13 inventos, patentes y modelos de GANGWAR, SANJEEV

Inmunoconjugados, composiciones que los contienen y métodos de fabricación y uso.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(15/07/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P35/00, C07D403/06, A61K47/68.

Un inmunoconjugado en el que un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que X es un grupo saliente desplazable nucleofílicamente o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, se conjuga en el grupo -NH2 del mismo a través de un conector peptidílico a un anticuerpo o un fragmento de unión a antígeno de dicho anticuerpo.

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Dímeros de benzodiacepina, conjugados de los mismos y métodos de preparación y uso.

(04/03/2020) Un dímero de benzodiacepina que tiene una estructura representada por la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es de acuerdo con la fórmula (la) o la fórmula (Ib): **(Ver fórmula)** cada G y G' es C o N, con la condición de que no más de dos G o dos G' sean N; cada R2 es independientemente H o alquilo C1-C5; cada R3 y R4 es independientemente H, F, Cl, Br, OH, alquilo C1-15 C3, O(alquilo C1-C3), ciano, (CH2)0-5NH2 o NO2; cada línea doble en un sistema de anillo de diazepina representa independientemente un enlace sencillo o un doble enlace; cada R5 es H si la línea doble al N al que está unida es un enlace sencillo y está ausente si la línea doble es un doble enlace; cada R6 es H, OH, SO3Na o SO3K si la línea doble al C al que…

Derivados de uncialamicina, métodos de síntesis y su uso como agentes antitumorales.

(08/01/2020) Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde: cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, hidroxi, alquilo(C1-12), alquilo sustituido(C1 10 -12), alquenilo(C2-12), alquenilo sustituido(C2-12), alquinilo(C2-12), alquinilo sustituido(C2- 12), arilo(C6-12), arilo sustituido(C6-12), aralquilo(C7-12), aralquilo sustituido(C7-12), heteroarilo(C1-12), heteroarilo sustituido(C1-12), heterocicloalquilo(C2-12), heterocicloalquilo sustituido(C2-12), acilo(C1-12), acilo sustituido(C1-12), aciloxi(C1-12), aciloxi sustituido(C1-12), alquilamino(C1-12), alquilamino sustituido(C1-12); un grupo protector de amina monovalente, -C(O)O(CH2)nS-A1, -C(O)O(CH2)nS(O)-A1 o -C(O)O(CH2)nS(O)2-A1, en donde: A1 es arilo(C6-12) o arilo sustituido(C6-12); y n es 1, 2, 3, 4 o 5; o R1…

Dímeros de benzodiacepina unidos por heteroarileno, conjugados de los mismos y métodos de preparación y uso.

(21/08/2019) Un dímero de benzodiacepina que tiene una estructura representada por la fórmula (I)**Fórmula** en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula** y**Fórmula** R1 es de acuerdo con la fórmula (la) o la fórmula (Ib):**Fórmula** o cada G y G' es C o N, con la condición de que no más de dos G o dos G' sean N; cada R2 es independientemente H o alquilo C1-C5; cada R3 y R4 es independientemente H, F, Cl, Br, OH, alquilo C1-C3, O(alquilo C1-C3), ciano, (CH2)0-5NH2 o NO2; cada línea doble en un sistema de anillo de diazepina representa independientemente un enlace sencillo o un doble enlace; cada R5 es H si la línea doble al N al que está unida es un enlace sencillo y está ausente si la línea…

Análogos de tubulisina y métodos de fabricación y uso.

(09/01/2019) Un analogo de tubulisina que tiene una estructura representada por la formula (I)**Fórmula** en donde R1 es**Fórmula** en donde R1a es H, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, CO(alquilo C1-C5), CO(alquenilo C2-C5) o CO(alquinilo C2-C5); cada R1b es independientemente H o alquilo C1-3; R1c es H, Me o CH(Me)2; y n es 0, 1 o 2; R2 es H, alquilo C1-C10 sin sustituir o sustituido, alquenilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, alquinilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, arilo sin sustituir o sustituido, heteroarilo sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2(alquilo C1-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquinilo C2-C10) sin sustituir…

Compuestos de enediino, conjugados de los mismos y usos y métodos para ello.

