21 inventos, patentes y modelos de FRITZEMEIER, KARL-HEINRICH

  1. 1.-

    Derivados de estra-1, 3, 5 -trieno 8β-sustituidos de fórmula general I en la que los radicales R3 , R8, R13, R16 así como R17 y R17', independientemente uno de otro, tienen el siguiente significado: R3 significa un átomo de hidrógeno o un grupo R18, en que R18 significa un radical alquilo C1-C6 de cadena lineal o de cadena ramificada, saturado o insaturado, un grupo trifluorometilo, un radical arilo, heteroarilo o aralquilo, opcionalmente sustituido con al menos un radical independientemente elegido de un metilo, etilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, trifluorometiltio, metoxi, etoxi, nitro, ciano, halo, hidroxi, amino, mono (alquil C1-C8)...

  2. 2.-

    18-METIL-19-NOR-17-PREGN-4-ENO-21,17-CARBOLACTONAS, ASI COMO PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS

    . Solicitante/s: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07J21/00, C07J53/00C1D, A61P5/34, C07J53/00, A61K31/585.

    18-metil-19-nor-17-pregn-4-eno-21,17-carbolactonas de la fórmula general I **(Ver fórmula)** en la que Z significa un átomo de oxígeno, dos átomos de hidrógeno, una agrupación =NOR o =NNHSO2R, siendo R un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 4 o respectivamente 3 a 4 átomos de carbono, R4 significa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo metilo o un grupo trifluorometilo, R6 y/o R7 pueden estar situados en posición o e, independientemente uno de otro, significan un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 4 o respectivamente 3 a 4 átomos de carbono, o R6 significa un átomo de hidrógeno y R7 significa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 4 o respectivamente 3 a 4 átomos de carbono, situado en posición o , o R6 y R7 en común significan un grupo metileno situado en posición o o un enlace adicional.

  3. 3.-

    PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIACAS HIPERTENSIVAS POR LOS ESTROGENOS SELECTIVOS 8BETA-VINIL-ESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-3,17BETA-DIOL Y 17BETA-FLUOR-9ALFA-VINIL-ESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-3,16ALFA-DIOL

    . Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/565, A61P9/00, A61P9/10, A61P9/02, A61P9/04, A61P9/12, A61P9/08.

    Uso de los agonistas ERbeta 8beta-Vinil-estra-1,3,5 -trien-3,17beta-diol y/o 17beta-Fluoro-9alfa-vinil-estra-1,3,5 trien-3,16alfa-diol para la producción de medicamentos para el tratamiento de enfermedades cardíacas hipertensivas.

  4. 4.-

    USO DE ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL ER-BETA COMO CONTRACEPTIVOS

    . Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61P35/00, A61K31/00, A61K45/00, A61K31/56, A61K31/565, A61K31/122, A61K45/06, A61P15/18, A61P15/08, A61K31/57, A61K31/05, C07J63/00, A61P15/16.

    Uso de antagonistas selectivos de ERbeta para la contracepción ovárica.

  5. 5.-

    Derivados de estra-1, 3, 5 -trieno sustituidos en la posición 8ß de la **fórmula**, en la que R2 significa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno; un radical R18- o R18-O-, significando R18 un átomo de hidrógeno o un radical hidrocarbilo con hasta 6 átomos de carbono, de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado, o significa un grupo trifluorometilo, un grupo R19SO2-O-, en el que R19 es un grupo R20R21N-, realizándose que R20 y R21, independientemente uno de otro, significan un átomo de hidrógeno, un radical alquilo de C1-C5, un grupo C(O)R22, en...

  6. 6.-

    ESTEROIDES DE LA SERIE DE LOS ANDROST-9(11)-ENOS SUSTITUIDOS CON HALOGENO EN C-19, SUSTITUIDOS EN POSICION 5 O CONDENSADOS CON CARBOCICLOS EN LAS POSICIONES 6,10, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO SU UTILIZACION

    . Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61P35/00, A61K31/565, A61K51/00, A61P5/32, C07J1/00, C07J21/00, C07J71/00, C07B59/00, A61P13/08, C07J43/00, C07J51/00, A61K31/568, C07J53/00, A61K31/566, G01N33/60, A61P5/36.

    Compuestos de la fórmula general II, con el radical R en el significado de: R = -(CH2)n-CH2-R1, -(CH2)n-CH2-OR1, -(CH2)n-CH2-OCOR1, -(CH2)n-CH2-SR1, -(CH2)n-CH2-NR1R2, -(CH2)n-CHO, -(CH2)n-CN, en donde n puede adoptar los valores de 0-5, y los radicales R1 y R2 representan, independientemente uno de otro, hidrógeno o un radical hidrocarbilo lineal o ramificado, saturado o insaturado, con hasta 18 átomos de C, pudiendo contener este radical eventualmente otros grupos funcionales adicionales y elementos anulares carbocíclicos o heterocíclicos.

