11 inventos, patentes y modelos de FELDING, JAKOB

  1. 1.-

    Nuevos inhibidores de la fosfodiesterasa

    (04/2014)

    Un compuesto de la fórmula general I en donde m y n representan independientemente 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, o 7; y en donde G y E representan independientemente azufre, oxígeno, -N(R5)-, o -N(R5)C(O)-, y R1 y R2, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre, -S(O)-, -S(O)2-, -N≥, -N(R5)-, uno o más átomos de carbono en dicho anillo heterocíclico es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, iguales o diferentes, seleccionados de R4; R3 es halógeno, hidroxi, C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, halo-C1-6-alquilo, C1-6-alcoxi, halo-C1-6-alcoxi, C1-6-alquiltio, formilo, C1-6-alcoxicarbonilo,...

  2. 2.-

    Síntesis de un complejo bifuncional

    (12/2013)

    Un procedimiento de división y mezcla para generar una biblioteca de complejos bifuncionales que comprendeuna parte de molécula de presentación y una parte codificante, comprendiendo dicho procedimiento las etapas de a) proporcionar en compartimentos separados complejos bifuncionales nacientes comprendiendo cada unoun sitio de reacción química y un sitio de cebado para la adición enzimática de una marca deoligonucleótidos; b) realizar en cada compartimento, en cualquier orden, una reacción entre el sitio de reacción química...

  3. 3.-

    Derivados de piridina como inhibidores de receptor VEGFR-2 y proteína tirosina cinasa

    (11/2013)

    Compuesto de fórmula general I en la que: R1 representa hidrógeno o un radical hidrocarbonado C1-2 lineal, saturado o insaturado; R2 y R3 representan hidrógeno o un radical hidrocarbonado C1-6 lineal o ramificado, saturado o insaturado; D representa nitrógeno o CH; E representa 15 nitrógeno o CH; G representa nitrógeno o CH; J representa nitrógeno o CH; L representa nitrógeno o CH; n representa un número entero desde 1-2; W representa oxígeno o azufre; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, hidroxialquilo C1-6,...

  4. 4.-

    Triazolopiridinas como inhibidores de fosfodiesterasa para el tratamiento de enfermedades dérmicas

    (05/2012)

    Un compuesto de acuerdo con formula I, donde R. es halógeno, o R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, alcoxicarbonilo, arilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R3; R2 es hidrógeno, o R2 es alquilo, cicloalquilo, alcoxi, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, amino, estando cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R4; R3 es hidrógeno, arilo, heteroarilo, oxo, halógeno, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alcoxi o amino; R4 es hidrógeno, halógeno, oxo, hidroxi, carboxi, alquilo, alcoxi, amino, -NRaRb o -C (O) -NRaRb, en los...

  5. 5.-

    CODIFICACIÓN ENZIMÁTICA

    (11/2011)

    Un procedimiento para obtener un complejo bifuncional que comprende una molécula de presentación y un oligonucleótido identificador que comprende marcas que identifican los reactivos que han participado en la formación de la molécula de presentación, comprendiendo dicho procedimiento las etapas de a) proporcionar un complejo bifuncional naciente que comprende un sitio de reacción química y un sitio de cebado para la adición enzimática de una marca en forma de una secuencia de nucleótidos consecutivos, b) hacer reaccionar el sitio de reacción química con uno o más reactivos, y c) hacer reaccionar el sitio de cebado enzimáticamente con una o más marcas que identifican el uno o más reactivos,...

  6. 6.-

    ACETOFENONAS SUSTITUIDAS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PDE4

    (08/2011)

    Un compuesto de acuerdo con fórmula I **(Ver fórmula)**en la que X1, X2, X3, X4 y X5 representan independientemente entre sí -CH-o N; o X3, X4 y X5 representan independientemente entre sí -CH-o N, y X1 y X2 representan independientemente entre sí C y forman parte de un anillo aromático adicional de 6 miembros; en la que R1 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo o alquilcarbonilo, estando todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre R4, o R1 representa hidrógeno; R2 representa alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo,...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE 4-FENIL-PIPERAZINIL, -PIPERIDINIL Y TETRAHIDROPIRIDIL COMO ANTAGONISTAS DE DOPAMINA D4

    (08/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61K31/495, A61P25/24, A61P25/22, A61P25/18, C07D209/08, A61P25/00, A61P25/28, C07D209/14, A61P25/20, A61K31/496, C07D215/22, C07D215/227, C07D209/30, C07D217/16, C07D217/06, C07D209/12, C07D295/073, C07D295/06, C07D295/104, C07D403/02, C07D295/027.

