23 inventos, patentes y modelos de FONTANA, GABRIELE

  1. 1.-

    Proceso de semisíntesis para la preparación de 10 desacetil-N-desbenzoil-paclitaxel

    (01/2015)

    Un proceso para la preparación de Docetaxel que comprende: a) preparación de 10-desacetil-7,10-bis tricloroacetilbacatina III (VI)**Fórmula** con un contenido de los correspondientes derivados de 7- o 10-mono-tricloroacetilo inferior al 0.1% como se determina por HPLC, que comprende la cromatografía en sílica gel de la mezcla de reacción usando CH2Cl2 como eluyente; b) conversión de (VI) a Docetaxel.

  2. 2.-

    Agentes antitumorales con una estructura de benzofenantridina y formulaciones que los contienen

    (07/2014)

    El uso de alcaloides de benzofenantridina o las sales de estos para la preparación de medicamentos para el tratamiento de tumores, en donde los alcaloides están en forma de sal con ácido luteico, con ácido hialurónico o con un ácido fosfatídico

  3. 3.-

    Formulaciones con sanguinarina, queleritrina o quelidonina para el tratamiento de verrugas, verrugas comunes y placas psoriáticas

    (04/2014)

    Formulaciones que contienen sanguinarina, queleritrina o quelidonina o sus sales o extractos que las contienen en combinación con isobutilamidas de Echinacea angustifolia y con vehículos y/o excipientes adecuados para su uso en el tratamiento de las verrugas comunes de la piel y las verrugas, verrugas anales y vulvares.

  4. 4.-

    Intermedios para la preparación de derivados de taxano

    (11/2013)

    Los compuestos de fórmula VII**Fórmula** en la que R2 es un grupo hidrógeno, acilo o un grupo protector de alcohol; R3 es un grupo alcoxicarbonilo C1-C4-o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo, tiocarbonilo, SO o SO2;R4 es hidrógeno o, tomado junto con R3 o R8, forma los grupos especificados en las definiciones respectivas deR3 y R8; R5 es hidrógeno o un grupo protector de alcohol; R6 es arilo, arilo sustituido, heteroarilo; con la condición de que sea diferente de fenilo cuando X es -OR3; X es -N3, -NH-R3, -CH2-R8, o -O-R3 cuando R6 es diferente de fenilo: R8 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 o, tomado junto con...

  5. 5.-

    Preparación de derivados de taxano

    (08/2013)

    Un procedimiento de preparación de compuestos de fórmula XIV a partir de compuestos de fórmula XI**Fórmula** en las que R2 es un grupo acilo o un grupo protector de alcohol; R3 es hidrógeno, acilo, alquilo o, tomado junto con R4, forma un grupo C≥O, C≥S, SO o SO2; R4 es hidrógeno o, tomado junto con R3, forma un grupo C≥O, C≥S, SO o SO2; R5 es hidrógeno o un grupo protector de alcohol; R6 es arilo, arilo sustituido o heteroarilo; que comprende: a) reducción selectiva del grupo azido a un grupo amino; b) tratamiento opcional con agentes de alquilación o de acilación; c) escisión del grupo protector de C7; d)...

  6. 6.-

    Un proceso para la preparación de derivados de isoserina

    (04/2013)

    Un proceso para la preparación de los compuestos de la Fórmula general en la cual R1 es un grupo (C1-C6)-alquilo lineal o ramificado, un grupo arilo o heteroarilo no substituido osustituido, R2 es un grupo arilalquilo, un grupo (C1-C6)-alquilo lineal o ramificado; R3 es H, un grupo (C1-C4)-alquilo, que comprende: - la reacción de un sililenoléster de la fórmula general 3, donde R4 es Me, Et y R5 es Me, Et con unaimina de la fórmula general 4 donde R1 es un grupo (C1-C6) alquilo lineal o ramificado, un grupoarilalquilo, un grupo arilo sustituido y no sustituido, un grupo heteroarilo, R2 es un grupo (C1-C6) alquilolineal o ramificado...

  7. 7.-

    Derivados de taxano y procedimiento de preparación de los mismos

    (03/2013)

    Los compuestos de fórmula XI y XIII en las que X es -N3, -NH-R3, ≥CH-R8 u -O-R3 cuando R6 es distinto de fenilo. R3 es un grupo alcoxicarbonilo o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo, tiocarbonilo, SO o SO2;R4 es hidrógeno o, tomado junto con R3 o R8, forma los grupos especificados en las definiciones respectivasde R3 y R8; R6 es arilo, arilo sustituido o heteroarilo; R5 es hidrógeno o un grupo protector de alcohol; R8 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo.

