20 inventos, patentes y modelos de EDWARDS, JAMES, P.

  1. 1.-

    Moduladores de benzofuro- y benzotienopirimidina del receptor de histamina H4

    (10/2013)

    Una entidad química seleccionada de los compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 y R2 son cada uno independientemente H, Cl, F, Br, metilo, etilo, metoxi, NO2 o CF3; R5 es H, metoxi, Cl, F, Br o CF3; A es N o CRa; en la que Ra es H o Cl; con la condición de que al menos dos de R1, R2, R5 y Ra sean H; X es O o S; -N(R3)R4 es uno de los restos:**Fórmula**

  2. 2.-

    BENZOIMIDAZOL-2-IL PIRIMIDINAS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE HISTAMINA H4

    (12/2010)

    Una entidad química que es un compuesto de Fórmula (I) o Fórmula (II): en las que cada uno de R 1-4 es independientemente H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, fenilo, -CF3, -OCF3, -CN, halo, -NO2, -Oalquilo C1-4, - Salquilo C1-4, -S(O)alquilo C1-4, -SO2alquilo C1-4, -C(O)alquilo C1-4, - C(O)fenilo, -C(O)NR a R b ,-CO2alquilo C1-4, -CO2H, -C(O)NR a R b o -NR a R b ; en los que cada uno de R a y R b es independientemente H, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7; n es 1 ó 2; Z es N, CH o C(alquilo C1-4); al menos uno de R 5 y R 5 ' es H y el otro es H, metilo, hidroximetilo, dimetilaminometilo, etilo, propilo, isopropilo, -CF3, ciclopropilo o ciclobutilo; R 6 es H, alquilo C1-6 o cicloalquilo monocíclico; cada uno de R 7 es H; o ambos grupos R 7 tomados juntos forman un carbonilo; R 8 es H o alquilo C1-4; cada uno de R 9 y R 10 es independientemente H o alquilo C1-4; y R 11 es H o alquilo C1-4, con la condición de que donde ambos grupos R 7 tomados juntos forman un carbonilo, R 11 no sea H; 25 una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto de Fórmula (I) o Fórmula (II)

  3. 3.-

    BENZIMIDAZOL-2-IL-PIRIMIDINAS Y PIRAZINAS MODULADORAS DEL RECEPTOR H4 DE HISTAMINA

    (12/2010)

    Una entidad química que es un compuesto de Fórmula (I): donde cada uno de R 1-4 es independientemente H, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, fenilo, -CF3, -OCF3, -CN, 10 halo, -NO2, -O-alquilo C1-C4, -S-alquilo C1-C4, -S(O)alquilo C1-C4, -SO2alquilo C1-C4, -C(O)alquilo C1-C4, -C(O)fenilo, -C(O)NR a R b , -CO2alquilo C1-C4, -CO2H, -C(O)NR a R b , o -NR a R b ; donde R a y R b son cada uno independientemente H, alquilo 15 C1-C4, o cicloalquilo C3-C7; uno de X 1 y X 2 es N y el otro es C-R c ; donde R c es H, metilo, hidroxietilo, dimetilaminometilo, etilo, propilo, isopropilo, -CF3, ciclopropilo, o ciclobutilo; 20 n es 1 o 2; Z es N, CH, o C(alquilo C1-C4); R 6 es H, alquilo C1-C6, o cicloalquilo monocíclico; R 8 es H o alquilo C1-C4, R 9 y R 10 son cada uno independientemente H o alquilo C1- 25 C4, y R 11 es H o alquilo C1-C4, una sal farmacéuticamente aceptable de compuesto de Fórmula (I), o un hidrato de un compuesto de Fórmula (I)

  4. 4.-

    COMPUESTOS DE BENZOIMIDAZOL

    (07/2009)

    Un compuesto de fórmula (I) o (II):**(Ver fórmula)** donde W es N o CR 7 ; X es N o CH; Y es O, NR 12 o CR 12 R 13 ; Z es N o CR 14 ; n es 0, 1 ó 2; cada uno de R 1 - 4 es, independientemente de otras asignaciones de substituyentes, H, alquilo C1 - 4, alquenilo C2 - 5, alquinilo C2 - 5, cicloalquilo C3 - 6, -alcoxi C1 - 4, -alquilamino C1 - 4, -alquiltío C1 - 4, -alquil-sulfonilo C1 - 4, -O-cicloalquilo C3 - 6, -OCH2Ph, ciano, -CF3, F, Cl, Br, I, nitro, -OCF3, -SCF3,...

