25 inventos, patentes y modelos de GABETTA, BRUNO

  1. 1.-

    Proceso de semisíntesis para la preparación de 10 desacetil-N-desbenzoil-paclitaxel

    (01/2015)

    Un proceso para la preparación de Docetaxel que comprende: a) preparación de 10-desacetil-7,10-bis tricloroacetilbacatina III (VI)**Fórmula** con un contenido de los correspondientes derivados de 7- o 10-mono-tricloroacetilo inferior al 0.1% como se determina por HPLC, que comprende la cromatografía en sílica gel de la mezcla de reacción usando CH2Cl2 como eluyente; b) conversión de (VI) a Docetaxel.

  2. 2.-

    Formas sólidas de ortataxel

    (08/2012)

    Ortataxel amorfo [1,14-carbonato de 13-(N-Boc-ß-isobutilserinil)-14-ß-hidroxibacatina III] **Fórmula** obtenido por un procedimiento que comprende disolver Ortataxel en una cetona, en un disolvente orgánico dipolar aprótico o en una mezcla de los mismos, seguido por adición de agua que contiene 0,001-0,003% p/v de un ácido orgánico.

  3. 3.-

    PROCESO DE PREPARACIÓN DE UN DERIVADO DE TAXANO

    (08/2011)

    Un proceso para la preparación de 13-(N-Boc-β-isobutilserinil)-14-β-hidroxibacatina III-1,14-carbonato (I) **(Ver fórmula)**que comprende las siguientes etapas: a) la acetilación del grupo 10-hidroxi de 14β-hidroxi-10-desacetilbacatina III (IV) **(Ver fórmula)**b) la reacción de (V) con bis(triclorometil)carbonato para producir el derivado 1,14 carbonato (VI) c) la reacción de (VI) con cloruro de tricloroacetilo para producir (VII) **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**la reacción de (VII) con ácido (4S,5R)-N-Boc-2-(2,4-dimetoxifenil)-4-isobutil-1-oxazolidina-5-carboxílico, para producir (VIII) **(Ver fórmula)**d) la eliminación del grupo protector tricloroacetilo con álcali del compuesto (VIII) e) la eliminación del grupo protector dimetoxibencilideno del compuesto (IX) **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACIÓN DE 10-DESACETILBACATINA III DE 10-DESACETIL-2-DESBENZOIL-2-PENTENOILBACATINA III

    (05/2011)

    Procedimiento para la preparación de 10-desacetilbacatina III con una pureza superior al 99% y libre de 10­ desacetil-2-desbenzoil-2-pentenoilbacatina III que comprende las siguientes etapas: a) tratamiento de 10-desacetilbacatina III bruta con un derivado activado de ácido tricloroacético; b) cromatografía en gel de sílice y elución de 7,10-bis-tricloroacetil-10-desacetilbacatina III con diclorometano o una mezcla de diclorometano-acetato de etilo; c) someter 10-desacetil-7,10-bis-tricloroacetilbacatina III a tratamiento alcalino seguido por cristalización

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA GLUCOSIDACIÓN DE COLCHICINA Y TIOCOLCHICINA

    (04/2011)

    Un procedimiento para la preparación de compuestos que tienen la fórmula I: **Fórmula** en la que: - R1 es un grupo metoxi o metiltio; - R2 es un resto O-glucosiloxi; comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar de una 1-acetil-glucosa protegido con un compuesto que tiene la fórmula II: **Fórmula** en la que R1 es como se ha definido anteriormente seguido de la eliminación de los grupos protectores del resto de glucosilo

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO DE SEMISINTESIS PARA LA PREPARACION DE 10-DESACETIL-N-DESBENZOIL-PACLITAXEL

    (02/2010)

    Procedimiento para la preparación de 10-desacetil-N-desbenzoil-paclitaxel (I) **(Ver fórmula)** que comprende las siguientes etapas: a) hacer reaccionar ácido 2-(2,4-dimetoxifenil)-3-(2-nitrobencenosulfenil)-4(S)-fenil-5(R)-oxazolidincarboxílico (V) **(Ver fórmula)** con 10-desacetil-bis-7,10-tricloroacetilbacatina III (VI) **(Ver fórmula)** para dar éster 10-desacetil-7,10-bis-tricloroacetilbacatina III 13-ílico del ácido 2-(2,4-dimetoxifenil)-3-(2-nitrobencenosulfenil)-4(S)-fenil-5(R)-oxazolidincarboxílico (VII) **(Ver fórmula)** b) hidrolizar los grupos tricloroacetilo en las posiciones 7 y 10 del compuesto de fórmula (VII) para dar éster 10-desacetilbacatina III 13-ílico del ácido 2-(2,4-dimetoxifenil)-3-(2-nitrobencenosulfenil)-4(S)-fenil-5(R)-oxazolidincarboxílico (VIII) **(Ver fórmula)** c) tratar con ácido el compuesto de fórmula (VIII) para dar 10-desacetil-N-desbenzoil-paclitaxel (I)