  7. 7.-

    Derivados de gonatrieno de acuerdo con la reivindicación 1, a saber 11ß-fluoro-gona-1, 3, 5 -trieno-3, 17-diol 11ß-cloro-gona-1, 3, 5 -trieno-3, 17-diol 11ß-metil-gona-1, 3, 5 -trieno-3, 17-diol 11ß-etil-gona-1, 3, 5 -trieno-3, 17-diol 11ß-fenil-gona-1, 3, 5 -trieno-3, 17-diol 7a-fluoro-gona-1, 3, 5 -trieno-3, 17-diol 7a-metil-gona-1, 3, 5 -trieno-3, 17ß-diol 7a-fenil-gona-1, 3, 5 -trieno-3, 17ß-diol 7a-metil-gona-1, 3, 5 -trieno-3, 17-diol 7ß-etil-gona-1, 3, 5 -trieno-3, 17ß-diol 7ß-etil-gona-1, 3, 5 -trieno-3, 17a-diol 7ß-etil-13a-H-gona-1, 3, 5 -trieno-3, 17a-diol 7ß-fluoro-gona-1, 3, 5 -trieno-3,...

  8. 8.-

    Estratrienos sustituidos en la posición 11ß con un radical de cadena larga de la fórmula general I en la que R3 significa un átomo de hidrógeno, un radical hidrocarbilo con hasta 8 átomos de carbono o un radical de la fórmula parcial R3''-C(O)-, en la que R3'' es un átomo de hidrógeno o un radical hidrocarbilo con hasta 8 átomos de carbono o un radical fenilo, R11 significa un radical de la fórmula -A-B-Z-R20, en la que A representa un enlace directo y B representa un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno de cadena lineal o ramificada con 4, 5 ó 6 átomos de carbono y Z representa, para -NR21 y R21,...

  9. 9.-

    Ent-Esteroides, a saber ent-Estriol ent-Estriol-3-sulfamato ent-Estriol-3-(N-acetil)sulfamato ent-Estriol-3, 16, 17-tripropionato ent-Estrona-3-sulfamato ent-Estrona-3-(N-acetil)sulfamato ent-Estradiol-3-sulfamato ent-Estradiol-3, 17-disulfamato ent-Estradiol-3-(N-acetil)sulfamato ent-Estradiol-3, 17-bis(N-acetil)sulfamato ent-Estrona-(N-propionil)sulfamato ent-Estradiol-3-(N, N-dimetil)sulfamato ent-Estradiol-3-(N, N-dietil)sulfamato ent-Estradiol-3-pirrolidinosulfonato ent-Estradiol-17-valerianato ent-Estradiol-17-decanoato ent-3, 17â-Dihidroxi-estra-1...

  10. 10.-

    16-HIDROXIESTRATRIENOS COMO ESTROGENOS EFICACES SELECTIVAMENTE.

    . Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/565, C07J41/00, C07J1/00, C07J31/00, C07J53/00, C07J15/00, C07J33/00.

    Derivados de 3, 16-dihidroxiestra-1, 3, 5 -trienos de la fórmula general I R7 significa un átomo de halógeno en posición á o â, un grupo alquilo en posición á o â, de cadena lineal o ramificada, saturado o no saturado, eventualmente total o parcialmente fluorado con hasta 10 átomos de carbono eventualmente sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi o grupos alcoxi(C1-C4), un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada, saturado o no saturado, con hasta 6 átomos de carbono, o un fenilo, 1- o 2-naftilo eventualmente sustituido o un radical heteroarilo, así como R13 significa un grupo metilo o etilo en posición á o â; R1, R2, R4, R8, R9, R11, R14, R15, R16 y R17, significan en cada caso un átomo de hidrógeno, y en donde los grupos hidroxilo en los átomos de C 3 y 16 pueden estar esterificados con un ácido mono- o poli-carboxílico (C1-C14) alifático, de cadena lineal o ramificada, saturado o no saturado, o con un ácido carboxílico aromático o con un á- o â-aminoácido.

  11. 11.-

    19-NOR-17ALFA-PREGNA-1 ,3,5(10)-TRIEN-17BETA-OLES CON UN ANILLO DE 21,16ALFA-LACTONA, SUSTITUIDOS EN LA POSICION 11BETA CON UN RADICAL DE CADENA LARGA.

    . Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61P35/00, C07J1/00, A61K31/585.