  5. 5.-

    BENZIMIDAZOL, BENZOTIAZOL, BENZOXAZOL Y SU UTILIZACION COMO MODULADORES DE LTA4H

    (03/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: C07D401/12, A61P29/00, C07D417/12, C07D417/14, A61K31/4184, A61K31/423, A61K31/428, A61K31/4535, C07D471/10, C07D413/12, C07D277/68, C07D235/26, C07D263/58, C07D491/10.

    Un compuesto de fórmula (II): (Ver fórmula) o un enantiómero, diasterómero, mezcla racémica, tautómero, hidrato, solvato, o una sal, éster, o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X se selecciona del grupo que consiste en NR 5 , O, y S, siendo R 5 uno de H y CH3; Y se selecciona del grupo que consiste en CH2, y O; Z se selecciona del grupo que consiste en O y un enlace; W se selecciona del grupo que consiste en CH2 y CHR 1 -CH2, siendo R1 uno de H y OH, donde el miembro carbonado unido a R 1 en dicho CHR 1 -CH2 no está unido directamente al miembro nitrogenado al que está unido W; R 4 se selecciona del grupo que consiste en H, OCH3, Cl, F, Br, I, OH, NH2, CN, CF3 y CH3; R 6 es.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL, BENZOTIAZOL Y BENZOXAZOL Y SU USO COMO MODULADORES DE LTA4H

    (02/2009)

    Un compuesto de fórmula (II): (Ver fórmula) o un enantiómero, diasterómero, racémico, tautómero, hidrato, solvato, o una sal, éster o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, X se selecciona del grupo constituido por NR 5 , O, y S, siendo R 5 uno de entre H y CH3; Y se selecciona del grupo constituido por CH2, y O; R 4 se selecciona del grupo constituido por H, OCH3, Cl, F, Br, I, OH, NH2, CN, CF3 y CH3; R 6 es H o F; R 20 se define como R 2 y R 30 se define como R 30 , como sigue: y R 2 y R 3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por A) H, alquilo C1 - 7, alquenilo C3 - 7, en el que el carbono de dicho alquenilo que está unido al miembro de nitrógeno sólo tiene enlaces simples, alquinilo C3 - 7, en el que el carbono de dicho alquinilo que está...

  7. 7.-

    USO DE PIRAZOLES SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE ALERGIAS

    (12/2008)

    El uso de un compuesto en la fabricación de una composición farmacéutica para tratar a un sujeto con una afección alérgica, teniendo dicho compuesto la fórmula (I): (Ver fórmula) donde: la línea discontinua adyacente a C-R 6 está ausente o es un enlace sp 2 ; Y es nitrógeno o R 20 C; Z es nitrógeno o R 21 C; T es nitrógeno o R 2 C; S es nitrógeno o R 3 C; siempre que entre 0 y 3 de S, T, Y, y Z sean nitrógeno; y adicionalmente siempre que uno de S, T, Y, y Z pueda ser =N + -O- donde los tres restantes no son nitrógeno: R 20 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxi, alquilo C1-C5, ciano,...

