80 inventos, patentes y modelos de FRIGOLA CONSTANSA,JORDI (pag. 2)

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,5-DIARIL-3-TRIFLUOROMETIL-DELTA2-PIRAZOLINAS RACEMICAS Y ENANTIOMERICAMENTE PURAS.

(16/01/2004) Procedimiento para la preparación de derivados de 1,5-diaril-3-trifluorometil-Delta2-pirazolinas racémicas y enantioméricamente puras. Procedimiento para la obtención de compuestos de fórmula general 1, que incluye las mezclas racémicas (+-)-1, y los compuestos enantioméricamente puros -1 y (+)-l, en la cual R1 y R3, iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, cloro, flúor, un grupo metilo, trifluorometilo o metoxi; R2 representa un átomo de hidrógeno, cloro, flúor, un grupo metilo, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, metilsulfonilo o aminosulfonilo; R4 representa un átomo de hidrógeno, cloro, flúor, un grupo metilo, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, metilsulfonilo o aminosulfonilo, con la…

DERIVADOS DE ARIL (O HETEROARIL) AZOLILCARBINOLES PARA EL TRATAMIENTO DE LA INCONTINENCIA URINARIA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/415, A61K31/4155, A61P13/10.

Derivados de aril (o heteroaril) azolilcarbinoles para el tratamiento de la incontinencia urinaria. Los derivados de aril(o heteroaril) azolilcarbinoles de fórmula general (I), en la cual Ar representa un radical fenilo o un radical tienilo, opcionalmente sustituidos, R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior, R2 representa un radical dialquilaminoalquilo o azaheterociclilalquil y Het representa un azol no sustituido u opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes, así como sus sales fisiológicamente aceptables; son útiles como medicamentos en terapéutica humana y/o veterinaria para el tratamiento de la incontinencia urinaria, en mamíferos, incluido el hombre.

USOS DE DERIVADOS DE ARIL (OHETEROARIL) AZOLILCARBINOLES EN LA ELABORACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION NUEUROGENICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2003). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61P43/00, A61P25/00, A61K31/415.

Los derivados de aril(o heteroaril)azolilcarbinol de fórmula general (I), donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 es un radical dialquilaminoalquilo o azaheterociclilalquilo; Ar es un radical fenilo o tienilo, opcionalmente sustituidos; y Het es un heterocido aromático nitrogenado de 5 miembros que contiene de uno a tres átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido; son adecuados para el tratamiento de la inflamación neurogénica, presente en diferentes procesos, tales como diabetes, asma, cistitis, gingivitis, migraña, dermatitis, rinitis, psoriasis, inflamación de nervios ciático y lumbares, procesos gastrointestinales, inflamación ocular, etc., en mamíferos, incluido el hombre.

DERIVADOS DE ARIL (O HETEROARIL) AZOLILCARBINOLES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RESPIRATORIAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61P11/14, A61P11/06, A61P11/08, A61K31/415, A61K31/381.

Derivados de aril(o heteroaril)azolilcarbinoles para el tratamiento de enfermedades respiratorias. Los derivados de aril(o heteroaril)azolilcarbinoles de fórmula general (I), en la cual Ar representa un radical fenilo o un radical tienilo, opcionalmente sustituidos, R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior, R2 representa un radical dialquilaminoalquilo o azaheterociclilalquil y Het representa un azol no sustituido u opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes, así como sus sales fisiológicamente aceptables; son útiles como medicamentos en terapéutica humana y/o veterinaria para el tratamiento de enfermedades respiratorias especialmente para el tratamiento de la tos, bronquitis, enfermedades pulmonares obstructivas crónicas, rinitis alérgica y asma.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ENANTIOMEROS DE CIZOLIRTINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2003). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D231/12.

Un procedimiento para la obtención de los enantiómeros de cizolirtina, -2-[fenil(1-metil-1H-pirazol-5-il)metoxi]-N ,N-dimetiletanamina, de fórmula I, **fórmula** que comprende la reducción nantioselectiva de la cetona proquiral de fórmula III, **fórmula** utilizando un agente reductor de borano y un catalizador quiral derivado de boro seleccionado de una oxazaborolidina quiral, en un disolvente anhidro o una mezcla de disolventes anhidros a temperaturas comprendidas entre 78ºC y 55ºC, para formar un enantiómero del alcohol de fórmula II, **fórmula** y la alquilación, en condiciones de transferencia de fase, de este compuesto ópticamente activo, previo aislamiento y purificación o sin aislamiento con 2-cloro-N,N-dimetiletilamina.

NUEVOS DERIVADOS DE CIANOARIL (O CIANOHETEROARIL)-CARBONIL-PIPERAZINIL-PIRIMIDINAS , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/505, A61P25/00, C07D405/12, C07D409/12, C07D403/12, C07D239/46.

Nuevos derivados de cianoaril (o cianoheteroaril)-carbonil- piperazinil-pirimidinas , su preparación y su aplicación como medicamentos. Los nuevos derivados de cianoaril (o cianoheteroaril)-carbonil-piperazinil-pirimidinas (I), donde R{sub,1} representa un radical OR{sub,3}, donde R{sub,3} representa un radical que deriva de un hidrocarburo saturado, de cadena lineal o ramificada, de 1 a 4 átomos de carbono, y R{sub,2} representa un radical fenilo substituido, como mínimo, por un radical ciano (-C=N), o un radical de un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros substituido, como mínimo, por un radical ciano (-C=N); y sus sales fisiológicamente aceptables, son útiles para su aplicación en terapéutica humana y/o veterinaria como sedantes, anticonvulsivantes, hipnóticos y anestésicos generales.

EMPLEO DE DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRIDINAS (O 4-HIDROXI-PIPERIDINAS)-BUTILAZOLES EN LA ELABORACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(16/08/2001) Empleo de derivados de tetrahidropiridinas (O 4-hidroxi- Piperidinas)-Butilazoles en la elaboración de un medicamento para el tratamiento del dolor. Los derivados de tetrahidropiridinas (o 4-hidroxipiperidinas)-butilazoles (I), donde R{sub, 1}, R{sub, 2} y R{sub, 3}, iguales o diferentes, representan cada uno de ellos hidrógeno, halógeno, alquilo C{sub, 1}-C{sub, 4}, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo, o bien dos radicales adyacentes pueden formar un ciclo; A representa un átomo de C y la línea punteada representa un enlace adicional, o A representa un átomo de C unido a un grupo hidroxilo y la línea punteada representa carencia de enlace…

EMPLEO DE DERIVADOS DE ARIL(O HETEROARIL)AZOLILCARBINOLES EN LA ELABORACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS MEDIADOS POR UN EXCESO DE SUBSTANCIA P.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61P25/18, A61K31/415, A61K31/4164, A61K31/381.

Empleo de derivados de aril(o heteroaril)azolilcarbinoles en la elaboración de un medicamento para el tratamiento de los trastornos mediados por un exceso de substancia P. Los derivados de aril(o heteroaril)azolilcarbinol (I) donde Ar es fenilo o tienilo opcionalmente sustituidos, R{sub,1 -C{sub,4 , R{sub,2 es H, dialquilaminoalquilo ,alquilazaheterociclilalquilo o azaheterociclilalquilo , y Het es un heterociclo aromático nitrogenado de 5 miembros que contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido, son útiles para el tratamiento de los trastornos que vienen mediados por un exceso de substancia P, especialmente, ciertos trastornos del sistema nervioso central tales como ansiedad, depresión, esquizofrenia, psicosis maníaco depresiva, disfunción sexual, drogodependencias, trastornos cognitivos, trastornos locomotores, etc., en mamíferos, incluidos el hombre.

TIENILAZOLILALCOXIETANAMINAS , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D409/06, A61K31/381, C07D231/12, C07D333/16.

Tienilazolilalcoxietanaminas , su preparación y su aplicación como medicamentos. Las tienilazolilalcoxietanaminas (I) donde R1 es un átomo de hidrógeno, un halógeno o un radical alquilo inferior; R2, R3 y R4 representan, independientemente, un átomo de hidrógeno o un radical alquilo inferior; y Az representa un heterociclo aromático nitrogenado de 5 miembros, N-metilsustituido, que contiene de uno a tres átomos de nitrógeno, tienen actividad analgésico en mamíferos, incluido humanos. Los compuestos (I) pueden obtenerse, por ejemplo, por reacción de un derivado de hidroxi-tienilazol (IV) con un derivado de una N-(etil)amina apropiada. Los compuestos (IV) son intermedios útiles de síntesis de los compuestos (I). Los compuestos (I) tienen aplicación en Medicina humana y/o veterinaria.

2-4-[4-(4,5-DICLORO-2-METILIMIDAZOL-1-IL)BUTIL]-1-PIPERACINIL -5-FLUOROPIRIMIDINA, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION TERAPEUTICA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4178, C07D403/12, C07D239/42.

2-{4-[4-(4,5-dicloro-2-metilimidazol-1-il)butil]-1-piperacinil 5-fluoropirimidina, su preparación y su utilización terapéutica. La presente invención se refiere al compuesto 2-{4-[4-(4,5-dicloro-2-metilimidazol-1-il)butil]-1-piperacinil -5-fluoropirimidina, así como a sus sales fisiológicamente aceptables, de fórmula:.

DERIVADOS DE PIRAZOLINAS, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/41, C07D231/06.

Derivados de pirazolinas, su preparación y su aplicación como medicamentos. La presente invención se refiere a nuevos derivados de pirazolinas de fórmula general (I), así como a sus sales fisiológicamente aceptables, a los procedimientos para su preparación, a su aplicación como medicamentos en terapéutica humana y/o veterinaria y a las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los nuevos compuestos objeto de la presente invención pueden ser utilizados en la industria farmacéutica como intermedios y para la preparación de medicamentos. En particular se pueden utilizar par la elaboración de medicamentos para el tratamiento de la inflamación y de otros trastornos asociados con la inflamación y otros procesos mediados por la ciclooxigenasa-2, por ejemplo, la artritis, el tratamiento del dolor o tratamiento de la fiebre.

EMPLEO DE DERIVADOS DE ARIL (O HETEROARIL) AZOLILCARBINOLES EN LA ELABORACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION NEUROGENICA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/415, A61K31/38, C07D409/06, C07D231/12.

Empleo de derivados de aril (o heteroaril) azolilcarbinoles en la elaboración de un medicamento para el tratamiento de la inflamación neurogénica.Los derivados de aril (o heteroaril) azolilcarbinol (I), donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 es un radical dialquilaminoelquilo o azaheterociclilalquilo; Ar es un radical fenilo o tienilo, opcionalmente sustituidos; y Het es un heterociclo aromático nitrogenado de 5 miembros que contiene de uno a tres átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido; son adecuados para el tratamiento de la inflamación neurogénica, presente en diferentes procesos, tales como diabetes, asma, cistitis, gingivitis, migraña, dermatitis, rinitis, psoriasis, inflamación de nervios ciáticoy lumbares, procesos gastrointestinales, inflamación ocular, etc., en mamíferos, incluido el hombre.

UTILIZACION DE LOS DERIVADOS DE 1-(4-(4-ARIL (0 HETEROARIL)-1-PIPERAZINIL)-BUTIL)-1H-AZOL PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO DESTINADO AL TRATAMIENTO DE LOS TRANSTORNOS OBSESIVO-COMPULSIVOS , DE LA APNEA DEL SUEÑO, DE LAS DISFUNCIONES SEXUALES, DE LA EMESIS Y DEL MAREO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2000). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/495.

Utilización de los derivados de 1- 4-[4-abril (o heteroaril)-1-piperazinil]-butil -1h-azol para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de los trastornos obsesivo-compulsivos de la apnea del sueño, de las disfunciones sexuales de la emesis del mareo en los mamíferos, incluido el hombre. La invención se refiere a la utilización de derivados de 1- 4-[4-aril o heteroaril)-1-piperazinil]-butil -1H-azol así como de sus sales fisiológicamente aceptables, para la fabricación de medicamentos destinados al tratamiento de los trastornos obsesivo-compulsivos , de la apnea del sueño, de las disfunciones sexuales, de la emesis y del mareo.

DERIVADOS DE FLUOROFENIL-TRIAZINAS Y PIRIMIDINAS COMPUESTOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/495, A61K31/53, C07D253/06, C07D239/48.

Derivados de fluorofenil-triazinas y pirimidinas compuestos farmacológicamente activos en el sistema nervioso central.La presente invención se refiere a nuevos compuestos derivados de m-fluorofeniltriazinas y m-fluorofenilpirimidinas tetra o pentahalogenados en el anillo bencénico y sus sales fisiológicamente aceptables de fórmula general I, a los procedimientos para su preparación, y a su utilización como medicamentos, así como a las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos objeto de la invención pueden ser igualmente utilizados en la industria farmacéutica como intermediarios y en la preparación de medicamentos. Estos compuestos presentan ciertas actividades farmacológicas interesantes, y en particular han mostrado ser inhibidores de la liberación del glutamato en el sistema nervioso central (SNC).

PROCEDIMIENTO DE SEPARACION DE CARBINOLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D231/12.

Procedimiento de separación de carbinoles. Procedimiento para preparar predominantemente el enantiómero (R)-(+)-5-(fenil)hidroximetil-1-metil-1H-pirazol , (R)-(+)-1, compuesto con propiedades analgésicas, por separación de la mezcla racémica (+-)-5-(fenil) hidroximetil-1-metil-1H-pirazol , de fórmula 1, que se caracteriza por un procedimiento secuencial que comprende la utilización de una lipasa o un material derivado de la misma que posea actividad enzimática en una reacción de transesterificación, así como la hidrólisis del éster formado, (S)- -5-(fenil)alquilcarboniloximetil-1-metil-1H-pirazol , de fórmula (S)- -4 en la cual R{sub,1 representa un radical metilo o etilo.

RESOLUCION DE AMINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D231/12.

Resolución de aminas. El procedimiento comprende hacer reaccionar la mezcla que comprende 2- [fenil (l-metil-1H-pirazol- 5-il)metoxil -N,N-dimetil- etanamina (I) con un enantiómero de un ácido ópticamente activo para formar una sal diastereoisómera, separar dicha sal y liberar el enantiómero de dicho compuesto . El enantiómero dextrorrotatorio de (I) puede obtenerse haciendo reaccionar una mezcla racémica o no racémica de con ácido (+) -ditoluil-L- tartárico, opcionalmente mezclado con ácido p-toluensulfónico. El compuesto (I) tiene propiedades analgésicas y su enantiómero más activo es el dextrorrotatorio.

DERIVADOS DE ACIL-PIPERAZINIL-PIRIMIDINAS , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/1999). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/505, C07D403/12, C07D239/42, C07D239/46.

Derivados de acil-piperazinil-pirimidinas , su preparación y su aplicación como medicamentos. Los derivados de acil-piperazinil-pirimidinas (I) donde X es 0 o S; R{sub,1 es alcoxi o trifluorometilo; R{sub,2 es alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, tienen actividad sobre el sistema nervioso central. Los compuestos (I) en los que X es 0 pueden obtenerse por reacción de un derivado de pirimidina con un derivado de piperazina o por reacción de un derivado de piperazinil-pirimidina con un ácido carboxílico o una sal o derivado del mismo. Los compuestos (I) en los que X es S pueden obtenerse por reacción de (I) en los que X es 0 con el reactivo de Lawesson o con pentasulfuro de fósforo. Los compuestos (I) tienen actividad sedante, anticonvulsivante, hipnótico y anestésico general y tienen aplicación en Medicina humana y/o veterinaria.

COMPOSICION OFTALMICA TOPICA QUE COMPRENDE UN DERIVADO DE 2-(4-(AZOLILBUTIL)-PIPERAZINIL-METIL)-BENZIMIDAZOL , PRINCIPALMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE LA CONJUNTIVITIS ALERGICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/09/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/415.

COMPOSICION OFTALMICA TOPICA QUE COMPRENDE UN DERIVADO DE 2-[4-(AZOLILBUTIL)-PIPERAZINIL-METIL]-BENZIMIDAZOL , PRINCIPALMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE LA CONJUNTIVITIS ALERGICA. COMPRENDE POR LO MENOS UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL I. EN LA CUAL: N PUEDE TENER LOS VALORES 0 O 1, M PUEDE TENER LOS VALORES 2 O 3, Y HET REPRESENTA UN RADICAL HETEROAROMATICO DE FORMULA EN LA CUAL: X, Y, Z Y W, IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE NITROGENO O UN ATOMO DE CARBONO UNIDO A UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN RADICAL METILO, UN RADICAL CARBOXILATO DE ETILO, UN RADICAL CARBOXILICO O UN RADICAL SULFONICO, Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, ASOCIADOS A UN VEHICULO OFTALMICAMENTE ACEPTABLE, EN PARTICULAR PARA EL TRATAMIENTO DE LA CONJUNTIVITIS ALERGICA.

DERIVADOS DE CICLOPROPILACETONITRILO , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/09/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07C255/42, A61K31/275, C07C255/43.

DERIVADOS DE CICLOPROPILACETONITRILO , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS. SE REFIERE A COMPUESTOS QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL: DE R1 A R3 Y DE R6 A R8 REPRESENTAN ESPECIALMENTE RADICALES DE FLUOR, CLORO, METILENO, ETILENO, ISOPROPILO, TERT-BUTILO, METOXILO Y ETOXILO, R4 ES UN HIDROGENO O UN ALQUILO INFERIOR Y R5 ES UN RADICAL FENILO O FENOXILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS. APLICACION PARTICULAR COMO NEUROPROTECTORES.

TETRAHIDROPIRIDINAS (0 4-HIDROXIPIPERIDINAS) ALQUILAZOLES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/445, C07D401/06.

TETRAHIDROPIRIDINAS (O 4-HIDROXIPIPERIDINAS) ALQUILAZOLES. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), A UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y A SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO CON ACTIVIDAD TERAPEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD, PSICOSIS, EPILEPSIA, CONVULSION, PROBLEMAS DE MOTRICIDAD, AMNESIA, ENFERMEDADES CEREBROVASCULARES, DEMENCIA SENIL.

NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL-2-TIONA , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/1998). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/445, C07D453/02, A61K31/46, C07D451/12, C07D451/04.

NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL-2-TIONA , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS. LA PRESENTE INVENCION CONCIERNE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS CARACTERIZADOS POR EL HECHO DE QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL, R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO EN C1-4, PREFERENTEMENTE ETILO E ISOPROPILO, Z REPRESENTA UN ATOMO DE NITROGENO O DE OXIGENO E Y UN GRUPO DE ENTRE LOS FRAGMENTOS (A) Y (B), Y CONCIERNE A SUS TAUTOMEROS Y A SUS SALES DE ADICION DE LOS ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

UTILIZACION DE LOS DERIVADOS DE 2-(4-(AZOLILBUTIL)(METIL)) BENCIMIDAZOL Y ANALOGOS, ASI COMO DE SUS SALES, PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS DESTINADOS AL TRATAMIENTO O A LA PROFILAXIS DEL ASMA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/1998). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/495, A61K31/55.

UTILIZACION DE LOS DERIVADOS DE 2-[4-(AZOLILBUTIL) PIPERACINIL (METIL)] BENCIMIDAZOL Y ANALOGOS, ASI COMO DE SUS SALES, PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS DESTINADOS AL TRATAMIENTO O A LA PROXILASIS DEL ASMA. LA INVENCION SE REFIERE A LA UTILIZACION DE LOS DERIVADOS DE 2-[4-(AZOLILBUTIL) PIPERACINIL (METIL)] BENCIMIDAZOL Y ANALOGOS, ASI COMO DE SUS SALES, PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS DESTINADOS AL TRATAMIENTO O A LA PROXILASIS DEL ASMA EN LOS MAMIFEROS, INCLUIDO EL HOMBRE.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 2-(4-/4-(CLORO-1-PIRAZOLIL) BUTIL/1-PIPERACINIL) PIRIMIDINA (LESOPITRON).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1998). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D403/12.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 2-4-[4-(4-CLORO-1-PIRAZOLIL)BUTIL]1-PIPERACINILPIRIMIDINA (LESOPITRON). PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 2-4-[4-(4-CLORO-1-PIRAZOLIL)BUTIL]1-PIPERACINILPIRIMIDINA (LESOPITRON), DE FORMULA I, SE LLEVA A CABO EN UNA SOLA ETAPA EN UN DISOLVENTE APROPIADO, LA REACCION ENTRE LA 2-(1-PIPERACINIL)PIRIMIDINA , EL 4-CLOROPIRAZOL Y LA CADENA CARBONADA DE FORMULA III, EN LA QUE X E Y, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN UN GRUPO DE PARTIDA APROPIADO.

NUEVOS POLIMORFOS DE DICLORHIDRATO DE LESOPITRON Y SUS FORMAS HIDRATADAS, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1997). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D403/12.

NUEVOS POLIMORFOS DE DICLORHIDRATO DE LESOPITRON Y SUS FORMAS HIDRATADAS, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN. COMPRENDE LOS NUEVOS POLIMORFOS I Y II DE DICLORHIDRATO DE LESOPITRON CARACTERIZADOS POR SUS ESPECTROS INFRARROJO Y DIFRACTOGRAMAS DE RAYOS-X. SE OBTIENEN POR CRISTALIZACION DEL DICLORHIDRATO DE LESOPITRON. ASIMISMO COMPRENDE LAS FORMAS I-HIDRATO Y II-HIDRATO, QUE SE OBTIENEN DE LOS CORRESPONDIENTES POLIMORFOS, QUE POSEEN UN CONTENIDO EN AGUA DEL 3 AL 6 POR CIENTO Y DEL 1,5 AL 2,5 POR CIENTO, RESPECTIVAMENTE. TALES PRODUCTOS SE UTILIZAN EN MEDICINA HUMANA PRINCIPALMENTE POR SU ACTIVIDAD FARMACOLOGICA SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

UTILIZACION DE LOS DERIVADOS DE 1-(4-)4-ARIL (O HETEROARIL)-1-PIPERAZINIL)-BUTIL)-1-H-AZOL PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS DESTINADOS AL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DE LA SECRECION GASTRICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/1997). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/495.

UTILIZACION DE LOS DERIVADOS DE 1-(4-[4-ARIL(O HETEROARIL)-1-PIPERAZINIL]-BUTIL)-1-HAZOL , PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS DESTINADOS AL TRATAMIENTO DE LOS TRANSTORNOS DE LA SECRECION GASTRICA. LA PRESENTE INVENCION CONCIERNE LA UTILIZACION DE LOS DERIVADOS DE 1-(4-[4-ARIL(O HETEROARIL)-1-PIPERAZINIL]-BUTIL)-1-HAZOL , ASI COMO DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS DESTINADOS AL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS ASOCIADOS A LA SECRECION GASTRICA.

AMIDAS DERIVADAS DE TIENOPIRROLES, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/01/1997) AMIDAS DERIVADAS DE TIENOPIRROLES, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS. COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE: X1 Y X2, DIFERENTES, CORRESPONDEN A CARBONO O AZUFRE, INDISTINTAMENTE R1 REPRESENTA COMPUESTOS DE FORMULA (IA) O (IB); R2 ES HIDROGENO O ALQUILO DE C1-C6; R3 Y R4 SON HIDROGENO, ALQUILO, HALOGENO, HIUROXILO, ALCOXILO, CIANO O NITRO, INDISTINTAMENTE; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO DE C1-C6, ARILO, ARALQUILO, ALCOXICARBONILO, FENILALQUILOXICARBONILO , ALQUILSULFONILO, TENILSULFONILO, ALQUILOXIALQUILO O HIDROXICARBONILALQUILO; R6 ES HIDROGENO, ALQUILO DE C1-C6, HIDROXICARBONILALQUILO , ALCOXICARBONILO O ALCOXICARBONILALQUILO; R7 ES HIDROGENO, ALCOXILO O HALOGENO; R8 ES 3-INDOLILMETILO, HIDROXICARBONILALQUILO O BENCILOXICARBONILALQUILO; R9 ES HIDROXILO O NITROGENO UNIDO A R10 Y R11; R10 Y R11 SON, INDEPENDIENTEMENTE,…

DERIVADOS DE 2-(4-(4-AZOLIBUTIL)-1-PIPERACINIL)-5-HIDROXIPIRIMIDINA , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/505, C07D403/12.

DERIVADOS DE 2-[4-(4-AZOLILBUTIL)-1-PIPERACINIL]-5-HIDROXIPIRIMIDINA , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS. DERIVADOS DE 2-[4-(4-AZOLILBUTIL)-1-PIPERACINIL]-5-HIDROXIPIRIMIDINA , CARACTERIZADOS POR EL HECHO DE QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL I, EN LA QUE X2 REPRESENTA UN ATOMO DE NITROGENO O UN GRUPO C-R2, X4 REPRESENTA UN ATOMO DE NITROGENO O UN GRUPO C-R4, X5 REPRESENTA UN ATOMO DE NITROGENO O UN GRUPO C-R5, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTO, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDAN. PRESENTAN UNA ACTIVIDAD BIOLOGICA SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, EN PARTICULAR ANSIOLITICA Y TRANQUILIZANTE.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-7-(PIRROL-1-IL) -1,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLEINCARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Clasificación: C07D401/04.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-7- (PIRROL-1-IL)-1, 4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLEINCARBOXILICO. PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-7- (PIRROL-1-IL)-1, 4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLEINCARBOXILICO , DE APLICACION COMO ANTIBACTERIANO Y FUNGISTATICO, DE FORMULA I, QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 3-AMINO-4-FLUORO-ANILINOMETILENMALONATO DE DIETILO CON 2,5-DIMETOXITETRAHIDROFURANO CON LO QUE SE OBTIENE EL 4-FLUORO-3- (PIRROL-1-IL)-ANILINOMETILENMALONATO DE DIETILO, EL CUAL POR CICLACION TERMICA EN OXIDO DE DIFENILO DA EL 6-FLUORO-7- (PIRROL-1-IL)-1, 4-OXO-3-QUINOLEINCARBOXILATO DE ETILO QUE SE HACE REACCIONAR CON UN HALURO DE ETILO DANDO EL DERIVADO N-ALQUILADO UE PREVIA HIDROLICIS DEL GRUPO ESTER DA LUGAR AL COMPUESTO I.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE ARIL (O HETEROARIL)-PIPE-RAZINIL-BUTIL-AZOLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D43/12.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE ARIL (O HETEROARIL)-PIPERAZINIL-BUTIL-AZOLES. EL PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE FORMULA GENERAL I, EN LA CUAL: AR REPRESENTA UN RADICAL AROMATICO, ESCOGIDO ENTRE LOS ARILOS DIFERENTEMENTE SUBSTITUIDOS, LA 2-PIRIMIDINA DIFERENTEMENTE SUBSTITUIDA, EL 2-N-METIL-IMIDAZOL Y EL 3-(1,2-BENZISOTIAZOL) , Z1, Z2, Z4 REPRESENTAN SENDOS ATOMOS DE NITROGENO O DE CARBONO, Y R1, R2, R3 Y R4 REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN HALOGENO, UN RADICAL ALQUILO INFER IOR, UN RADICAL NITRO, UN RADICAL HIDROXI, UN RADICAL ALCOXI, UN RADICAL CIANO, UN RADICAL CARBOXILICO, UN RADICAL CARBOXAMIDO UN RADICAL CARBOXILATO DE ETILO, UN RADICAL ARILO, UN RADICAL SULFONICO, UN RADICAL SULFONAMIDO, UN RADICAL AMINO O AMINO SUBSTITUIDO, CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL IX, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL III,EN LAS CUALES AR Y Z1, Z2, Z4 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORES, Y X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE ARIL-HETEROARIL-(N-(2-(3 ,4-DIMETOXIFENIL)ETIL)-N-METIL-3-AMINOPROPOXI)METANO Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES CORRESPONDIENTES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D231/12, C07D249/08, C07D233/64.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ARIL- HETEROARIL-[N-(2-(3, 4-DIMETOXIFENIL)ETIL]-N-METIL-3-AMINOPROPO- XI]METANO Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES CORRESPONDIENTES. DICHOS DERIVADOS RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL I EN DONDE RSI1 SC Y RSI2 SC, IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN HALOGENO, UN RADICAL ALQUILO INFERIOR O UN RADICAL ALCOXI INFERIOR, RSI3 SC REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ALQUILO INFERIOR DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, UN CICLOALQUILO O UN RADICAL ALQUENILO INFERIOR, Y HET REPRESENTA UN AZOL. COMPRENDE BIEN LA REACCION ENTRE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL III CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL IV, O BIEN LA REACCION ENTRE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL VII CON EL CLORHIDRATO DE N-METIL-2-(3,4-DIMETOXIFENIL) ETILAMINA. TAMBIEN COMPRENDE EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/55, C07D403/14.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL. CARACTERIZADO PORQUE COMPRENDE LA REACCION ENTRE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL IIA CON OTRO DE FORMULA GENERAL III, OBTENIENDOSE DICHOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL Y SUS SALES TERAPEUTICAMENTE ACEPTABLES, CUYOS RADICALES REPRESENTAN: RSI1 SC Y RSI2 SC IGUALES O DIFERENTES, HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR HIDROXI, ALCOXI, CARBOXILATO DE ALQUILO, ARIL O ARIL SUSTITUIDO; N ES 0 O 1; M VALORES ENTRE 2 Y 4; X, Y, Z, W, IGUALES O DIFERENTES E INCLUSO FORMANDO PARTE DE OTRO CICLO, AROMATICO O NO, NITROGENO O CARBONO UNIDO A HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO, ARILO, CARBOXILALQUILO, CARBOXILICO, HIDROXILO, ALQUILHIDROXI, SULFONICO Y ALQUILSULFONICO; A, HALOGENO, O UN GRUPO ESCOGIDO ENTRE TOSILOXI O MESILOXI. DICHOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SON ANTIHISTAMINICOS EXENTOS DE EFECTOS SEDATIVOS.

PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE DERIVADOS DE ARIL (O HETEROARIL)-PIPERAZINIL-ALQUILAZOLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D403/06.

PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE DERIVADOS DE ARIL (O HETEROARIL)-PIPERAZINIL-ALQUIL-AZOLES. UN PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO GENERAL II, EN LA CUAL AR REPRESENTA UN RADICAL AROMATICO, CON NITROGENO O NO, ESCOGIDO ENTRE LOS ARILOS DIFERENTEMENTE, LA 2-PIRIMIDINA, EL 2-N-METILIMIDAZOL Y EL 3-(1, 2-BENZISOTRIAZOL), N PUEDE TENER LOS VALORES 1 A 6 Y X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO, O UN GRUPO SALIENTE ESCOGIDO ENTRE EL TOSILOXI O EL MISILOXI, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL III, EN LA CUAL Z1 ES UN ATOMO DE N O UNGRUPO C-R1, Z2 ES UN ATOMO DE N O UN GRUPO C-R2, Z4 ES UN ATOMO DE N O UN GRUPO C-R4 Y R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO. *FORMULA*.

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