10 inventos, patentes y modelos de FLYGARE, JOHN, A.

  1. 1.-

    Compuestos heterocíclicos y métodos de uso

    (06/2015)

    Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde Q se selecciona del grupo que consiste en -C(O)-, -CH2-, -CH(Ra)- y -C(Ra)2-, en donde Ra es alquilo C1-4 o halogenoalquilo C1-4; R1, si está presente, es independientemente un miembro seleccionado del grupo que consiste en halógeno, ≥O, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y halogenoalquilo C1-6; X1a, X1b y X1c se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en C(H), C(R2) y N, en el que al menos uno de X1a, X1b y X1c es C(H) o C(R2); en donde R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -ORb, -NRbRc, -SRb, -C(O)ORc, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)Rd, -S(O)2NRbRc, -Rd,...

  2. 2.-

    Conjugados de antraciclina, proceso para su preparación y su uso como compuestos antitumorales

    (12/2014)

    Un derivado de antraciclina de Fórmula (IIc) Ant-L-(Z)m-X (IIc) en la que Ant se selecciona entre la estructura:**Fórmula** en la que la línea ondulada indica la unión a L; L es un conector seleccionado entre -N(R)-, -N(R)m(alquileno C1-C12)-, -N(R)m(alquenileno C2-C8)-, - N(R)m(alquinileno C2-C8)-, -N(R)m(CH2CH2O)n-, y la estructura:**Fórmula** en la que las líneas onduladas indican las uniones a Ant y Z; y Z es un espaciador opcional seleccionado entre -CH2C(O)-, -CH2C(O)NR(alquileno C1-C12)-,...

  3. 3.-

    Compuestos y métodos de uso

    (02/2014)

    Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es, de manera independiente, un miembro seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 y halógeno; el subíndice n es un número entero de 0 a 2 en donde, cuando n es 0, entonces X1 es -CH2-, -C (H) (Ra) - ó -C (Ra) 2; X1 es un miembro seleccionado del grupo consistente en -CH2-, -C (H) (Ra) -, -C (Ra) 2, -O-, -N (H) -, -N (Ra) -, -N (C (O) Ra) -, -N (C (O) ORa) -, -N (S (O) 2Ra) -, -N (S (O) Ra) -, -S-, -S (O) -y -S (O) 2-, en donde Ra está seleccionado del grupo consistente en alquilo...

  4. 4.-

    Pirrolobenzodiacepinas y conjugados de las mismas

    (11/2013)

    Conjugado de Fórmula (AB) o (AC): y sales y solvatos del mismo, en el que: las líneas de puntos indican la presencia opcional de un doble enlace entre C1 y C2 o C2 y C3; R2 se selecciona independientemente entre H, OH, ≥O, ≥CH2, CN, R, OR, ≥CH-RD, ≥C(RD)2, O-SO2-R, CO2R y COR, y opcionalmente se selecciona adicionalmente entre halo o dihalo; en los que RD se selecciona independientemente entre R, CO2R, COR, CHO, CO2H y halo; R6 y R9 se seleccionan independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2,...

  5. 5.-

    Compuestos de arilsulfonamida

    (09/2013)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que X es NO2 o -SO2-C(X')3, en la que X' es H o halógeno; Z es un grupo cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterocíclico o heteroarilo; R1 y R2 son independientemente arilo, heteroarilo, -NR5R6, -CONR5R6, -O(CH2)rarilo, -O(CH2)rheteroarilo, -CO(CH2)rarilo, -CO(CH2)rheteroarilo, -CO2(CH2)rarilo, -CO2(CH2)rheteroarilo, -OCO(CH2)rarilo, -OCO(CH2)rheteroarilo, -S(CH2)rarilo, -S(CH2)rheteroarilo, -SO(CH2)rarilo, -SO(CH2)rheteroarilo, -SO2(CH2)rarilo o -SO2(CH2)rheteroarilo; R3 es alquilo,...

  6. 6.-

    Inhibidores de IAP

    (03/2013)

    Compuesto que tiene la fórmula (I): en la que: Ra, Rb y Rc son cada uno independientemente hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio o sulfonilo; en dondedichos grupos alquilo, alcoxi, alquiltio y sulfonilo están opcionalmente sustituidos con amido, carbamoílo y arilo queestán opcionalmente sustituidos con hidroxilo, halógeno y alcoxi; o dos de Ra, Rb y Rc juntos forman un carbociclo oun heterociclo, y el otro de Ra, Rb y Rc es H, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio o sulfonilo; o Ra es H, mientras que Rb y Rc son cada uno independientemente hidroxilo,...

