22 inventos, patentes y modelos de FREYNE, EDDY JEAN EDGARD

  1. 1.-

    Derivados de imidazo[1,2-a]piridina como inhibidores del FGFR quinasa para uso en terapia

    (05/2015)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde R1 representa -NHCONR4R5 o -NHCSNR4R5 o -NH-heterociclilo donde heterociclilo representa tiadiazolilo o oxadiazolilo, y donde el grupo heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos (por ejemplo 1, 2 o 3) halógeno, alquilo C1- 6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, -ORd, -(CH2)n-O-alquilo C1-6, -O-(CH2)n-ORd, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, ≥O, ≥S, nitro, Si(Rd)4, -(CH2)s-CN, -S-Rd, -SO-Rd,-SO2-Rd, -CORd, -(CRdRe)s-COORf, - (CH2)s-CONRdRe, -(CH2)s-NRdRe, -(CH2)s-NRdCORe, -(CH2)s-NRdSO2-Re, -(CH2)s-NHSO2-NRdRe, -OCONRdRe, -(CH2)s- NRdCO2Re, -O-(CH2)s-CRdRe-(CH2)t-ORf o -(CH2)s-SO2NRdRe; Ra representa alcoxi C2-4, haloalcoxi C2-4, alcoxi C1-4 - alquilo C1-4, ciclobutoxi, ciclopropoxi, -NH-alquilo C1-4, -N(alquilo C1-4)2, -alquil C1-4-NH(alquilo C1-4), -alquil C1-4-N(alquilo C1-4)2, -alquil C1-4-S(≥O)2-alquilo C1-4 o -S(≥O)2-alquilo C1-4; R2 representa -C(≥O)-Rx, -O-Rx o un heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos (por ejemplo 1, 2 o 3) halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, -ORg , -(CH2)n-Oalquilo C1-6. -O-(CH2)n-ORg, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, ≥O, ≥S, nitro, Si(Rg)4, -(CH2)s-CN, -S-Rg, -SORg, - SO2-Rg, -CORg, -(CRgRh)s-COORk, -(CH2)s-CONRgRh, -(CH2)s-NRgRh, -(CH2)s-NRgCORh, -(CH2)s-NRgSO2-Rh, -(CH2)s-NHSO2- NRgRh, -OCONRgRh, -(CH2)s-NRgCO2Rh, -O-(CH2)s-CRgRh-(CH2)t-ORk o -(CH2)s-SO2NRgRh; Rx representa cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con hidroxilo o NR'R", o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxilo o NR'R"; R' y R" cada uno representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-4 o R' y R" tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pueden formar un heterociclo saturado seleccionado de entre piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo o tiomorfolinilo; R4 y R5 cada uno representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, alcanol C1-6, haloalquilo C1-6, -(CH2)n-NRgRh, -(CH2)s-COORk, -(CH2)n-O-(CH2)m-OH, -(CH2)n-arilo, -(CH2)n- O-arilo, -(CH2)n-heterociclilo o -(CH2)n-O-heterociclilo donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, arilo y grupos heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos (por ejemplo 1, 2 o 3) Rp; Rp representa grupos halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, -ORg, -(CH2)n- O-alquilo C1-6, -O-(CH2)n-ORg, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, ≥O, ≥S, nitro, Si(Rg)4, -(CH2)s-CN, -S-Rg, -SO-Rg, -SO2-Rg, -CORg,-(CRgRh)s-COORk, -(CH2)s-CONRgRh, -(CH2)s-NRgRh, -(CH2)s-NRgCORh, -(CH2)s-NRgSO2-Rh , -(CH2)s-NHSO2- NRgRh, -OCONRgRh, -(CH2)s-NRgCO2Rh, -O-(CH2)s-CRgRh-(CH2)t-ORk o -(CH2)s-SO2NRgRh; Rd, Re y Rf representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcanol C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, -CO-(CH2)n-alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8; Rg, Rh y Rk representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcanol C1-6, -COO-alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, -CO-(CH2)n-alcoxi C1-6, alquilamino C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8; m y n representan independientemente un número entero de 1-4; s y t representan independientemente un número entero de 0-4; o una sal farmacéuticamente aceptable, tautómero, N-óxido o un solvato de los mismos.