  8. 8.-

    Composiciones para el tratamiento y la prevención de infecciones de la cavidad oral

    (03/2012)

    Composiciones a base de: a) alcaloides de benzofenantridina b) compuestos de benzofurano de fórmula: en la que R puede ser hidrógeno o una cadena de alquilo lineal o ramificada con de 2 a 6 átomos decarbono, o una cadena de alquilo sustituida con grupos nitro, amino; c) polifenoles de catequina.

  9. 9.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,14-CARBONATO DE 14BETA-HIDROXI-BACCATINA III

    (03/2012)

    Un procedimiento para preparar el 1,14-carbonato de 14ß-hidroxi-baccatina III, que comprende: a. tratamiento de la 7-trietilsilil-13-cetobaccatina III de fórmula con una base y un agente de oxidación adecuados, para dar la 7-trietilsilil-13-ceto-14-hidroxi-baccatina III: b. carbonatación de los hidroxilos de la posición 1 y la posición 14 para dar el 1,14-carbonato de 14ß-hidroxi-7- TES-13-ceto-baccatina III: c. reducción de la cetona en la posición 13 y escisión del grupo protector en 7.

  10. 10.-

    COMPOSICIONES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VAGINALES CON INFLAMACIÓN CRÓNICA

    (01/2012)

    Composiciones a base de: a) alcaloides de benzofenantridina; y b) compuestos de benzofurano de fórmula en la que R puede ser hidrógeno o una cadena de alquilo lineal o ramificada con de 2 a 6 átomos de carbono, o una cadena de alquilo sustituida con grupos nitro, amina; y posiblemente c) extracto de Zanthoxylum bungeanum o Echinacea angustifolia.

  11. 11.-

    AGONISTAS DE TRPV1, FORMULACIONES QUE LOS CONTIENEN Y USOS DE LOS MISMOS

    (12/2011)

    Compuestos de fórmula general (I) en la que X representa dos átomos de hidrógeno, un enlace π, oxígeno o metileno; R2 es un residuo de arilalquilo o arilo C6-C12; R3 es hidrógeno, 2-hidroxietilo o 2-aminoetilo

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE FERUTININA A PARTIR DE PLANTAS DEL GÉNERO FERULA

    (11/2011)

    Procedimiento para la preparación de ferutinina (Ia) que comprende las siguientes etapas: a) extracción de ésteres de daucano de Ferula spp; b) hidrólisis básica de ésteres de daucano para dar jaeschkenadiol (II) c) esterificación de jaeschkenadiol (II) con ácido p-pivaloiloxibenzoico (III) para dar p-pivaloilferutinina (IV) d) hidrólisis de p-pivaloilferutinina (IV) para dar ferutinina

  13. 13.-

    USO DE DERIVADOS DE ISOTIOCIANATO COMO AGENTES ANTIMIELOMA

    (08/2011)

    Uso de glucomoringina y de su des-tio-glucósido que tienen las siguientes fórmulas: para la preparación de un medicamento para el tratamiento de mieloma

  14. 14.-

    DERIVADOS DE CAMPTOTECINA CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL

    (01/2011)

    Compuestos de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: R es alquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo, nitrilo, sililalquilo; R1 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, aminoalquilo; R2 es hidrógeno, alcoxi, aminoalquilo, hidroxilo opcionalmente protegido con grupos acilo o grupos sililo; en los que los grupos alquilo, alcoxi o aminoalquilo pueden contener de 1 a 8 átomos de carbono, en una cadena lineal o ramificada; las sales farmacéuticamente aceptables, enantiómeros y diastereómeros de los mismos

  15. 15.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL 14BETA-HIDROXI-BACATINA III-1,14-CARBONATO

    (06/2010)

    Procedimiento para la preparación de 14ß-hidroxi-1,14-carbonato-bacatina III, que comprende: a. tratar la 7-Boc-13-cetobacatina III de fórmula

  16. 16.-

    DERIVADOS DE N-DESACETILTIOCOLCHICINA, SU USO Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN

    (04/2010)

    Compuestos de fórmula I

  17. 17.-

    PROCEDIMIENTO DE SEMISINTESIS PARA LA PREPARACION DE 10-DESACETIL-N-DESBENZOIL-PACLITAXEL

    (02/2010)

