61 inventos, patentes y modelos de DORSCH, DIETER

  1. 1.-

    Derivados de 1-acildihidropirazol

    (08/2015)

    Compuestos seleccionados del grupo**Tablas** así como sus solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

  2. 2.-

    Derivados de 5-([1,2,3]triazol-4-il)-7H-pirrolo[2,3-D]pirimidina

    (06/2015)

    Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa A, -C(R3)(R4)-Ar, -C(R3)(R4)-Het o -C(R3)(R4)-Cyc, R2, R2a, respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, A, Hal, CN, -[C(R3)2]n-Ar', -[C(R3)2]n- Het', -[C(R3)2]n-Cyc, OR3 o N(R3)2, R3 representa H o A, R4 representa H, A, -[C(R3)2]mOR3, -[C(R3)2]mN(R3)2 o -[C(R3)2]mHet1, A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 no contiguos pueden ser reemplazados por átomos de O, N y/o S y/o por grupos -CH≥CH-, y/o también 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por F, Cyc representa cicloalquilo con 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de C, Ar representa fenilo no sustituido o mono-, di- o tri-sustituido por Hal, A, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, COR3, SO2N(R3)2 y/o por S(O)nA, Ar' representa fenilo no sustituido o mono-, di- o tri-sustituido por Hal, A, OR3, N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, Het1, [C(R3)2]n-N(R3)2, [C(R3)2]nHet1, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nHet1, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[ C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1, CO-Het1, CHO y/o COA , Het representa un heterociclo mono- o bi- nuclear, saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N y/o de O y/o de S, el cual no está sustituido o se encuentra mono- o di-sustituido por Hal, A, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, COR3, SO2NR3 y/o S(O)nA, Het' representa un heterociclo saturado, insaturado o aromático mono-, bi- o tri-nuclear con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual no está sustituido o puede ser mono- o di-sustituido por Hal, A, OR3, N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, Het1, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet1, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nHet1, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1, CO-Het1, CHO, COA, ≥S, ≥NH, ≥NA y/o ≥O (oxígeno de carbonilo), Het1 representa un heterociclo saturado mononuclear con 1 a 2 átomos de N y/o de O, el cual puede ser mono- o disustituido por A, OA, OH, Hal y/o ≥O (oxígeno de carbonilo), Hal representa F, Cl, Br ó I, n representa 0, 1 ó 2, m representa 1 ó 2, así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.

  3. 3.-

    Derivados de pirido[2,3 b]pirazina y sus usos terapéuticos

    (04/2015)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: X indica ausente, NR4 o CR5R6; R1 indica un arilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C o un heteroarilo monocíclico que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente entre sí por al menos 10 un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 y OY; R2 indica H, A, -OY, -NH2 o -NAA; R3 indica H, A, -OY o -NYY; R4, R5, R6 indican independientemente entre sí ausente, H, A; R7 indica Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, (CYY)n-Het2, (CYY)n-O-Het215 , SY, NO2, CN, COOY, - CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY, S(O)mA, -CO-Het2, -O(CYY)n-NYY, -O(CYY)n-Het2, - NH-COOA, -NH-CO-NYY, -NH-COO-(CYY)n-NYY, -NH-COO-(CYY)n-Het2, -NH-CO-NH-(CYY)n- NYY, -NH-CO-NH(CYY)n-Het2,-OCO-NH-(CYY)n-NYY, -OCO-NH-(CYY)n-Het2, CHO, COA, ≥S, ≥NY y ≥O; Y indica H o A; A indica un alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos de C, en el que 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de H pueden estar sustituidos independientemente entre sí por Hal y/o en el que uno o dos grupos CH2 pueden estar sustituidos independientemente entre sí por O, S, SO, SO2, un grupo -CY≥CY- y/o un grupo -CºC-, o indica alquilo cíclico con 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de C; Het indica un heterociclo mono, bi o tricíclico saturado o insaturado que tiene 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 o 20 átomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de N, O y/o S, que pueden estar sustituidos independientemente entre sí por al menos un sustituyente R7; Het2 indica un heterociclo mono, bi o tricíclico saturado o insaturado que tiene 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 o 20 átomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de N, O y/o S, que pueden estar sustituidos independientemente entre sí por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, (CYY)n-Het3, (CYY)n-O-Het3, SY, NO2, CN, COOY, -CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY, S(O)mA, -COHet 3, -O(CYY)n-NYY, -O(CYY)n-Het3, -NH-COOA, -NH-CO-NYY, -NH-COO-(CYY)n-NYY, -NHCOO-( CYY)n-Het3, -NH-CO-NH-(CYY)n-NYY, -NH-CO-NH(CYY)n-Het335 ,-OCO-NH-(CYY)n-NYY, - OCO-NH-(CYY)n-Het3, CHO, COA, ≥S, ≥NY y ≥O; Het3 indica un heterociclo mono, bi o tricíclico saturado o insaturado que tiene 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 o 20 átomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de N, O y/o S, que pueden estar sustituidos independientemente entre sí por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, SY, NO2, CN, COOY, -CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY, S(O)mA, -NH-COOA, -NH-CO-NYY, CHO, COA, ≥S, ≥NY y ≥O.