  2. 2.-

    Pirimidinas heterocíclicas anilladas de 5 miembros como inhibidores de cinasas

    (07/2013)

    Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en laque: X1 y X2 son cada uno CH; Q1 es CH2, o N; Q2 es CH2, N u O ;n es un número entero con un valor de 0 ó 1 y cuando n es 0 entonces se prevé un enlace directo; t es un número entero con un valor de 0 ó 1 y cuando t es 0 entonces se prevé un enlace directo; es -N≥CH-; el anillo B representa fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, norbonilo o **Fórmula**

  3. 3.-

    Derivados de indolilalquilamino sustituidos con aza-biciclohexilo como inhibidores novedosos de histona desacetilasa

    (09/2012)

    Compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que: cada n es un número entero con valor 0, 1 ó 2 y cuando n es 0 entonces se entiende que es un enlace directo; cada m es un número entero con valor 1 ó 2; X es independientemente N o CH; A es hidroxilo o un radical de fórmula **Fórmula**

  4. 4.-

    Derivados de quinazolina macrocíclicos como agentes antiproliferativos

    (06/2012)

    Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en la que Z representa O, CH2, NH o S; Y representa -alquilo C3-9-, -alquenilo C3-9-, -alquinilo C3-9-, -alquil C3-7-CO-NH- opcionalmente sustituido con amino, mono- o di(alquil C1-4)amino o alquiloxi C1-4-carbonilamino-, -alquenil C3-7-CO-NH- opcionalmente sustituido con amino, mono- o di(alquil C1-4)amino o alquiloxi C1-4-carbonilamino-, -alquinil C3-7-CO-NHopcionalmente sustituido con amino, mono- o di(alquil C1-4)amino o alquiloxi C1-4-carbonilamino-, -alquiloxi C1-5- alquilo C1-5-, -alquil C1-5-NR13-alquilo C1-5-, -alquil C1-5-NR14-CO-alquilo C1-5-, -alquil C1-5-CO-NR15-alquilo C1-5-, - alquil C1-6-CO-NH-, -alquil C1-6-NH-CO-, -alquil C1-3-NH-CS-Het20-, -alquil C1-3-NH-CO-Het20-, alquil C1-2-COHet21- CO-, -Het22-CH2-CO-NH-alquilo C1-3-, -CO-NH-alquilo C1-6-, -NH-CO-alquilo C1-6-, -CO-alquilo C1-7-, -alquil 15 C1-7-CO-, -alquil C1-6-CO-alquilo C1-6-, -alquil C1-2-NH-CO-CR16R17-NH-, -alquil C1-2-CO-NH-CR18R19-CO-, -alquil C1-2-CO-NR2O-alquilo C1-3-, -alquil C1-2-NR21-CH2-CO-NH-alquilo C1-3-, o -NR22-CO-alquil C1-3-NH-; X1 representa un enlace directo, O, -O-alquilo C1-2-, CO, -CO-alquilo C1-2-, NR11, -NR11-alquilo C1-2-, -CH2-, -ON= CH-o -alquilo C1-2-; X2 representa un enlace directo, O, -O-alquilo C1-2-, CO, -CO-alquilo C1-2-, NR12, -NR12-alquilo C1-2-, -CH2-, -O20 N=CH-o -alquilo C1-2-; R1 representa hidrógeno, ciano, halo, hidroxi, formilo, alcoxi C1-6-, alquilo C1-6-, halo-fenil-carbonilamino-, alcoxi C1-6- sustituido con halo, alquilo C1-4 sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados de hidroxi o halo; R2 representa hidrógeno, ciano, halo, hidroxi, hidroxicarbonilo-, Het16-carbonilo-, alquiloxi C1-4-carbonilo-, alquil C1-4-carbonilo-, aminocarbonilo-, mono- o di(alquil C1-4)aminocarbonilo-, Het1, formilo, alquilo C1-4-, alquinilo C2-6-, cicloalquilo C3-6-, cicloalquiloxi C3-6-, alcoxi C1-6-, Ar5, Ar1-oxi-, dihidroxiborano, alcoxi C1-6- sustituido con halo, alquilo C1-4 sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi o NR5R6, alquil C1-4-carbonilo- en el que dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados de hidroxi o alquiloxi C1-4-; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, alquiloxi C1-4-, amino-, mono- o di(alquil C1-4)amino-, alquil C1-4-sulfonilo- o fenilo; R4 representa hidrógeno, hidroxi, Ar3-oxi, Ar4-alquiloxi C1-4-, alquiloxi C1-4-, alqueniloxi C2-4- opcionalmente sustituido con Het12 o R4 representa alquiloxi C1-4 sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes seleccionados de alquiloxi C1-4-, hidroxi, halo, Het2-, -NR7R8, -carbonilo- NR9R10 o Het3-carbonilo-; R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4 Het8, aminosulfonilo-, mono- o di (alquil C1-4)-aminosulfonilo, hidroxi-alquilo C1-4-, alquiloxi C1-4-alquilo C1-4-, hidroxicarbonil-alquilo C1-4-, cicloalquilo C3-6, Het9-carbonil-alquilo C1-4-, Het10-carbonilo-, polihidroxi-alquilo C1-4-, Het11-alquilo C1-4 - o Ar2-alquilo C1-4-; R9 y R10 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, Het4, hidroxi40 alquilo C1-4-, alquiloxi C1-4-alquilo C1-4- o polihidroxi-alquilo C1-4-;