  8. 8.-

    DERIVADOS DE CICLOTIOCARBAMATO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE PROGESTERONA

    (07/2008)

    Un compuesto elegido en el grupo consistente en (I), (II), (III), (IV) y (V): (I) un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en la que: R1 y R2 son sustituyentes independientes elegidos en el grupo consistente en H, alquil C1 a C6, alquil C1 a C6 sustituido, alquenil C2 a C6, alquenil C2 a C6 sustituido, alquinil C2 a C6, alquinil C2 a C6 sustituido, cicloalquil C3 a C8, cicloalquil C3 a C8 sustituido, aril, aril sustituido, heterocíclico, heterocíclico...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE INDOLINA COMO ANTAGONISTAS DE LA PROGESTERONA

    (02/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION LIGAND PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61P35/00, A61P15/00, A61K31/506, A61K31/4439, A61P43/00, A61K31/40, A61K31/404, C07D409/04, C07D491/04, C07D311/00, C07D209/00, A61K31/4178, A61K31/422, A61K31/427, A61P15/18, C07D401/04, A61K31/4015, C07D471/10, A61K31/4155, C07D405/04, A61P5/00, A61K31/407, C07D319/00, A61K31/403, C07D403/04, A61P13/08, C07D491/10, C07D209/34, C07D487/10, C07D401/02, C07D317/00, C07D491/113, C07D209/96, C07D491/107, C07D209/02, C07D403/02, A61K31/4747, C07D409/02.

    Un compuesto de la clase (i), (ii), (iii) o (iv) elegido en el grupo consistente en: (i) un compuesto de fórmula 1: en la que: R1 y R2 se unen para formar un anillo que comprende -CH2(CH2)nCH2, -CH2CH2C(CH3)2CH2CH2; -O(CH2)mCH2; -O(CH2)pO-; -CH2CH2OCH2CH2; -CH2CH2N(H)CH2CH2-, y -CH2CH2N(alquil)CH2CH2-, n es un número entero de 0 a 5; m es un número entero de 1 a 4; p es un número entero de 1 a 4; R3 se elige en el grupo consistente en H, OH, NH2, alquil C1 a C6, alquil C1 a C6 sustituido, alquenil C3 a C6, alquinil, alquinil sustituido, y CORA; RA se elige en el grupo consistente en H, alquil C1 a C3, alquil C1 a C3 sustituido, alcoxi C1 a C3, alcoxi C1 a C3 sustituido, aminoalquil C1 a C3, y aminoalquil C1 a C3 sustituido; R4 se elige en el grupo consistente en H, halógeno, CN, NH2, alquil C1 a C6, alquil C1 a C6 sustituido, alcoxi C1 a C6, alcoxi C1 a C6 sustituido, aminoalquil C1 a C6, y aminoalquil C1 a C6 sustituido.

  10. 10.-

    PIRAZOLES SUSTITUIDOS

    (10/2007)

    Un compuesto de la siguiente **fórmula**, donde: R1 es hidrógeno, azido, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxi, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, ciano, nitro, R7R8N, acilo C2-C8, R9OC=O, R10R11NC=O, o R10R11NSO2; o R1 se toma junto con W como se describe más abajo; R2 es hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, haloalquilo C1-C5, ciano, o R48R49N; alternativamente, R1 y R2 se pueden tomar juntos para formar anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido, cuyo anillo puede ser insaturado o aromático; cada uno de R3 y R4 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C5; R5 y R6 se toman juntos para formar un anillo...

  11. 11.-

    USO DE PIRAZOLES SUSTITUIDOS PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ALERGIAS.

    (04/2007)

    El uso de un compuesto en la fabricación de una composición farmacéutica para tratar a un sujeto con una condición alérgica, teniendo dicho compuesto la **fórmula** de más abajo, donde R1 es hidrógeno, azido, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxi, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, ciano, nitro, R7R8N, acilo C2-C8, R9OC=O, R10R11NC=O, o R10R11NSO2; o R1 es tomado junto con W como se describe más abajo; R2 es hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, alquilo C1- C5, alquenilo C2-C5, haloalquilo C1-C5, ciano, o R48R49N; alternativamente, R1...

  12. 12.-

    COMPUESTOS DE TIENOPIRROLILO Y FURANOPIRROLILO Y SU UTILIZACION COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR HISTAMINICO H4.

