29 inventos, patentes y modelos de GALLEY, GUIDO

  1. 1.-

    Derivados de oxazolina para el tratamiento de trastornos del SNC

    (11/2015)

    Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que Ra es hidrógeno o alquilo C1-7; R1 es**Fórmula** o puede elegirse entre el grupo formado por**Fórmula** R8 es hidrógeno, halógeno o arilo opcionalmente sustituido por halógeno; X es un enlace, -(CH2)n-, -CHRCH2, -CHR(CH2)2-, -O-CHRCH2-**Fórmula** o ; y R es alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R2 es a) alquilo C1-7; b) hidrógeno; c) NH-arilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno y alquilo C1-7 sustituido por halógeno; d) NH-heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno y alquilo C1-7 sustituido por halógeno; e) (CR'R'')m-cicloalquilo opcionalmente sustituido por halógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, fenilo sustituido por halógeno o por heteroarilo; f) heterocicloalquilo opcionalmente sustituido por halógeno o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; g) (CR'R'')m-heteroarilo opcionalmente sustituido por halógeno, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo, NHC(O)-alquilo C1-7, ciano, S(O)2-alquilo C1-7, NR6R7, o por heteroarilo o por heterociclilo que está opcionalmente sustituido por halógeno; h) (CR'R'')m-arilo opcionalmente sustituido por halógeno, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, alquilo C1-7, alquinilo, alcoxi C1-7, CH2-alcoxi C1-7 o ciano; i) -O(CH2)o-arilo opcionalmente sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R' y R'' con independencia entre sí son hidrógeno, alcoxi C1-7 o alquilo C1-7; o junto con el átomo de C pueden formar un grupo cicloalquilo; R3 es arilo o heteroarilo, cuyos anillos aromáticos están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno y alcoxi C1-7; R4 es alquilo C1-7, arilo o heteroarilo, cuyos anillos aromáticos están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno, ciano y alcoxi C1-7; R5 es hidrógeno, alquilo C1-7 o arilo sustituido por halógeno; o R4 y R5 junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico; R6/R7 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-7 o (CH2)2-O-alquilo C1-7; m es el número 0, 1 ó 2; n es el número 1, 2 ó 3; o es el número 0 ó 1; p es el número 0, 1 ó 2; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  2. 2.-

    Derivados de dibenzoazepina y benzodiazepina sustituidos útiles como inhibidores de la gamma-secretasa

    (08/2015)

    Compuestos de fórmula general I**Fórmula** en donde R1 es -(CHR')q-arilo o -(CHR')q-heteroarilo, que están sin sustituir o mono, di- o tri-sustituidos por alquilo inferior, alcoxilo inferior, CF3 o halógeno, o es alquilo inferior, alquenilo inferior, -(CH2)n-Si(CH3)3, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-S-alquilo inferior, -(CH2)q-cicloalquilo, -(CH2)n-[CH(OH)]m-(CF2)p-CHqF(3-q), o es -(CH2)n-CR2- CF3, en donde los dos radicales R forman junto con el átomo de carbono un anillo cicloalquilo; R' es hidrógeno o alquilo inferior; n es 1, 2 ó 3; m es 0 ó 1; p es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; q es 0, 1, 2 ó 3; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, -CH2CF2CF3, CH2CF3, (CH2)2CF3, CF3, CHF2, CH2F o es arilo, opcionalmente mono, di o tri-sustituidos por halógeno, o es -(CH2)nNR5R6, en donde R5 y R6 son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo inferior; R4 es uno de los siguientes grupos 20 a) ó b) en donde R7 es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n-CF3 o -(CH2)n-cicloalquilo; R8 es hidrógeno, alquilo inferior, -C(O)-fenilo, -C(O)-alquilo inferior, -C(O)O-(CH2)n-cicloalquilo, -C(O)O-(CH2)n-alquilo inferior, -C(O)NH-(CH2)n-alquilo inferior o -C(O)NH-(CH2)n-cicloalquilo; R9 es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n-cicloalquilo o -(CH2)n-CF3; en donde el término "inferior" en "alquilo inferior" o "alcoxilo inferior" significa que el grupo contiene de 1 a 10 átomos de carbono y el término "inferior" en alquenilo inferior" significa que el grupo contiene de 2 a 10 átomos de carbono; y a sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, enantiómeros ópticamente puros, racematos o mezclas diastereoméricas de los mismos.

