16 inventos, patentes y modelos de GENDRON,ROLAND

(12/02/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 es -OR10; R10 es H o alquilo C1-6; y (i) R2 es -OH; R3 se elige entre H, Cl y -CF3; X se elige entre furano, tiofeno, imidazol, triazol, oxazol, isoxazol, piridina, pirazina, pirimidina, piridazina, benzimidazol, benzotriazol, piridilimidazol, piridiltriazol, imidazopiridina, pirrolopirimidina, 5-oxa-3,3a-diazaciclopenta[a]naftaleno, dihidrotriazol, dihidroisoxazol, tetrahidropiridazina, hexahidropirroloquinoxalina y dihidrooxadiazabenzo[e]azuleno; R4 se elige entre H; halógeno; -alquilen C0-5- OH; -alquilo C1-6; -alquilen C0-1-C(O)OR41; =O; fenilo sustituido opcionalmente con un halógeno; y fenilo sustituido con -C(O)OR41 cuando X es piridazina, pirazina o piridina; R41 es H o -alquilo C1-6; R5 está ausente o se elige…

(11/10/2017) Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es -OR10 o -NR60R70, R2 es H o -OR20, R3 se selecciona de entre H, Cl, F, -CH3 y -CF3, R4 se selecciona de entre H, alquilo C1-6, alquileno C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-3-C(O)OR40; - CH2-C(O)NR41R42; alquilén C0-2-piridina sustituida opcionalmente con halo, -CH2-isoxazol sustituido opcionalmente con metilo, -CH2-pirimidina sustituida opcionalmente con -O-alquilo C1-6, -alquilén C2- fenilo, **(Ver fórmula)** R5 se selecciona de entre H, halo, -alquilén C0-5-OH, -NH2, alquilo C1-6, -CF3, cicloalquilo C3-7, -alquilén C0-2-O-alquilo C1-6, -C(O)R50, -alquilén C0-1-C(O)OR51 -C(O)NR52R53,…

(16/08/2017) Un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** donde: R1 es -OR10 o -NR60R70; R2 es H o -OR20; R3 se elige entre Cl, F, -CH3, y -CF3; ()a representa (CH2)a y a es 0 o un número entero de 1 a 3; R4 se elige entre -alquilo C1-6; -cicloalquilo C3-7; -alquilen C0-2-COOR40; -NR41R42; -NHC(O)O-alquilo C1-6; -NHC(O)R43; -NHC(O)NH-R44; fenilo sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -O-alquilo C1-6, -alquilen C0-1-COOR40; -SO2NH2, -C(O)NR41R42 y tetrazol; y -alquilen C0-2-heteroarilo C1-9 o un -alquilen C0-2-heterociclo C3-5 parcialmente insaturado, ambos sustituidos opcionalmente con 1-3 grupos elegidos independientemente entre halo, -OH, ≥O, -CHO, -alquilo C1-6, -CF3, y -COOR40; …

(08/03/2017) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 se escoge entre H, -alquilo C1-8, -alquilen C1-3-arilo C6-10, -alquilen C1-3-heteroarilo C1-9, -cicloalquilo C3-7, -[(CH2)2O]1-3CH3, -alquilen C1-6-OC(O)R10, -alquilen C1-6-NR11R12, 10 -alquilen C1-6-C(O)R13, -alquilen C0-6-morfolinilo, -alquilen C1-6-SO2-alquilo C1-6,**Fórmula** R10 se escoge entre -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, -O-cicloalquilo C3-7, fenilo, -O-fenilo, -NR11R12, -CH(R15)-NH2, -CH(R15)-NHC(O)O-alquilo C1-6 y -CH(NH2)CH2COOCH3; y R11 y R12 están independientemente elegidos entre H, -alquilo C1-6 y bencilo; o R11 y R12 están tomados conjuntamente como…

(09/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en donde, Z, es un pirazol, seleccionado de entre:**Fórmula** Ar, se selecciona de entre**Fórmula** R1, se selecciona de entre -SO2NHC(O)R1a, tetrazolilo, -C(O)OR1b,**Fórmula** en donde, R1a, es -alquilo C1-6, -alquilen C0-6-OR, -cicloalquilo C3-7, -alquilen C0-5-NR1bR1c, piridilo, isoxazolilo, metilisoxazolilo, pirrolidinilo, morfolinilo, y fenilo opcionalmente sustituido mediante halo; en donde, cada R1b, se selecciona, de una forma independiente, de entre H y -alquilo C1-6; a, es 0, 1, ó 2; R 2, es F; R3, se selecciona de entre -alquilo C2-5 y -O- alquilo C1-5; R4, se selecciona de entre -CH2-SR4, -CH2-N(OH)C(O)H, -CH(R4b)C(O)NH(OR4d), y -CH(R4b)C(O)OR4c; en donde, R4a, es H ó -C(O)-alquilo C1-6; R4b, es H ó -OH; R4c, es H, -alquilo C1-6, -alquilen…

(20/04/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 se selecciona de entre -OR7 y -NR8R9; R2a se selecciona de entre -CH2OH, -10 CH2OP(O)(OH)2 y -CH2OC(O)CH(R37)NH2; o R2a se toma conjuntamente con R7 para formar -CH2O-CR18R19-; R2b se selecciona de entre H y -CH3; Z se selecciona de entre -CH- y -N-; X es un -heteroarilo C1-9; R3 está ausente o se selecciona de entre H; halo; -alquileno C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquileno C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquileno C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; -C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido…