  5. 5.-

    DERIVADOS DE QUINAZOLINONA COMO INHIBIDORES DE LA POLIMERIZACIÓN DE LA TUBULINA

    (11/2011)

    Un proceso para preparar un compuesto según se reivindica en la reivindicación 1, que se caracteriza por que se añade un exceso de una base a un intermedio de fórmula (II) en presencia de un intermedio de fórmula (III), donde W es cloro o bromo u otro grupo saliente, en un disolvente adecuado, con las variables según se han definido en la reivindicación 1; o, si se desea, los compuestos de fórmula (I) se convierten unos en otros utilizando transformaciones conocidas en la materia y además, si se desea, los compuestos de fórmula (I) se convierten en una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable mediante el tratamiento con un ácido, o en una sal de adición de base farmacéuticamente aceptable mediante el tratamiento con una base o, de manera inversa, la sal de adición de ácido se convierte en la base libre mediante el tratamiento con base, o la sal de adición de base se convierte en el ácido libre mediante el tratamiento con ácido; y, si se desea, se preparan sus formas estereoquímicamente isoméricas o sus formas de tipo N-óxido

  6. 6.-

    PIRAZOLOPIRAMIDINAS COMO INHIBIDORES DE LAS QUINASAS DEL CICLO CELULAR

    (10/2010)

    Un compuesto de fórmula (I),

  7. 7.-

    DERIVADOS DE 3-CIANO-QUINOLINA CON ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA

    (03/2010)

    Un compuesto que tiene la fórmula

  8. 8.-

    DERIVADOS DE TRIAZOLOPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO-SINTASA-QUINASA 3

    (04/2009)

    Un compuesto de fórmula **ver fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde el anillo A representa fenilo, piridilo, pirimidinilo, piridazinilo o pirazinilo; R 1 representa hidrógeno; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-1-(FENILALQUENIL)-2H-IMIDAZOL-2-ONA QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE IV Y DE CITOQUINA

    (05/2008)

    LA PRESENTE INVENCION TRATA DE LOS COMPUESTOS LA FORMULA (I), LAS FORMAS DE N DE BASES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-6}; DIFLUOROMETILO; TRIFLUOROMETILO; CICLOALQUILO C{SUB, 3-6}; UN HETEROCICLO SATURADO DE 5, 6 O 7 ESLABONES QUE CONTIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO;...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE AMIDA COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO SINTASA QUINASA 3-BETA

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/505, C07D401/12, A61P3/10, C07D417/12, C07D403/12, C07D413/14, A61P25/28, C07D239/42, C07D413/12, C07D213/82, C07D407/12.

    Compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil(C1-6)carbonilo; alquilo(C1-6); alquiloxi(C1-6)carbonilo; alquilo(C1-6) sustituido con formilo, alquil(C1-6)carbonilo, alquiloxi(C1-6)carbonilo, alquil(C1-6)carboniloxilo; alquiloxi(C1-6)alquil(C1-6)carbonilo opcionalmente sustituido con alquiloxi(C1-6)carbonilo; X es -NR1-; -NH-NH-; -N=N-; -O-; -C(=O)-; -C(=S)-; -O-C(=O)-; -C(=O)-O-; -O-C(=O)-alquilo(C1-6)-; -C(=O)-O-alquilo(C1-6)-; -O-alquilo(C1-6)-C(=O)-; -C(=O)-alquilo(C1-6)-O-; -O-C(=O)-NR1-; -NR1-C(=O)-O-; -O-C(=O)-C(=O)-; -C(=O)-NR1-, -NR1-C(=O)-; -C(=S)-NR1-, -NR1-C(=S)-; -NR1-C(=O)-NR1-; -NR1-C(=S)-NR1-; -NR1-S(=O)-NR1-; -NR1-S(=O)2-NR1-; -alquilo(C1-6)-C(=O)-NR1-; -O-alquilo(C1-6)-C(=O)-NR1-; -alquilo(C1-6)-O-C(=O)-NR1-; -alquilo(C1-6)-; -O-alquilo(C1-6)-; -alquilo(C1-6)-O-.

  11. 11.-

    QUINAZOLINONAS QUE INHIBEN LA FARNESILTRANSFERASA

    (02/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/505, A61P43/00, C07D401/06, C07D405/06, A61K31/517, C07D405/04, C07D403/06, C07D521/00, C07D239/82.

    Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, donde la línea discontinua representa un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; cada uno de R 1 y R 2 es independientemente hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo C1 - 6, trihalometilo, trihalometoxi, alquenilo C2 - 6, alquiloxi C1 - 6, hidroxi-alquiloxi C1 - 6, alquiloxi C1 - 6-alquiloxi C1 - 6, alquiloxicarbonilo C1 - 6, aminoalquiloxi C1 - 6, mono- o di(alquil C1 - 6)aminoalquiloxi C1 - 6, Ar 1 , Ar 1 alquilo C1 - 6, Ar 1 oxi o Ar 1 alquiloxi C1 - 6; cada uno de R 3 y R 4 es independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1 - 6, alquiloxi C1 - 6, Ar 1 oxi, alquiltio C1 - 6, di(alquil C1 - 6)amino, trihalometilo o trihalometoxi; R 5 es.

  12. 12.-

    DERIVADOS DEL 6-AZAURACILO QUE INHIBEN LA IL-5

    (02/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61P43/00, A61P11/06, C07D401/12, A61K31/53, A61P37/08, A61P29/00, A61K51/00, C07D253/06, C07D253/075.

    Un compuesto de fórmula sus N-óxidos, sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, sus aminas cuaternarias o sus isómeros, donde: p representa un número entero que es 2; q representa un número entero que es 1; X representa S; R1 representa hidrógeno; R4 representa cloro; R5 representa cloro; R2 representa piridinil sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en y.

  13. 13.-

    ANALOGOS 3-FURANILO DE TOXOFLAVINA COMO INHIBIDORES DE QUINASAS

    (10/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/53, A61K31/5377.

    Un compuesto que tiene la **fórmula** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en donde m representa un número entero que es 0 ó 1; n representa un número entero que es 0, 1 ó 2; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alquiloxicarbonilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido con fenilo, piridinilo o morfolinilo, fenilo o fenilo sustituido con uno o en caso posible más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de alquilo C1-4, alquiloxicarbonilo C1-4, -NO2 o ciano-alquilo C1-4, piperidinilo o piperidinilo sustituido con uno o en caso posible más sustituyentes cada uno de los cuales se selecciona independientemente de alquilo C1-4, alquiloxicarbonilo C1-4 o fenil-alquilo C1-4, fenil-alquilo C1-4 o alquiloxicarbonilo C1-4.

  14. 14.-

    DERIVADOS DE 6-AZAURACILO QUE INHIBEN LA INTERLEUCINA-5.

    (11/2006)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P11/06, A61K31/53, C07D417/14, C07D413/10, C07D417/10.