  3. 3.-

    Derivados de benzamida sustituida

    (08/2015)

    Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno o C(O)NH2, o es fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, ciano o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, o es 2,2- difluorbenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo, o es 6-(trifluormetil)-pirazin-2-ilo o 5-(trifluormetil)pirazin-2-ilo o es 6- (trifluormetil)pirimidin-4-ilo, o es 6-(trifluormetil)-piridin-3-ilo, o es 5-cianopirazin-2-ilo o es 2-(trifluormetil) pirimidin-4-ilo; n es el número 1 ó 2 R2 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano y R3 es hidrógeno, o R2 es hidrógeno y R3 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano; X es un enlace, -NR'-, -CH2NH- o -CHR'-; R' es hidrógeno o alquilo C1-7; Z es un enlace, -CH2- u -O-; Ar es fenilo o es heteroarilo elegido entre el grupo formado por 1H-indazol-3-ilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, pirimidin-5-ilo, 1H-pirazol-3-ilo, 1H-pirazol-4-ilo y 1H-pirazol-5-ilo; y el compuesto (S)-N-(3-fluoro-4-(morfolin-2-il)fenil)-5-trifluorometil)pirazin-2-carboxamida, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente apropiada del mismo.

  4. 4.-

    Derivados de pirazol

    (07/2015)

    Un compuesto de las fórmulas**Fórmula** en las que: R1 es hidrógeno o fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, CN o alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C7; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7 o es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno, ciano o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno, o es piridinilo opcionalmente sustituido por halógeno o alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es pirimidinilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es pirazinilo, opcionalmente sustituido por halógeno, ciano o alquilo C1-C7 sustituido por halógeno; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o fenilo; Z es un enlace, - CH2- u -O- ; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.

  5. 5.-

    2-aminooxazolinas como ligandos de TAAR1

    (09/2014)

    Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que C1-7 R1 es arilo o heteroarilo, dichos grupos arilo y heteroarilo pueden estar sin sustituir o sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por cicloalquilo, fenilo, feniloxi, bencilo, benciloxi, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, heteroarilo, piperidin-1-ilo o por alquilo C1-7 sustituido por halógeno, o es arilo o heteroarilo, en los que por lo menos un átomo de hidrógeno se ha reemplazado por deuterio o tritio; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7 o es bencilo sin sustituir o sustituido por alcoxi C1-7 o halógeno; o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un 2,3-dihidroindol-1-ilo o 3,4-dihidro-quinolin-1-ilo; R3 es hidrógeno o alquilo C1-7; o las sales de adición de ácido farmacéuticamente idóneas del mismo.

  6. 6.-

    Nuevas 2-aminooxazolinas como ligandos TAAR1 para trastornos del SNC

    (08/2014)

    El uso de un compuesto de la fórmula **fórmula** en la que R1 es hidrógeno, deuterio, tritio, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, halógeno, fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, o es feniloxi, bencilo, benciloxi, -COOalquilo C1-7, -O-(CH2)o-O-alquilo C1-7, NH-cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 o tetrahidropiran-4-iloxi, dichos sustituyentes para n>1 pueden ser iguales o diferentes; X es un enlace, -CHR-, -CHRCHR'-, -OCH2-, -CH2OCHR-, -CH2CH2CH2-, -SCH2-, -S(O)2CH2-, -CH2SCH2-, - CH2N(R)CH2-, -cicloalquilo C3-6-CH2- o SiRR'-CH2-; R/R' con independencia entre sí pueden ser hidrógeno, alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno, fenilo o alquilo C1-7; Y es fenilo, naftilo, tiofenilo, piridinilo, cicloalquilo C3-6, 1,2,3,4-tetrahidro-naftalen-2-ilo, 2,3-dihidrobenzo[1,4]- dioxin-6-ilo o benzo[1,3]dioxol-5-ilo; n es el número 0, 1, 2 ó 3; o es el número 2 ó 3; o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable para la fabricación de medicamentos destinados al tratamiento de enfermedades relacionadas con la función biológica de los receptores asociados con aminas trazas, dichas enfermedades son las enfermedades neurológicas, los trastornos neurodegenerativos, la enfermedad de Alzheimer, la epilepsia, la migraña, la dislipidemia y los trastornos de consumo y asimilación de energía.