(07/12/2016) Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula (I), **Fórmula** en la que R0 es NHR1a, NHC(≥O)OR1b, NHC(≥O)NHR1b, OC(≥O)NHR1b, (CH2)1-4NHR1a, F, Cl, Br, OR1a o SR1b; R1a es H, alquilo C1-C6, (CH2)nNH2, C(≥O)(CH2)nNH2, C(≥O)CHR8NH2 o C(≥O)R9NH2; **Fórmula** R1b es H, alquilo C1-C6, (CH2)nNH2; R2 es H, R10, C(≥O)R10 o C(≥O)OR10; R3 es H o alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; R4 es OH, SH, NH2, OR10, SR10, NHR10, N(R10)2, NHC(≥O)OR10, OC(≥O)NHR1b, OC(≥O)R10, SC(≥O)R10 o NHC(≥O)R10; R5 es OH, SH, NH2, OR10, SR10, NHR10, N(R10)2, NHC(≥O)OR10, OC(≥O)NHR1b, OC(≥O)R10, SC(≥O)R10 o NHC(≥O)R10; R6 es H o alquilo C1-C6…

Compuestos de tubulisina, métodos para su fabricación y su uso.

(23/12/2015) Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es H, alquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C10 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C10 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, (CH2)1-2O(alquilo C1-C10) sustituido o no sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sustituido o no sustituido, (CH2)1-2O(alquinilo C2- C10) sustituido o no sustituido, (CH2)1-2OC(≥O)(alquilo C1-C10), (CH2)1-2OC(≥O)(alquenilo C2-C10) sustituido o no sustituido, (CH2)1-2OC(≥O)(alquinilo C2-C10) sustituido o no sustituido, C(≥O)(alquilo C1-C10) sustituido o no sustituido, C(≥O)(alquenilo C2-C10) sustituido o no sustituido, C(≥O)(alquinilo…

Compuestos antiproliferativos, conjugados de los mismos, procedimientos para éstos y usos de los mismos.

(24/09/2014) Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula (II)**Fórmula** en la que n es 0, 1 o 2; R1, R2 y R3 son independientemente H, alquilo C1-C10 sin sustituir o sustituido, alquenilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, alquinilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, arilo sin sustituir o sustituido, heteroarilo sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquilo C1-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(≥O)(alquilo C1-C10), (CH2)1-2OC(≥O)(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(≥O)(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, C(≥O)(alquilo C1-C10) sin sustituir o…

PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS PARA LA PREPARACIÓN DE ANÁLOGOS DE CC-1065.

(06/03/2012) Un procedimiento de fabricación de un compuesto (I) o una sal del mismo, en la que R 1 y R 2 son cada uno independientemente H, alquilo sustituido o alquilo no sustituido, -C(O)OR', - C(O)NR'R", o un grupo protector, en el que R' y R" se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo sustituido, alquilo no sustituido, arilo sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilo no sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heterocicloalquilo no sustituido, R 6 es H, alquilo C1-6 sustituido o alquilo C1-6 no sustituido, ciano o alcoxi; y X es halógeno, comprendiendo el procedimiento: la adición de grupos protectores R 1' y R 2' a un compuesto (II) para formar un compuesto (III) en la que R 3 es alquilo sustituido o alquilo no sustituido; y **Fórmula** generar un anillo…

COMPUESTOS CITOTÓXICOS.

