19 inventos, patentes y modelos de GERLACH, MATTHIAS

  1. 1.-

    Derivados de piridopirazina y su uso

    (11/2015)

    Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)**Fórmula** en la que los sustituyentes R1, R2, X tienen el siguiente significado: X es O R1 (I) arilo sustituido, en donde el grupo arilo puede estar sustituido con uno o más F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NH-arilo, NH-heteroarilo, NH-alquil-cicloalquilo, NH-alquil-heterociclilo, NH-alquil-arilo, NH-alquil-heteroarilo, NH-alquil-NH2, NH-alquil-OH, N(alquilo)2, NHC(O)-alquilo, NHC(O)-cicloalquilo, NHC(O)-heterociclilo, NHC(O)-arilo, NHC(O)-heteroarilo, NHC(O)-alquil-arilo, NHC(O)-alquil-heteroarilo, NHSO2-alquilo, NHSO2-cicloalquilo, NHSO2-heterociclilo, NHSO2-arilo, NHSO2-heteroarilo, NHSO2-alquil-arilo, NHSO2-alquil-heteroarilo, NO2, SH, S-alquilo, S-arilo, S-heteroarilo, OH, OCF3, O-alquilo, O-cicloalquilo, O-heterociclilo, O-arilo, O-heteroarilo, O-alquil-cicloalquilo, O-alquil-heterociclilo, O-alquil-arilo, O-alquil-heteroarilo, O-alquil-OH, O-(CH2)n-O, O-(-CH2-CH2-O-)n-CH2-CH2-OH, OC(O)-alquilo, OC(O)-cicloalquilo, OC(O)-heterociclilo, OC(O)-arilo, OC(O)-heteroarilo, OC(O)-alquil-arilo, OC(O)-alquil-heteroarilo, OC(O)-NH-alquilo, OSO3H, OSO2-alquilo, OSO2-cicloalquilo, OSO2-heterociclilo, OSO2-arilo, OSO2-heteroarilo, OSO2-alquil-arilo, OSO2-alquil-heteroarilo, OP(O)(OH)2, C(O)-alquilo, C(O)-arilo, C(O)-heteroarilo, O- CO2-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, CO2-cicloalquilo, CO2-heterociclilo, CO2-arilo, CO2-heteroarilo, CO2-alquil-cicloalquilo, CO2-alquil-heterociclilo, CO2-alquil-arilo, CO2-alquil-heteroarilo, C(O)-NH2, C(O)NH-alquilo, C(O)NHcicloalquilo, C(O)NH-heterociclilo, C(O)NH-arilo, C(O)NH-heteroarilo, C(O)NH-alquil-cicloalquilo, C(O)NH-alquilheterociclilo, C(O)NH-alquil-arilo, C(O)NH-alquil-heteroarilo, C(O)N(alquilo)2, C(O)N(cicloalquilo)2, C(O)N(arilo)2, C(O)N(heteroarilo)2, SO-alquilo, SO-arilo, SO2-alquilo, SO2-heterociclilo; SO2-arilo, SO2NH2, SO2NH-alquilo, SO2NH-arilo, SO2NH-heteroarilo, SO2NH-alquil-arilo, SO3H, SO2O-alquilo, SO2O-arilo, SO2O-alquil-arilo, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo iguales o diferentes, n puede tener el valor 0, 1, 2 o 3 y los sustituyentes alquil-, cicloalquil-, heterociclil-, aril-, heteroaril-, alquil-cicloalquil-, alquil-heterociclil-, alquil-aril- y alquil-heteroarilo por su parte pueden estar a su vez sustituidos, (II) heteroarilo no sustituido o sustituido, en donde el grupo heteroarilo puede estar sustituido con uno o más F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NH-arilo, NH-heteroarilo, NH-alquil-cicloalquilo, NH-alquil-heterociclilo, NH-alquil-arilo, NH-alquil-heteroarilo, NH-alquil-NH2, NH-alquil-OH, N(alquilo)2, NHC(O)-alquilo, NHC(O)-cicloalquilo, NHC(O)-heterociclilo, NHC(O)-arilo, NHC(O)-heteroarilo, NHC(O)-alquil-arilo, NHC(O)-alquil-heteroarilo, NHSO2-alquilo, NHSO2-cicloalquilo, NHSO2-heterociclilo, NHSO2-arilo, NHSO2-heteroarilo, NHSO2-alquil-arilo, NHSO2-alquil-heteroarilo, NO2, SH, S-alquilo, S-arilo, S-heteroarilo, OH, OCF3, O-alquilo, O-cicloalquilo, O-arilo, O-heteroarilo, O-alquil-cicloalquilo, O-alquil-heterociclilo, O-alquil-arilo, O-alquil-heteroarilo, OC(O)-alquilo, OC(O)-cicloalquilo, OC(O)-heterociclilo, OC(O)-arilo, OC(O)-heteroarilo, OC(O)-alquil-arilo, OC(O)-alquil-heteroarilo, OSO3H, OSO2-alquilo, OSO2-cicloalquilo, OSO2-heterociclilo, OSO2-arilo, OSO2-heteroarilo, OSO2-alquil-arilo, OSO2-alquil-heteroarilo, OP(O)(OH)2, C(O)-alquilo, C(O)-arilo, C(O)-heteroarilo, CO2H, CO2-alquilo, CO2-cicloalquilo, CO2-heterociclilo, CO2