  7. 7.-

    Aminometil-4-imidazoles

    (05/2012)

    El uso de un compuesto de la fórmula R4 R2 en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, - (CR2) n-OH, - (CH2) n-arilo o - (CH2) n-heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alcoxi C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno, o es - (CR2) n-cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido por hidroxi, - (CH2) n-heterociclilo, - (CH2) n-NH-S (O) 2CH3 o es - (CR2) nO-alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R es hidrógeno o alquilo C1-7, y cuando están presentes dos grupos R, pueden ser iguales o no; R2 es 2, 2-dioxo-2, 3-dihidro-1H-benzo[c]tiofenilo, 6, 7-dihidro-5H-ciclopentapirimidin-2-ilo, 2, 2-difluor-benzo[1, 3]dioxol-5-ilo, 2, 2, 3, 3-tetrafluor-2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxin-6-ilo, o es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, - (CH2) nhidroxi, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, -S (O) 2-alquilo C1-7, - (CH2) n-S (O) 2-NH-alquilo C1-7, - (CH2) n-O-alquilo C1-7, nitro, amino, ciano, -NHC (O) -alquilo C1-7, -C (O) NHalquilo C1-7 u O-tetrahidro-naftalenilo, o están sustituidos por - (CH2) n-arilo opcionalmente sustituido por halógeno, o por -CH=CH-arilo opcionalmente sustituido por halógeno, o por - (CH2) n-O-arilo opcionalmente sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno, o por O- (CH2) n-arilo opcionalmente sustituido por halógeno, o por - (CH2) n-heteroarilo, o por - (CH2) n-O-heteroarilo, o por - (CH2) n-heterociclilo opcionalmente sustituido por =O, o por - (CH2) n-O-heterociclilo opcionalmente sustituido por alquilo C1-7, o por -S-arilo, -CH (OH) -arilo, -C (CH3) 2-arilo, -NR-arilo, o por 2-oxo-2H-piridin-1-ilo; R3 es hidrógeno o alquilo C1-7; R4 es hidrógeno o alquilo C1-7; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; y sus sales farmacéuticamente activas, mezclas racémicas, enantiómeros, isómeros ópticos y formas tautómeras de los mismos, y de diclorhidrato de 4-fenilaminometil-imidazol bencil- (3H-imidazol-4-ilmetil) -fenil-amina (1H-imidazol-4-ilmetil) - (4-metoxi-fenil) -amina (3, 4-dicloro-fenil) - (1H-imidazol-4-ilmetil) -amina (4-cloro-fenil) - (1H-imidazol-4-ilmetil) -amina (4-bromo-fenil) - (1H-imidazol-4-ilmetil) -amina 10 (3, 5-dicloro-fenil) - (1H-imidazol-4-ilmetil) -amina y (3-cloro-fenil) - (1H-imidazol-4-ilmetil) -amina para la preparación de un medicamento para el tratamiento de depresión, trastornos de ansiedad, trastorno bipolar, trastorno de hiperactividad con déficit de atención, trastornos relacionados con el estrés, trastornos psicóticos, esquizofrenia, enfermedades neurológicas, enfermedad de Parkinson, trastornos neurodegenerativos, enfermedad de Alzheimer, epilepsia, migraña, hipertensión, abuso de sustancias y trastornos metabólicos, trastornos de ingestión de comida, diabetes, complicaciones diabéticas, obesidad, dislipidemia, trastornos de consumo y asimilación de energía, trastornos y malfunción de la temperatura corporal la homeostasis, trastornos del sueño y del ritmo circadiano y trastornos cardiovasculares.

  8. 8.-

    2-IMIDAZOLES SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DE RECEPTORES ASOCIADOS A AMINAS TRAZAS

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula en la que R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, feniloxi, benciloxi, halógeno o alquilo inferior sustituido por halógeno; R es hidrógeno o alquilo inferior y en el caso, en el que n es 2, los R pueden ser iguales o no; X es -CH2- o -CH-; Y es -CH2-, -CH- o un enlace; Z es -CH2- o -CH-; m es 0, 1 o 2; cuando m es 2, los R2 pueden ser iguales o no; n es 0, 1 o 2; cuando n es 2, los R3 pueden ser iguales o no; y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

  9. 9.-

    NUEVOS 2-IMIDAZOLES COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES ASOCIADOS A AMINAS TRAZAS

    (09/2011)