  7. 7.-

    INHIBIDORES DE IAP DERIVADOPS DE PIRROLIDINA

    (12/2010)

    Compuesto seleccionado entre los compuestos de fórmula I y sales y solvatos de los mismos: en la que A es un heterociclo aromático de 5 miembros que incorpora de 1 a 4 heteroátomos N, O o S y está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R7 y R8; Q es H, alquilo, un carbociclo, un heterociclo; en el que uno o más grupos CH2 o CH de un alquilo está opcionalmente sustituido con -O-, -S-, -S(O)-, S(O)2, -N(R8)-, -C(O)-, -C(O)-NR8-, -NR8-C(O)-, -SO2-NR8-, -NR8-SO2-, - NR8-C(O)-NR8-, -NR8-C(NH)-NR8-, -NR8-C(NH)-, -C(O)-O- o -O-C(O)-; y un alquilo, carbociclo...

  8. 8.-

    MODULADORES PPAR-GAMMA

    (04/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: TULARIK, INC.. Clasificación: A61K31/435, C07D413/12, C07D233/70, C07D239/34, C07D213/65, C07D213/643.

    Un compuesto que tiene la fórmula ** ver fórmula** donde -X-Ar1 es -O-piridilo, Y es -N(R12)-S(O)m- donde R 12 es hidrógeno o alquilo C 1-C 10; y el subíndice m es un número entero de 0 a 2; R 1 es alquilo C1-C10, haloalquilo C1-C10, -C(O)R 14 , -CO2R 14 o -C(O)NR 15 R 16 , R 14 es hidrógeno o alquilo C 1-C 10; R 15 y R 16 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C10; R 2 es fenilo sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, -OCF3, -OH, -O-alquilo C1-C8, -C(O)-alquilo C1-C8, -CN, -CF3, -alquilo C1-C8 y NH2 con la condición de que cuando Ar 1 -X- es 5-cloro-3-piridiloxi, R 1 es carboetoxi e Y es -NHSO 2- y los grupos Ar 1 -X-, R 1 y -Y-R 2 ocupan posiciones en los carbonos 2, 1 y 5 del anillo de benceno, respectivamente, R 2 es distinto de 4tolilo o 2,4-dicloro-5-metilfenilo.

  9. 9.-

    INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA.

    (05/2006)

    Compuesto que tiene la estructura mostrada seguidamente: en la que: A y B son CH; X es C=O o CH2; Y es S(O)2-R1 donde R1 es fenilo, alquilo C1-C6 o heteroarilo que tiene de 5 a 6 átomos de anillo seleccionados de entre átomos de carbono y 1 ó 2 heteroátomos; N1 y N2 son átomos de nitrógeno; Q es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre halo, nitro, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, NR7R8, OR7, SR7, alquilo C1C6-C(O)OR7, O-alquilo C1-C6-C(O)OR7, alquilo C1-C6-OR7, O-alquilo C1-C6-OR7, alquilo C1-C6-NR7R8, O-alquilo C1-C6-NR7R8, alquilo...

  10. 10.-

    COMPUESTOS BENCENICOS SUSTITUIDOS COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS REDUCTORES.

    (01/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: TULARIK, INC.. Clasificación: A61K31/18, C07C311/21.

    El uso de un compuesto que es una sustancia de **Fórmula** o una sal del mismo aceptable farmacéuticamente, en la que: el subíndice n es 2; R1, R2, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, OCF3, CF3, NO2,CN y CO2-R8; R3 es un grupo lábil; Y es -NH-; y Ar es un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos en los que dichos sustituyentes se seleccionan independientemente entre OH, halógeno, NH2, NHalquilo (C1-C6), N(alquilo (C1-C6))2, alquilo (C1-C6) y alcoxi (C1-C6); en los que R8 se selecciona entre alquilo (C1-C6) o heteroalquilo (C1-C6); en la fabricación de un medicamento de uso para tratar o prevenir un estado de enfermedad caracterizado por un nivel anormalmente alto de proliferación de células.