Compuestos de (hetero)aril ciclopropilamina como inhibidores de LSD1.
(03/06/2019) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en donde:
A es fenilo, naftilo o heteroarilo monocíclico, en donde dicho fenilo, dicho naftilo o dicho heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más R1;
B es hidrógeno, R1 o -L-E;
E es fenilo o heteroarilo, en donde dicho heteroarilo es un anillo monocíclico insaturado de 5 a 6 miembros o un sistema de anillos bicíclico de 9 a 10 miembros condensados en donde los anillos son aromáticos y en donde por lo menos un anillo contiene por lo menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en O, S y N, y además en donde dicho fenilo o dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más R2;
L es un enlace,…
Inhibidores de demetilasa LSD1 basados en arilciclopropilamina y sus usos médicos.
(04/04/2018) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
caracterizado porque:
(A) es un grupo arilo o un grupo heteroarilo, donde dicho grupo arilo o dicho grupo heteroarilo tiene n sustituyentes (R3);
(B) es -O-CH2-fenilo o fenilo y además dicho fenilo o grupo fenilo comprendido en dicho -O-CH2-fenilo tiene n sustituyentes (R2);
(D) es un grupo heteroarilo monocíclico, donde dicho grupo heteroarilo tiene un sustituyente (R1) y además donde dicho grupo heteroarilo está unido covalentemente al resto de la molécula a través de un átomo de carbono del anillo;
(R1) es -NH2;
cada (R2) es seleccionado independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, ciclilo, amino, amido, C-amido, alquilamino, hidroxilo, nitro, halo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, sulfinilo, sulfonilo, sulfonamida, alcoxi, acilo,…
Inhibidores de desmetilasa específica de lisina-1 y su uso.
(12/10/2016) Un compuesto de Fórmula 1
(A')x-(A)-(B)-(Z)-(L)-(D) 1
donde:
(A) es heteroarilo o arilo;
cada (A'), si está presente, se selecciona independientemente entre arilo, arilalcoxi, arilalquilo, heterociclilo, ariloxi, halo, alcoxi, haloalquilo, cicloalquilo, haloalcoxi y ciano, donde cada (A') se sustituye con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, arilalcoxi, alquilo, alcoxi, amido, -CH2C(≥O)NH2, heteroarilo, ciano, sulfonilo y sulfinilo;
X es 0, 1, 2 o 3;
(B) es un anillo de ciclopropilo, donde (A) y (Z) están unidos covalentemente a diferentes átomos de carbono de (B);
(Z) es -NH-;
(L) se selecciona entre un enlace sencillo, -CH2-,…
Agonistas de GPCR piperidinilo.
(09/05/2012) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que uno de X e Y es O y el otro es N;
R1 es -CONHR2;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-3, o alquilo C2-3 sustituido con uno o dos grupos hidroxi.
R3 es hidrógeno o metilo; y
R4 es alquilo C2-5.
Agonistas de GPCR de piperidina.
(09/05/2012) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que R1 es:
en las que uno de W, X e Y es N o CH y los otros son CH en que el H puede estar sustituido con R5 cuando estépresente; y en que uno de T y U es O y el otro es N;
R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, metilo y flúor;
R4 es hidrógeno o metilo;
n es 0, 1 ó 2;
r y s se seleccionan independientemente entre 1 y 2 y un grupo CH2 de la unidad (CH2)r puede estar opcionalmentesustituido con CH(OH), CH(CH3) o CH(CF3);
Q es CH o N;
R5 es alquilo C1-4, alcoxi C1-4, flúor, cloro o fluoroalquilo C1-3; y
R6 es alquilo C2-5.
AGONISTAS DE GPCR DE TIPO PIPERIDINA.
(08/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en donde uno de X e Y es O y el otro es N;
R 1 es -CONHR 5 ;
R 2 es hidrógeno, halo o metilo;
R 3 es hidrógeno o metilo;
R 4 es alquilo C2-5; y
R 5 es hidrógeno, alquilo C1-3 o alquilo C2-3 sustituido con hidroxi.
AGONISTAS DE GPCR DE PIPERIDINA.
(01/02/2012) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que uno de X e Y es O y el otro es N; R 1 es SO2R 5 ; R 2 es hidrógeno, halo o metilo; R 3 es hidrógeno o metilo; R 4 es alquilo de C2-5; y R 5 es alquilo de C1-3
AGONISTAS DE GPCR PIPERIDÍNICOS.
(09/12/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que uno de X e Y es O y el otro es N; uno de E y Q es N y el otro es CH; R 1 es SO2R 5 o -CONHR 6 ; R 2 es hidrógeno o metilo; R 3 es hidrógeno o metilo; R 4 es alquilo de C2-5; R 5 es alquilo de C1-3; y R 6 es hidrógeno, alquilo de C1-3, o alquilo de C2-3 sustituido con hidroxi
DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO AGONISTAS DE GPCR.
(26/01/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que uno o dos de W, X e Y son N y los otros son CH;A es -CH=CH- o (CH2)n; B es -CH=CH- o (CH2)n, en el que uno de los grupos CH2 se puede sustituir por O, NR5, S(O)m o C(O); n es independientemente 0, 1, 2 ó 3, con la condición de que ambos n no sean 0; m es independientemente 0, 1 ó 2; RX y RY se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-4, fluoroalquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, arilo, OR6, CN, NO2, S(O)mR6, CON(R6)2, N(R6)2, NR10COR6, NR10SO2R6, SO2N(R6)2, un grupo heterociclilo de 4 a 7 miembros y un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros; Z es C(O)OR4, C(O)R3, S(O)2R3, C(O)NHR4 o un grupo…
FENILACETAMIDAS Y SU USO COMO MODULADORES DE GLUCOQUINASA.
(16/08/2008) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual: Q es un anillo de arilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros o heterocíclico de 4-8 miembros; T junto con el -N=C- al que está unido forma un anillo de heteroarilo o un anillo heterocíclico en el que el enlace N=C es el único sitio de insaturación: R1 y R2 cada uno independientemente son hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, vinilo, etinilo, metoxi, OCFnH3-n, -N(alquilo C0-4)(alquilo C0-4), CHO o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes independientes halógeno, hidroxi, ciano, metoxi, -N(alquilo C0-2)(alquilo C0-2),…