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SAL DE ACETATO DEL ESTER METILICO DE (2R,3S)-3-FENILISOSERINA

    (02/2010)

    Procedimiento para la preparación de sal de acetato del éster metílico de (2R,3S)-3-fenilisoserina (I) ** ver fórmula** que comprende las siguientes etapas: a) tratar la amida de treo-3-fenilisoserina racémica (VI) ** ver fórmula** con un ácido orgánico enantioméricamente puro para proporcionar una correspondiente sal de ácido correspondiente de amida de (2R,3S)-3-fenilisoserina; b) tratar la sal de ácido de amida de (2R,3S)-3-fenilisoserina con un ácido inorgánico fuerte en un disolvente prótico para proporcionar una sal de ácido inorgánico de amida de (2R,3S)-3-fenilisoserina; c) tratar la sal de ácido inorgánico de amida de (2R,3S)-3-fenilisoserina con ácido clorhídrico en un disolvente prótico, seguido por un tratamiento con ácido acético para cristalizar la sal de acetato del éster metílico de (2R,3S)-3-fenilisoserina (I)

  8. 8.-

    METODO DE SEPARACION CROMATOGRAFICA DE PACLITAXEL Y CEFALOMANINA

    (06/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: C07D305/14.

    Método para separar paclitaxel de cefalomanina que comprende: obtener un material de partida que contiene paclitaxel y cefalomanina; disolver el material de partida en un disolvente que tiene la siguiente fórmula: en la que R 1 es hidrógeno o metilo y R 2 es un grupo alquilo o arilalquilo que contiene de cuatro a siete átomos de carbono, para formar una mezcla; someter la mezcla a cromatografía en columna usando un único disolvente de la fórmula facilitada anteriormente como eluyente para obtener una fracción eluida de paclitaxel, una fracción eluida de cefalomanina y un residuo; y secar por separado las fracciones de paclitaxel y cefalomanina para obtener formas cristalinas separadas de paclitaxel y cefalomanina, respectivamente.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO PARA OBTENER PACLITAXEL DE PLANTAS DE TAXUS

    (03/2008)

    Un procedimiento para obtener paclitaxel de plantas que contienen paclitaxel que comprende: (a) preparar un extracto de paclitaxel extrayendo paclitaxel de un material vegetal; (b) separar paclitaxel del extracto de paclitaxel usando un primer sistema de cromatografía de columna que comprende una primera fase estacionaria y un primer disolvente eluyente para obtener al menos una fracción que contiene paclitaxel; (c) separar paclitaxel de la al menos una fracción obtenida...

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO E INTERMEDIO OXAZOLIDINA PARA LA SINTESIS DE TAXANOS

    (08/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, C07D493/04, A61K31/36, A61K31/337, C07D305/14, C07B61/00, C07D493/08, C07D493/10, C07D263/06.

    Un procedimiento para la preparación de ácido (4S, 5R)-N-Boc-2-(2, 4-dimetoxifenil)-4-isobutil-1-oxazolidin-5-carboxílico, que comprende las siguientes etapas: a) protección del grupo amino del leucinol con Boc; b) transformación del N-Boc-L-leucinol en N-Boc-L-leucinal; c) preparación de la cianhidrina del producto de la etapa (b); d) transformación del nitrilo de la cianhidrina en el correspondiente ácido carboxílico; e) formación del éster metílico del ácido carboxílico; f) purificación del éster metílico del ácido (2R, 3S)-3-(N-Boc)amino-2-hidroxi-5-metilhexanoico; g) condensación del producto de la etapa (f) con dimetilacetal de 2, 4-dimetoxibenzaldehído proporcionando éster metílico del ácido (4S, 5R)-N-Boc-2-(2, 4-dimetoxifenil)-4-isobutil-1-oxazolidin-5-carboxílico; h) transformación del producto de la etapa g) en el correspondiente ácido carboxílico.