  4. 4.-

    Derivados de 7-([1,2,3]triazol-4-il)-pirrolo[2,3-B]pirazina

    (02/2015)

    Compuestos seleccionados del grupo Nº del compuesto Nombre y/o estructura "A2" 7-(1-bencil-1H-[1,2,3]triazol-4-il)-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3-b]pirazina "A3" 7-[(1-(3-fluor-bencil)-1H-[1,2,3]triazol-4-il]-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3- b]pirazina "A4" 7-[(1-(2-ciano-bencil)-1H-[1,2,3]triazol-4-il]-2-(1-metil-1 H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3- b]pirazina "A5" 7-[(1-(2-cloro-bencil)-1H-[1,2,3]triazol-4-il]-2-(1-metil-1 H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3- b]pirazina "A6" dimetil-(3-{4-[2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3-b]pirazin-7-il]-[1,2,3]triazol-1-il}-3- fenilpropil)- amina "A7" 7-[(1-(2,3-difluor-bencil)-1 H-[1,2,3]triazol-4-il]-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3- b]pirazina "A8" 7-[1-(3-azetidin-1-il-1-fenil-propil)-1H-[1,2,3]triazol-4-il]-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5Hpirrolo[ 2,3- b]pirazina "A9" 2-(4-{7-[1-(2,3-difluor-bencil)-1H-[1,2,3]triazol-4-il]-5H-pirrolo[2,3-b]pirazin-2-il}-pirazol-1- il)-etanol "A10" 7-[(1-(4-fluor-bencil)-1H-[1,2,3]triazol-4-il]-2-(1-metil-1 H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3- b]pirazina "A11" 7-[1-(3-pirrolidin-1-il-1-fenil-propil)-1H-[1,2,3]triazol-4-il]-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5Hpirrolo[ 2,3- b]pirazina "A12" 7-[(1-(2-fluor-bencil)-1H-[1,2,3]triazol-4-il]-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3- b]pirazina "A13" metil-(3-{4-[2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3-b]pirazin-7-il]-[1,2,3]triazol-1-il}-3- fenilpropil)- amina así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.

  5. 5.-

    Derivados de bipiridilo útiles para el tratamiento de enfermedades inducidas por quinasas

    (02/2015)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: W1, W2, W3 indican CR3, o W1, W2 indican CR3, y W3 indica N, R1 indica fenilo, que puede estar sustituido independientemente por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 o OY, R2 indica Ar, Het1, Het2, NY-Het1 o NY-Het2, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente entre sí por R4, R3 indica H, R4 indica Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, (CYY)n-Het³, (CYY)n-O-Het³, SY, NO2, CF3, CN, COOY, - CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY, S(O)mA, -CO-Het³, -O(CYY)n-NYY, -O(CYY)n-Het³, -NHCOOA, -NH-CO-NYY, -NH-COO-(CYY)n-NYY, -NH-COO-(CYY)n-Het³, -NH-CO-NH-(CYY)n-NYY, -NHCO- NH(CYY)n-Het³,-OCO-NH-(CYY)n-NYY, -OCO-NH-(CYY)n-Het³, CHO, COA, ≥S, ≥NY y ≥O, Y indica H o A, A indica un alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos de C, en el que 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de H pueden estar sustituidos independientemente entre sí por Hal y/o en el que uno o dos grupos CH2 pueden estar sustituidos independientemente entre sí por O, S, SO, SO2, un grupo -CY≥CY- y/o un grupo -CºC-, Ar indica un carbociclo monocíclico o bicíclico saturado, insaturado o aromático que tiene 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos de C, Het1 indica un heterociclo mono, bi o tricíclico saturado o insaturado que tiene 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 o 20 átomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de N, O y/o S, Het2 indica un heteroarilo mono, bi o tricíclico que tiene 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 o 20 átomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de N, O y/o S, Het3 indica un heterociclo mono, bi o tricíclico saturado o insaturado que tiene 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 o 20 átomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de N, O y/o S, que pueden estar sustituidos independientemente entre sí por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo de Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, SY, NO2, CN, CF3, COOY, -CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY, S(O)mA, -NH-COOA, -NH-CO-NYY, CHO, COA, ≥S, ≥NY y ≥O, Hal indica F, Cl, Br o I, m indica 0, 1 o 2, n indica 0, 1, 2, 3 o 4, y las sales, solvatos, tautómeros y estereoisómeros de los mismos fisiológicamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

  6. 6.-

    Derivados de 6-(pirrolopiridinil)-pirimidin-2-il-amina y su utilización para el tratamiento del cáncer y del SIDA

    (01/2015)

    Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa H, A o -[C(R5)2]nAr, R2 representa A, -[C(R5)2]nAr, -[C(R5)2]nHet, -[C(R5)2]ncicloalquilo, -[C(R5)2]nOR5, -[C(R5)2]nN(R5)2 o -[C(R5)2]nCOOR5, R3 representa H, A, Hal, CN, -[C(R5)2]nAr, -[C(R5)2]nHet o -[C(R5)2]ncicloalquilo o -[C(R5)2]nN(R5)2, R4 representa H, A, -[C(R5)2]nAr, -[C(R5)2]nHet o -[C(R5)2]ncicloalquilo, R5 representa H o alquilo con 1-6 átomos de C, A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por átomos de O o de S y/o por grupos -CH≥CH-, y/o también 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por F, Cicloalquilo representa alquilo cíclico con 3-7 átomos de C, el cual de forma adicional puede ser sustituido por alquilo con 1-6 átomos de C, Hal representa F, Cl, Br o I, Ar representa fenilo no sustituido o mono-, di- o tri-sustituido por Hal, A, OR5, N(R5)2, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A, COR5, SO2N(R5)2 y/o por S(O)pA, Het representa un heterociclo mono- o bi- nuclear, saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N y/o de O y/o de S, el cual es no sustituido o mono-, di- o tri-sustituido por Hal, A, OR5, N(R5)2, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A, COR5, SO2NR520 , S(O)pA y/o ≥O (oxígeno de carbonilo), n representa 0, 1, 2, 3 ó 4. p representa 0, 1 ó 2, así como sus solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.

  7. 7.-

    Derivados de piridazinona

    (01/2015)

    Compuestos seleccionados del grupo**Fórmulas** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.