-arilo, CO2-heteroarilo, CO2-alquil-cicloalquilo, CO2-alquil-heterociclilo, CO2-alquil-arilo, CO2-alquil-heteroarilo, C(O)-NH2, C(O)NH-alquilo, C(O)NH-cicloalquilo, C(O)NH-heterociclilo, C(O)NH-arilo, C(O)NH-heteroarilo, C(O)NH-alquil-cicloalquilo, C(O)NH-alquil-heterociclilo, C(O)NH-alquil-arilo, C(O)NH-alquil-heteroarilo, C(O)N(alquilo)2, C(O)N(cicloalquilo)2, C(O)N(arilo)2, C(O)N(heteroarilo)2, SO2NH2, SO2NH-alquilo, SO2NH-arilo, SO2NH-heteroarilo, SO2NH-alquil-arilo, S03H, SO2O-alquilo, SO2O-arilo, SO2O-alquil-arilo, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, alquil-cicloalquilo, alquil-heterociclilo, alquil-arilo, alquil-heteroarilo, arilo o heteroarilo iguales o diferentes, y los sustituyentes alquil-, cicloalquil-, heterociclil-, alquil-heterociclilo, alquil-arilo, alquil-cicloalquilo, alquil-heteroarilo, aril- y heteroarilo por su parte pueden estar a su vez sustituidos, y R2: (I) alquil-arilo no sustituido o sustituido, en donde el grupo alquil-arilo puede estar sustituido con uno o más F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NH-arilo, NH-heteroarilo, NH-alquil-cicloalquilo, NH-alquil-heterociclilo, NH-alquil-arilo, NH-alquil-heteroarilo, N(alquilo)2, NHC(O)-alquilo, NHC(O)-cicloalquilo, NHC(O)-heterociclilo, NHC(O)-arilo, NHC(O)-heteroarilo, NHC(O)-alquilarilo, NHC(O)-alquil-heteroarilo, NHSO2-alquilo, NHSO2-cicloalqui), NHSO2-heterociclilo, NHSO2-arilo, NHSO2-heteroarilo, NHSO2-alquil-arilo, NHSO2-alquil-heteroarilo, NO2, SH, S-alquilo, S-cicloalquilo, S-heterociclilo, S-arilo, S-heteroarilo, ≥O, OH, OCF3, O-alquilo, O-cicloalquilo, O-heterociclilo, O-arilo, O-heteroarilo, O- alquil-cicloalquilo, O-alquil-heterociclilo, O-alquil-arilo, O-alquil-heteroarilo, OC(O)-alquilo, OC(O)-cicloalquilo, OC(O)-heterociclilo, OC(O)-arilo, OC(O)-heteroarilo, OC(O)-alquil-arilo, OC(O)-alquil-heteroarilo, OSO3H, OSO2-alquilo, OSO2-cicloalquilo, OSO2-heterociclilo, OSO2-arilo, OSO2-heteroarilo, OSO2-alquil-arilo, OSO2-alquil-heteroarilo, OP(O)(OH)2, C(O)-alquilo, C(O)-arilo, C(O)-heteroarilo, CO2H, CO2-alquilo, CO2-cicloalquilo, CO2-heterociclilo, CO2-arilo, CO2-heteroarilo, CO2-alquil-cicloalquilo, CO2-alquil-heterociclilo, CO2-alquil-arilo, CO2-alquil-heteroarilo, C(O)-NH2, C(O)NH-alquilo, C(O)NH-cicloalquilo, C(O)NH-heterociclilo, C(O)NH-arilo, C(O)NH-heteroarilo, C(O)NH-alquil-cicloalquilo, C(O)NH-alquil-heterociclilo, C(O)NH-alquil-arilo, C(O)NH-alquil-heteroarilo, C(O)N(alquilo)2, C(O)N(cicloalquilo)2, C(O)N(arilo)2, C(O)N(heteroarilo)2, SO-alquilo, SO-arilo, SO2-alquilo, SO2-arilo, SO2NH2, SO2NH-alquilo, SO2NH-arilo, SO2NH-heteroarilo, SO2NH-alquil-arilo, SO3H, SO2O-alquilo, SO2O-arilo, SO2O-alquil-arilo, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo iguales o diferentes, (II) alquil-heteroarilo no sustituido o sustituido, en donde el grupo alquil-heteroarilo puede estar sustituido con uno o más F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NH-arilo, NH-heteroarilo, NH-alquil-cicloalquilo, NH-alquil-heterociclilo, NH-alquil-arilo, NH-alquil-heteroarilo, N(alquilo)2, NHC(O)-alquilo, NHC(O)-cicloalquilo, NHC(O)-heterociclilo, NHC(O)-arilo, NHC(O)-heteroarilo, NHC(O)-alquil-arilo, NHC(O)-alquil-heteroarilo, NHSO2-alquilo, NHSO2-cicloalquilo, NHSO2-heterociclilo, NHSO2-arilo, NHSO2-heteroarilo, NHSO2-alquil-arilo, NHSO2-alquil-heteroarilo, NO2, SH, S-alquilo, S-cicloalquilo, S-heterociclilo, S-arilo, S-heteroarilo, OH, OCF3, O-alquilo, O-cicloalquilo, O-heterociclilo, O-arilo, O-heteroarilo, O-alquil-cicloalquilo, O-alquil-heterociclilo, O-alquil-arilo, O-alquil-heteroarilo, OC(O)-alquilo, OC(O)-cicloalquilo, OC(O)-heterociclilo, OC(O)-arilo, OC(O)-heteroarilo, OC(O)-alquil-arilo, OC(O)-alquil-heteroarilo, OSO3H, OSO2-alquilo, OSO2-cicloalquilo, OSO2-heterociclilo, OSO2-arilo, OSO2-heteroarilo, OSO2-alquil-arilo, OSO2-alquil-heteroarilo, OP(O)(OH)2, C(O)-alquilo, C(O)-arilo, C(O)-heteroarilo, CO2H, CO2-alquilo, CO2-cicloalquilo, CO2-heterociclilo, CO2-arilo, CO2-heteroarilo, CO2-alquil-cicloalquilo, CO2-alquil-heterociclilo, CO2-alquil-arilo, CO2-alquil-heteroarilo, C(O)-NH2, C(O)NH-alquilo, C(O)NH-cicloalquilo, C(O)NH-heterociclilo, C(O)NH-arilo, C(O)NH-heteroarilo, C(O)NH-alquil-cicloalquilo, C(O)NH-alquil-heterociclilo, C(O)NH-alquil-arilo, C(O)NH-alquil-heteroarilo, C(O)N(alquilo)2, C(O)N(cicloalquilo)2, C(O)N(arilo)2, C(O)N(heteroarilo)2, SO-alquilo, SO-arilo, SO2-alquilo, SO2-arilo, SO2NH2, SO2NH-alquilo, SO2NH-arilo, SO2NH-heteroarilo, SO2NH-alquil-arilo, SO3H, SO2O-alquilo, SO2O-arilo, SO2O-alquil-arilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo iguales o diferentes; sus sales fisiológicamente tolerables, en forma de sus racematos, en forma de sus enantiómeros y/o diastereómeros puros o en forma de mezclas de estos enantiómeros y/o diastereómeros o en forma de sus tautómeros para su uso en el tratamiento o la prevención de estados fisiológicos y/o patofisiológicos en mamíferos mediados por la ruta de transducción de señal ras-Raf-Mek-Erk, en donde los estados fisiológicos y/o patofisiológicos se seleccionan entre el grupo que consiste en: "tumores malignos, tumores benignos, enfermedades inflamatorias, inflamaciones, dolor, enfermedades reumáticas, enfermedades artríticas, infecciones por VIH, enfermedades neurológicas o neurodegenerativas, reumatismo, artritis, SIDA, ARC (complejo relacionado con SIDA), sarcoma de Kaposi, tumores originados en el cerebro y/o en el sistema nervioso y/o en las meninges, demencia, enfermedad de Alzheimer, enfermedades hiperproliferativas, psoriasis, endometriosis, cicatrices, hiperplasia benigna de próstata (BPH), enfermedades del sistema inmune, enfermedades autoinmunes, enfermedades de inmunodeficiencia, tumor de colon, tumor gástrico, tumor intestinal, tumor pulmonar, tumor pancreático, tumor de ovario, tumor prostático, leucemia, melanoma, tumor hepático, tumor renal, tumor de cabeza, tumor de garganta, glioma, tumor de mama, cáncer uterino, cáncer endometrial, carcinoma cervico-uterino, tumor cerebral, adeno-acantoma, cáncer de la vejiga, tumor gástrico, tumor colorrectal, cáncer esofágico, tumor ginecológico, tumor de ovario, cáncer de la tiroides, linfoma, leucemia crónica, leucemia aguda, reestenosis, diabetes, nefropatía diabética, enfermedades fibróticas, fibrosis quística, nefroesclerosis maligna, síndrome de microangiopatía trombótica, rechazo de trasplante de órganos, glomerulopatía, enfermedades metabólicas, tumores sólidos/fijos, artritis reumática, retinopatía diabética, asma, alergias, enfermedades alérgicas, enfermedades pulmonares obstructivas crónicas, enfermedad inflamatoria del intestino, fibrosis, arteriosclerosis, enfermedades cardiacas, enfermedades cardiovasculares, enfermedades del miocardio, enfermedades vasculares, enfermedades angiogénicas, enfermedades renales, rinitis, enfermedad de Grave, isquemia focal, fallo cardiaco, isquemia, hipertrofia cardiaca, fallo renal, malfunción miocítica cardiaca, alta presión sanguínea, vasoconstricción, ictus, choque anafiláctico, aglutinación de plaquetas, atrofia esqueleto-muscular, obesidad, sobrepeso, homeostasis de la glucosa, insuficiencia cardiaca congestiva, angina, ataque al corazón, infarto cardiaco, hiperglucemia, hipoglucemia, hipertensión".