  11. 11.-

    EXTRACTO DE SOJA, PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICION FARMACEUTICA.

    (11/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K35/78, A61P15/12, A61P25/32.

    Extracto de soja, caracterizado por contener de 0, 6 a 1, 5 partes en peso de saponinas de soja del grupo B por 1 parte en peso de glucósidos de isoflavonas, siendo el contenido de glucósidos de isoflavonas del extracto como mínimo del 13% en peso.

  12. 12.-

    DERIVADOS DE TAXANO Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61K31/335, C07D493/08.

    Derivados de taxano y procedimientos de preparación de los mismos. Según una realización preferida, se utiliza trietilclorosilano como agente sililante en la etapa (a), mientras que el derivado de 1, 14-carbonato de la etapa (b) se prepara utilizando fosgeno en tolueno en una solución de cloruro de metileno/piridina 3:1 en atmósfera de nitrógeno. En la siguiente etapa (c), se salifica 14 -hidroxi-7-Tes-1, 14-carbonato-10-desacetilbacatina III o V con LiHMDS en THF anhidro, obteniendo así la sal de litio del derivado 10-hidroxi, que se acetila posteriormente con cloruro de acetilo. La reacción de condensación entre 1, 14-carbonato de 14- -hidroxi-7-Tes-bacatina III o IV y ácido (4S, 5R)-N-Boc-2-(2, 4-dimetoxifenil)-4-isobutil-1- oxazolidin-5- carboxílico (etapa (d)) se lleva a cabo en disolvente orgánico apolar anhidro, en presencia de una base y un agente de condensación tal como diciclohexilcarbodiimida (DCC).

  13. 13.-

    DERIVADOS DE COLCHICINA Y SU USO TERAPEUTICO.

    (03/2005)
    Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61K31/70, A61K31/10, C07C323/41, C07H15/248.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE LA COLQUICINA QUE TIENEN ACTIVIDADES ANTIPROLIFERATIVA, ANTITUMORAL Y ANTIINFLAMATORIA. PUEDEN INCLUIRSE EN FORMULACIONES FARMACEUTICAS UTILES PARA ADMINISTRACION PARENTERAL, ORAL Y TOPICA.

  14. 14.-

    EXTRACTOS DE ZANTHOXYLUM BUNGEANUM Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y COSMETICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (10/2002)
    Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61K35/78.

    Extractos de Zanthoxylum bungeanum obtenibles sometiendo a extracción el pericarpio con CO2 supercrítico.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE LA COLCHICINA, USO DE LOS MISMOS Y FORMULACIONES QUE LOS CONTIENEN.

    (09/2002)
    Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: C07C323/41, C07H15/248, C07C233/32.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE COLCHICINA QUE POSEEN ACTIVIDADES ANTIPROLIFERATIVAS, ANTINEOPLASICAS, ANTIINFLAMATORIAS Y RELAJANTES MUSCULARES; DICHOS DERIVADOS INCLUYEN NUEVAS AMIDAS DE COLCHICINA NITROGENO PARA SU USO BIEN COMO TALES O TRAS LA DERIVATIZACION DEL HIDROXILO EN LA POSICION C SUB,3} DE ANILLO AROMATICO Y EN C SUB,10} DEL ANILLO DE TROPOLONA. ESTOS NUEVOS COMPUESTOS PRESENTAN CITOTOXICIDAD EN LINEAS CELULARES TUMORALES HUMANAS COMPARABLE A LA COLCHICINA, PERO EN COMPARACION CON ESTA SON MUCHO MAS ACTIVOS SOBRE CELULAS RESISTENTES A LOS ANTIBLASTICOS USUALES. LOS COMPUESTOS PUEDEN INCLUIRSE EN FORMULACIONES FARMACEUTICAS UTILES PARA LA ADMINISTRACION ENDOVENOSA, ORAL Y TOPICA.

  16. 16.-

    DERIVADOS DE 10-DESACETILBACCATINA III Y 10-DESACETIL-14-BETA-HIDROXIBACCATINA , UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (08/2000)
    Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: C07F7/18, A61K31/335, C07D263/04, C07D305/14, C07D493/10.

