008)

    Bases de Mannich-indol sustituidas de fórmula general I, donde R1 = H, un grupo alquilo(C1-10), un grupo fenilo o naftilo unido a través de un grupo alquileno(C1-6), no sustituido o sustituido como mínimo de forma simple con OH, con halógeno, CF3, CN, alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6) o fenilo, en caso dado condensado con otros anillos; o un grupo tiofeno, pirrolilo o furfurilo unido a través de un grupo alquileno(C1-6), no sustituido o sustituido con un grupo halógeno, CN, CF3 u OH; R2 = H, F, Cl, Br, CF3, CN, NO2, NHR8, SR9, OR10, SO2NH2, SO2NHR21, CO(OR11), CH2CO(OR12), COR19, un grupo alquilo(C1-10), un grupo fenilo o naftilo no sustituido o sustituido como mínimo...

  8. 8.-

    PIRAZOLOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.

    (12/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH UNIVERSITEIT LEIDEN. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, A61P25/00, A61P29/00, C07D513/04.

    Compuesto de estructura general (I A) o (I B) en la forma representada o en forma de su(s) ácido(s) o su(s) base(s); o en forma de una de sus sales, en particular de sales fisiológicamente tolerables; o en forma de uno de sus solvatos, en particular de hidratos; en forma de racemato, estereoisómeros puros, en particular enantiómeros o diastereómeros; o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereómeros, en cualquier proporción de mezcla.

  9. 9.-

    BETA-TIOAMINOACIDOS.

    (05/2006)

    Utilización de un ß-tio--aminoácido de **fórmula**, en la que R1 y R2 se seleccionan, en cada caso e independientemente entre sí, entre H, alquilo(C1-10) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; bencilo, arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o R1 y R2 forman conjuntamente un anillo (CH2)3-6 saturado o insaturado, sustituido o no sustituido, en el cual 0-2 átomos de C pueden reemplazarse...

  10. 10.-

    DERIVADOS SUSTITUIDOS DE ACIDO 1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLIN-2-CARBOXILICO.

    (04/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61K31/47, C07D495/04, C07D491/04, C07D215/48, C07D221/16, A61P25/32, C07D221/22.

    Derivados de ácido 1, 2, 3, 4-tetrahidroquinolin-2- carboxílico sustituidos de **fórmula** en forma de sus racematos; enantiómeros, diastereómeros, en particular mezclas de sus enantiómeros o diastereómeros o de un enantiómero o diastereómero individual; sus bases y/o sales de ácidos fisiológicamente compatibles; o sales de bases. La expresión “arilo” significa fenilo, naftilo o antracenilo, la expresión “heteroarilo” significa tiofeno, furano, pirrol, piridina, pirimidina, quinolina, isoquinolina, ftalazina o quinazolina y la expresión “alquilarilo” o “alquilheteroarilo” significa en el sentido de esta invención arilos o heteroarilos sustituidos como mínimo con alquileno(C1- C6), teniendo las expresiones “arilo”, “heteroarilo” y “alquilo” el significado arriba indicado, en los que la unión tiene lugar a través del grupo alquilo.

  11. 11.-

    BASES DE MANNICH 1- Y 2-NAFTOL-SUSTITUIDAS.

    (11/2005)

    Bases de Mannich 1- y 2-naftol-sustituidas de fórmula general I **(Fórmula)** donde R1 = CH(R9)N(R10)(R11) y R2 = OR12 o R1 = OR12 y R2 = CH(R9)N(R10)(R11), y, en cada caso, los grupos R3 a R8, idénticos o diferentes, son H, F, Cl, Br, CF3, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR13, NHR13, SR15, OR16, CO (OR20), CH2CO(OR21), CO(R22), grupos alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, arilo, heteroarilo, o arilo o heteroarilo unido vía un grupo alquileno de 1 a 6 átomos de carbono, R9 representa un grupo arilo, heteroarilo o un grupo alquilo sin un protón ácido en la posición a, R10, R11, idénticos o diferentes, representan...