    Un derivado de 4-fenil-1-piperazinilo sustituido de halógeno de fórmula I: (Ver fórmula) * en la que W es C, CH o N y la línea de puntos que sale de W indica un enlace cuando W es C y no hay enlace cuando W es N o CH; R1 y R2 son ambos un átomo de halógeno; R3 se selecciona de: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, ariloxi, aralcoxi, hidroxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, nitro y ciano, n es 2, 3, 4 ó 5; X es CO y Q es un grupo de fórmula: (Ver fórmula) * en la que R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, nitro, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, acilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6 y di(alquil C1-6)aminocarbonilo y cualquiera de sus enantiómeros y sales de adición de ácido de los mismos.

  8. 8.-

    DERIVADOS DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.

    (12/2005)
    Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D401/14, A61P25/24, A61P25/22, A61P25/18, A61K31/47, C07D413/14, A61P25/28, A61P25/20, A61P25/06, A61K31/4045, A61K31/4523, A61K31/538.

    Un derivado de indol sustituido de la fórmula I en la cual uno de Y1 e Y2 es N, que está unido a Y4, y el otro de Y1 e Y2 es CO, CS, SO o SO2 e Y4 es CH2; Y3 es Z-CH2, CH2-Z o o CH2CH2 y Z es O o S; con la condición de que, cuando Y1 es N, Y3 no puede ser Z-CH2; W es un enlace o un grupo O, S, CO, CS, SO o SO2: n es 0-5, m es 0-5 y m + n es 3-6; con la condición de que cuando W es O o S, entonces n >= 2 y m >= 1; cuando W es CO, CS, SO o SO2, entonces n >= 1 y m >= 1; X es C, CH o N; con la condición de que, cuando X es C, la línea de puntos indica un enlace y, cuando X es N o CH, la línea de puntos no es un enlace; R1-R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi o tiol, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, acilo, tioacilo, arilo, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo y alquilsulfonilo C1-6,.

  9. 9.-

    DERIVADOS DE 4-FENIL-1-PIPERAZINILO , -PIPERIDINILO Y -TETRAHIDROPIRIDILO.

    (03/2005)

    Un derivado de 4-fenil-1-piperazinilo sustituido de halógeno de fórmula I: **(Fórmula)** en la que W es C, CH o N y la línea de puntos que sale de W indica un enlace cuando W es C y no hay enlace cuando W es N o CH; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y halógeno, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea un átomo de halógeno; R3 se selecciona de: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo CC2-6, alquinilo C2-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, ariloxi, aralcoxi, hidroxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, nitro y ciano, n es 2, 3, 4 ó 5; X es CH2, CO, CS, SO o SO2; y Q es un grupo 1-indolinilo opcionalmente sustituido de fórmula: **(Fórmula)** en la que R4, R5, R6,...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE INDOL UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

    (12/2004)

    Un indol sustituido que deriva de la fórmula I **(fórmula)** en los cuales R1 es hidrógeno o alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquil de C1-6-alquilo de C1-6, todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, tiol, alcoxi de C1-6, alquiltio de C1-6, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo , y alquilsulfonilo de C1-6, o R1 es arilo, aril-alquilo de C1-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-6, en los cuales los grupos arito y heteroarilo pueden estar sustituidos...

  11. 11.-

    METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

    (11/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D307/26, C07C215/28, C07D307/87.

    Un método para la preparación de citalopram o cualquiera de sus enentiómeros y sales de adición de ácido de los mismos, que comprende la reacción de un compuesto de fórmula con a) un dieno que tiene la fórmula III en donde X es O, S, SO2, -N=N-, -CO-O –O-CO-, seguida de oxidación para formar citalopram, o con b) un compuesto de fórmula en donde R es alquilo, o arilo o arilalquilo opcionalmente sustituido, seguida de conversión del compuesto resultante de fórmula en donde R es como se define anteriormente, en un compuesto de fórmula que se convierte en un compuesto de fórmula seguida de oxidación de compuesto de fórmula VII para formar citalopram; y convertir posteriormente de manera opcional la base libre o una sal de adición de ácido de citalopram, obtenido de esta manera, en una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.