    El uso de compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que X-R1 es -CH2- e Y-R2 es -CH(alcoxi C1-C7)-, -CH(alquilo C1-C7)-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- o -CH2-; o 1 X-R es -NH- e Y-R2 es - CH(alquilo C1-C7)- o -CH2-; Ar es fenilo o naftilo, dichos anillos están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por halógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7 o por alquilo C1-C7 sustituido por halógeno; y de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, para la preparación de un medicamento para el tratamiento del trastorno de hiperactividad con déficit de atención, los trastornos relacionados con el estrés, los trastornos neurológicos, la enfermedad de Alzheimer, la epilepsia, la migraña, el abuso de sustancias y los trastornos metabólicos, la diabetes, las complicaciones diabéticas, la obesidad, la dislipidemia, los trastornos de consumo y asimilación de energía, los trastornos y la malfunción de la homeostasis de la temperatura corporal, o los trastornos del sueño y del ritmo circadiano

  10. 10.-

    DERIVADOS DE 4-FENILPIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1

    (05/2011)

    Compuestos de la formula general **Fórmula** en donde R es hidrogeno, alquilo inferior, alcoxi C1-C7, halogeno o trifluorometilo;R1 es hidrogeno o halogeno;o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-;R2 y R2' son independientemente, hidrogeno, halogeno, trifluorometilo, alcoxi C1-C7 o ciano;o R2 y R2' pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-, sustituido opcionalmente por uno o dos sustituyentes seleccionados del alquilo C1-C7 o del alcoxi C1-C7;R3 es hidrogeno, alquilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo;R4 es -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-alquilo C1-C7-, N(R5)S(O)2-fenilo,-N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria ciclica del grupo **Fórmula** o el grupo **Fórmula** en donde la amina terciaria ciclica se elige del grupo constituido por pirrol-1-ilo, imidazol-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperacin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxo-tiomorfolin-4-ilo o 1,1-dioxo-tiomorfolin-4-ilo;R5 es independientemente, hidrogeno, C3-6-cicloalquilo, bencilo o alquilo C1-C7;R6 es hidrogeno, hidroxi, alquilo C1-C7,-(CH2)nCOO-alquilo C1-C7,-N(R5)CO-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo- C1-C7, ciano, -(CH2)nO(CH2)nOH, -CHO o un grupo heterociclico de 5 o 6 miembros, elegido del grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tienilo, furilo, piranilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, piperacinilo o piperidilo, unido opcionalmente por un grupo alquileno, X es -C(O)N(R5)-;n es 0-4; y m es 1 o 2; y sus sales derivadas de una adicion acida farmaceuticamente aceptables

  11. 11.-

    DERIVADOS 2-OXO-AZEPAN SUSTITUIDOS CON FLÚOR

    (03/2011)

    Los compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido por halógeno; R2 es heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, que no está sustituido o está sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquiloxi C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, O-alquilo C1-C7 sustituido por halógeno o está sustituido por C(O)-NR''2, (CR2)m-C(O)-R', heteroarilo o S(O)2-alquilo C1-C7; R3/R3', R4/R4' y R5/R5' son independientemente el uno del otro hidrógeno o flúor, en la que al menos uno de R4/R4' 15 o R5/R5' es siempre flúor; R' es arilo o hidroxi; R'' es hidrógeno, cicloalquilo o es heterocicloalquilo; R es hidrógeno o alquilo C1-C7; m es 0, 1, 2 o 3; y a sales de adición ácida farmacéuticamente adecuadas, enantiómeros ópticamente puros, racematos o mezclas diastereoméricas de los mismos

  12. 12.-

    AMINOMETIL-2-IMIDAZOLES CON AFINIDAD CON LOS TRACE RECEPTORES ASOCIADOS A AMINA

    (05/2010)

    Compuestos de fórmula I

  13. 13.-

    USO DE DERIVADOS DE 4-IMIDAZOL PARA TRASTORNOS DEL SNC

    (05/2010)

    El uso de los compuestos de la fórmula I

  14. 14.-

    DERIVADOS DE MALONAMIDA BLOQUEANTES DE LA ACTIVIDAD GAMMA-SECRETASA

    (06/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/55, C07D223/16, C07D243/14, A61K31/5513, C07D313/14, C07D223/18.

    Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en la que R1 es uno de los grupos siguientes **(Ver fórmula)** R2 es alquilo C1 - 7, alquinilo C2 - 7, -(CH2)n-O-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-S-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-CN, -(CR''R")n-CF3, -(CR''R")n-CHF2, -(CR''R")n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-halógeno, o es -(CH2)n-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por fenilo, halógeno y CF3; R'', R" con independencia de n y con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, halógeno o hidroxi; R3 , R4 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, fenilo o halógeno; R 5 es hidrógeno, alquilo C1 - 7, -(CH2)n-CF3 o -(CH2)n-cicloalquilo; R 6 es hidrógeno o halógeno;.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE MALONAMIDA COMO INHIBIDORES DE GAMMA-SECRETASA

    (02/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D401/06, C07D401/04, C07D403/06, C07D471/08, C07D471/06, C07D209/44, C07D217/06, C07D209/18, C07C237/14, C07C237/12, C07D223/18.

    Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en las que L es un enlace, -(CH2)1,2-, -CH(CH3)-, o es (ver fórmula); C es un anillo cíclico, elegido entre el grupo formado por fenilo, piridinilo, furanilo, benzo[b]tiofenilo, tetrahidronaftilo, indanilo, 2,2-dimetil-[1,3]dioxolanilo y tetrahidrofuranilo; R 1 y R 10 son iguales o diferentes y son hidrógeno, alquilo inferior, halógeno, bencilo o alquenilo inferior; (R 2 )1,2,3 con independencia de su aparición es hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior o trifluormetilo; R 3 - es fenilo o bencilo, que están sin sustituir o sustituidos por uno o dos sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por halógeno y ciano, o es - alquilo inferior, - dos átomos de hidrógeno, - (CH2)1,2-S-alquilo inferior, - (CH2)1,2-cicloalquilo, - (CH2)1,2-OH, - CH2OCH2-fenilo, o los grupos (Ver fórmula) R 4 es.

  16. 16.-

    DERIVADOS DE 1-OXA-3,9-DIAZA-ESPIRO-5,5-UNDECAN-2-ONAS Y SU USO COMO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE NEUROCININA

    (01/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/24, A61P43/00, A61P25/00, A61K31/535, A61P1/08, C07D498/10, A61K31/537.

    Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde (R 1 )n es independientemente entre sí, halógeno alquilo C1-C7 o alcoxi C1-C7; R 2 es hidrógeno, alquilo C1-C7, halógeno-alquilo C1-C7, -(CH2)m-OH, -(CH2)m-NR2, -(CH2)mO-alquilo C1-C7, -(CH2)m-C(O)-NR2, o es -(CH2)m-heteroarilo de seis miembros, opcionalmente substituido por uno o más alcoxi inferior, -(CH2)m-heterociclilo no aromático de 5 ó 6 miembros, opcionalmente substituido por hidroxi o alquilo C1-C7, R es hidrógeno o alquilo C1-C7 y puede ser igual o diferente en caso de R2; n es 0, 1 ó 2 m es 0, 1, 2, 3 ó 4; y sales de adición ácidas farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE 1,3,8-TRIAZA-ESPIRO(4.5)DECAN-4-ONA COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NEUROCININA

    (05/2008)

    Compuesto de la fórmula general en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, alquenilo C1-C7, fenilo o los siguientes grupos -(CH2)m-heterociclilo no aromá-tico, elegido del grupo constituido por pirrolidinilo, 5-oxo-pirrolidinilo, 2-oxa-oxazolidinilo, piperidinilo, piperacinilo, orfolinilo, imidazolidinilo y pirazo-lidinilo, que está opcionalmente sustituido por alquilo inferior, o es -(CH2)m-heteroarilo, elegido del grupo constituido por piridinilo, 1, 3, 5-triacinilo, pirimidinilo, quinoxa-linilo, piracinilo, isoxazolilo, benzoimidazolilo, 1, 2, 4-oxadiazolilo, triazolilo,...

  18. 18.-

    DERIVADOS DE AMIDA DE ACIDO 2,3,4,5-TETRAHIDROBENZO-F(1,4)OXAZEPIN-5-CARBOXILICO COMO INHIBIDORES DE LA GAMMA-SECRETASA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDAD DE ALZHEIMER

    (11/2007)

    Compuestos de la fórmula general I en donde R1 es hidrógeno, alcoxilo C1-6, halógeno o -NR''R''''; n es 1 ó 2; R'', R'''' son independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo inferior; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)m-cicloalquilo, -(CH2)m-fenilo o -(CH2)m-O-alquilo C1-6; m es 0, 1 ó 2; R3 es alquilo C1-6, -(CH2)m-C(O)O-alquilo C1-6, cicloalquilo o -(CH2)m-fenilo, que está sin sustituir o sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados del grupo consistente en halógeno o alquilo C1-6; R4 es -(CH2)o-fenilo, que está sin sustituir o sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados del grupo consistente...