  8. 8.-

    Derivados de piridazinona

    (10/2014)

    Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa Ar o Het, R2 representa un heterociclo insaturado, saturado o aromático de 6 miembros con 1 a 4 átomos de N-, O- y/o S, que es mono-, di- o tri- sustituido por N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3; CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nC≥C[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]nN(R3)2, S[C(R3)2]nHet, NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NR3[C(R3)2]nHet, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nHet, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nNR3COOA, CONR3[C(R3) 2]nOR3, CONR3[C(R3)2]nHet, COHet, COA, CH≥CH-COOR3 y/o CH≥CH-N(R3)2, R3 representa H o A, R4, R4, respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, Hal, A, OR3, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2 ó S(O)mA, Ar representa fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di- o tri- sustituido por Hal, A, [C(R3)2]nOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het, Het, O[C(R3)2]nN(R3)2. O[C(R3)2]nHet, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nHet, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[ C(R3)2]nHet, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R320 )2]nHet y/o COA, Het representa un heterociclo saturado, insaturado o aromático mononuclear, binuclear o trinuclear con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede ser no sustituido o mono- di-, tri-, tetra- o penta- sustituido por Hal, A, [C(R3)2]nOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, [C(R3)2]nHet1, O[C(R3)2]n(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nHet1, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1, CO-Het1, CHO, COA, ≥S, ≥NH, ≥NA y/o ≥O (oxígeno de carbonilo), y donde un nitrógeno anular puede ser oxidado, Het1 representa un heterociclo saturado mononuclear con 1 a 2 átomos de N y/o de O que puede ser mono- o disustituido por A, OA, OH, Hal y/o ≥O (oxígeno de carbonilo), A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por F, y/o en donde uno o dos grupos CH2 no contiguos pueden ser reemplazados por O, NH, S, SO, SO2 y/o por grupos CH≥CH, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C, Hal representa F, Cl, Br o I, m representa 0, 1 ó 2, n representa 0, 1, 2, 3 ó 4, p representa 1, 2, 3 ó 4.

  9. 9.-

    Hetarilaminonaftiridinas

    (10/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde W1, W5, W6 indican independientemente entre sí N o CH; W2 indica N o CR6; W3 indica N o CR5; con la condición de que al menos uno de W1, W2, W3, W5 o W6 indique N; X indica NR1, Alq, O o S R1 indica H, A o Cic; R5 indica H, A, Hal, OY, CN, -Alq-OY, COOY, -CO-NYY, SA, SO2A, NYY, -OAlq-OY, -OAlq-NYY, -OAlq-NYCOOY, -OAlq-Het3, NO2, -NH-Alq-COOY, -NH-CO-Alq-OY, -NH-CO-Alq-OCOY, -NH-CO-Alq-NYY, -NH-CO-NYY, - NH-CO-Het3, -NY-COOY, -NY-SO2Y, -NH-SO2-NYY, -NH-Het2, -NH-R2, -NY-CO-R2, -NY-CO-NY-R2, -NY-COO-R2, -NY-SO2-R2, -NY-SO2-NY-R2, -OAr, -NY-Ar, -OHet1, NY-Het1, -CO-NYY-NYY, -CO-Het3 o -CO-NH-Alq-Het3; R1, R5 juntos también indican -CH≥CH-, -C(Y)≥N-, -N≥C(Y)-, -C(COY)≥N-, -C(CO-R2)≥N-, -CO-NH-, -NH-CO-, -SO2- NH-, -NH-SO2-, ≥CH-NH-CO-, -CH-N(Alq-Het3)-CO-, -CH≥C(NO2)- o -CH≥C(Hal)-; R6 indica H, A, Hal, OY, CN, -Alq-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -NY-COOY, -NH-Alq-NYY, -NH-COA, -NH-COAlq- NYY, -NH-Het2, Het3, -OAr, -NY-Ar, -OHet1, NY-Het1, Het1, -NH-SO2Y, -NH-Cic, -NH-Het3, -NH-Alq-Het3, -NHAlq- OY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3, -CO-NH-Het3, -NH-CO-Alq-OY, -NH-CO-Alq-Het3, -CO-NH-Alq-Het3, -NH-CO20 Alq-NH-COOY o -CO-NH-Alq-NYY; R2 indica un carboarilo monocíclico con 5-8 átomos de C o un heteroarilo monocíclico con 2-7 átomos de C y 1- 4 átomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo de A, Hal, CN, NYY, OY, ≥O; R3, R4 indican independientemente entre sí H, A, Hal, CN, NYY, OY, -OAlq-NYY, -OAlq-OY; Y indica H o A; A indica alquilo ramificado o no ramificado con 1-10 átomos de C, en el que 1-7 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal; Cic indica cicloalquilo con 3-7 átomos de C; en el que 1-4 átomos de H pueden estar sustituidos por otro distinto de A, Hal y/u OY; Alq indica alquileno con 1-6 átomos de C, en el que 1-4 átomos de H pueden estar sustituidos independientemente entre sí por Hal y/o CN; Ar indica un carbociclo saturado, insaturado o aromático, monocíclico o bicíclico con 6-10 átomos de C, que puede estar sustituido por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo de Het3, A, Hal, OY, COOY, -Alq-OY, -Alq-SO2, -Alq-Het1, -OAlq-Het1, NYY, -CO-NYY, -SO2NYY, CN; Het1 indica un heteroarilo monocíclico con 2-7 átomos de C y 1-4 átomos de N, O y/o S, que puede estar sustituido por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo de A, Hal, OY, COOY, -Alq- OY, -Alq-SO2, NYY, -CO-NYY, -SO2NYY, CN; Het2 indica un heteroarilo bicíclico con 2-9 átomos de C y 1-4 átomos de N, que puede estar sustituido por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo de R2, A, Hal, OY, COOY, - Alq-OY, -Alq-SO2, NYY, -CO-NYY, -SO2NYY, CN; Het3 indica un heterociclo monocíclico saturado con 2-7 átomos de C y 1-4 átomos de N, O y/o S, que puede estar sustituido por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo de A, Hal, OY, COOY, -Alq- OY, -Alq-SO2, NYY, -CO-NYY, -SO2NYY, CN; y Hal indica F, Cl, Br o I; y/o las sales fisiológicamente aceptables del mismo.

