Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.
(02/11/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en;
6-terc-Butil-8-fluoro-2-(2-hidroximetil-3-{1-metil-5-[5-(4-metil-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6- dihidro-piridin-3-il}-fenil)-2H-ftalazin-1-ona,
6-terc-Butil-2-(3-{5-[5-(4-etil-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-1-metil-6-oxo-1,6-dihidro-piridin-3-il}-2-hidroximetilfenil)- 8-fluoro-2H-ftalazin-1-ona,
6-terc-Butil-8-fluoro-2-(2-hidroximetil-3-{1-metil-5-[5-(morfolin-4-carbonil)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihidro piridin-3-il}-fenil)-2H-ftalazin-1-ona,
éster terc-butílico del ácido 4-(6-{5-[3-(6-terc-butil-8-fluoro-1-oxo-1H-ftalazin-2-il)-2-hidroximetilfenil]-1-metil-2- oxo-1,2-dihidro-piridin-3-ilamino}-piridin-3-il)-piperazin-1-carboxílico,
…
Compuestos de aminometilquinolona.
(30/12/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que:
R es -C(≥O)A, -C(≥O)OA, -C(≥O)NHA, -C(≥N-C≥N)A, -C(≥N-C≥N)NHA o A;
A es alquilo C1-6, fenilo, cicloalquilo, adamantilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, o heteroarilo bicíclico, opcionalmente sustituido con uno o más A1;
cada A1 es independientemente A2 o A3;
cada A2 es independientemente hidroxi, halo u oxo;
cada A3 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, bencilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo bicíclico, heteroarilo, amino, alquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino, amido, éster de alquilo C1-6, sulfonilo, sulfonamido, -C(≥O), o -C(≥O)O, opcionalmente sustituido con uno o más halo, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo,…
Inhibidores de la tirosina-quinasa de Bruton.
(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula**
en la que: es un enlace sencillo o un doble enlace;
X es N;
R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3;
R1 es arilo, heteroarilo, heteroarilo bicíclico, cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6,, halógeno, nitro, amino, amido, ciano, oxo o haloalquilo C1-C6;
R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(R2')2, -O, -S, -C(≥NH)NR2' o -S(≥O)2;
cada R2' es con independencia H o alquilo C1-C6;
R3 es H o R4;
R4 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, amino, (alquilo C1-C6,)-amino, cicloalquil-amino, di(alquilo C1-C6)- amino,…
Derivados de imidazolo condensados para la inhibición de aromatasa y el tratamiento de enfermedades relacionadas con aldosterona.
(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**
en donde
R es hidrógeno, (C1-C4) alquilo, (C2-C4) alquenilo, -C(O)O-R10, o --C(O)N(R11)(R12), dicho (C1-5 C4) alquilo y (C2- C4) alquenilo son opcionalmente sustituidos por uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de hidroxilo, (C1-C4) alcoxi, halo, --NH2, o (C1-C4)-[(alquil)(alquil)N--];
en donde R10, R11 y R12 son independientemente hidrógeno, (C1-C4) alquilo, (C6-C10) arilo-(C1-C4) alquilo--, (C3- C8) cilcoalquilo, o (C2-C4) alquenilo, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de halo, hidroxilo, o (C1-C4) alcoxi; en donde R11 y R12 tomados juntos con el átomo de nitrógeno al cual están enlazados forman opcionalmente un anillo…
Derivados condensados imidazolo para la inhibición de aldosterona sintasa y aromatasa.
(08/08/2013) Un compuesto de fórmula (II)
en donde R es hidrógeno, (C1-C7) alquilo, o (C2-C7) alquenilo, dicho (s) (C1-C7) alquilo y (C2-C7) alquenilo opcionalmente sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente de -O-R8 y N (R8) (R9), en donde R8 y R9 son seleccionados independientemente del grupo consistente de hidrógeno, (C1-C7) alquilo, acilo, arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales es además sustituido opcionalmente por uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente de halo, (C1-C7) alcoxi y (C1-C7) alquilo; o R es -C (O) O-R10, o --C (O) N (R11) (R12), en donde R10, R11 y…
(24/06/2013) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula**
o una sal o éster farmacéuticamente ac 5 eptable del mismo, en la que:
W es CH2, CH2-CH2, C(H)(CH3), CH2-C(H)(CH3) o C(H)(CH3)-CH2;
X se elige entre el grupo formado por:
O,
N(H),
N(CH3),
S,
S(O) y
S(O)2;
Y es carbono o nitrógeno;
R1 se elige entre el grupo formado por:
hidrógeno,
halógeno,
metilo opcionalmente sustituido por flúor, alcoxi C1-7 opcionalmente sustituido por flúor,
ciano y
alquilsulfonilo C1-7;
R2 es hidrógeno, flúor, cloro, alquilo C1-7 o alcoxi inferior;
R3 es hidrógeno, flúor, cloro,…
Ácidos aminotetrahidroindazoloacéticos.