(28/12/2011) Un compuesto de la fórmula en la que X está seleccionado entre O, S y NR23, en la que NR23 es un grupo seleccionado entre H, alquilo substituido o no substituido, heteroalquilo substituido o no substituido, y acilo; Z es O; R1 es H, alquilo de C1-6 substituido o no substituido, C(O)R8, o CO2R8; R1' es H, alquilo de C1-6 substituido o no substituido, o C(O)R8; cada R8 es un miembro independientemente seleccionado entre NR9R10 y OR9 y R9 y R10 son miembros independientemente seleccionados entre H, alquilo substituido o no substituido y heteroalquilo substituido o no substituido; R2 es H, alquilo de C1-6 substituido o no substituido, heteroalquilo no substituido, ciano, o alcoxi; R2' es H, alquilo de C1-6 substituido o no substituido, o heteroalquilo no…

MÉTODO PARA DISEÑAR COMPUESTOS PROFÁRMACOS ACTIVADOS POR CD10.

(02/09/2011) Un método de diseño de un profármaco in vitro, comprendiendo el método: proporcionar un oligopéptido de fórmula (AA)n-AA P2 -AA P1 -AA P1' -(AA)m, en la que: n y m son números enteros, AA P2 representa cualquier aminoácido, AA P1 representa cualquier aminoácido, AA P1' representa cualquier aminoácido, y cada AA representa independientemente un aminoácido, unir el oligopéptido en un primer sitio de unión del oligopéptido a un grupo estabilizante que obstaculice la escisión del oligopéptido por enzimas presentes en sangre completa; en el que el grupo estabilizante se selecciona entre: ácido succínico, ácido adípico, ácido glutárico, ácido ftálico, ácido diglicólico, ácido fumárico, ácido naftaleno dicarboxílico, ácido piroglutámico, ácido acético, ácido 1- o 2naftilcarboxílico, ácido 1,8-naftildicarboxílico,…

COMPUESTOS PROFARMACOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(09/07/2010) Un compuesto que comprende: un agente terapéutico capaz de entrar en una célula diana, un oligopéptido que tiene una fórmula (AA)n-AA4-AA3-AA2-AA1, en donde: cada AA independientemente representa cualquier aminoácido genéticamente modificado; n es un número entero de 0 a 12; AA4 representa un aminoácido no genéticamente codificado; AA3 representa cualquier aminoácido; AA2 representa cualquier aminoácido; y AA1 representa cualquier aminoácido, en donde el oligopéptido se selecciona de: DAlaThißAlaßAlaLeuAlaLeu (SEQ ID NO: 1), ThißAlaßAlaLeuAlaLeu (SEQ ID NO: 2), ßAlaßAlaLeuAlaLeu (SEQ ID NO: 3), ßAlaAlaAlaIle (SEQ ID NO: 4), ßAlaAlaAlaLeu (SEQ ID NO: 5), ßAlaPheTyrLeu (SEQ ID NO: 6), ßAlaPheThrPhe (SEQ ID NO: 7), ßAlaPheGlyIle (SEQ ID NO: 8), ßAlaPheGlyLeu (SEQ ID NO: 9), ßAlaPhePhePhe (SEQ ID NO: 10), ßAlaPhePheIle (SEQ…

PROFARMACOS CICLICOS DE PEPTIDOS Y ACIDOS NUCLEICOS DE PEPTIDOS CON ESTABILIDAD METABOLICA MEJORADA Y PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA CELULAR.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2002). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF KANSAS. Clasificación: A61K38/08, C07K7/04.

SE PROPORCIONAN PROFARMACOS CICLICOS DE PEPTIDOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS Y ACIDOS NUCLEICOS DE PEPTIDOS QUE MUESTRAN PERMEABILIDAD A MEMBRANA CELULAR Y ESTABILIDAD ENZIMATICA MEJORADAS, QUE CONTIENEN ACIDO 3 IL) ALCOXI. SE PROPORCIONAN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN CANTIDADES EFECTIVAS DE ESTOS PROFARMACOS CICLICOS EN COMBINACION CON VEHICULOS, EXCIPIENTES O DILUYENTES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

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