    Procedimiento para la preparación de 10-desacetil-N-desbenzoil-paclitaxel (I) **(Ver fórmula)** que comprende las siguientes etapas: a) hacer reaccionar ácido 2-(2,4-dimetoxifenil)-3-(2-nitrobencenosulfenil)-4(S)-fenil-5(R)-oxazolidincarboxílico (V) **(Ver fórmula)** con 10-desacetil-bis-7,10-tricloroacetilbacatina III (VI) **(Ver fórmula)** para dar éster 10-desacetil-7,10-bis-tricloroacetilbacatina III 13-ílico del ácido 2-(2,4-dimetoxifenil)-3-(2-nitrobencenosulfenil)-4(S)-fenil-5(R)-oxazolidincarboxílico (VII) **(Ver fórmula)** b) hidrolizar los grupos tricloroacetilo en las posiciones 7 y 10 del compuesto de fórmula (VII) para dar éster 10-desacetilbacatina...

  18. 18.-

    FORMULACIONES QUE CONTIENEN EXTRACTOS DE CYNARA SCOLYMUS Y DE PHASEOLUS VULGARIS QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD

    (07/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61P3/10, A61P3/04, A61K36/48, A61K36/28.

    Una composición que comprende un extracto de Cynara scolymus y un extracto de Phaseolus vulgaris en una relación de entre 1:0,25 y 1:1.

  19. 19.-

    ANALOGOS DE COLCHICOSIDA

    (06/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61P21/00, A61K31/704, C07H15/248.

    Los compuestos de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que X es oxígeno o azufre.

  20. 20.-

    DERIVADOS DE TAXANO FUNCIONALIZADOS EN LA POSICION 14 Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS MISMOS

    (12/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: C07D305/14.

    Los compuestos de fórmula III (Ver fórmula) en la que X es -N3, -NH2, -NH-R3, =CH-R8 o -O-R3 cuando R6 es distinto de fenilo. R2 es hidrógeno o acilo; R3 es alcoxicarbonilo C1-C4 o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo, tiocarbonilo, SO o SO2; R4 es hidrógeno o, tomado junto con R3 o R8, forma los grupos especificados en las definiciones respectivas de R3 y R8; R5 es hidrógeno o un grupo protector de alcohol; R6 es arilo, arilo sustituido, heteroarilo, con la condición de que sea distinto de fenilo cuando X = OR3; R8 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo; R9 es un grupo acilo o hidroxiaminoacilo.

  21. 21.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE DESERPIDINA

    (12/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: C07D459/00.

    Un procedimiento para la preparación de deserpidina (Ia) (Ver fórmula) que comprende las siguientes etapas: a) desmetilación de lactona de ácido resérpico (II) (Ver fórmula) para dar lactona de ácido resérpico 11-O-desmetílico (III) (Ver fórmula) b) transformar el compuesto (III) en un compuesto de fórmula (IV) (Ver fórmula) en la que R'' es un grupo saliente y reducir el compuesto (IV) a lactona de ácido deserpídico (V) (Ver fórmula) c) hidrólisis de lactona de ácido deserpídico (V) a deserpidato de metilo (VI) (Ver fórmula) d) esterificación de deserpidato de metilo (VI) con ácido 3,4,5-trimetoxibenzoico para dar deserpidina (Ia).

  22. 22.-

    DERIVADOS DE C-2' METILADOS DE PACLITAXEL PARA USAR COMO AGENTES ANTITUMORALES

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, C07D409/12, A61K31/337, C07D305/14, C07D407/12.

    Compuestos de fórmula (I): en la cual: R es trifluorometilo, fenilo, 2-furilo, 2-tienilo; R1 es t-butoxicarbonilo o benzoílo; R2 es hidroxi; R3 es hidrógeno o, conjuntamente con R2, forma el resto de un carbonato cíclico de fórmula: con la condición de que cuando R3 sea hidrógeno, R sea diferente de fenilo.

  23. 23.-

    PROCEDIMIENTO SEMISINTETICO PARA LA PRODUCCION DE N-DEBENZOILPACLITAXEL.

    (06/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: C07D305/14, C07D413/12, C07D263/06.

    Un procedimiento para la preparación de N-debenzoilpaclitaxel (I) que comprende: (a) condensar un ácido carboxílico de fórmula general (II), o una sal o un derivado activado del mismo en el que R1 es un grupo arilo o heteroarilo, con un derivado de bacatina de fórmula general (III) en el que R2 es un grupo protector de hidroxilos que se puede eliminar mediante solubilización catalizada por ácidos, para proporcionar un compuesto de fórmula (IV) en el que R1 y R2 son como se definen anteriormente; (b) eliminar el grupo R2 y abrir el anillo de oxazolidina del compuesto de fórmula (IV) mediante solubilización catalizada por ácidos.