23 inventos, patentes y modelos de FONTANA, GABRIELE

  1. 1.-

    Un proceso para la preparación de Docetaxel que comprende: a) preparación de 10-desacetil-7,10-bis tricloroacetilbacatina III (VI)**Fórmula** con un contenido de los correspondientes derivados de 7- o 10-mono-tricloroacetilo inferior al 0.1% como se determina por HPLC, que comprende la cromatografía en sílica gel de la mezcla de reacción usando CH2Cl2 como eluyente; b) conversión de (VI) a Docetaxel.

  2. 4.-

    Los compuestos de fórmula VII**Fórmula** en la que R2 es un grupo hidrógeno, acilo o un grupo protector de alcohol; R3 es un grupo alcoxicarbonilo C1-C4-o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo, tiocarbonilo, SO o SO2;R4 es hidrógeno o, tomado junto con R3 o R8, forma los grupos especificados en las definiciones respectivas deR3 y R8; R5 es hidrógeno o un grupo protector de alcohol; R6 es arilo, arilo sustituido, heteroarilo; con la condición de que sea diferente de fenilo cuando X es -OR3; X es -N3, -NH-R3, -CH2-R8, o -O-R3 cuando R6 es diferente de fenilo: R8 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 o, tomado junto con...

  3. 5.-

    Un procedimiento de preparación de compuestos de fórmula XIV a partir de compuestos de fórmula XI**Fórmula** en las que R2 es un grupo acilo o un grupo protector de alcohol; R3 es hidrógeno, acilo, alquilo o, tomado junto con R4, forma un grupo C≥O, C≥S, SO o SO2; R4 es hidrógeno o, tomado junto con R3, forma un grupo C≥O, C≥S, SO o SO2; R5 es hidrógeno o un grupo protector de alcohol; R6 es arilo, arilo sustituido o heteroarilo; que comprende: a) reducción selectiva del grupo azido a un grupo amino; b) tratamiento opcional con agentes de alquilación o de acilación; c) escisión del grupo protector de C7; d)...

  4. 6.-

    Un proceso para la preparación de los compuestos de la Fórmula general en la cual R1 es un grupo (C1-C6)-alquilo lineal o ramificado, un grupo arilo o heteroarilo no substituido osustituido, R2 es un grupo arilalquilo, un grupo (C1-C6)-alquilo lineal o ramificado; R3 es H, un grupo (C1-C4)-alquilo, que comprende: - la reacción de un sililenoléster de la fórmula general 3, donde R4 es Me, Et y R5 es Me, Et con unaimina de la fórmula general 4 donde R1 es un grupo (C1-C6) alquilo lineal o ramificado, un grupoarilalquilo, un grupo arilo sustituido y no sustituido, un grupo heteroarilo, R2 es un grupo (C1-C6) alquilolineal o ramificado...

  5. 7.-

    Los compuestos de fórmula XI y XIII en las que X es -N3, -NH-R3, ≥CH-R8 u -O-R3 cuando R6 es distinto de fenilo. R3 es un grupo alcoxicarbonilo o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo, tiocarbonilo, SO o SO2;R4 es hidrógeno o, tomado junto con R3 o R8, forma los grupos especificados en las definiciones respectivasde R3 y R8; R6 es arilo, arilo sustituido o heteroarilo; R5 es hidrógeno o un grupo protector de alcohol; R8 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo.

  6. 9.-

    Un procedimiento para preparar el 1,14-carbonato de 14ß-hidroxi-baccatina III, que comprende: a. tratamiento de la 7-trietilsilil-13-cetobaccatina III de fórmula con una base y un agente de oxidación adecuados, para dar la 7-trietilsilil-13-ceto-14-hidroxi-baccatina III: b. carbonatación de los hidroxilos de la posición 1 y la posición 14 para dar el 1,14-carbonato de 14ß-hidroxi-7- TES-13-ceto-baccatina III: c. reducción de la cetona en la posición 13 y escisión del grupo protector en 7.

  7. 10.-

    Composiciones a base de: a) alcaloides de benzofenantridina; y b) compuestos de benzofurano de fórmula en la que R puede ser hidrógeno o una cadena de alquilo lineal o ramificada con de 2 a 6 átomos de carbono, o una cadena de alquilo sustituida con grupos nitro, amina; y posiblemente c) extracto de Zanthoxylum bungeanum o Echinacea angustifolia.