  2. 2.-

    DERIVADOS DE N-BENZO[D]ISOXAZOL-3-IL-AMINA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES MGLUR5, SEROTONINA (5-HT) Y NORADRENALINA Y SU UTILIZACIÓN EN LA PRODUCCIÓN DE MEDICAMENTOS

    (02/2012)

    Medicamento que contiene al menos un compuesto seleccionado de entre el grupo consistente en [1] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido tiofen-2-carboxílico, [3] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido naftalen-2-carboxílico, [4] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido adamantan-2-carboxílico, [5] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido ciclohexanoico, [6] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2,2-dimetil-propionamida, [7] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-2,2-difenilacetamida, [8] (5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido ciclopropanoico, [9] 3,5-dicloro-N-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [10] N-(4-aminobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-nitrobenzamida, [11] (4-aminobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-1-carboxílico, [12] (4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido benzo[b]tiofen-2-carboxílico, [13] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2-trifluorometil-benzamida, [14] N-benzo[d]isoxazol-3-il-3,4-diclorobenzamida, [15] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2,3-difluorobenzamida, [16] N-(4-dimetilaminobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-fluorobenzamida, [17] (6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido tiofen-2-carboxílico, [18] N-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metil-butiramida, [19] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-fluor-3-trifluorometil-benzamida, [20] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-metoxibenzamida, [21] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-terc-butilbenzamida, [23] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-trifluorometil-benzamida, [24] (6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido adamantan-2- carboxílico, [25] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metil-butiramida, [26] N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-trifluorometil-benzamida, [27] 3,4-dicloro-N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [28] N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbenzamida, [29] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-fluor-5-trifluorometil-benzamida, [30] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,4-difluorobenzamida, [31] N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)-2-trifluorometil-benzamida, [32] 3-fluor-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [33] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-3,5-bis-trifluorometil-benzamida, [34] 3,5-difluor-N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [35] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3,5-bis-trifluorometil- benzamida, [36] 2-bromo-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [37] 3-cloro-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [38] 4-terc-butil-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [39] 2-metoxi-N-[4-(2',2,2-trifluorometoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [40] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-yodobenzamida, [41] (6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-2-carboxílico, [42] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,4-difluorobenzamida, [43] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-fluor-2-trifluorometil-benzamida, [44] 2,4-dicloro-N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-5-fluorobenzamida, [45] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-fluor-4-trifluorometil-benzamida, [46] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-fluor-5-trifluorometil-benzamida, [47] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,3,4-trifluorobenzamida, [48] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-propilbenzamida, [49] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,4-difluorobenzamida, [50] (5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido furan-2-carboxílico, [51] 4-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-trifluorometil-benzamida, [52] 2,4-dicloro-5-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [53] 3-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-trifluorometil-benzamida, [54] 2,3,4-trifluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [55] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-yodobenzamida, [56] 2-cloro-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)nicotinamida, [57] (7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-2-carboxílico, [58] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-propilbenzamida, [59] 3,4-difluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [60] 2-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-trifluorometil-benzamida, [61] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-metoxibenzamida, [62] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,2-difenilacetamida, [63] (7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido furan-2-carboxílico, [64] 2,4-dicloro-N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-5-fluorobenzamida, [65] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-2,3,4-trifluorobenzamida, [66] 2-cloro-N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)nicotinamida, [67] (4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-2-carboxílico, [68] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-4-propilbenzamida, [69] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3,4-difluorobenzamida, [70] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-2-fluor-3-trifluorometil-benzamida, [71] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3-metoxibenzamida, [72] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-2,2-dimetilpropionamida, [73] (4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido ciclohexanoico, [74] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)2,2-difenilacetamida, [75] (4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido furan-2- carboxílico, [76] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-2,2,3,3,4,4,4-heptafluoro-butiramida, [77] 4-fluor-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]-2-trifluorometil-benzamida, [78] 2,4-dicloro-5-fluor-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [79] 3-fluor-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]-4-trifluorometil-benzamida, [80] 2,3,4-trifluoro-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [81] [4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]amida de ácido naftalen-2- carboxílico, [82] 3,4-difluor-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [83] 2-fluor-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]-3-trifluorometil-benzamida, [85] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido 2-etilhexanoico, [86] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2-metilbutiramida, [88] N-benzo[d]isoxazol-3-il-3-fluor-4-trifluorometil-benzamida, [89] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2,3,6-trifluorobenzamida, [90] N-benzo[d]isoxazol-3-il-nicotinamida, [91] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido 5-metilisoxazol-3-carboxílico, [92] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido benzo[b]tiofen-3-carboxílico, [93] 2-cloro-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [94] 4-terc-butil-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [95] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [96] 4-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [97] 2-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [98] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metoxibenzamida, [99] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbenzamida, [100] 3,5-difluor-N-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [101] (6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-1-carboxílico, [102] (6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido adamantan-1-carboxílico, [103] 2-bromo-N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [104] 4-terc-butil-N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [105] 2,4-difluor-N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [106] (5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-2-carboxílico, [107] N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-propilbenzamida, [108] 2-cloro-N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [109] 4-terc-butil-N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [110] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-fluor-2-trifluorometil-benzamida, [111] 2,4-dicloro-N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-5-fluorobenzamida, [112] (6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2-etilhexanoico, [113] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbutiramida, [114] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-clorobenzamida, [115] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,4-diclorobenzamida, [116] (6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido tiofen-2-carboxílico, [117] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,3-dimetilbutiramida, [118] N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [119] 4-bromo-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [120] 2-cloro-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [121] 4-fluor-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [122] 2-fluor-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [123] 3-metil-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [124] 4-terc-butil-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [125] 2-metil-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [126] 2,3-difluor-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [127] 2,4-difluor-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [128] 2-cloro-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)nicotinamida, [129] (5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido ciclopropanoico, [130] N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,3-dimetilbutiramida, [131] 2,4-difluor-N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [132] (5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2,5-dimetilfuran-3-carboxílico, [133] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,3-difluorobenzamida, [134] (5-bromo-enzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2,5-dimetilfuran-3-carboxílico, [135] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbutiramida, [136] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,6-difluorobenzamida, [137] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,4-dimetoxibenzamida, [138] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-metilbenzamida, [139] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,6-dimetoxibenzamida, [140] 2-bromo-N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [141] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-5-fluor-2-trifluorometil-benzamida, [142] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-metoxibenzamida, [143] 3-metil-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [144] 4-ciano-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [145] N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)-2-fenilbutiramida, [146] (5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2-metilpentanoico, [147] N-(4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [148] 4-cloro-N-(4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [149] 2-fluor-N-(4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [150] (4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido adamantan-1-carboxílico, [151] (4-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido adamantan-1-carboxílico, [152] N-(4-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [153] N-(4-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-metilbenzamida, [154] N-(4-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbutiramida, [155] N-(4-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,3-dimetilbutiramida, [156] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbenzamida, [157] 2-cloro-N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [158] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-2-trifluorometil-benzamida, [159] (4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2-etilhexanoico, [160] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbutiramida, [161] (4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2-metilpentanoico, [162] [4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]amida de ácido ciclopropanoico, [163] 2-metil-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]butiramida, [164] 3,3-dimetil-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]butiramida, [165] [4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]amida de ácido ciclohexanoico, [166] [4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]amida de ácido 2,5-dimetilfuran--carboxílico, [167] N-[4-(4-metilbenciloxi)benzo[d]isoxazol-3-il]-3-nitrobenzamida, [168] N-[4-(4-metilbenciloxi)-benzo[d]isoxazol-3-il]-4-propilbenzamida, [169] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3-fluor-5-trifluorometil-benzamida, [170] 3,4-dicloro-N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [171] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3-nitrobenzamida, [172] 4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido adamantan-1-carboxílico, [173] (4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido benzo[b]tiofen-2-carboxílico, [174] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3,3-dimetilbutiramida, [176] N-(6-amino-4,5,7-trifluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,6 difluorobenzamida y [177] N-(6-amino-4,5,7-trifluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,4-difluorobenzamida, en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros o rotámeros, en forma de racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros y/o rotámeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de sales correspondientes, o en cada caso en forma de solvatos correspondientes, y en caso dado también uno o más adyuvantes fisiológicamente compatibles