  12. 12.-

    3,4-DIHIDROPIRIDO(1,2-A)PIRIMIDAS SUSTITUIDAS.

    (11/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: C07D487/04, A61P29/00.

    3, 4-dihidropirido[1, 2-a]pirimidinas sustituidas de estructura general I R1 y R2 significan, independientemente entre sí, H o fenilo o naftilo, estando el fenilo o naftilo no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple con OH u OCH3, y siendo como mínimo uno de los grupos R1 y R2 igual a H, R3 y R4 significan, independientemente entre sí, H o alquilo de 1 a 12 carbonos, siendo el alquilo de 1 a 12 carbonos de cadena lineal o ramificado, y siendo como mínimo uno de los grupos R3 y R4 igual a H, R5 es un cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, siendo el cicloalquilo saturado y no sustituido o sustituido con CO2-etilo furanilo sustituido con NO2, C(=O)R11, CO2H o CO2R12, R6 y R8 son ambos Cl o Br, R7 significa H o alquilo de 1 a 12 carbonos, siendo el alquilo de cadena lineal o ramificado, R9 significa H, R11 es fenilo, R12 significa alquilo de 1 a 8 carbonos, siendo el alquilo de cadena lineal o ramificado, así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

  13. 13.-

    3,4-DIHIDROPIRIMIDO(1 ,2-A)PIRIMIDINA Y 3,4-DIHIDROPIRAZIN(1 ,2-A)PIRIMIDINA SUSTITUIDAS.

    (09/2005)

    Compuesto de estructura general Y es CR8 y Z es N, o Y es N y Z es CR9, R1 y R2 significan, independientemente entre sí, H, OR10, SH, SR10, alquilo de 1 a 12 carbonos, de cadena lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, un heterociclilo de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, un grupo arilo no sustituido o sustituido de forma...

  14. 14.-

    PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE COMPUESTOS QUIRALES.

    (07/2005)
    Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: C07C323/60, A61P25/04, A61K31/10.

    Procedimiento para la preparación de un compuesto de **fórmula** que indica un centro estereoselectivo, donde R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre sí entre: alquilo de 1 a 10 carbonos saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; y R4 se selecciona entre alquilo de 1 a 10 carbonos saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo de 3 a 8 carbonos saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; o arilo unido a través de alquilo de 1 a 3 carbonos saturado o insaturado, cicloalquilo de 3 a 8 carbonos o heteroarilo, en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple.

  15. 15.-

    SALES DE IMIDAZOAMINAS BICICLICAS N-ACILADAS Y MEDICAMENTOS QUE LAS CONTIENEN.

    (04/2005)
    Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61K31/435, A61K31/495, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/415, A61K31/425, C07D513/04.

    Sales de imidazo-3-aminas e imidazo-5-aminas bicíclicas N-aciladas de **Fórmula** en la que R1 es un grupo terc-butilo, 1, 1, 3, 3- tetrametilbutilo, (CH2)6CN, ciclohexilo, CH2CO(O- metilo), 2, 6-dimetilfenilo, terc-butilo o CH2CH2R (R = 4-morfolino), R2 es hidrógeno o CORb, siendo Rb igual a un grupo alquilo de 1 a 8 carbonos o cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, ramificado o no ramificado, R3 se selecciona entre el grupo consistente en 4- acetamidofenilo, 2-bromofenilo, 3-bromofenilo, 4- bromofenilo, 4-bromo-2-fluorofenilo , 5-bromo-2- fluorofenilo, 3-bromo-4-fluorofenilo , 4-terc- butilfenilo, 2-cloro-4-fluorofenilo , 2-cloro-6- fluorofenilo, 2-clorofenilo, 3-clorofenilo, 4- clorofenilo, 4-cianofenilo, 2, 3-diclorofenilo, 2, 4-diclorofenilo, 3, 4-diclorofenilo, 2, 3- dimetoxifenilo, 3, 4-dimetoxifenilo, 2, 4- dimetilfenilo.