  8. 12.-

    Procedimiento para la preparación de ferutinina (Ia) que comprende las siguientes etapas: a) extracción de ésteres de daucano de Ferula spp; b) hidrólisis básica de ésteres de daucano para dar jaeschkenadiol (II) c) esterificación de jaeschkenadiol (II) con ácido p-pivaloiloxibenzoico (III) para dar p-pivaloilferutinina (IV) d) hidrólisis de p-pivaloilferutinina (IV) para dar ferutinina

  9. 14.-

    Compuestos de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: R es alquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo, nitrilo, sililalquilo; R1 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, aminoalquilo; R2 es hidrógeno, alcoxi, aminoalquilo, hidroxilo opcionalmente protegido con grupos acilo o grupos sililo; en los que los grupos alquilo, alcoxi o aminoalquilo pueden contener de 1 a 8 átomos de carbono, en una cadena lineal o ramificada; las sales farmacéuticamente aceptables, enantiómeros y diastereómeros de los mismos

  10. 17.-

    Procedimiento para la preparación de 10-desacetil-N-desbenzoil-paclitaxel (I) **(Ver fórmula)** que comprende las siguientes etapas: a) hacer reaccionar ácido 2-(2,4-dimetoxifenil)-3-(2-nitrobencenosulfenil)-4(S)-fenil-5(R)-oxazolidincarboxílico (V) **(Ver fórmula)** con 10-desacetil-bis-7,10-tricloroacetilbacatina III (VI) **(Ver fórmula)** para dar éster 10-desacetil-7,10-bis-tricloroacetilbacatina III 13-ílico del ácido 2-(2,4-dimetoxifenil)-3-(2-nitrobencenosulfenil)-4(S)-fenil-5(R)-oxazolidincarboxílico (VII) **(Ver fórmula)** b) hidrolizar los grupos tricloroacetilo en las posiciones 7 y 10 del compuesto de fórmula (VII) para dar éster 10-desacetilbacatina...

  11. 18.-

    FORMULACIONES QUE CONTIENEN EXTRACTOS DE CYNARA SCOLYMUS Y DE PHASEOLUS VULGARIS QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD

    . Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61P3/10, A61P3/04, A61K36/48, A61K36/28.

    Una composición que comprende un extracto de Cynara scolymus y un extracto de Phaseolus vulgaris en una relación de entre 1:0,25 y 1:1.

  12. 19.-

    ANALOGOS DE COLCHICOSIDA

    . Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61P21/00, A61K31/704, C07H15/248.

    Los compuestos de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que X es oxígeno o azufre.

  13. 20.-

    DERIVADOS DE TAXANO FUNCIONALIZADOS EN LA POSICION 14 Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS MISMOS

    . Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: C07D305/14.

    Los compuestos de fórmula III (Ver fórmula) en la que X es -N3, -NH2, -NH-R3, =CH-R8 o -O-R3 cuando R6 es distinto de fenilo. R2 es hidrógeno o acilo; R3 es alcoxicarbonilo C1-C4 o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo, tiocarbonilo, SO o SO2; R4 es hidrógeno o, tomado junto con R3 o R8, forma los grupos especificados en las definiciones respectivas de R3 y R8; R5 es hidrógeno o un grupo protector de alcohol; R6 es arilo, arilo sustituido, heteroarilo, con la condición de que sea distinto de fenilo cuando X = OR3; R8 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo; R9 es un grupo acilo o hidroxiaminoacilo.

  14. 21.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE DESERPIDINA

    . Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: C07D459/00.

    Un procedimiento para la preparación de deserpidina (Ia) (Ver fórmula) que comprende las siguientes etapas: a) desmetilación de lactona de ácido resérpico (II) (Ver fórmula) para dar lactona de ácido resérpico 11-O-desmetílico (III) (Ver fórmula) b) transformar el compuesto (III) en un compuesto de fórmula (IV) (Ver fórmula) en la que R'' es un grupo saliente y reducir el compuesto (IV) a lactona de ácido deserpídico (V) (Ver fórmula) c) hidrólisis de lactona de ácido deserpídico (V) a deserpidato de metilo (VI) (Ver fórmula) d) esterificación de deserpidato de metilo (VI) con ácido 3,4,5-trimetoxibenzoico para dar deserpidina (Ia).

  15. 22.-

    DERIVADOS DE C-2' METILADOS DE PACLITAXEL PARA USAR COMO AGENTES ANTITUMORALES

    . Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, C07D409/12, A61K31/337, C07D305/14, C07D407/12.

    Compuestos de fórmula (I): en la cual: R es trifluorometilo, fenilo, 2-furilo, 2-tienilo; R1 es t-butoxicarbonilo o benzoílo; R2 es hidroxi; R3 es hidrógeno o, conjuntamente con R2, forma el resto de un carbonato cíclico de fórmula: con la condición de que cuando R3 sea hidrógeno, R sea diferente de fenilo.

  16. 23.-

    PROCEDIMIENTO SEMISINTETICO PARA LA PRODUCCION DE N-DEBENZOILPACLITAXEL.

    . Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: C07D305/14, C07D413/12, C07D263/06.

    Un procedimiento para la preparación de N-debenzoilpaclitaxel (I) que comprende: (a) condensar un ácido carboxílico de fórmula general (II), o una sal o un derivado activado del mismo en el que R1 es un grupo arilo o heteroarilo, con un derivado de bacatina de fórmula general (III) en el que R2 es un grupo protector de hidroxilos que se puede eliminar mediante solubilización catalizada por ácidos, para proporcionar un compuesto de fórmula (IV) en el que R1 y R2 son como se definen anteriormente; (b) eliminar el grupo R2 y abrir el anillo de oxazolidina del compuesto de fórmula (IV) mediante solubilización catalizada por ácidos.