  3. 3.-

    DERIVADOS BICICLICOS DE IMIDAZO-5-ILAMIMA

    (04/2009)

    Imidazo-5-ilaminas bicíclicas de fórmula general I ** ver fórmula** R 1 representa C(CH 3) 3, fenilo, cicloalquilo(C 4-C 8), 1,1,3,3-tetrametilbutilo o CH 2R a , siendo R a hidrógeno, alquilo (C1-C8) (ramificado o no ramificado) o CO(OR'') (con R'' = alquilo(C1-C8) (ramificado o no ramificado)); R 2 representa hidrógeno, COR b , siendo R b alquilo(C1-C8) (ramificado o no ramificado); R 3 representa alquilo(C 1-C 8) (ramificado o no ramificado), cicloalquilo(C 3-C 8), fenilo, fenilo sustituido seleccionado de entre el grupo consistente en 4-acetamidofenilo, 2-bromofenilo, 3-bromofenilo, 4-bromofenilo, 4-bromo- 2-fluorofenilo, 5-bromo-2-fluorofenilo, 3-bromo-4-fluorofenilo, 4-terc-butilfenilo, 2-cloro-4-fluorofenilo, 2-cloro-6fluorofenilo, 2-clorofenilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 4-cianofenilo, 2,3-diclorofenilo, 2,4-diclorofenilo, 3,4-diclorofenilo, 2,3-dimetoxifenilo, 3,4-dimetoxifenilo, 2,4-dimetilfenilo, 2,5-dimetilfenilo, 2-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 4fluorofenilo, 4-hexilfenilo, 3-hidroxifenilo, 2-metoxifenilo, 2-metilfenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo,...