  10. 10.-

    Derivados de 2-(heterociclilbencil)-piridazinona

    (09/2014)

    Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa Ar o Het, R2 representa un heterociclo saturado, insaturado o aromático de cinco miembros con 1 a 4 átomos de N, O y/o de S, el cual puede ser no sustituido o mono- o di- sustituido por Hal, A, (CH2)nOR3, N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3,CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, Het1, -[C(R3)2]nN(R3)2, -[C(R3)2]nHet1, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]nN(R3)2, S[C(R3)2]nHet1, -NR3[C(R3)2]nN(R3)2, -NR3[C(R3)2]nHet1, -NR3Het1, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, CON(R3)2, ONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nHet1, COHet110 , COA y/o ≥O (oxígeno de carbonilo), R3 representa H o A, R4, R5, respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, Hal, A, OR3, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2 ó S(O)mA, A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por F, Cl y/o Br, y/o en donde uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por O, S, SO, SO2 y/o por grupos CH≥CH, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C, Ar representa fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, o tri- sustituido por Hal, A, OR3, N(R3)2, SR320 , NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, Het1, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]n-Het1, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1 y/o COA, Het representa un heterociclo saturado, insaturado o aromático mononuclear, binuclear o trinuclear con 1 a 4 átomos de N, O o S no sustituido o mono- di- o tri- sustituido por Hal, A, OR3, N(R3)2, SR3, NO2 CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, Het1, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nHet1, NHCONH[ C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1, CO-Het1, CHO, COA, ≥S, ≥NH, ≥NA y/o ≥O (oxígeno de carbonilo), Het1 representa un heterociclo saturado o aromático mononuclear con 1 a 2 átomos de N y/o de O que puede ser mono- o di-sustituido por A, OA, OH, Hal, (CH2)nN(R3)2, (CH2)nOR3, (CH2)nHet2 30 y/o ≥ O (oxígeno de carbonilo), Het2 representa pirrolidino, piperidino o morfolino, Hal representa F, Cl, Br o I, m representa 0, 1 ó 2, n representa 1, 2, 3 ó 4,

  11. 11.-

    Nuevas formas polimórficas de la sal clorhidrato de 3-(1-{3-[5-(1-metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo y procesos de producción de las mismas

    (07/2014)

    Solvato de clorhidrato de 3-(1-{3-[5-(1-metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3- il)-benzonitrilo excluyendo la modificación cristalina H2 del monohidrato de clorhidrato de 3-(5 1-{3-[5-(1-metilpiperidin- 4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo: Forma H2:**Fórmula**

  12. 12.-

    Derivados de dihidropirazol como moduladores de tirosina quinasa para el tratamiento de tumores

    (07/2014)

    Compuestos de la fórmula I en donde R1 representa Ar, R2 representa H, A, Het, -[C(R3)2]nHet u O[C(R3)2]nHet, R3, R3' representan H oder A, de forma conjunta también alqueno con 2-5 átomos de C, R4 representa H, D representa tiazoldiilo, tiofenodiilo, furanodiilo, pirroldiilo, oxazoldiilo, isoxazoldiilo, oxadiazoldiilo, pirazoldiilo, imidazoldiilo, tiadiazoldiilo, piridazinadiilo, pirazinadiilo, piridinadiilo o pirimidinadiilo, donde los radicales también pueden ser mono-, di- o tri-sustituidos por Hal y/o por A, A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, Ar representa fenilo mono-, di- o tri- sustituido por Hal y/o por CN, Het representa piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, oxazolidinilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, furilo, tienilo, oxazolilo, oxadiazolilo, imidazolilo, pirrolilo, isoxazolilo o imidazolidinilo, donde los radicales también pueden ser mono-o di- sustituidos por A y/o por [C(R3)2]nHet1, Het1 representa piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, oxazolidinilo o imidazolidinilo, donde los radicales pueden también ser mono- o di- sustituidos por ≥O y/o por A, Hal representa F, Cl, Br o I, n representa 1, 2, 3 ó 4, así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.

  13. 13.-

    Derivados de piridazinona

    (12/2013)

    Compuestos seleccionados del grupo **Fórmula**

  14. 14.-

    Derivados de 4-(pirrolopiridinil)-pirimidin-2-il-amina

    (10/2013)

    Compuestos de la fórmula I**fórmula** donde R1 significa H, A, -[C(R6)2 nAr o -[C(R6)2]nHet, R2 significa H, R3 significa H o A, R4 significa H, R5 significa H, R6 significa H o alquilo con 1-6 átomos de C, A, A' significan respectivamente, independientes entre sí, alquilo con 1-6 átomos de C, no ramificado o ramificado,donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F, Ar significa fenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con OH, OA, NH2, NHA, NAA', Hal y/o A, Het significa furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo,tetrazolilo, tiadiazol, piridazinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, bencimidazolilo, indazolilo, quinolilo o 1,3-benzodioxolilo, no sustituidos o mono- o di-sustituidos con OH, OA, Hal y/o A,Hal significa F, Cl, Br o I, n significa 0, 1 o 2, así como sus solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros con utilidad farmacéutica, incluidas sus mezclas entodas las proporciones.