    (01/2007)

    Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: (Ver fórmula) Y es O ó S; Z es O ó S; n es 1 ó 2; m es 1 ó 2; n+m es 2 ó 3; R1 es H o alquilo de C1-C6; R2 es H, F, Cl, Br o alquilo de C1-C6; R3 y R4 son independientemente H, alquilo de C1-C4, cicloalquilo de C3-C6; alquil(C1-C4)(cicloalquilo de C3-C6), ciano, -CF3, (CO)NRPR', (CO)ORr, -CH2NRpRq o -CH2ORr; seleccionándose Rp, Rq y Rr independientemente entre H, alquilo de C1-C4, cicloalquilo de C3-C6, fenilo, alquil(C1-C2)(cicloalquilo de C3-C6), bencilo o fenetilo, o Rp y Rq tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4-7 eslabones con 0 ó 1 heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S, NH ó Nalquilo de C1-C6 y estando opcional e independientemente sustituido cualquiera de los fenilos o fracciones alquilo o cicloalquilo...

  13. 13.-

    PIRAZOLES SUSTITUIDOS.

    (12/2006)

    Un compuesto de **fórmula** donde: la línea discontinua adyacente a C-R6 está ausente o es un enlace sp2; Y es nitrógeno o R20C; Z es nitrógeno o R21C; T es nitrógeno o R2C; S es nitrógeno o R3C; siempre que entre 0 y 3 de S, T, Y, y Z sean nitrógeno; y adicionalmente siempre que uno de S, T, Y y Z pueda ser =N+-O- donde los tres restantes no son nitrógeno; R20 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxi, alquilo C1-C5, ciano, nitro, haloalquilo C1-C5, RORPN, RORPNC=O, acilo C2-C8, heterociclilo de 4 a 7 miembros, (heterociclil...

  14. 14.-

    PIRAZOLES SUSTITUIDOS.

    (11/2006)

    Un compuesto de **fórmula** en la que: Ar2 es un sistema de anillos monocíclicos o bicíclicos, insaturados, saturados o aromáticos, opcionalmente condensados, que incluyen opcionalmente entre 1 y 5 restos heteroátomo en el anillo seleccionados independientemente entre O, S, N, SO2, y C=O; estando dicho sistema de anillos Ar2 opcionalmente sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-5; R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo C1- 5, alquenilo C2-5, alcoxi...

  15. 15.-

    CIANOPIRROLES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA PROGESTERONA.

    (07/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION LIGAND PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61K31/40, C07D413/04, C07D403/04, A61P15/16.

    Un compuesto seleccionado del grupo constituido de (i) 5-(4, 4-dimetil-2-oxo-1, 4 -dihidro-2H-3, 1-benzoxazin-6- il)-3-nitro-1H-pirrol-2-carbonitrilo , 3-amino- 5-(4, 4- dimetil-2-oxo-1, 4-dihidro-2H-3, 1-benzoxazin-6-il)-1H-pirrol- 2-carbonitrilo, y 5-(4, 4-dimetil- 2-oxo-1, 4-dihidro-2H-3, 1- benzoxazin-6-il)-1, 3, 4-trimetil-1H-pirrol-2-carbonitrilo; y (ii) compuestos de la estructura de la Fórmula 1: donde T es un O, S, o ausente; R1, y R2 son cada uno, independientemente, un hidrógeno, alquil C1-C6, o un alquil sustituido C1-C6; o R1 y R2 juntos toman forma de un anillo y juntos contienen -CH2(CH2)nch2-, -Ch2ch2cme2ch2ch2- , -O (CH2)pch2- , -O(CH2)Ho- , -CH2CH2OCH2CH2-, o - CH2CH2NR7CH2CH2-; n = 1-5; p =1-4; q = 1-4 R3 es un hidrógeno, OH, NH2, alquil C1-C6, un alquil sustituido C1-C6, alquenil C2-C6, alquenil sustituido C2-C6, alquinil C2-C6, alquinil sustituido C2-C6, o CORA; y las sales de éstos farmacéuticamente aceptables.