  4. 4.-

    NUEVOS DERIVADOS DE TETRAHIDROCARBAZOL CON EFECTO BIOLOGICO MEJORADO Y SOLUBILIDAD MEJORADA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES ACOPLADOS A LA PROTEINA G (GPCRS)

    (04/2009)

    Nuevos compuestos de tetrahidrocarbazol de la fórmula general (I): ** ver fórmula** en la cual: X 1 significa S, X 2 y X 3, independientemente entre sí significan O o H 2 unido geminalmente, R 1 y R 2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo constituido por -H, radicales arilo, alquilo y aralquilo, los cuales eventualmente en el grupo alquilo y/o arilo están sustituidos con hasta 3 sustituyentes, seleccionados independientemente del grupo constituido por -Hal, -CN y O-alquilo, significando en especial R1 y R2 respectivamente un átomo de hidrógeno, R3 significa un radical alquilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, los cuales están sustituidos eventualmente con hasta 3 sustituyentes, seleccionados independientemente del grupo constituido por -Hal, -CN, -CO-O-R12, -CO-NR12R12'', -OH, -O-R13, -O-CO-R13, -O-SO 2-OR12, -O-SO 2-R12'', -SO 2-OR12, -SO-R12, -O-PO(OR12) (OR12''), -O-PO(NR12R12'') 2'', -O-CO-O-R13, -O-CO-NR12R12'', -O-CS-NR12R12'', -S-R12, -NR12R12'', -NH- CO-R13, -NH-SO2-R12, -NH-CO-OR13, -NH-CO-NHR12, -NH-C(NH)NH2, R4, R5, R6 y R7 independientemente entre sí,...

  5. 5.-

    TIAZOLOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS COMO ANALGESICOS

    (02/2009)

    Compuesto de estructura general (II) (Ver fórmula) en la forma representada o en forma de su(s) ácido(s) o su(s) base(s); o en forma de una de sus sales, en particular de sales fisiológicamente compatibles; o en forma de uno de sus solvatos, en particular de hidratos; en forma de su racemato, de estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros; o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla; donde R 1 y R 2 significan, independientemente entre sí, H, O-R 9 , S-R 10 , alq(C1 - 6), arilo' o -(alquilo(C1 - 6))-arilo', siendo los sustituyentes arilo' R 29 , R 30 y R 31 , independientemente entre sí, H, alq(C1 - 6), F, Cl, Br, I, OH, O-alq (C1 - 6), O-arilo 1 u O-CH2-arilo 1 , siendo uno de los grupos R 1 y R 2 igual a H y el otro de los grupos R 1 y R 2 diferente de H, o cuando uno de los grupos R 1 y R 2 significa arilo', el otro de los...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE ACIDO 5,6,6A,11B-TETRAHIDRO-7-OXA-5-AZA-BENZO(C)FLUOREN-6-CARBOXILICO SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE NMDA

    (01/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61K31/445, A61P25/00, C07D491/04, A61P25/04, A61K31/34, A61P25/06.

    Derivados de ácido 5,6,6a,11b-tetrahidro-7-oxa-5-aza-benzo[c]fluoren-6-carboxílico sustituidos de fórmula general I (Ver fórmula) en la forma representada o en forma de sus ácidos o bases o en forma de sus sales, o en forma de sus solvatos; en forma de sus racematos, sus estereoisómeros puros, o en forma de mezcla de estereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla; donde R 1 , R 2 , R 3 y R 4 se seleccionan, independientemente entre sí, ente H, F, Cl, Br, I; CN, NH2, CH3, C2H5, n-propilo, i-propilo, i-butilo, sec-butilo, n-butilo, t-butilo, CF3, CHF2, SH, OH, OCH3, OC2H5, C(O)OH C(O)OCH3 o C(O)OC2H5, y R 5 = H, R 6 = H, R 7 = H, R 8 = Cl, R 9 = H y R 10 = Cl.

  7. 7.-

    BASES DE MANNICH-INDOL SUSTITUIDAS

    (04/2008)

    Bases de Mannich-indol sustituidas de fórmula general I, donde R1 = H, un grupo alquilo(C1-10), un grupo fenilo o naftilo unido a través de un grupo alquileno(C1-6), no sustituido o sustituido como mínimo de forma simple con OH, con halógeno, CF3, CN, alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6) o fenilo, en caso dado condensado con otros anillos; o un grupo tiofeno, pirrolilo o furfurilo unido a través de un grupo alquileno(C1-6), no sustituido o sustituido...

  8. 8.-

    PIRAZOLOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.

    (12/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH UNIVERSITEIT LEIDEN. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, A61P25/00, A61P29/00, C07D513/04.

    Compuesto de estructura general (I A) o (I B) en la forma representada o en forma de su(s) ácido(s) o su(s) base(s); o en forma de una de sus sales, en particular de sales fisiológicamente tolerables; o en forma de uno de sus solvatos, en particular de hidratos; en forma de racemato, estereoisómeros puros, en particular enantiómeros o diastereómeros; o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereómeros, en cualquier proporción de mezcla.

  9. 9.-

    BETA-TIOAMINOACIDOS.

    (05/2006)

    Utilización de un ß-tio--aminoácido de **fórmula**, en la que R1 y R2 se seleccionan, en cada caso e independientemente entre sí, entre H, alquilo(C1-10) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; bencilo, arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o R1 y R2 forman conjuntamente...