  15. 15.-

    Derivados de tiadiazinona

    (10/2013)

    Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R1 significa Ar1 o Het1, Het significa un heterociclo monocíclico, saturado, insaturado o aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cualpuede estar sin sustituir o mono-, di- o trisustituido por B, Ar1 significa fenilo, naftilo o bifenilo sin sustituir o mono-, di- o trisustituidos por Hal, A, OH, OA, CN, CONH2,CONHA, CONAA', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', NH2, NHA, NAA', SOA, SO2A, OCH2O y/o OCH2CH2O,Het1 significa un heterociclo mono- o bicíclico, aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual puede estar sinsustituir o mono-, di- o trisustituido por Hal, A, OH, OA, CN, CONH2, CONHA, CONAA', SO2NH2, SO2NHA,SO2NAA', NH2, NHA, NAA', SOA, SO2A, OCH2O y/o OCH2CH2O, Q está ausente o significa alquileno con 1-4 átomos de C, B significa OA, A, CONH2, CONHA, CONAA', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', NH2, NHA, NAA', SOA, SO2A,O(CH2)nR2, CONA(CH2)nR2, CONH(CH2)nR2, Hal, CN, NA(CH2)nR2, NH(CH2)nR , N≥CH-N(CH3)2,

  16. 16.-

    Derivados de 3-([1,2,3]triazol-4-il)-pirrolo[2,3-b]piridina

    (10/2013)

    Compuestos de la fórmula I en donde R1 designa - C (R3) (R4)- Ar ó C (R3) (R4)- Het, R2 designa H, A ó- [C (R3)2]n- Het', R3 designa H ó A, R4 designa H, -[C (R3)2]nOR3 ó- [C (R3)2]nCOOR3, A designa un alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, donde un grupo CH2 puede ser reemplazadopor un átomo de O, N o S y/o yambién un átomo de H puede ser reemplazado por F, Ar designa un fenilo insustituido o mono o di- sustituido por Hal, -[C (R3)2]nOR3, COOR3, CN y/o A, Het designa un heterociclo aromático saturado mononuclear o binuclear, no sustituido, o mono- o disustituido por Ay/o Hal, con 1 a 4 átomos de N, y/o de O y/o de S, Het' designa un heterociclo aromático mononuclear o binuclear con 1 a 4 átomos de N, de O y/o de S, que puede serno sustituido o mono o di-sustituido por A y/o [C (R3)2]nHet1, Het1 designa un heterociclo saturado mononuclear con 1 a 2 átomos de N y/o de O que puede ser mono- o disustituidopor A, Hal designa F, Cl, Br ó I, n designa 0, 1 ó 2, así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclasde los mismos en cualquier proporción.

  17. 17.-

    Formas polimórficas novedosas de dihidrogenofosfato de 6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona y procesos de fabricación de las mismas

    (08/2013)

    Solvato cristalino de dihidrogenofosfato de 6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona.

  18. 18.-

    Derivados de hidroxiquinolina

    (07/2013)

    Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R1, R1', R2 significan respectivamente, independientemente entre sí, H, OH, OA, SH, SA, SOA, SO2A, Hal, NO2, NH2,NHA, NAA', A, SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', CONH2, CONHA, CONAA', NACOA', NASO2A', COOH, COOA o CN,R3 significa A, Ar, Het, NR4R5 o CHR4R5, En cuyo caso al menos uno de los residuos R4 o R5 significa (CH2)nAr o (CH2)nHet, R4, R5 significa respectivamente, independientemente entre sí, H, A, (CH2)nAr o (CH2)nHet, X está ausente p significa CH2, NR6 o O, Y está ausente o significa alquileno con 1-3 átomos de C, R6 significa H o A, A, A' significan respectivamente, independientemente entre sí, alquilo con 1-10 átomos de C, no ramificado oramificado, donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F, Cl y/o Br, cicloalquilo con 3-8 átomos de C ocicloalquilalquileno con 4-10 átomos de C, Hal significa F, Cl, Br o I.

  19. 19.-

    Derivados de 3-(3-pirimidin-2-il-bencil)- [1,2,4]triazolo [4,3-b]piridazina

    (05/2013)

    Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R1 significa OH, OA, O[C(R5)2]nAr, O[C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]pN(R5)2, N(R5)2, NR5[C(R5)2]nAr, NR5[C(R5)2]nHet, NR5[C(R5)2]nN(R5)2, COOR5, CON(R5)2, CONR5[C(R5)2]pN(R5)2, CONR5[C(R5)2]pOR5, CONR5[C(R5)2]nHet, COHet o COA, R2 significa A, Hal, OH, OA, N(R5)2, N≥CR5N(R5)2, SR5, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A, SO2N(R5)2, S(O)mA, Het, [C(R5)2]nN(R5)2, [C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]nN(R5)2, O[C(R5)2]nHet, S[C(R5)2]pN(R5)2, S[C(R5)2]nHet, NR5[C(R5)2]pN(R5)2, -NR5[C(R5)2]nHet, NHCON(R5)2, NHCONH[C(R5)2]pN(R5)2, NHCONH[C(R5)2]nHet, NHCO[C(R5)2]pN(R5)2, NHCO[C(R5)2]nHet, CON(R5)2, CONR5[C(R5)2]PN(R5)2, CONR5[C(R5)2]nHet, COHet, COA, O[C(R5)2]nNR5COZ, O[C(R5)2]nNR2COHet1, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nN(R5)2, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nOR5, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nHet1, **Fórmula**

  20. 20.-

    Derivados de2-oxo-3-bencil-benzoxazol-2-ona y compuestos relacionados como inhibidores de Met-quinasa para el tratamiento de tumores

    (05/2013)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, A61K31/437, C07D498/06, C07D413/10, A61K31/424.

    Compuestos seleccionados del grupo **Fórmula**.

