10 inventos, patentes y modelos de FISHER, MICHAEL H.

  1. 1.-

    USO MEDICO DE UNA TETRAHIDROTRIAZOLO(4,3-A)PIRAZINA

    (09/2010)

    El compuesto:

  2. 2.-

    TRIAZOLES SUSTITUIDOS CON BIARILO COMO BLOQUEADORES DE CANALES DE SODIO

    (03/2009)

    Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz terapéuticamente de un compuesto representado por las Fórmulas (I) o (II): (Ver fórmulas) o una sal del mismo aceptable farmacéuticamente, en las que R 1 es (a) H; (b) alquilo C1-C6, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6 o alquileno C1-C4-[cicloalquilo C3-C6], cualquiera de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más de los siguientes sustituyentes: F, CF3, OH, O-alquilo C1-C4, S(O)0 - 2-alquilo C1-C4, O-CONR a R b , NR a R b , N(R a )CONR a R b , COO-alquilo C1-C4, COOH, CN, CONR a R b , SO3NR a R b , N(R a )SO2NR a R b , -C(=NH)NH2, tetrazolilo, triazolilo, imidazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, furilo, tienilo,...

  3. 3.-

    DERIVADOS DE LA AVERMECTINA.

    (02/2007)
    Solicitante/s: MERIAL LIMITED. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70, C07D311/00, C07D307/00, A01N43/90, C07D493/22, C07D313/00.

    SE DESCUBREN NUEVOS DERIVADOS DE LA AVERMECTINA, DONDE EL GRUPO 5-HIDROXI ES REEEMPLAZADO POR UN GRUPO OXIME. LA AVERMECTIMA-5OXIME PUEDE DERIVARSE MAS ADELANTE EN 4"- O 4-POSICIONES COMO AMINOS, AMINOS SUSTITUIDOS, ACILIDRAZONES, SEMICARBAZONES, O SEMICARBAZONES ANALOGOS SUSTITUIDOS. EN LA AVERMECTINA5-OXIME, ESTA PREPARADA POR LA OXIDACION DEL COMPUESTO 5-HIDROXI CON DIOXIDO DE MANGANESO O DICROMATO PIRIDINIUM AL CONOCIDO ANALOGO 5-OXO Y ESTOS REACCIONAN CON UNA SAL HIDROXILAMINA. ESTOS NUEVOS COMPUESTOS SON UNOS POTENTES AGENTES ANTIPARASITARIOS Y, EN PARTICULAR, SON AGENTES INSECTICIDAS Y ACARICIDAS Y ANTELMINTICIDAS.

  4. 4.-

    BETA-AMINO TETRAHIDROIMIDAZO(1,2-A)PIRAZINAS Y TETRAHIDROTRIAZOLO (4,3-A)PIRAZINAS COMO INHIBIDORES DE DIPEPTIDIL PEPTIDASA PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE DIABETES.

    (10/2006)

    Un compuesto de la fórmula I: I en la que: Ar es fenilo el cual está insustituido o sustituido con 1-5 de R3, en los que R3 se selecciona independientemente del grupo que consta de: halógeno, alquilo(C1-6), el cual es lineal o ramificado y está insustituido o sustituido con 1-5 halógenos, Oalquil(C1-6), el cual es lineal o ramificado y está insustituido o sustituido con 1-5 halógenos, y CN; X se selecciona del grupo que consta de: N, y CR2; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consta de: hidrógeno, CN, alquilo(C1-10), el cual es lineal o ramificado y el cual está insustituido o sustituido con 1-5 halógenos o fenilo, el cual está insustituido o sustituido...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE DIARIL PIPERIDIL PIRROL COMO AGENTES ANTIPROTOZOARIOS.

    (08/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/445.

    Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: R1 es 1) alquilo-C1-10, 2) alquenilo-C2-10, 3) alquinilo-C2-10, 4) Cy, 5) Cy-alquilo-C1-10; 6) Cy-alquenilo-C2-10, 7) Cy-alquinilo-C2-10, en el que alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos por de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de Ra; y Cy está opcionalmente sustituido por de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de Rb; R2 y R3 son independientemente 1) hidrógeno, o 2) un grupo seleccionado de R1; o R2 y R3 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo de 4 a 7 miembros que contiene de 0 a 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, en los que dicho anillo puede estar aislado o benzo-fusionado, y opcionalmente sustituido por de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de Rb.