    Un compuesto que tiene la fórmula: los N-óxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en el que: p representa un número entero que es 0, 1, 2 ó 3; X representa un enlace directo; Y representa O, S, NR5, o S(O)2; cada R1 representa independientemente alquilo C1-6, halógeno, polihaloalquilo C1-6; o alquiloxilo C1-6; R2 representa Het1; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; o R3 y R4 juntos forman un alcanodiilo C2-6; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; cada R6 representa independientemente alquilsulfonilo C1-6, aminosulfonilo, o Het6sulfonilo; cada R7 y cada R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, Het3 o R6.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-2H-IMIDAZOL-2-ONA QUE TIENEN ACTIVIDAD DE INHIBICION DE LA PDE IV Y DE LA CITOQUININA.

    (04/2006)

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N DO O BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LOS QUE R SUP,1} Y R SUP,2} CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO; ALQUILO C SUB,1} C SUB,3} EMBROS QUE CONTIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE ENTRE OXIGENO, AZUFRE O...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-ISOXAZOL Y SU USO FARMACEUTICO.

    (10/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D413/14, C07D417/14, C07D498/04, A61K31/4427, C07D261/04, A61K31/42, C07D413/04.

    Un compuesto de fórmula **(fórmula)** en donde m, n y p son cada uno independientemente 0 ó 1 y q es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; * indica un átomo de carbono asimétrico que puede ser R o S; B es un radical bivalente de fórmula -N=CH-CH=CH- (a-1) -CH=N-CH=CH- (a-2) -CH=CH-CH=N- (a-3) -CH=CH-N=N- (a-4) -N=CH-N=CH- (a-5) -N=CH-CH=N- (a-6) -CH=CH-CH=CH- (a-7) B es un radical bivalente de fórmula **(fórmula)** Q es un enlace covalente directo o un radical bivalente de fórmula **(fórmula)**.

  17. 17.-

    DERIVADOS PIRIDINICOS QUE INHIBEN PDE IV

    (07/2004)

    Un compuesto que tiene la fórmula en la que: L es hidrógeno; -A-B- es un radical bivalente de fórmula: -CR4=CR5- (a-1); o -CHR4-CHR5- (a-2); D es O o NR6; Q es un radical de la fórmula R1 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno; halo; alquilo C1-6; trifluorometilo; cicloalquilo C3-6; carboxilo; alquiloxicarbonilo C1-4; cicloalquilaminocarbonilo...

  18. 18.-

    DERIVADO DE 2-CIANOIMINOIMIDAZOL QUE INHIBEN LA PDE IV.

    (12/2003)

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 2 CIANOIMINOIMIDAZOL DE FORMULA (I), A SUS FORMAS DE N - OXIDO, SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, DONDE R 1 Y R 2 CADA UNO I NDEPENDIENTEMENTE, SON HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 , DIFLUOROMETILO, TRIFLUOROMETILO, CICLOALQUILO C 3-6 , UN HETEROCIC LO DE 5, 6 O 7 MIEMBROS, QUE CONTIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS A PARTIR DE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; INDANILO; 6,7 - DIHIDRO - 5H - CICLOPENTAPIRIDINILO; BICICLO[2.2.1] -...

  19. 19.-

    DERIVADOS DE 1,3 - DIHIDRO - 1 - (FENILALQUIL) - 2H - IMIDAZOL - 2 - ONA QUE PRESENTAN UNA ACTIVIDAD FRENTE A PDE IV Y A CITOQUINAS.

    (11/2002)

    LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE EL USO DE COMPUESTOS PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA TRATAR ANIMALES DE SANGRE CALIENTE QUE PADECEN ESTADOS DE ENFERMEDAD RELACIONADOS CON UNA ACTIVIDAD ENZIMATICA O CATALITICA ANORMAL DE LA FOSFODIESTERASA IV (PDE IV) Y/O ESTADOS DE ENFERMEDAD RELACIONADOS CON UN EXCESO FISIOLOGICAMENTE PERJUDICIAL DE CITOCINA, EN PARTICULAR ENFERMEDADES ALERGICAS, ATOPICAS E INFLAMATORIAS, POSEYENDO DICHOS COMPUESTOS LA FORMULA (I), LAS FORMAS DE N ALES DE ADICION DE ACIDOS O DE BASES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-6}; DIFLUOROMETILO; TRIFLUOROMETILO; CICLOALQUILO...