  21. 21.-

    Derivados de 3-(3-pirimidin-2-il-bencil)-[1,2,4]-triazolo[4,3-b]piridazina como inhibidores de metquinasa

    (04/2013)

    Compuestos de la fórmula I donde R1 significa Ar, Het o A, R2 significa O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet o O[C(R5)2]nHet, R3, R3' significan respectivamente, independientemente entre sí, H, F o A, juntos también alquileno con 2-5 átomosde C, R4 significa H, A o Hal, R5 significa H o A, A significa alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por OH, F, Cl y/o Br, y/o donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por O, NH, S, SO, SO2 y/o grupos CH≥CH,o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C, Ar significa fenilo, naftilo o bifenilo, sin sustituir o mono-, bi- o tri-sustituidos con Hal, A, OR5, N(R5)2, SR5, NO2, CN,COOR5, CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A, SO2N(R5)2 y/o S(O)mA, Het significa un heterociclo mono-, bi- o tri-cíclico, saturado, insaturado o aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S,el cual puede estar sin sustituir o mono-, bi- o tri-sustituido con Hal, A, OR5, N(R5)2, SR5, NO2, CN, COOR5,CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A, SO2N(R5)2, S(O)mA, CO-Het1, Het1, [C(R5)2]nN(R5)2, [C(R5)2]nHet1, O[C(R5)2]nN(R5)2,O[C(R5)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R5)2, NHCOO[C(R5)2]nN(R5)2, NHCOO[C(R5)2]nHet1, NHCONH[C(R5)2]nN(R5)2,NHCONH[C(R5)2]nHet1, OCONH[C(R5)2]nN(R5)2, OCONH[C(R5)2]nHet1, CO-Het1, CHO, COA, ≥S, ≥NH, ≥NA y/o ≥O(oxígeno de carbonilo). Het1 significa un heterociclo monocíclico, saturado, con 1 a 2 átomos de N y/o O, el cual puede estar mono- obisustituido con A, OA, OH, Hal y/o ≥O (oxígeno de carbonilo), Hal significa F, Cl, Br o I, m significa 0, 1 o 2, n significa 1, 2, 3 o 4 ,así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, incluidas sus mezclas en todas lasproporciones.

  22. 22.-

    Derivados de 3-(3-pirimidin-2-il-bencil)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pirimidina

    (04/2013)

    Compuestos de la fórmula I donde R1 significa Ar, Het, A, CONHA, CONA2, OA, OHet, OAr, N(R5)2, NR5[C(R5)2]nHet, N R5[C(R5)2]nAr, COHet, SO2NHAo SO2NA2. R2 significa H, A, Hal, OR5, N(R5)2, N≥CR5N(R5)2, SR5, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A,SO2N(R5)2, S(O)mA, Het, [C(R5)2]nN(R5)2, [C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]nN(R5)2, O[C(R5)2]nHet, S[C(R5)2]nN(R5)2,S[C(R5)2]nHet, -NR5[C(R5)2]nN(R5)2, -NR5[C(R5)2]nHet, NHCON(R5)2, NHCONH[C(R5)2]nN(R5)2, NHCONH[C(R5)2]nHet,NHCO[C(R5)2]nN(R5)2, NHCO[C(R5)2]nHet, CON(R5)2, CONR5[C(R5)2]nN(R5)2, CONR5[C(R5)2]nHet, COHet, COA,O[C(R5)2]nNR5COZ, O[C(R5)2]nNR5COHet1, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nN(R5)2, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nOR5,O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nHet1, O[C(R5)2]nCR5(NR5)2COOR5, O[C(R5)2]nNR5CO[C(R)2]nNR5COA, O[C(R5)2]nNR5COOA, O[C(R5)2]nCONR5-A,O[C(R5)2]nCO-NR5-[C(R5)2]nHet1, O[C(R5)2]nCONH2, O[C(R5)2]nCONHA, [C(R5)2]nCONA2 o O[C(R5)2]nCO-NR5-[C(R5)2]nN(R5)2.

  23. 23.-

    Derivados de piridazinonas

    (03/2013)

    Compuestos de la fórmula I en donde D es un heterociclo insaturado o aromático de cinco elementos, 5 con 1 a 3 átomos de N, O y/o S, que puedeser no sustituido o puede ser monosustituido, disustituido o trisustituido mediante Hal y/o A, R1 es Ar o Het, R2 es un heterociclo insaturado o aromático de cinco o seis elementos, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, quepuede ser no sustituido o puede ser monosustituido o disustituido mediante Hal, A, OH, OA, N(R3)2, SR3, NO2, CN,COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, Het1, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet1,O[C(R3)2]pN(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]pN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nHet1,NHCONH[C(R3)2]pN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]pN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1, CO-Het1, CHO,COA, ≥S, ≥NH, ≥NA y/o ≥O (oxígeno carbonilo), R3 es H o A', R4 es H, A o Hal, A es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 10 átomos de C, en donde 1 a 7 átomos de H pueden serreemplazados mediante OH, F, CI y/o Br, y/o en donde uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados medianteO, NH, S, SO, SO2 y/o grupos CH≥CH, o A' es un alquilo cíclico con 3 a 7 átomos de C, en donde 1 a 7 átomos de H pueden ser reemplazadosmediante OH, F, CI y/o Br, alquilo lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de C, en donde 1 a 5 átomos de H puedenser reemplazados mediante F, Ar es un fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o monosustituido, disustituido o trisustituido mediante Hal, A, OH,OA, N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, [C(R3)2]nN(R3)2,[C(R3)2]nHet1, O[C(R3)2]p-N(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]pN(R3)2,NHCOO[C(R3)2]nHet1, NHCONH[C(R3)2]pN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]pN(R3)2 y/oOCONH[C(R3)2]nHet1,

  24. 24.-

    Derivados de piridazinona

    (01/2013)

    Compuestos de la fórmula I donde R1 significa Ar, R2 significa H, A, -[C(R3)2]nHet o O[C(R3)2]nHet, R3 significa H, W significa tiazol-diilo, tiofen-diilo, furan-diilo, piridin-diilo o pirimidin-diilo, y los residuos también pueden estar mono-,bi- o trisustituidos por Hal y/o A, D significa tiazol-diilo, tiofen-diilo, furan-diilo, pirrol-diilo, oxazol-diilo, isoxazol-diilo, pirazol-diilo, imidazol-diilo,tiadiazol-diilo, piridazin-diilo, pirazin-diilo, piridin-diilo o pirimidin-diilo, y los residuos también puede estar mono-, bi- otrisustituidos por Hal y/o A, A significa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, Ar significa fenilo mono-, bi- o trisustituido por Hal y/o CN, Het significa piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, oxazolidinilo o imidazolidinilo, y los residuos tambiénpueden ser mono- o bisustituidos por ≥O y/o A, Hal significa F, Cl, Br o I, n significa 0, 1, 2, 3 o 4 así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, incluidas sus mezclas en todas lasproporciones.