    LA PRESENTE INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS DE 10 DESACETILBACATINA III Y 10 III, QUE POSEEN ACTIVIDAD CITOTOXICA Y ANTI-TUMORAL. SE PREPARAN A PARTIR DE LOS LLAMADOS SINTONES U DE OTROS TAXANOS DE ORIGEN NATURAL, MEDIANTE LA OXIDACION SELECTIVA DEL HIDROXILO EN POSICION 10 PARA DAR UNA FUNCION CETO, Y LA POSTERIOR ESTERIFICACION EN LA POSICION 13, SI FUERA NECESARIO, CON CADENAS DE ISOSERINA SUSTITUIDAS DE FORMA VARIADA. LOS PRODUCTOS DE LA INVENCION PUEDEN ADMINISTRARSE MEDIANTE INYECCION O POR VIA ORAL, CUANDO SE FORMULAN DE FORMA ADECUADA.

  17. 17.-

    14-BETA-HIDROXI-10-DESACETIL-BACCATINA III Y SUS DERIVADOS COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (11/1999)
    Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61K31/335, C07D305/14, C07D493/08.

    AISLAMIENTO DE UN NUEVO TAXANO CON ACTIVIDAD FARMACEUTICA, 1A 14 SINTESIS DE ALGUNOS DERIVADOS UTILES COMO INTERMEDIOS Y AGENTES ANTITUMORALES.

  18. 18.-

    DERIVADOS DE COLCHICINA Y SU USO TERAPEUTICO.

    (08/1999)
    Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61K31/70, C07C323/60, A61K31/645, C07C323/41, C07H15/248, C07H15/244.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE COLQUICINA DE FORMULA , DONDE Y ES UN GRUPO -CH{SUB,2}-CH-NHR{SUB ,3} O UN GRUPO -CH-CH{SUB,2}-OR{SUB ,3} Y LAS OTRAS VARIABLES SON COMO SE DEFINIAN EN LA REIVINDICACION 1, QUE TIENEN ACTIVIDADES ANTIPROLIFERATIVAS, ANTITUMORALES Y ANTIINFLAMATORIAS. LOS NUEVOS COMPUESTOS TIENEN UNA CITOTOXICIDAD EN LINEAS CELULARES TUMORALES HUMANAS COMPARABLE CON COLQUICINA, PERO, EN COMPARACION CON LA ULTIMA, SON MENOS TOXICOS Y MAS SELECTIVOS, EN PARTICULAR EN CELULAS RESISTENTES A LOS MEDICAMENTOS USUALES. ALGUNOS COMPUESTOS TIENEN UNA ACTIVIDAD MARCADA EN TFN E INTERLEUCINA 2, Y POR TANTO SON AGENTES ANTIINFLAMATORIOS MUY POTENTES. PUEDEN SER INCLUIDOS EN FORMULACIONES FARMACEUTICAS UTILES PARA LAS ADMINISTRACIONES PARENTERALES, ORALES Y TOPICAS.

  19. 19.-

    TAXANO, TENIENDO ACTIVIDAD ANTITUMORAL

    (03/1999)
    Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61K31/335, C07D305/14.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA "TAXANE" QUE TIENE LA ESTRUCTURA , QUE ES AISLABLE DE LA CORTEZA DE LA RAIZ DE LAS PLANTAS DEL GENERO TAXUS. EL COMPONENTE ESTA DOTADO DE ACTIVIDAD ANTITUMORAL SUPERIOR A LA DEL TAXOL, SIENDO EL PRIMERO ACTIVO, A DIFERENCIA DEL ULTIMO, TAMBIEN CONTRA LAS CELULAS RESISTENTES A LA ADRIAMICINA, Y COMO MEDICINA ANTILEUCEMICA.

  20. 20.-

    COMPOSICIONES FARMACEUTICAS ORALES QUE CONTIENEN ANTOCIANOSIDOS

    (02/1999)
    Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61K35/78, A61K9/10, A61K31/35.

    COMPOSICIONES FARMACEUTICAS ORALES QUE TIENEN UN ALTO CONTENIDO DE ANTOCIANOSIDOS, PREFERIBLEMENTE SUPERIOR AL 80 % W/W SUSPENDIDAS EN ACEITE DE COCO FRACCIONADO, TIENEN MAYOR BIODISPONIBILIDAD QUE LAS SOLUCIONES ACUOSAS O SUSPENSIONES EN OTROS PORTADORES LIPOFILICOS.

  21. 21.-

    DERIVADOS DE TAXANO, SU PREPARACION Y USO EN ONCOLOGIA

    (07/1996)
    Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: C07C69/013, C07C67/48, C07C67/475.