  16. 16.-

    COMPOSICIONES ANTICONCEPTIVAS QUE CONTIENEN AGENTES ANTIPROGESTINICOS Y PROGESTINICOS.

    (04/2005)

    Uso de un compuesto de antiprogestina, o una sal aceptable, para preparar un medicamento para la anticoncepción, en el que dicho compuesto de antiprogestina es de la **fórmula** en la que R1 y R2 son substituyentes independientes seleccionados del grupo que consiste en H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono substituido, alquenilo de...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE INDOLINA 3,3-SUBSTITUIDOS.

    (04/2005)

    Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, alquilo con 1 a 8 átomos de carbono substituido, O, O(alquilo con 1 a 8 átomos de carbono), O(alquilo con 1 a 8 átomos de carbono substituido), O(acetilo), arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido,...

  18. 18.-

    AGENTES ANTIINFLAMATORIOS CON SELECTIVIDAD GLUCOCORTICOIDE.

    (01/2004)

    Un compuesto de la Fórmula I **FORMULA** donde el símbolo- - - - - representa un enlace sencillo o doble, siempre que dos dobles enlaces no estén en posiciones contiguas; R1, R2, R3 y R4 son cada uno, independientemente, hidrógeno o E; o R1 y R2 juntos son -X*-Y*-Z*- donde * X* s es -O-o -CH2-, Y* es -C(O)- o - (C(R12)(R13))v donde R12 y R13 son, independientemente, hidrógeno o alquilo de uno a doce carbonos, y v es 1, 2 ó 3, y Z* se selecciona de -CH2-, -CH2S(O)t- donde t, como se utiliza aquí, es 0, 1 ó 2, -CH2O-, -CH2NR7- donde R7 se define abajo, - NR7- donde R7 se define abajo, y -O-; E es -LE-RE donde LE se selecciona de un enlace covalente, -O-, -S(O)t-, -C(X)-, donde X, como se utiliza aquí, se selecciona de O o S, -NR7-, ; donde R7, como se utiliza aquí, se selecciona de (a) hidrógeno, (b) arilo (c) cicloalquilo de tres a doce carbonos, (d) alcanoílo, donde la parte alquilo es de uno a doce carbonos, (e) alcoxicarbonilo,...

  19. 19.-

    AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS QUE PRESENTAN UNA SELECTIVIDAD PARA LOS GLUCOCORTICOIDES.

    (09/2003)
    Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES LIGAND PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61K31/505, A61K31/44, C07D491/04.

    Agentes anti-inflamatorios que presentan una selectividad para los glucocorticoides. La presente invención se refiere a benzopirano[3, 4- f ] quinolinas selectivas del receptor de glucocorticoides que son útiles para tratar enfermedades inmunes o autoinmunes, a las composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, y a los métodos para inhibir la inflamación, las enfermedades inflamatorias, y las enfermedades inmunes y autoinmunes en mamíferos.

  20. 20.-

    COMPUESTOS Y METODOS MODULADORES DE RECEPTORES DE ANDROGENOS.

    (06/2002)
    Solicitante/s: LIGAND PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D487/04, A61K31/47, C07D491/06.

    LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS NO ESTEROIDEOS QUE SON MODULADORES DE ALTA AFINIDAD Y ALTA SELECTIVIDAD DE RECEPTORES DE ANDROGENOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCORPORAN DICHOS COMPUESTOS, PROCEDIMIENTOS PARA EMPLEAR DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES PARA EL TRATAMIENTO DE PACIENTES QUE REQUIEREN AGONISTAS DE RECEPTORES DE ANDROGENOS, TERAPIA PARCIAL AGONISTA O ANTAGONISTA. ADEMAS SE DESCRIBEN INTERMEDIARIOS UTILES EN LA PREPARACION DE TALES COMPUESTOS Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.