  25. 25.-

    Derivados de piridazinona

    (10/2012)

    Compuestos de la fórmula I donde D significa un heterociclo insaturado o aromático de cinco o seis miembros con 1 a 3 átomos de N, O y/o S, el cualpuede estar no sustituido o mono-, bi- o trisustituido con Hal y/o A, R1 significa OH, OA, O[C(R5)2]nAr, O[C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]pN(R5)2, N(R5)2, NR5[C(R5)2]nAr, NR+[C(R5)2]nHet,NR5[C(R5)2]pN(R5)2, COOR5, CON(R5)2, CONR5[C(R5)2]pN(R5)2, CONR5[C(R5)2]pOR5, CONR5[C(R5)2]nHet, COHet oCOA, R2 significa H, A, Hal, OH, OA, N(R5)2, N≥CR5N(R5)2, SR5, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A,SO2N(R5)2, S(O)mA, [C(R5)2]nN(R5)2, [C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]pN(R5)2, O[C(R5)2]nHet, S[C(R5)2]pN(R5)2, S[C(R5)]nHet,NR5[C(R5)2]pN(R5)2,-NR5[C(R5)2]nHet, NHCON(R5)2, NHCONH[C(R5)2]pN(R5)2, NHCONH[C(R5)2]nHet,NHCO[C(R5)2]pN(R5)2, NHCO[C(R5)2]nHet, CON(R5)2, CONR5[C(R5)2]pN(R5)2, CONR5[C(R5)2]nHet, COHet, COA,O[C(R5)2]nNR5COZ, O[C(R5)2]nNR2COHet1, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nN(R5)2, O[C(R5)]nCyc[C(R5)]nOR5,O[C(R5)2]nCyC[C(R5)2]nHet1.**Fórmula**

  26. 26.-

    Derivados de pirimidinil-piridazinona

    (06/2012)

    Compuestos seleccionados del grupo No. Nombre y/o estructura "A1" 6-(1-Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, sulfato "A2" 6-(1-Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, mesilato "A3" 6-(1-Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, besilato "A4" 6-(1-Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, p-tosilato "A5" 6-(1Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, fumarato "A6" 6-(1-Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, maleato "A7" 3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo, hidrocloruro monohidrato "A8" 3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo,hidrobromuro "A9" 3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo,mesilato "A10"3-(1-{3-[5-(1-Metil-pipeddin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo,besilato "A11"3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo,malato "A12"3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo,fumarato "A13"3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo,maleato "A14"3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo,p-tosilato Así como sus tautómeros y estereoisómeros, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

  27. 27.-

    Derivados de fenilo como inhibidores de factor XA

    (03/2012)

    Compuestos seleccionados del grupo de 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico-N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-amida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, N-[4- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2- (isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico, N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico, N-[4- (2-oxo-azepan-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2- (isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metilfenil]-acetamida, 2- (2, 1, 3-Benzotiadiazol-5-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1, 3-Benzodioxol-5-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Indol-5-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metilfenil]-2-fenil-acetamida, 2- (2-Metil-benzimidazol-5-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Benzotiazol-6-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metilfenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-6-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metilfenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1H-Indazol-6-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metilfenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1H-Indazol-5-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metilfenil]-2-fenil-acetamida, 2- (2, 3-Dihidro-benzo[1, 4]dioxin-6-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Quinoxalin-6-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metilfenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[3-metil-4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2- (2-fluorfenil) -acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-1H-pirazin-1-il) -fenil]-pentanamida, (S) -2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (3-oxo-morfolin-4-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, (S) -2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[3-metil-4- (3-oxo-morfolin-4-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, (S) -2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-2H-piridin-1-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (3-oxo-morfolin-4-il) -fenil]-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (3-oxo-morfolin-4-il) -fenil]-2- (2-clorofenil) -acetamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (3-oxo-2H-piridazin-2-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-1H-pirazin-1-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperazin-1-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-[1, 3]oxazinan-3-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-3H-tiazol-3-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-oxazolidin-3-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[3-metil-4- (2-oxo-oxazolidin-3-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-tetrahidro-pirimidin-1-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-imidazolidin-1-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[3-metil-4- (2-oxo-azepan-1-il) -fenil]-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[3-metil-4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[3-metil-4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[3-trifluormetil-4- (2-Aza-biciclo[

  28. 28.-

    DERIVADOS DE PIRIDIAZINONA PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES

    (01/2012)

    Compuestos seleccionados del grupo de**Fórmulas** así como sus solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros de uso farmacéutico, incluidas sus mezclas en todas las proporciones

  29. 29.-

    5-FENIL-3,6-DIHIDRO-2-OXO-6H-[1,3,4]TIADIAZINAS SUSTITUIDAS

    (11/2011)