    PREPARACION DE NUEVOS 3,11 GENERAL 1. EL CICLOTAXANO 1A (1, R'= R''= H) PUEDE AISLARSE DE PLANTAS DEL GENERO TAXUS. LOS NUEVOS CICLOTAXANOS 1 TIENEN ACTIVIDAD ANTIBLASTICA.

  22. 22.-

    PROCESO PARA PREPARAR EXTRACTOS QUE TIENEN ALTO CONTENIDO EN ANTOCIANOS

    (02/1996)
    Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61K31/70, A61K7/06, C09B61/00, C07H17/065.

    DICHO PROCESO CONSISTE EN TRATAR PLANTAS, BIEN PARTES DE ESTAS O EXTRACTOS CRUDOS DE LAS MISMAS, CON IONES DE BISULFITO PARA DAR ADUCTOS DE BISULFITO-ANTOCIANOSIDO. DICHOS ADUCTOS SON ENTONCES TRANSFORMADOS EN RESINAS NO-IONOGENICAS A UN PH DE 5-6 Y LA SOLUCION OBTENIDA ES EXTRAIDA CON SOLVENTES ORGANICOS POLARES, NO MEZCLABLES CON AGUA. LOS EXTRACTOS OBTENIDOS TIENEN UNA COMPOSICION CONSTANTE Y ESTANDARIZADA DE ANTOCIANOSIDAS.

  23. 23.-

    SAPONINAS DE TRITERPENOS QUE TIENEN ACTIVIDADES ANTIINFLAMATORIAS Y ANTIEDEMATOSAS; PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS QUE LAS CONTIENEN.

    (02/1993)
    Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A. IDB HOLDING S.P.A. Clasificación: A61K31/72, C07H13/08, C07G3/00.

    LAS SAPONINAS DE TRITERPENOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H U OH Y R2 ES UNA CADENA TETRASACARIDA O ALTERNATIVAMENTE PENTASACARIDA, TIENEN ACTIVIDADES ANTIINFLAMATORIAS, MUCOLITICAS Y ANTIEDEMATOSAS. DICHAS SAPONINAS SE AISLAN DE RAICES Y CORTEZA DE CROSSOPTERIX FEBRIFUGA, POR EJEMPLO, PRECIPITANDOLAS, EN FORMA DE COMPLEJO CON COLESTEROL O SITOSTEROL, DE UN EXTRACTO ALCOHOLICO DEL MATERIAL VEGETAL Y SEPARANDO EL PRECIPITADO POR REPARTO ENTRE UN DISOLVENTE APOLAR QUE SUSTRAE EL AGENTE COMPLEJANTE Y UN DISOLVENTE POLAR EN EL QUE SON SOLUBLES LAS SAPONINAS.

  24. 24.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPLEJOS DE UNO O MAS FLAVANOLIGNANOS CON UNO O MAS FOSFOLIPIDOS

    (07/1988)

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPLEJOS (I) DE UNO O MAS FLAVANOLIGNANOS, CON UNO O MAS FOSFOLIPIDOS, DONDE R Y R1 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN EL RESTO ACILICO DE LOS ACIDOS PALMITICO, ESTEARICO, OLEICO, LINOLEICO O LINOLENICO; RB2 ES -CH2-CH2-NB(CH3)3-, -CH2-CH2-NBH3, O -CH2CH(COOH)-NBH3; Y R3 ES UN POLIHETEROCICLO, QUE COMPRENDE LA REACCION ENTRE UNO O MAS FOSFOLIPIDOS...

  25. 25.-

    PROCEDIMIENTO PRA PREPARAR PROANTOCIANIDINA A2.

    (03/1988)
    Solicitante/s: INVERNI DELLA BEFFA SPA. SOCIETE DE RECHERCHES INDUSTRIELLES S.O.R.I. Clasificación: C07D493/18.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PROANTOCIANIDINA A2, MEDIANTE EXTRACCION DE LA CORTEZA O FRUTOS DE AESCULUS HIPPOCASTANUM Y ESPECIES RELACIONADAS. LA PROANTOCIANIDINA A2 PRESENTA ACTIVIDAD ESTIMULANTE DE PROCESOS DE CURACION, TAL COMO CURACION DE HERIDAS Y DAÑOS DE DIVERSAS ORIGENES, ULCERAS GASTRICAS Y DUODENALES, PARA MODIFICAR LAS CONDICIONES DE LA PERMEABILIDAD Y RESISTENCIA CAPILARES PERJUDICADAS Y PARA OBTENER UN EFECTO PEROXIDANTE ANTILIPIDO.