  19. 19.-

    DERIVADOS DE 1,4-DIAZEPAN-2,5-DIONA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA NK-1

    (09/2007)

    10. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 9, el cual es (4S)-4-(3, 4-dicloro-bencil)-6-(2-metoxi-naftalen-1-il-metil)-7, 8-dihidro-6H-1, 2, 3a, 6-tetraaza-azulen-5-ona, (RS)-6-(3, 5-bis-trifluorometil-bencil)-4-(3, 4-dicloro-bencil)-7, 8-dihidro-6H-1, 2, 3a, 6-tetraaza-azulen-5-ona, (RS)-6-(3, 5-bis-trifluorometil-bencil)-4-(3, 4-dicloro-bencil)-3-(2-morfolin-4-il-etil)-7,...

  20. 20.-

    DERIVADOS DE FENILO Y PIRIDINILO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA 1.

    (05/2007)

    Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, inferior C1-C7, alcoxi C1-C7, halóge- no o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno con la condición de que R1 en posición 4 no es bromo o yodo; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi C1-C7 o ciano, con la condición de que R2 no es hidrógeno, si X es -C(O)O-; R3 es independientemente uno de otro, hidrógeno, al- quilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7,...

  21. 21.-

    DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIMIDINA.

    (08/2006)

    compuestos de la fórmula general en donde R1 es hidrógeno ó halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7 ó alcoxilo C1- 7; R1 y R2 pueden ser junto con los dos átomos de carbono del anillo -CH=CH-CH=CH-; R3 es halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-7 ó alcoxilo C1-7; R4/R4’ son independientemente uno de otro hidrógeno ó alquilo C1-7;...

  22. 22.-

    DERIVADOS DE DIFENILO.

    (06/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/166, C07C233/66.

    Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno, amino, -N(R6)2 ó trifluorometilo; R1 es hidrógeno, alcoxi C1-C7 o halógeno; R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es halógeno, alquilo C1-C7 o trifluorometilo; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7, ; R4 es hidrógeno o una amina terciaria cíclica, sustituida opcionalmente por alquilo C1-C7; R5 es hidrógeno, nitro, amino ó –N(R6)2; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C7; X es —C(O)N(R6)-, -(CH2)nO-, -(CH2)nN(R6)-, -N(R6)C(O)- ó —N(R6)(CH2)n-; y n es 1-2; y sales derivadas de una adición ácida farmacéuticamente aceptables, con la exclusión de los compuestos [1, 1’-bifenil]-2-metanamina , N-[1, 4-metilfenil)metil] y [1, 1’-bifenil]-2-metanamina , N-[[4-(1, 1-dimetiletil)fe- nil]metil]-N-metil clorhidrato.

  23. 23.-

    DERIVADOS DE 3-FENILPIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NK-1.

    (05/2005)

    Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi inferior o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo C1-C7; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)S(O)2-alquilo C1- C7, -N(R5)C R5 o una amina terciaria cíclica, elegida...

  24. 24.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D491/107.

    Compuestos de la fórmula general donde X es –O- o –CH2-; Y es –C(O)-, -(CH2)n- o –N(CH3)-; n es 1 ó 2, o X e Y juntos son –CH=CH- Z es –NH-, -CH2-, -O- o =CH-; A1 es un grupo B es –(CH2)m-; m es 0, 1 ó 2; R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 es hidrógeno o halógeno; R4 es cuando 2 es –NH-, -CH2- u –O-, hidrógeno o hidroxi y la línea de puntos es un grupo –CH2-CH2- opcional y a las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  25. 25.-

    DERIVADOS DE 4-FENIL PIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1.

    (04/2005)

    Compuestos de la **fórmula** en donde R es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno o trifluorometilo, R’ es hidrógeno o halógeno; R y R’ pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxilo inferior o ciano; o R2 y R2' pueden ser, conjuntamente, -CH=CH-CH=CH-, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo inferior o alcoxilo inferior; R3...

  26. 26.-

    DERIVADOS DE 5-FENIL-PIRIMIDINA.