    Compuestos de la fomula I **Fórmula** en donde R1 es H, A, Hal, OH, OA, SH, SA, SOA, SO2A, NO2, NH2, NHA, NAA', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', CONH2, CONHA, CONAA', NACOA', NASO2A', COOH, COOA o CN, R2 es H, B es NHCOO(CH2)nR3 o NHCO(CH2)nR3, Q no esta presente o es un alquileno lineal o de cadena ramificada con 1-4 atomos de C, R3 es R1, Het o un alquilo insustituido o mono, bi, tri o tetrasustituido por R4 con 1-6 atomos de C un cicloalquilo con 3-8 atomos de C, R4 es A, Hal, OH, OA, SH, SA, SOA,SO2A,NO2,NH2, NHA, NAA',SO2NH2, SO2NHA,SO2NAA',CONH2,CONHA, CONAA', NACOA', NASO2A', COOH, COOA o CN, Het es un heterociclo mononuclear o binuclear, saturado o aromatico con 1 a 4 atomos de N, O y/o S, que puede ser insustituido o mono, bi o trisustituido por R4, CHO, COA, =S, =NH, =NA y/o =O (oxigeno carbonilo), A, A' es, respectivamente e independientemente entre si, alquilo no ramificado o de cadena ramificada, con 1-10 atomos de C, en donde 1-7 atomos de H se pueden reemplazar por F, Cl y/o Br, cicloalquilo con 3-8 atomos de C o cicloalquillalquileno con 4-10 atomos de C, Hal es F, Cl, Br o I, m es 0 o 1 n es 0, 1, 2 o 3, asi como sus solvatos, sales, tautomeros y estereoisomeros de uso farmaceutico, inclusive sus mezclas en todas las proporciones

  30. 30.-

    DERIVADOS DE 3,6-DIHIDRO-2-OXO-6H-(1,3,4)TIADIZINA

    (11/2011)

    Compuestos de la fórmula I donde R1 significa H, A, Hal, OH, OA, SH, SA, SOA, SO2A, NO2, NH2, NHA, NAA', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', CONH2 , CONHA, CONAA', NACOA', NASO2A', COOH, COOA o CN, R2 significa H, B significa NHCOCONH(CH2)nR3, NHCOCONA(CH2)nR3, NHCOCOO(CH2)nR3, OCONH(CH2)nR3, OCONA(CH2)nR3, NHCONH(CH2)nR3, NACONH(CH2)nR3, CONH(CH2)nR3, SO2NH(CH2)nR3, SO2NA(CH2)nR3 NHSO2(CH2)nR3 o NASO2(CH2)nR3 OOO , Q está ausente o significa alquileno con 1-4 átomos de C, R3 significa R1, Het o alquilo con 1-6 átomos de C o cicloalquilo con 3-8 átomos de C, no sustituidos o sustituidos una, dos, tres o cuatro veces sustituidos por R4, R4 significa A, Hal, OH, OA, SH, SA, SOA, SO2A, NO2, NH2, NHA, NAA', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', CONH2, OOO CONHA, CONAA', NACOA', NASO2A', COOH, COOA o CN, Het significa un heterociclo mono- o binuclear, saturado, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual puede estar no sustituido o sustituido una, dos o tres veces por R4, CHO, COA, =S, =NH, =NA y/o =O (oxígeno de carbonilo), A, A' significa cada uno, independientemente uno de otro alquilo, no ramificado o ramificado, con 1-10 átomos de C, donde 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por F, Cl y/o Br, cicloalquilo con 3-8 átomos de C o cicloalquilalquileno OOO con 4-10 átomos de C, Hal significa F, Cl, Br o I, n significa 0, 1, 2 o 3, así como sus solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden usarse farmacéuticamente, incluso sus mezclas en todas las proporciones

  31. 31.-

    DERIVADOS DE ARILÉTER PIRIDAZINONA

    (10/2011)

    Compuestos de la fórmula I donde R1 significa Ar1 o Het1, R2 significa H o A, R3 significa Alk-Y o Het3, A significa alquilo, no ramificado o ramificado, con 1-8 átomos de C, donde 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por F y/o Cl Alk significa alquileno, no ramificado o ramificado, con 1-8 átomos de C, donde 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por F, Cl y/o Br, Ar1 significa fenilo sustituido una vez por NR2COOA o OCON(R2)2, Het1 significa un heterociclo mono- o binuclear, insaturado o aromático, con 1 a 3 átomos de N y/u O, el cual puede estar sin sustituir o sustituido por A, NH2, OR2 y/o =O (oxígeno de carbonilo), Het3 significa un heterociclo mono- o binuclear, saturado con 1 a 3 átomos de N y/u O, el cual puede estar sin sustituir o sustituido una o dos veces por A y/o =O (oxígeno de carbonilo), Het2 significa un heterociclo mononuclear, saturado, con 1 hasta 2 átomos de N y/u O, el cual puede estar sustituido una o dos veces por A y/o =O (oxígeno de carbonilo), R4, R5, cada uno independientemente uno de otro, significan H o Hal, X significa CH, Y significa Het2, N(R2)2, NR2(C(R2)2]nN(R2)2 o C(=O)N(R2)2, donde un grupo NH puede reemplazarse N-COOA o N-COA, n significa 1, 2, 3 o 4, así como sus solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

  32. 32.-

    DERIVADOS HETEROCÍCLICOS DE LA AMINOALQUILPIRIDINA COMO PSICOFÁRMACOS

    (08/2011)

    Compuesto de la fórmula general I **(Ver fórmula)**en donde R1 es el radical de un heterociclo con 1 a 3 estructuras cíclicas, en donde cada estructura cíclica es saturada, insaturada o aromática y, eventualmente, está concentrado con otras estructuras cíclicas que forman de ese modo un sistema cíclico condensado y el heterociclo presenta en total 1 a 4 átomos de N, O y/o átomos de S en las estructuras cíclicas y, eventualmente, está sustituido de manera simple, dobole o triple por uno o múltiples grupos A, -OR4, -N(R4)2, -NO2, -CN, Hal, -COOR4, -CON(R4)2, -COR4, =O; R2 es un grupo fenilo, eventualmente mono, di tri tetra o pentasustituido a través de uno o múltiples grupos Hal, A, O-A, -NO2 o -CN, o un grupo tienilo, o un grupo tienilo eventualmente mono o disustituido a través de uno o múltiples grupos Hal, A, -O-A, -NO2, -CN o tienilo; R4es H oA, A es alquilo C1-C6, en donde, eventualmente, 1 a 7 átomos de hidrógeno son reemplazados por flúor; Hal es F, Cl,Br o I; así como sus sales y solvatos compatibles

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