  20. 20.-

    DERIVADOS DE 1H-BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS POR PIRROLOIMIDAZOLILO E IMIDAZOPIRIDINILO COMO INHIBIDORES DE AROMATASA.

    (12/2001)

    DERIVADOS DE 1H-BENZIMIDAZOL SUSTITUIDOS POR PIRROLOIMIDAZOLIL E IMIDAZOPIRIDINILO CON FORMULA (I) DONDE N ES 0 O 1; R1 ES HIDROGENO, NITRO, AMINO, MONOO, (C1-6) ALQUILO, HIDROXI O (C1-6) ALQUILOXI; R2 ES HIDROGENO; (C1-10) ALQUIL; (C3-6) ALQUENIL; (C3-6) ALQUINILO; (C3-7) CICLOALQUILO; FENILO; FENILO SUSTITUIDO; (C1-4) ALQUILO SUSTITUIDO POR FENILO, SUSTITUTO DE FENILO, NAFTALENILO, TIENILO, FURANILO, (C1-4) ALQUILFURANILO,...

  21. 21.-

    DERIVADOS DE QUINOLINA (1H-AZOL-1-ILMETIL) SUSTITUIDA, QUINAZOLINA O QUINOXALINA

    (10/1996)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/495, A61K31/47, C07D401/06, C07D409/14, C07D403/14, C07D403/06.

    SE PRESENTAN NUEVOS DERIVADOS DE LA FORMULA (I), LAS SALES DE ADICCION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ESOMERICAS DE LOS MISMOS; EN DONDE -X1=X2- ES -CH=CH-, -CH=N-, O -N=CH-; R ES HIDROGENO O ALKIL C1-6; Y ES HIDROGENO, ALKIL C1-10, CICLOALKIL C3-7, AR1, AR2 ALKIL C1-6, ALKENIL C2-6 O ALKINIL C2-6; Z ES RADICAL DE LA FORMULA (A-1), (A-2), (A-3), (A-4), (B-1), (B-2), (B-3), (B-4), (B-5), (B-6), (C-1), (C-2), (C-3), (C-4), (C-5) CUYOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES QUE SE CARACTERIZAN POR UNA PROLIFERACION EXCESIVA Y / O UNA DIFERENCIACION ANORMAL DE LOS TEJIDOS EPITELIALES. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPUESTOS FARMACEUTICOS INCLUYENDO DICHOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS Y METODOS PARA PREPARAR DICHOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

  22. 22.-

    DERIVADOS 3,5-DIHIDROIMIDAZO[2 ,1-B]QUINAZOLINA-2(1H)-ONA INOTROPICO Y LUSITROPICO POSITIVO

    (07/1995)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04.

    DERIVADOS 3,5-DIHIDROIMIDAZO[2 ,1-B]QUINAZOLINA-2(1H)-ONA INOTROPICO Y LUSITROPICO POSITIVOS DE LA FORMULA SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE ELLAS, EN DONDE R ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, PIRIDINILO, O TIENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO O ALQUILO C1-6; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, HIDROXI ALQUILO C1-6 O FENILO; O R1 Y R2 TOMADOS JUNTOS PUEDEN FORMAR TAMBIEN UN RADICAL ALCANODIILO C1-5; X ES UN RADICAL DE FORMULA = O (A), = N-O-R3 (B), O = CH-R4 (C); R3 ES HIDROGENO, TRI(ALQUILO C1-6)SILILO O ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON COOH, COO ALQUILO C1-4, CONR5R6 O COOCH2CONR7R8; R4 ES COOH, COO ALQUILO C1-4, CONR5R6, COOCH2CONR7R8 O ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON COOH, COO ALQUILO C1-4, CONR5R6 O COOCH2CONR7R8. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHO COMPUESTO COMO UN INGREDIENTE ACTIVO. METODOS DE PREPARAR DICHO COMPUESTO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.