    (03/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, A61P29/00, A61P25/28, C07D239/42, C07D239/48, C07D239/46, C07D239/34, C07D239/28.

    Compuestos de fórmula general: en donde R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7 o alcoxilo C1-C7; R3 es halógeno, trifluorometilo, alcoxilo C1-C7 o alquilo C1-C7; R4/R4' son independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; R5 es alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino, hidroxilo, hidroxialquilo C1-C7, -(CH2)n-piperazinilo , - (CH2)n-morfolinilo opcionalmente substituido con alquilo C1- C7, -(CH2)n+1-imidazolilo , -O-(CH2)n+1-morfolinilo , -O- (CH2)n+1-piperidinilo , alquilo C1-C7-sulfanilo, alquilo C1- C7-sulfonilo, bencilamino, -NH-(CH2)n+1N(R4")2, -(CH2)n- NH-(CH2)n+1N(R4")2, -(CH2)n+1N(R4")2, ó -O-(CH2)n+1N(R4")2 en donde R4" es hidrógeno o alquilo C1-C7; R6 es hidrógeno; R2 y R6 ó R1 y R6 pueden ser juntamente con los dos átomos de carbono del anillo, –CH=CH-CH=CH-, con la condición de que n para R1 sea 1; n es independientemente 0 – 2; y X es –C(O)N(R4")- ó -N(R4")C(O)-; o las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  27. 27.-

    DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA.

    (09/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, A61P25/00, C07D213/38, C07D401/12, A61P29/00, A61K31/455, C07D401/04, A61K31/4427, C07D413/04, C07D413/12, C07D213/74, C07D213/30, C07D213/82.

    Derivados de 4-fenil-piridina. Estos compuestos corresponden a la fórmula general (I) en donde los radicales R, R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,2'}, R{sup,3}, R{sup,4}, X, n y m son como se expresan en las reivindicaciones. Estos compuestos muestran una mayor afinidad por el receptor de NK-1. La invención también se refiere a sales derivadas de los compuestos que sean farmaceúticamente aceptables, a medicamentos que contengan uno o más de estos compuestos, y a un proceso para la preparación de los compuestos. Los productos de la invención se pueden usar para el tratamiento de enfermedades relacionadas con antagonistas del receptor de NK-1.

  28. 28.-

    DERIVADOS DE 1,3,8-TRIAZA-ESPIRO(4 ,5)DECAN-4-ONA.

    (08/2002)

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL EN LA CUAL R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HALOGENO, ALCOXI INFERIOR, TRIFLUORMETILO, ALQUILO - FENILO INFERIOR O CICLOALQUILO (C 5-7 ; R 2 ES HIDROGENO, ALQUI LO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR FENILO; R 3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, BENZILO, ALQUILO INFERIOR - FENILO, ALQUILO INFERIOR - DIFENILO, TRIAZINILO, CIANOMETILO, ALQUILO INFERIOR PIPERIDINILO, ALQUILO INFERIOR NAFTILO, CICLOALQUILO - (C 5-7 , ALQUILO INFERIOR - (C 57 ) - CICLOALQUILO, ALQUILO INFERIOR - PIRIDINILO, ALQUILMORFOLINILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR - DIOXOLANILO, ALQUILO INFERIOR - OXAZOLILO O ALQUILO INFERIOR - 2 - OXO OXAZOLIDINILO, Y PORQUE LOS SISTEMAS DE ANILLO PUEDEN SER SUSTITUIDOS POR ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, TRIFLUORMETILO O FENILO ADICIONALES, O - (CH...

  29. 29.-

    DERIVADOS DE 1,3,8-TRIAZAESPIRO(4 ,5)DECAN-4-ONA-8-SUSTITUIDOS.

    (09/2001)

    LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON COMPUESTOS DE FORMULA DONDE R 1 Y R 2 SON, DE FORMA INDEPENDIENTE ENTRE SI, HIDROGENO, ALQUILO DE CADENA CORTA, ALCOXI DE CADENA CORTA O HALOGENO; R 3 ES FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO DE CADENA CORTA, CF 3 , ALCOXI DE CADENA CORTA O HALOGENO; Y R 4 ES HIDROGENO, ALQUILO DE CADENA CORTA, ALQUENILO DE CADENA CORTA, - C(O) - ALQUILO DE CADENA CORTA, C(O)...