    19-Nor-17á-pregna-1, 3, 5 -trienos con un anillo de 21, 16á-lactona de la fórmula general (II) en la que R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-4, acilo de C2-6 o tri(alquil de C1-4)sililo o un grupo R18SO2-, siendo R18 un grupo R19R20N-, en el que R19 y R20, independientemente uno de otro, son un átomo de hidrógeno, un radical alquilo de C1-5 o un grupo C(O)R21 y en el que R21 es un radical hidrocarbilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono, un radical cicloalquilo de C3-7, un radical arilo, que eventualmente puede estar sustituido, un radical aralquilo o un radical alquilarilo, y R11 significa un radical alquilo lineal con 6 a 17 átomos de carbono y R13 significa un grupo metilo o etilo.

  12. 12.-

    Derivados de estra-1, 3, 5 -trieno sustituidos en 9a de la **fórmula**, en la que los radicales R3, R7, R7’, R9 R13, R16 así como R17 y R17’, independientemente unos de otros, poseen los siguientes significados: R3 significa un átomo de hidrógeno o un grupo R18, en el que R18 es un radical hidrocarbilo de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado, con hasta 6 átomos de carbono, un grupo trifluorometilo, un radical arilo, heteroarilo o aralquilo, un radical arilo o heteroarilo sustituido con un grupo metilo, etilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, trifluorometiltio, metoxi, etoxi, nitro, ciano, halógeno (fluoro, cloro, bromo, yodo), hidroxi, amino, mono(alquil C1-8)-...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE 11BETA-PENTIL- Y 11BETA-HEXIL-ESTRA-1 ,3,5(10)-TRIENOS SUSTITUIDOS EN LA POSICION 8BETA.

    . Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AG. Clasificación: A61K31/565, C07J41/00, A61P5/30, C07J1/00.

    Derivados de estra-1,3,5 -trieno sustituidos en la posición 8 de la **fórmula**, en la que R2: significa hidrógeno, F,Cl Br,I; un radical R18 ó R18O, significando R18 hidrógeno, un radical alquilo o acilo, ambos lineales o ramificados, saturados o insaturados, con hasta 6 átomos de carbono, un grupo trifluorometilo; un radical R19SO2O, significando R19 un grupo R20R21N en el que R20 y R21 independientemente uno de otro, significan un hidrógeno, un radical alquilo C1-C5, un grupo C(O)R22, en el que R22 significa un radical hidrocarbilo eventualmente sustituido, lineal o ramificado, saturado o insaturado hasta tres veces, halogenado parcial o totalmente, con hasta 10 átomos de carbono, un radical cicloalquilo C3-C7 eventualmente sustituido, un radical cicloalquil-alquilo C4-C15 eventualmente sustituido, o un radical arilo, heteroarilo o aralquilo eventualmente sustituido, o, en común con el átomo de N, un radical polimetilenimino con 4 a 6 átomos de C o un radical morfolino.

  14. 14.-

    LA invención se refieres a gestagenos no esteróicos de la formula (I), en la que R{sup,1} y R{sup,2} son idénticos o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} o un átomo de halógeno, o , además concurrentemente con el átomo de C de la cadena, un núcleo que presenta un total de 3 a 7 elementos; R{sup,3} representa un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} o un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} parcial o totalmente fluorado; A representa un núcleo aromático monocíclico o bicíclico eventualmente sustituido, un grupo éster -COOR{sup,4}, un grupo alquenilo -R{sup,5}=CR{sup,6}R{sup...

  15. 15.-

    NUEVOS AGENTES ANTI-ESTROGENOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.

    . Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/135, A61K31/335, C07D295/08, A61K31/085, C07C43/23, C07C215/08, A61K31/10, C07C323/12, A61K31/45, C07C317/18, C07D303/34, C07D303/18.

    Derivados de 3, 4-difenil-biciclo[4.3.0]nonilo de la **fórmula** en los que R1 representa alcanoílo C1-C20 eventualmente sustituido, alquilo C1-C20 eventualmente sustituido; aralquilo C7-C20 eventualmente sustituido, aroílo C7-C15 eventualmente sustituido, un grupo PG1 o un átomo de hidrógeno, R2 representa alcanoílo C1-C20 eventualmente sustituido, alquilo C1-C20 eventualmente sustituido, aralquilo C7-C20 eventualmente sustituido, aroílo C7-C15 eventualmente sustituido, un grupo PG2 o un átomo de hidrógeno, PG1, PG2 son iguales o diferentes y representan un grupo protector PG, sindo PG un radical metoximetilo, metoxietilo, etoxietilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, trimetilsililo, trietilsililo, terc.-butildimetilsililo , terc.-butildifenilsililo , tribencilsililo, triisopropilsililo, metilo, terc.- butilo, bencilo, para-nitrobencilo, para- metoxibencilo, formilo, acetilo, propionilo, butirilo, pivaloilo o benzoílo.