  10. 10.-

    DERIVADOS SUSTITUIDOS DE ACIDO 1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLIN-2-CARBOXILICO.

    (04/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61K31/47, C07D495/04, C07D491/04, C07D215/48, C07D221/16, A61P25/32, C07D221/22.

    Derivados de ácido 1, 2, 3, 4-tetrahidroquinolin-2- carboxílico sustituidos de **fórmula** en forma de sus racematos; enantiómeros, diastereómeros, en particular mezclas de sus enantiómeros o diastereómeros o de un enantiómero o diastereómero individual; sus bases y/o sales de ácidos fisiológicamente compatibles; o sales de bases. La expresión “arilo” significa fenilo, naftilo o antracenilo, la expresión “heteroarilo” significa tiofeno, furano, pirrol, piridina, pirimidina, quinolina, isoquinolina, ftalazina o quinazolina y la expresión “alquilarilo” o “alquilheteroarilo” significa en el sentido de esta invención arilos o heteroarilos sustituidos como mínimo con alquileno(C1- C6), teniendo las expresiones “arilo”, “heteroarilo” y “alquilo” el significado arriba indicado, en los que la unión tiene lugar a través del grupo alquilo.

  11. 11.-

    BASES DE MANNICH 1- Y 2-NAFTOL-SUSTITUIDAS.

    (11/2005)

    Bases de Mannich 1- y 2-naftol-sustituidas de fórmula general I **(Fórmula)** donde R1 = CH(R9)N(R10)(R11) y R2 = OR12 o R1 = OR12 y R2 = CH(R9)N(R10)(R11), y, en cada caso, los grupos R3 a R8, idénticos o diferentes, son H, F, Cl, Br, CF3, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR13, NHR13, SR15, OR16, CO (OR20), CH2CO(OR21), CO(R22), grupos alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, arilo, heteroarilo, o arilo o heteroarilo unido vía un grupo alquileno de 1 a 6 átomos de carbono, R9 representa un grupo arilo, heteroarilo o un grupo alquilo sin un protón ácido en la posición a, R10, R11, idénticos o diferentes, representan un radical alquilo de 1 a 6 átomos de carbono ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido, o un grupo fenilo, bencilo o fenetilo...

  12. 12.-

    3,4-DIHIDROPIRIDO(1,2-A)PIRIMIDAS SUSTITUIDAS.

    (11/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: C07D487/04, A61P29/00.

    3, 4-dihidropirido[1, 2-a]pirimidinas sustituidas de estructura general I R1 y R2 significan, independientemente entre sí, H o fenilo o naftilo, estando el fenilo o naftilo no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple con OH u OCH3, y siendo como mínimo uno de los grupos R1 y R2 igual a H, R3 y R4 significan, independientemente entre sí, H o alquilo de 1 a 12 carbonos, siendo el alquilo de 1 a 12 carbonos de cadena lineal o ramificado, y siendo como mínimo uno de los grupos R3 y R4 igual a H, R5 es un cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, siendo el cicloalquilo saturado y no sustituido o sustituido con CO2-etilo furanilo sustituido con NO2, C(=O)R11, CO2H o CO2R12, R6 y R8 son ambos Cl o Br, R7 significa H o alquilo de 1 a 12 carbonos, siendo el alquilo de cadena lineal o ramificado, R9 significa H, R11 es fenilo, R12 significa alquilo de 1 a 8 carbonos, siendo el alquilo de cadena lineal o ramificado, así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

  13. 13.-

    3,4-DIHIDROPIRIMIDO(1 ,2-A)PIRIMIDINA Y 3,4-DIHIDROPIRAZIN(1 ,2-A)PIRIMIDINA SUSTITUIDAS.

    (09/2005)

    Compuesto de estructura general Y es CR8 y Z es N, o Y es N y Z es CR9, R1 y R2 significan, independientemente entre sí, H, OR10, SH, SR10, alquilo de 1 a 12 carbonos, de cadena lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, un heterociclilo de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros, saturado o insaturado, no...

  14. 14.-

    PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE COMPUESTOS QUIRALES.

    (07/2005)
    Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: C07C323/60, A61P25/04, A61K31/10.

    Procedimiento para la preparación de un compuesto de **fórmula** que indica un centro estereoselectivo, donde R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre sí entre: alquilo de 1 a 10 carbonos saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; y R4 se selecciona entre alquilo de 1 a 10 carbonos saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo de 3 a 8 carbonos saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; o arilo unido a través de alquilo de 1 a 3 carbonos saturado o insaturado, cicloalquilo de 3 a 8 carbonos o heteroarilo, en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple.

  15. 15.-

    SALES DE IMIDAZOAMINAS BICICLICAS N-ACILADAS Y MEDICAMENTOS QUE LAS CONTIENEN.

    (04/2005)
    Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61K31/435, A61K31/495, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/415, A61K31/425, C07D513/04.