(16/05/2012) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula**
O una sal ó éster de éste, farmacéuticamente aceptable, en donde,
X, es un enlace directo, oxígeno ó S(O)2; y X, se encuentra enlazada al anillo que contiene Q, mediante lasustitución de un átomo de hidrógeno de un átomo de carbono del anillo;
Q y W, de una forma independiente la una con respecto a la otra, son átomos de nitrógeno, con la condición de que,cuando Q ó W es nitrógeno, el nitrógeno, se encuentra insustituido.
Ácidos aminotetrahidroindazoloacéticos.
(17/04/2012) Compuesto de fórmula I **Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables y ésteres del mismo, en la que:
Q es carbono o nitrógeno;
R1 es hidrógeno o C1-7 alquilo opcionalmente sustituido por halógeno;
R2 y R3 están unidos al anillo que contiene Q por sustitución de un átomo de hidrógeno de un átomo de carbono del anillo; y R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de:
hidrógeno;
halógeno;
-NH2;
-NO2;
C1-7 alquilo opcionalmente sustituido por halógeno,
C3-7 cicloalquilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior;
C2-7 alquenilo;
C2-7 alquinilo;
20 C1-7 alcanoilo;
C1-7 alcoxi;
C3-7 cicloalcoxi;
…
DERIVADOS DE TIAZOLO-PIRIMIDINA/PIRIDINA-UREA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE ADENOSINA A2B.
(14/01/2011) Un compuesto de la formula I **Fórmula** R1 5 en la que X es C o N, R1 es alcoxi C1-4, R2 es hidrogeno, hidroxi, alcoxi C1-2 o alquiltio C1-2, R3 es hidrogeno o alquilo C1-3, R4 es alquilo C1-4 sustituido por arilo, aroilo, ariloxi, arilsulfonilo, aralquilamino, o aroilamino, o R3 y R4 junto con el nitrogeno de urea al que estan unidos forman un anillo heterociclico de 5 o 6 eslabones de la for- mula **Fórmula** en la que R3 y R4 son ambos CH2 o uno es CH2 y el otro es un metileno monosustituido por un alquilo inferior, Ya es un segmento alquilo saturado o parcialmente insaturado de 2 a 3 carbonos del anillo que tiene un sustituyente aromatico…
DERIVADOS DE IMIDAZO(1,5A)PIRIDINA Y METODOS PARA TRATAR ENFERMEDADES MEDIADAS POR ALDOSTERONA.
(01/11/2008) Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) en el que R1 es un radical arilo de la fórmula (Ver fórmula) en el que R4 es cicloalquilo, arilo o heterociclilo; o R4 es alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi, hidroxi, halógeno o trifluorometilo, con tal de que ni R5 ni R6 sean hidrógeno; R5 es hidrógeno, halógeno, ciano, alcoxi o trifluorometilo; o R4 y R5 combinados junto con los átomos de carbono a los que están ligados forman un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido, con tal de que R4 y R5 estén ligados a átomos de carbono adyacentes entre sí; o R4 y R5 combinados son alquileno que, tomado junto con los átomos de carbono a los que están ligados, forma un anillo de 4 a 7 miembros, con tal de que R4 y R5 estén ligados…
CIERTOS INHIBIDORES TIOLICOS SUBSTITUIDOS CON HETEROARILO DE ENZIMA CONVERSORA DE ENDOTELINA.
(01/08/2005) Un compuesto de la fórmula o de la fórmula Ia en el que Het representa arilo heterocíclico monocíclico; Ar representa arilo carbocíclico o heterocíclico; R1 representa hidrógeno o acilo; R2 representa hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, arilo carbocíclico o heterocíclico, aril(carbocíclico o heterocíclico)-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono), cicloalquilo, cicloalquil-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono), biarilo, biaril-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono), (hidroxi, alcoxi(de 1 a 7 átomos de carbono) o aciloxi)-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono) o alquil(de 1 a 7 átomos de carbono)-(tio, sulfinil o sulfonil)-alquilo(de…