  6. 6.-

    ANTAGONISTAS DE LA HORMONA LIBERADORA DE GONADOTROPINA.

    (05/2004)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/40, C07D401/12, C07D413/14.

    Un compuesto de fórmula (I) en la que A es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7 sustituido, alquenilo C3-C6, alquenilo C3-C6 sustituido, alquinilo C3-C6, alquinilo C3-C6 sustituido, alcoxi C1-C6, o alquil C0-C5-S(O)n-alquiloC0-C5 , alquil C0-C5-O-alquilo C0-C5, alquil C0-C5-NR18-alquilo C0-C5, pudiendo estar unidos R18 y el alquilo C0-C5 formando un anillo, o un enlace sencillo; R0 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, siendo los sustituyentes tal y como se definen a continuación; arilo, arilo sustituido, aralquilo o aralquilo sustituido, siendo los sustituyentes tal y como los definidos para R3, R4 y R5.

  7. 7.-

    DERIVADOS DEL ACIDO NODULISPORICO.

    (11/2003)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC. (A NEW JERSEY CORP.). Clasificación: A61K31/40, A61K31/49, A01N49/00, C07D491/16.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO NODULISPORICO, QUE SON AGENTES ACARICIDAS, ANTIPARASITARIOS, INSECTICIDAS Y ANTIHELMINTICOS.

  8. 8.-

    ANTAGONISTAS DE LA HORMONA DE LIBERACION DE LA GONADOTROPINA.

    (11/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC. (A NEW JERSEY CORP.). Clasificación: C07D401/14, A61K31/40, C07D401/12, C07D413/14, C07D487/08.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE GNRH Y QUE PUEDEN SER UTILES COMO TALES PARA EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS ALTERACIONES RELACIONADAS CON LAS HORMONAS SEXUALES Y CON OTRAS ALTERACIONES, TANTO EN HOMBRES COMO EN MUJERES.

  9. 9.-

    DERIVADOS DIFLUORO DE AVERMECTINA.

    (03/2002)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70, A61K31/365, A01N43/90, C07D493/22.

    SE DESCRIBEN DERIVADOS DE AVERMECTINA QUE INCORPORAN DOS ATOMOS DE FLUOR EN LA POSICION 4' MONOSACARIDA, LA POSICION 4'' DISACARIDA O LA POSICION 23. TAMBIEN SE DESCRIBEN DERIVADOS DE AVERMECTINA AGLICONA QUE INCORPORAN DOS ATOMOS DE FLUOR EN POSICION 13 O 23. ESTOS ANALOGOS DE DIFLUORO AVERMECTINA SON DERIVADOS DE CORRESPONDIENTES CETONAS Y ENONAS QUE EN DEFINITIVA SON PREPARADAS POR MODIFICACION QUIMICA DE AVERMECTINAS QUE SE PRODUCEN NATURALMENTE. ESTOS COMPUESTOS SE USAN COMO AGENTES ANTIPARASITOS, INSECTICIDAS Y VERMICIDAS EN HUMANOS Y ANIMALES Y TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS COMO EL INGREDIENTE ACTIVO DE ELLOS.

  10. 10.-

    SULFONAMIDOS DE FENIL SUSTITUIDOS COMO COMPETIDORES SELECTIVOS DE LA B3 PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES Y DE LA OBESIDAD

    (10/1997)

    SE PRESENTAN FENILSULFONAMIDOS SUSTITUIDOS QUE TIENEN LA FORMULA (I) EN LAS QUE LAS VARIABLES SE HAN DEFINIDO EN LA DEMANDA 1; Y SON COMPETIDORES SELECTIVOS DEL RECEPTOR ADRENERGICO BETA-3 CON MUY PEQUEÑA ACTIVIDAD COMO RECEPTORES ADRENERGICOS BETA-1 Y BETA-2 Y COMO TALES, LOS COMPUESTOS SON CAPACES DE INCREMENTAR LA LIPOLISIS Y EL GASTO DE ENERGIA EN LAS CELULAS, LOS COMPUESTOS TIENEN, DE ESTA FORMA, UNA ACTIVIDAD MUY POTENTE EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES DE TIPO II Y DE LA OBESIDAD. LOS COMPUESTOS PUEDEN USARSE TAMBIEN PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TRIGLICERIDOS Y LOS NIVELES DE COLESTEROL O PARA ELEVAR LOS NIVELES DE LIPOPROTEINAS DE ALTA DENSIDAD...