    Sales de imidazo-3-aminas e imidazo-5-aminas bicíclicas N-aciladas de **Fórmula** en la que R1 es un grupo terc-butilo, 1, 1, 3, 3- tetrametilbutilo, (CH2)6CN, ciclohexilo, CH2CO(O- metilo), 2, 6-dimetilfenilo, terc-butilo o CH2CH2R (R = 4-morfolino), R2 es hidrógeno o CORb, siendo Rb igual a un grupo alquilo de 1 a 8 carbonos o cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, ramificado o no ramificado, R3 se selecciona entre el grupo consistente en 4- acetamidofenilo, 2-bromofenilo, 3-bromofenilo, 4- bromofenilo, 4-bromo-2-fluorofenilo , 5-bromo-2- fluorofenilo, 3-bromo-4-fluorofenilo , 4-terc- butilfenilo, 2-cloro-4-fluorofenilo , 2-cloro-6- fluorofenilo, 2-clorofenilo, 3-clorofenilo, 4- clorofenilo, 4-cianofenilo, 2, 3-diclorofenilo, 2, 4-diclorofenilo, 3, 4-diclorofenilo, 2, 3- dimetoxifenilo, 3, 4-dimetoxifenilo, 2, 4- dimetilfenilo.

  16. 16.-

    DERIVADOS BICICLICOS DE IMIDAZO-3-IL-AMINA.

    (09/2004)

    Imidazo-3-il-amina bicíclica de fórmula general I, en la que: R2 I X e Y significan CH ó N con la condición de que X e Y no signifiquen N al mismo tiempo, R1 significa t-butilo, (CH2)nCN con n = 4, 5 ó 6, en caso dado fenilo substituido, (C4-C8)-cicloalquilo , CH2CH2R (R = 4-morfolino), 1, 1, 3, 3-tetrametil-butilo o CH2Ra, donde Ra significa hidrógeno, OH, (C1-C8)-alquilo (ramificado o sin ramificar), en caso dado, fenilo substituido, CO(OR’) (con R’= (C1-C4)-alquilosin ramificar o (C1-C5)-alquilo ramificado), PO(OR’)2 (con R’= (C1-C4)-alquilo sin ramificar o (C1-C5)-alquilo ramificado) o Si(RxRyRz) (con Rx, Ry y Rz en cada caso por separado (C1-C4)-alquilo (ramificado o sin ramificar), (C4-C8)-cicloalquilo o fenilo). R2 significa hidrógeno, CORb, donde Rb representa (C1-C4)-alquilo (ramificado o sin ramificar) o...

  17. 17.-

    NUEVAS IMIDAZO-3-IL-AMINAS BICICLICAS.

    (08/2004)

    Imidazo-3-il-aminas bicíclicas de fórmula general I, en la que X representa CR4 o N e Y representa CR5 o N, con la condición de que X e Y no signifiquen simultáneamente N, R1 representa (CH2)nCN con n = 4, 5 ó 6, fenilo en caso dado sustituido, C4-C8-cicloalquilo, CH2CH2R (R = 4-morfolino), 1, 1, 3, 3-tetrametil- butilo o CH2Ra, siendo Ra igual a hidrógeno, OH, C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado), fenilo en caso dado sustituido, CO(OR') (con R' = C1-C4-alquilo no ramificado o C1-C5-alquilo ramificado), PO(OR')2 (con R' = C1-C4-alquilo no ramificado o C1-C5-alquilo ramificado) o Si(RxRyRz) (siendo Rx, Ry y Rz en cada caso, independientemente entre sí, C1-C4-alquilo (ramificado o no ramificado), C4-C8-cicloalquilo o fenilo), R2 representa hidrógeno, CORb, siendo Rb igual a C1-C4-alquilo (ramificado...

  18. 18.-

    BASES DE MANNICH SUSTITUDAS CON PIRROL PARA COMBATIR EL DOLOR Y REACCIONES ALERGICAS.

    (06/2004)
    Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: C07D207/00.

    Bases de Mannich sustituidas con pirrol, de la **fórmula** caracterizadas porque R1=H, un radical alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, arilo o heteroarilo o un radical arilo, heteroarilo, CN, Br, Cl u OH unido vía un grupo alquileno de 1 a 6 átomos de carbono, R2 = CH(R4)N(R5)(R6), R3, R3' y R3" son idénticos o diferentes e indican =H, F, Cl, Br, CF3, CN, NO2, SO2NH2, NHR7, SR8, OR9, CO(OR10), CH2CO(OR11), COR15, un radical alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, arilo o heteroarilo, o un radical arilo o heteroarilo unido vía un grupo alquileno de 1 a 6 átomos de carbono.

  19. 19.-

    NUEVOS DERIVADOS DE T-BUTIL-(7-METIL-IMIDAZO-(1 ,2-A)-PIRIDIN-3-IL)-AMINA , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (02/2004)

    Compuesto de estructura general I **fórmula** donde R1 significa H o C1-4-alcanilo, de cadena lineal o ramificada, e insustituido o bien estando mono- o polisustituido, y R2 significa un C1-8-alquilo, de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado, e insustituido o bien mono- o polisustituido, un C3- 8-cicloalquilo, saturado o insaturado, e insustituido o bien mono- o polisustituido, un heterociclilo, saturado o insaturado, e insustituido o bien...