8 inventos, patentes y modelos de FRALEY, MARK, E.

  1. 1.-

    Antagonistas del receptor de piperidinona carboxamida azaindano CGRP

    (09/2014)

    compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del 5 mismo, en la que: X se selecciona entre -C(R8)≥ o -N≥, en la que R8 es hidrógeno, F o CN; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C1-4, ciclopropilmetilo, ciclobutilmetilo y [1-(trifluorometil)ciclopropil]metilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes según lo permitido por la valencia, seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en: F e hidroxilo; R2 se selecciona entre hidrógeno y metilo; cuando R2 es hidrógeno entonces R3 se selecciona entre hidrógeno,...

  2. 2.-

    INHIBIDORES DE KINESINA MITOTICA

    (03/2008)

    Un compuesto de fórmula I: o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: uno de W, Y y Z es S y los otros dos de W, Y y Z son CH; a es 0 ó 1; b es 0 ó 1; m es 0, 1 ó 2; n es 0 a 2; u es 2, 3, 4 ó 5; R1 es bencilo, sustituido opcionalmente con de uno a tres sustituyentes seleccionados de R5; R2 y R2'' se seleccionan independientemente de: 1) H, 2) (C=O)aOb-alquilo C1-C10, 3) (C=O)aOb-arilo, 4) (C=O)aOb-alquenilo C2-C10, 5) (C=O)aOb-alquinilo C2-C10, 6) CO2H, 7) perfluoroalquilo C1-C6, 8) (C=O)aOb-cicloalquilo C3-C8, 9) (C=O)aOb-heterociclilo,...

  3. 3.-

    INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA

    (02/2008)

    Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o estereoisómero del mismo, en la que Q es S, O, o -E=D-; X, Y y Z son C o N, siempre y cuando uno de X, Y y Z sea N; a es 0 ó 1; b es 0 ó 1; s es 1 ó 2; t es 1, 2 ó 3; m es 0, 1 ó 2; E=D es C=N, N=C, o C=C; R1, R1a, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre: 1) H, 2) (C=O)aObalquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6, 3) (C=O)aObarilo, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados...

  4. 4.-

    INHIBIDORES DE CINESINA MITOTICA

    (10/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61P35/00, A61P43/00, A61K31/40, C07D401/12, A61P29/00, A61P37/02, A61P9/04, A61K31/454, A61P9/08, C07D295/02, C07D207/20, C07D207/02, C07D207/263.

    Un compuesto de **fórmula** o una sal o esteroisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que a es 0 ó 1; b es 0 ó 1; m es 0, 1, ó 2; r es 0 ó 1; s es 0 ó 1; y u es 2, 3, 4 ó 5; una línea discontinua representa un doble enlace opcional, con la condición de que sólo esté presente uno y sólo un doble enlace en el anillo; R1 se selecciona de: 1) (C=O)O-alquilo C1-C10, 2) (C=O)O-arilo, 3) (C=O)O-alquenilo C2-C10, 4) (C=O)O-alquinilo C2-C10, 5) (C=O)O-cicloalquilo C3-C8, y 6) (C=O)O-heterociclilo, dichos alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo y heterociclilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de R10.

  5. 5.-

    SALES ORALMENTE ACTIVAS CONACTIVIDAD TIROSINA QUINASA.

    (03/2006)

    Se ilustra una realización de la invención por una sal mesilato de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-1H-indol- 2-il]-1H-quinolin-2-ona. Otra realización es una sal cloruro de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-1H-indol-2-il]-1H-quinolin-2-ona. También está incluida dentro del alcance de la invención la sal mesilato de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)- 1H-indol-2-il]-1H-quinolin-2-ona conforme a una forma cristalina caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo de que tiene ángulos de difracción de: 7, 39, 8, 20, 9, 03, 9, 90, 10, 94, 15, 45, 17, 12, 17, 84, 18, 29, 18, 64, 19, 24, 19, 77, 20, 28, 21, 73, 22, 49, 23, 27, 24, 15, 24,...

  6. 6.-

    INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.

    (07/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/435, A61K31/47, C07D495/04, C07D471/04, C07D401/04, A61K31/496.

    Un compuesto de **fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde pueden tomarse junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo monocíclico de 5-7 miembros y que contiene opcionalmente, además del nitrógeno, un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S, dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R6a;Ra es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), arilo o heterociclilo; y Rb es H, alquilo (C1-C6), arilo, heterociclilo, cicloalquilo (C3-C6), (C=O)O-alquilo C1-C6, (C=O)-alquilo C1-C6 o S(O)2Ra; alquilo es cualquier anillo de carbono monocíclico o bicíclico estable de hasta 7 átomos en cada anillo, donde al menos un anillo es aromático; y heteroarilo es un anillo monocíclico o bicíclico estable de hasta 7 átomos en cada anillo, donde al menos uno anillo es aromático y contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre el grupo compuesto por O, N y S.

  7. 7.-

    INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.

    (07/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D401/00.

    Un compuesto de la Fórmula I **(Fórmula)** o una sal o estereoisómero aceptable farmacéuticamente del mismo, en el que: Z es: **(Fórmula)** a es 0 ó 1; b es 0 ó 1; m es 0, 1 ó 2; s es 1 ó 2; t es 1, 2 ó 3; R1 y R5 están independientemente seleccionados entre: 1) H, 2) (C=O)aObalquilo de C1-C10, 3) (C=O)aObarilo, 4) (C=O)aObalquenilo de C2-C10, 5) (C=O)aObalquinilo de C2-C10, 6) CO2H, 7) halo, 8) OH, 9) Obperfluoroalquilo de C1-C6, 10) (C=O)aNR7R8, 11) CN, 12) (C=O)aObcicloalquilo de C3-C8, y 13) (C=O)aObheterociclilo.

  8. 8.-

    INHIBIDORES DE LA TROMBINA

    (04/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/44, A61K31/47, A61K31/55, C07D405/12, C07D401/12, C07D223/16, C07D215/00, C07D211/72.

    SE PRESENTA UN COMPUESTO QUE INHIBE LA TROMBINA HUMANA Y QUE TIENE LA ESTRUCTURA (A), TAL COMO LA FORMULA (A).