  16. 16.-

    DERIVADOS BICICLICOS DE IMIDAZO-3-IL-AMINA.

    (09/2004)

    Imidazo-3-il-amina bicíclica de fórmula general I, en la que: R2 I X e Y significan CH ó N con la condición de que X e Y no signifiquen N al mismo tiempo, R1 significa t-butilo, (CH2)nCN con n = 4, 5 ó 6, en caso dado fenilo substituido, (C4-C8)-cicloalquilo , CH2CH2R (R = 4-morfolino), 1, 1, 3, 3-tetrametil-butilo o CH2Ra, donde Ra significa hidrógeno, OH, (C1-C8)-alquilo (ramificado o sin ramificar), en caso dado, fenilo substituido, CO(OR’) (con R’= (C1-C4)-alquilosin ramificar o (C1-C5)-alquilo ramificado), PO(OR’)2 (con R’= (C1-C4)-alquilo sin ramificar o (C1-C5)-alquilo ramificado) o Si(RxRyRz) (con Rx, Ry y Rz en cada caso por separado (C1-C4)-alquilo...

  17. 17.-

    NUEVAS IMIDAZO-3-IL-AMINAS BICICLICAS.

    (08/2004)

    Imidazo-3-il-aminas bicíclicas de fórmula general I, en la que X representa CR4 o N e Y representa CR5 o N, con la condición de que X e Y no signifiquen simultáneamente N, R1 representa (CH2)nCN con n = 4, 5 ó 6, fenilo en caso dado sustituido, C4-C8-cicloalquilo, CH2CH2R (R = 4-morfolino), 1, 1, 3, 3-tetrametil- butilo o CH2Ra, siendo Ra igual a hidrógeno, OH, C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado), fenilo en caso dado sustituido, CO(OR') (con R' = C1-C4-alquilo no ramificado o C1-C5-alquilo ramificado), PO(OR')2 (con R' = C1-C4-alquilo no ramificado o C1-C5-alquilo ramificado) o Si(RxRyRz) (siendo Rx, Ry y Rz en cada caso, independientemente entre sí,...

  18. 18.-

    BASES DE MANNICH SUSTITUDAS CON PIRROL PARA COMBATIR EL DOLOR Y REACCIONES ALERGICAS.

    (06/2004)
    Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: C07D207/00.

    Bases de Mannich sustituidas con pirrol, de la **fórmula** caracterizadas porque R1=H, un radical alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, arilo o heteroarilo o un radical arilo, heteroarilo, CN, Br, Cl u OH unido vía un grupo alquileno de 1 a 6 átomos de carbono, R2 = CH(R4)N(R5)(R6), R3, R3' y R3" son idénticos o diferentes e indican =H, F, Cl, Br, CF3, CN, NO2, SO2NH2, NHR7, SR8, OR9, CO(OR10), CH2CO(OR11), COR15, un radical alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, arilo o heteroarilo, o un radical arilo o heteroarilo unido vía un grupo alquileno de 1 a 6 átomos de carbono.

  19. 19.-

    NUEVOS DERIVADOS DE T-BUTIL-(7-METIL-IMIDAZO-(1 ,2-A)-PIRIDIN-3-IL)-AMINA , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (02/2004)

    Compuesto de estructura general I **fórmula** donde R1 significa H o C1-4-alcanilo, de cadena lineal o ramificada, e insustituido o bien estando mono- o polisustituido, y R2 significa un C1-8-alquilo, de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado, e insustituido o bien mono- o polisustituido, un C3- 8-cicloalquilo, saturado o insaturado, e insustituido o bien mono- o polisustituido, un heterociclilo, saturado o insaturado, e insustituido o bien mono- o polisustituido, un arilo insustituido o bien estando mono- o polisustituido, un heteroarilo, insustituido o bien estando mono- o polisustituido, un C1-8- alquil-C3-8-cicloalquilo , un C1-8-alquil- heterociclilo, un C1-8-alquil-arilo o un C1-8- alquil-heteroarilo, siendo el alquilo de cadena...