(06/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde: R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9; R2a es -OH y R2b es -CH3; o R2a y R2b son ambos -CH3; o R2a y R2b se toman conjuntamente para formar -CH2- CH2-; Z se selecciona entre -CH- y -N-; X es un -heteroarilo C1-9; R3 está ausente o se selecciona entre H; halo; -alquileno C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquileno C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquileno C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; -C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente…

(19/08/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es -OR7; R2 es H; X es seleccionado entre pirazol, triazol, benzotriazol, tetrazol, oxazol, isoxazol, tiazol, piridazina, pirimidina y piridiltriazol; R3 está ausente o es seleccionado entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; - alquileno C0-2 O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; - C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazol opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido con metilo o…

(12/08/2015) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9; R2 es H o -P(O)(OH)2 o R2 se toma junto con R7 para formar -CR18R19- o se toma junto con R8 para formar -C(O)- X es un -heteroarilo C1-9; R3 está ausente o se selecciona entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquilen C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; -C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3, y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido…

(17/12/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: r es 1; Ar se selecciona entre:**Fórmula** R1 se selecciona entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH- SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH( R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo,**Fórmula** R1a es H, -alquilo C1-6, -alquilenoarilo C1-3, -alquilenoheteroarilo C1-3, -cicloalquilo C3-7, -CH(alquil C1-4)OC(O)R1aa, -alquilenomorfolina C0-6,**Fórmula** R1aa es -O-alquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-7, -NR1abR1ac o -CH(NH2)CH2COOCH3; R1ab y R1ac se seleccionan independientemente entre H, -alquilo C1-6 y bencilo, o se toman juntos como -(CH2)3-6-; R1b es R1c o -NHC(O)R1c; R1c es -alquilo C1-6, -alquileno C0-6-O-R1ca, -alquileno C1-5-NR1cbR1cc, -alquilenoarilo C0-4 o -alquilenoheteroarilo…

(10/09/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, halo, hidroxi o alquilo C1-4; R2 es alquilo C3-4, o cicloalquilo C3-6; a es 0 o 1; Z es un resto de la fórmula (a): en la que: b es 1,2 o 3; d es 0 o 1; X es carbono y Q se selecciona de -A-, -A(CH2)2N(R4)-, y -S(O)2(CH2)2N(R4)-; o X es nitrógeno y Q se selecciona de -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-,-A(CH2)2-, y G es W y c es 0, en la que W se selecciona de -N{C(O)R9}-, -N{S(O)2R10}-, -N{C(O)OR12}-, -N{C(O)NR13R14}-, -N{S(O)2NR13R14}-, -N{R16}-, -S(O)2-, -O-, y -S-; con la condición…

(23/04/2013) Compuesto de fórmula I: en la que: **Fórmula** r es 0, 1 ó 2; Ar es un grupo seleccionado de entre: **Fórmula** R1 se selecciona de entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH-SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH (R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo.

(09/03/2012) Compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es alquilo C3-5, opcionalmente sustituido con -OH, y X se selecciona de entre: (a) -C(O)OR2, en donde R2 es alquilo C1-4 o -(CH2)n-fenilo en el que n es 0 ó 1, (b) -C(O)R3 en donde R3 se selecciona de entre: fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-4, halo, alcoxi C1-4, -CF3, -OCF3, -OCHF2 y -CN, alquilo C1-5, cicloalquilo C4-5, y -(CH2)m-A, en el que m es 0 ó 1 y A se selecciona de entre aminofuranilo, tiofenilo, morfolinilo, tetrahidrofuranilo, piridinilo y naftalenilo, (c) -C(O)NR4R5 en el que R4 es hidrógeno o alquilo C1-3 y R5 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes…

(25/05/2011) Compuesto de la fórmula (I): donde:R1 es hidrógeno o alquilo C1-3; R2 es hidrógeno o alquilo C1-3; R3 es alquilo C1-3; R4 es -C(O)R5, -S(O)2R6, o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que se unen forman R5 es hidrógeno, alquilo C1-3, -NH2, o piridinilo, donde el alquilo C1-3 es opcionalmente sustituido con hidroxi; R6 es alquilo C1-3, -NH2, o imidazolilo, donde el imidazolilo es opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; R7 es -NR9S(O)2alquilo C1-3, -NR10C(O)R11, o R8 es -S(O)2alquilo C1-3 o C(O)R12; R9, R10 y R11 son cada uno independientemente alquilo C1-3 y R12 es hidrógeno, alquilo C1-3 o tetrahidrofuranilo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato o estereoisómero del mismo

(27/10/2010) Un compuesto de la fórmula (I):

(26/10/2009) Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno, halo o C1-4alquilo; R2 es C3-4 alquilo; R3 es hidroxi, C1-3 alcoxi, C1-4 alquilo sustituido con hidroxi o -OC(O)NRaRb; R4 es hidrógeno o C1-4 alquilo; X es seleccionado de -N(R8)C(O)R9, -N(R8)S(O)2R10, -S(R11)O2, -N(R8)C(O)OR12, -N(R8)C(O)NR13R14, -N(R8) SO2NR13R14, -C(O)NR13R14, -OC(O)R13R14, -C(O)OR12, -OR15 y ciano. R5 es hidrógeno o C1-4 alquilo, donde C1-4 alquilo es opcionalmente sustituido con hidroxi o ciano; R6 y R7 son hidrógeno; R8 es hidrógeno o C1-4 alquilo; o R5 y R8, R5 y R6 o R6 y R8 tomados juntos forman C2-3 alquilenilo; R9 es hidrógeno, furanilo o C1-4 alquilo; R10 es hidrógeno o C1-4 alquilo, donde C1-4 alquilo es opcionalmente sustituido con -SO2Rc; R11 es hidrógeno o C1-3 alquilo; o R5 y R11…