  16. 16.-

    4-Trifluorometil-2H-benzopiranos de la fórmula general I en los que R1 y R2 independientemente uno de otro, significan un átomo de hidrógeno, un grupo metilo. un grupo alquilo C2-C5 de cadena lineal o ramificada, un grupo alcanoílo de cadena lineal o ramificada con hasta 5 átomos de carbono o un grupo benzoílo, X significa un átomo de oxígeno o azufre, o un grupo metileno n significa 2, 3 ó 4, Y significa un radical piperidino, pirrolidino, hexametilenimino, dimetilamino, dietilamino, dipropilamino, N-metil-N- fenetilamino, N-metil-N-(3-fenil-propil)amino , N-butil-N-etilamino, tiomorfolino,...

  17. 17.-

    BENZOCICLOHEPTENOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, FORMULACIONES FARMACEUTICAS, QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

    . Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07C323/60, A61K31/165, A61K31/133, C07C323/25, A61K31/4402, A61K31/341, A61K31/381, C07C317/44, C07C217/18, A61K31/10, C07D307/38, C07D333/18, C07C323/12, C07C317/28, C07D213/32, C07C317/18, C07C327/28.

    Benzocicloheptenos de la **fórmula** en los que R1 y R2 independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-C10 eventualmente sustituido, un grupo alcanoiloxi C1-C10 eventualmente sustituido o un grupo aroiloxi C7-C15 eventualmente sustituido, así como SK representa una cadena lateral -A-B-Z, realizándose que A significa un enlace directo o un átomo de oxígeno, B significa un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno de cadena lineal o ramificada, con hasta 10 átomos de carbono, eventualmente sustituido, Z significa un grupo -D-SOx-E-G, un grupo amino -NR7R8.

  18. 18.-

    11 beta-Halógeno-estratrienos sustituidos en posición 7alpha de la fórmula general I **(Fórmula)** en los que R3 significa un átomo de hidrógeno, un radical hidrocarbilo con hasta 8 átomos de carbono o un radical de la fórmula parcial R3'-C(O)-, en el que R3' es un átomo de hidrógeno o un radical hidrocarbilo con hasta 8 átomos de carbono o un radical fenilo, R7 significa un radical de la fórmula -A-B-Z-R20, en el que A representa un enlace directo o un radical bencilideno, estando el grupo metileno unido al átomo de carbono en posición 7 del esteroide, o...

  19. 19.-

    LA INVENCION DESCRIBE ESTEROIDES CON PUENTE 14 AL , 17 AL C2 DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R3 ES UN ATOMO DE OXIGENO, EL GRUPO HIDROXIIMINO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO, R6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, FLUOR, CLORO O BROMO O UN RESTO ALQUILO DE C1 - C4 EN POSICION {AL} O {BE}, DONDE R6' Y R7 REPRESENTAN ATOMOS DE HIDROGENO, O R6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, FLUOR, CLORO O BROMO O UN RESTO ALQUILO DE C1 - C4, DONDE R6' Y R7 REPRESENTAN UN ENLACE ADICIONAL COMUN, R7 ES UN RESTO ALQUILO DE C1 - C4 EN POSICION {AL} O {BE}, DONDE R6 Y R6' REPRESENTAN ATOMOS DE HIDROGENO, O R6 Y R7 SON CONJUNTAMENTE UN GRUPO METILENO EN POSICION {AL} O {BE} Y R6' UN ATOMO DE HIDROGENO O...

  20. 20.-

    4-ESTRENOS PUENTEADOS EN 19,11, ACTIVOS COMO GESTAGENOS.

    . Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/56, C07J53/00.

    EN LA PRESENTE INVENCION SE DESCRIBEN LOS NUEVOS 4 - ESTRENO PUENTEADOS 19,11 ETENO Y ETANO DE LA FORMULA GENERAL (I), DONDE W, R1, R2, R6A, R6B, R7, R14, R15, R16, R11, R11', Y R19 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, ASI COMO UN PROCEDIMIENTO PARA SU ELABORACION. LOS NUEVOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD GESTAGENA INTENSA Y SON APROPIADOS PARA LA ELABORACION DE MEDICAMENTOS.

  21. 21.-

    ESTEROIDES 8-ENO-19,11-BETA-PUENTEADOS , SU PREPARACION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

    . Solicitante/s: SCHERING A.G.. Clasificación: A61K31/56, C07J63/00, C07J53/00.

    SE DESCRIBEN ESTEROIDES PUENTEADOS EN 8 TA), DE FORMULA GENERAL (I), QUE PRESENTAN COMO NUEVA CARACTERISTICA ESTRUCTURAL, EL DOBLE ENLACE 8,9, ASI COMO UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION. LOS SUSTITUYENTES R1, R4-Y, R4'-Y', X Y Z TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS OFRECEN ESPECIALMENTE UNA FUERTE ACCION ANTIGESTAGENA, Y SON ADECUADOS PARA LA OBTENCION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS.