11 inventos, patentes y modelos de FRIESEN, RICHARD

  1. 1.-

    2-(Fenil o heterociclo)-1H-fenantro[9,10-d]imidazoles como inhibidores de la MPGES-1

    (07/2013)

    Un compuesto representado por la Fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en la que: Y1 es H o está seleccionado del grupo que consiste en: alquilo C1-6; PO4-alquilo C1-4-; alquilo C1-4-C(O)-O-CH2-, en los que la parte alquilo C1-4 está opcionalmente sustituida con R33-O-C(O)- y alquilo C1-4-O-C(O)-;R33 está seleccionado del grupo que consiste en: H; alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6; fenilo; benciloy piridilo; pudiendo estar cada uno de dicho alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, fenilo, bencilo y piridiloopcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes...

  2. 2.-

    Derivados de cumarina sustituidas con tiadiazol y su uso como inhibidor de la biosíntesis de leucotrieno

    (01/2013)

    Un compuesto de fórmula estructural Ib y sus sales y solvatos aceptables farmacéuticamente, en la que: X está seleccionado entre -O- y -S-; R2 está seleccionado entre el grupo constituido por H, -OH, -F, -alquilo C1-3, -Oalquilo C1-3 y -OC(O)alquiloC1-3; R3 está seleccionado entre el grupo constituido por -H, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido con uno o másde flúor, -alquilo C1-6 sustituido con R9, -alquenilo C2-6, -cicloalquilo C3-6, -cicloalquenilo C5-7 y -Z; R4 está seleccionado entre el grupo constituido por -H, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido con uno o másde flúor, -alquilo C1-6 sustituido con R9, -alquenilo C2-6, -cicloalquilo C3-6, -cicloalquenilo C5-7-,...

  3. 3.-

    PROCEDIMIENTO ESTEREOSELECTIVO PARA LA PRODUCCION DE ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS DE DIOXOLANO

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO. Clasificación: C12P41/00, C07D317/32.

    Un proceso para producir un compuesto de fórmula I:** ver fórmula** comprendiendo dicho proceso los pasos de: #a) someter un compuesto de fórmula II: ** ver fórmula** a una resolución enzimática diastereomérica en presencia de una cantidad adecuada de enzima seleccionada de Esterasa de hígado de cerdo o Lipasa pancreática de Porcino; #b) recuperar dicho compuesto de fórmula I en donde: R 1 se selecciona de alquilo C 1-12, alquenilo C 2-12, alquinilo C 2-12, arilo C 6-12, heterociclo C 3-10, aralquilo C 6-12 o heteroaralquilo C3-10; y R2 se selecciona de: CO-alquilo C1-6, CO-arilo C6-12, CO-alcoxi C1-6, CO-ariloxi C6-12 o CO-arilalquilo C6-12.

  4. 4.-

    INHIBIDORES DE PDE4 A BASE DE ETANOS TRI-ARIL SUSTITUIDOS.

    (09/2006)

    Un compuesto representado por la fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1_6 o cicloalquilo C3_6, opcionalmente sustituido con 1-4 halógenos independientes; R2 es alquilo C1_6 o cicloalquilo C3_6, opcionalmente sustituido con 1-4 halógenos independientes; R3 es alquilo C1, 4, cicloalquilo C3_6, heteroarilo seleccionado entre anillos de 5 y 6 miembros que presentan 1-4heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O o S, o fenilo, estando sustituido cualquiera...

  5. 5.-

    INHIBIDORES DE 1-BIARIL-1,8-NAFTIRIDIN-4-ONA FOSFODIESTERASA-4.

    (03/2006)

    Un compuesto representado por la fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Ar es fenilo, piridilo, pirimidilo, indolilo, quilnolinilo, tienilo, piridonilo, oxazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, o imidazolilo, u óxidos de los mismos cuando Ar es un heteroarilo; R es H o -alquiloC1-6; R1 es H, o un grupo -alquiloC1-6, -cicloalquiloC3~6, -alcoxiC1-6, -alqueniloC2-6, -alquinilo C3-6, heteroarilo, o heterociclo, opcionalmente sustituido con 1 - 3 sustituyentes independientes -alquilo C1-66, -alcoxiC1-6, OH, amino, (alquilCo_6)-SOn- (alquilC1-6), nitro, CN, =N-O-alquiloC1-6, -O-N=alquiloC1-6,...

  6. 6.-

    2-AMINOPIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA-2.

    (09/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Clasificación: A61K31/44, A61K31/55, C07D401/04, C07D213/74.

    La invención abarca el nuevo compuesto de fórmula I, así como un procedimiento de tratamiento de enfermedades mediadas por la ciclooxigenasa-2 que comprende la administración a un paciente que necesita tal tratamiento de una cantidad no tóxica terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula I. La invención también abarca ciertas composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades mediadas por la ciclooxigenasa-2 que comprenden compuestos de fórmula I.

  7. 7.-

    PIRIDINAS 2,3,5-SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA 2.

    (03/2005)
    Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Clasificación: A61K31/44, C07D213/70, C07D213/61, C07D213/64.

    Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, I en la que: X se selecciona entre el grupo constituido por (a) O, (b) S, (c) un enlace, n es 0 o 1, R1 se selecciona entre el grupo constituido por: (a) CH3, (b) NH2, (c) NHC(O)CF3, R2 se selecciona entre el grupo constituido por halo, alcoxi C1-6, alquil C1-6 tio, CN, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, N3, -CO2R10, hidroxi, -C(R11)(R12)-OH, alquilo C1-6-CO2-R13, fluoroalcoxi C1-6, NO2, NR14R15, NHCOR16, R3 a R16 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por: (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-6, o R3 y R7, o R7 y R8 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo carbocíclico de 3, 4, 5, 6 o 7 átomos, o R3 y R5 se unen para formar un enlace, en los que el término alquilo solo o como parte de otro grupo incluye estructuras lineales, ramificadas y cíclicas, y combinaciones de ellas que contienen el número indicado de átomos de carbono.

  8. 8.-

    Piridinas sustituidas COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CICLOOXIGENASA-2`.

    (05/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Clasificación: A61K31/44, C07D213/34.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I) ASI COMO A UN PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE INTERVIENE LA COX - 2 QUE CONSISTE EN ADMINISTRAR A UN PACIENTE QUE NECESITE TAL TRATAMIENTO UNA CANTIDAD NO TOXICA, TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA, DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE INTERVIENE LA COX 2 QUE COMPRENDEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).

  9. 9.-

    DERIVADOS DEL BISARILCICLOBUTENO COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA.

    (03/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Clasificación: C07C323/22, C07C317/44, C07D213/30, C07D317/72, C07D333/22, C07C317/24, C07C317/32, C07C317/14, C07D339/06, C07C311/15, C07C317/22.

    LA INVENCION SE REFIERE AL NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I), UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOOXIGENASA-2. LA INVENCION INCLUYE ASIMISMO CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOOXIGENASA-2, QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE FORMULA (I).

  10. 10.-

    DERIVADOS DE BISARILCARBINOL COMO INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LOS LEUCOTRIENOS.

    (08/2001)
    Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/415, C07D417/14, A61K31/35, A61K31/425, C07D405/02, C07D407/04, C07D311/16, C07D417/02.

    LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I): R 1 R 2 C(OR 3})AR{SUP,1}-X-AR{SUP ,2}-AR{SUP,3}, SON INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LEUCOTRIENOS. DICHOS COMPUESTOS, SON UTILES COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS, Y CITOPROTECTORES. ASIMISMO, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA, ESPASMO CEREBRAL, NEFRITIS GLOMERULAR, HEPATITIS, ENDOTOXEMIA, UVEITIS, Y RECHAZO DE ALOINJERTOS, Y EN LA PREVENCION DE LA FORMACION DE PLACAS ARTERIOSCLEROTICAS.

  11. 11.-

    ACIDOS BISARILCARBINOL CINAMICOS COMO INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LEUCOTRIENO.

    (09/2000)
    Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Clasificación: A61K31/425, A61K31/34, C07D277/24, C07D307/46, C07C323/20.

    LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I): R 1 R 2 C(OR 3})AR{SUP,1}-X-AR{SUP ,2}-C(AR{SUP,3})=CHCO{SUB ,2}H, SON INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LEUCOTRIENOS. DICHOS COMPUESTOS, SON UTILES COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS, Y CITOPROTECTORES. ASIMISMO, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA, ESPASMO CEREBRAL, NEFRITIS GLOMERULAR, HEPATITIS, ENDOTOXEMIA, UVEITIS, Y RECHAZO DE ALOINJERTOS, Y EN LA PREVENCION DE LA FORMACION DE PLACAS ARTERIOSCLEROTICAS.