19 inventos, patentes y modelos de DOODS, HENRI

Nuevos (ciano-dimetil-metil)-isoxazoles y [1,3,4]-tiadiazoles.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(23/03/2016). Solicitante/s: Centrexion Therapeutics Corporation. Clasificación: A61P25/00, A61P29/00, C07D417/12, C07D413/14, A61K31/422, A61K31/433, C07D261/04, A61K31/42, C07D413/02, A61K31/4468.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

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Nuevos agonistas del receptor de somatostatina subtipo 4 (SSTR4).

(23/03/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en donde A se selecciona del grupo que consiste en H y C1-6-alquilo; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, C1-6-alquilo y C3-6-cicloalquilo, en donde al menos uno de R1 o R2 es C1-6-alquilo o C3-6-cicloalquilo, en donde el C1-6-alquilo o el C3-6-cicloalquilo están sustituidos opcionalmente con halógenos o MeO-, o en donde R1 y R2 juntos forman un puente de alquileno de 2 a 5 miembros sustituido opcionalmente con halógenos, que incorpora de 0 a 2 heteroátomos que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, O y S; W se selecciona del grupo que consiste en un arilo monocíclico o bicíclico, un heteroarilo monocíclico o bicíclico, un heterociclilo monocíclico…

Compuestos en calidad de antagonistas de bradiquinina B1.

(03/12/2014) Compuestos de la fórmula general I**Fórmula** en la cual significan R1 el grupo**Fórmula** R2 H o CH3; R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo cicloalquileno C3-6, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un átomo de oxígeno; R5 H o CH3; R6 H, F, Cl o metilo; R7 H, F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2; R8 H; R9 F, Cl, Br, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4; R10 H; R11 F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2; y X CH o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.

2-aminobenzoimidazol-5-carboxamidas como agentes anti-inflamatorios.

(29/10/2014) Compuestos de fórmula general I**Fórmula** uno de X e Y representa -N(R6)-; y el otro representa -N≥; uno de Z1, Z2 y Z3 representa, de forma independiente, -C(R7)≥ o -N≥; y los otros dos de Z1, Z2 y Z3 representan - C(R7)≥; Q2, Q3 y Q4 representan, de forma respectiva, -C(R2)≥, -C(R3)≥ y -C(R4)≥; o uno o dos cualesquiera de Q2, Q3 o Q4 pueden representar, de forma alternativa e independiente, -N≥; R1 representa halo, OH, -CN; alquilo C1-3, alquinilo C2-6, O-alquilo C1-3, estos últimos tres grupos son opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de entre flúor, -CN, ≥O, OH, -OCH3, - OCF3; R2, R3 y R4 representan, de forma independiente,…

2-Anilinobenzimidazol-6-carboxamidas como agentes antiinflamatorios.

(08/10/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 y R2 representan independientemente halo, -alquilo C1-3, último grupo alquilo que es opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; W representa -C(O)-, -C(O)O-, grupos que están unidos al nitrógeno del resto -NH- a través del átomo de carbono; M representa -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, ambos de estos grupos son opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados entre -F, -OH, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-2), -N (alquil C1-2)2, -Oalquilo C1-3, -alquilo C1-5, - cicloalquilo C3-4, últimos tres grupos en los que los grupos alquilo o cicloalquilo son opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de flúor; u oxetanil-, tetrahidrofuranil-, tetrahidropiranil-, azetidinil-, pirrolidinil-,…

Compuestos de tetrahidrofuranilo disustituidos como antagonistas del receptor B1 de bradiquinina.

(03/09/2014) Compuestos de la Fórmula general I**Fórmula** en donde significan R1 un grupo seleccionado de**Fórmula** R2 H, Cl o F, y X CH o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales, en particular sus sales fisiológicamente aceptables con ácidos o bases orgánicos o inorgánicos.

Compuestos en calidad de antagonistas de bradiquinina B1.

(04/09/2013) Compuestos de la fórmula general I **Fórmula** en la cual significan n uno de los números 0, 1 ó 2, R1 (a) un grupo alquilo C1-6 eventualmente sustituido con un radical R1.1, un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cadagrupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, un grupo cicloalquilo C3-6, eventualmente sustituido con un radical R1.2, en el que una unidad -CH2 puedeestar reemplazada por un grupo -C(O), un grupo aril-alquileno C0-2, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.3, un radical heteroaril-alquileno…

ANTAGONISTAS SELECCIONADOS DEL CGRP, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION ASI COMO USO DE LOS MISMOS COMO MEDICAMENTOS.

(10/12/2010) Antagonistas individuales del CGRP de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)**5 en la que A es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)**10 X es un átomo de oxígeno, un grupo metilo o NH; R1 es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)**y -NR2R3 es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**10 a saber: 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-oxo-2-[4-(2-piperidin-1-il-etil)piperidin-1-il]-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(1-azabiciclo-[2,2,2]oct-3-il)piperazin-1-il]-2-oxo-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato…

ANTAGONISTAS DE CGRP SELECCIONADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(16/12/2009) Antagonistas de CGRP de la fórmula general **(Ver fórmula)** en la que significan A un átomo de oxígeno o azufre, X un átomo de oxígeno o azufre, (a) D, E, independientemente uno de otro, en cada caso un grupo metino o el átomo de nitrógeno y G un grupo metino sustituido con el grupo Ra, M un grupo metino sustituido con el grupo Rb, Q un grupo metino sustituido con el grupo Rc, en donde uno o dos de los grupos G, M y Q pueden significar en cada caso también un átomo de nitrógeno, o (b) D y E, en cada caso, un grupo metino, pudiendo significar uno de los grupos D y E también un átomo de nitrógeno, y G, M y Q en cada caso un átomo de nitrógeno, en donde Ra, Rb y Rc, independientemente…

2-OXO-1,2,4,5-TETRAHIDRO-1,3-BENZODIAZEPIN-3-IL-PIPERIDINAS EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS DE CGRP.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: C07D401/14, C07D401/04, A61K31/551, A61P25/06.

Antagonista de CGRP de la fórmula general I ** ver fórmula** que se seleccionan del frupo consistente en** ver fórmula** sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus hidratos, sus mezclas y sus sales, así como los hidratos de las sales, en particular sus sales fisiológicamente compatibles con ácidos o bases inorgánicos u orgánicos.

AMINOACIDOS MODIFICADOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.

(16/03/2009) Aminoácidos modificados de la fórmula general (Ver fórmula) en la que R un resto alquilo no ramificado de 1 a 3 átomos de carbono, que está sustituido en posición omega por un resto cicloalquilo de 5 a 7 átomos de carbono, por uno o dos restos fenilo, por un resto 1-naftilo, 2-naftilo o 4-bifenililo, pero los restos aromáticos recién mencionados pueden estar sustituidos además por un átomo de flúor, cloro o bromo, por un resto metilo, metoxi, amino o acetilamino, por un resto 2-pirrolilo, 3-pirrolilo, piridinilo, 1H-indol-3-ilo, quinolinilo o isoquinolinilo, o un grupo alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, eventualmente…

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN FACTOR QUIMIOTACTICO MODIFICADO EN POSICION N-TERMINAL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: A61P9/00, A61K38/19, C07K14/52, C12N15/19.

Procedimiento para la preparación de piroGlu-MCP-1 a partir de Gln-MCP-1 preparado por vía recombinante, en el cual Gln-MCP-1 se incuba - a una temperatura en el intervalo de 30ºC y 80ºC - en una solución tampón con -- una concentración salina en el intervalo de 10 mM a 160 mM y -- un valor del pH en el intervalo de 2 a 7,5 hasta que al menos el 90% de la MCP-1 se presente en forma de piroGlu-MCP-1.

ANTAGONISTAS DE CGRP SELECCIONADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO SU USO COMO MEDICAMENTO.

(16/11/2008) Antagonistas de CGRP de la fórmula general (Ver fórmula) en la que significan A un átomo de oxígeno o azufre, un grupo fenilsulfonilamino o cianimino, X un átomo de oxígeno o azufre, un grupo imino, eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1 - 6, o un grupo metileno, eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1 - 6, U un grupo alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6 o alquinilo C2 - 6, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con hasta 2 átomos de de flúor y cada grupo metilo puede estar sustituido con hasta 3 átomos de flúor, V un átomo de cloro o bromo, un grupo amino, metilamino o hidroxi, W un átomo de hidrógeno, flúor, cloro, bromo o yodo, un grupo difluorometilo o trifluorometilo, R 1 un heterociclo aza, diaza, triaza,…

USO DE BIBN4096 EN COMBINACION CON OTROS FARMACOS ANTI-MIGRAÑA PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2006). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: A61P29/00, A61K31/422, A61K31/517, A61P25/06, A61K31/48, A61K31/4045.

Una composición farmacéutica para tratar o prevenir cefaleas, migraña o cefaleas en racimo, que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de BIBN4096BS o una de sus sales fisiológicamente aceptables y un fármaco antimigrañoso (A) seleccionado de sumatriptán, zolmitriptán y dihidroergotamina o una de sus sales fisiológicamente aceptables como una preparación combinada para administración simultánea o secuencial.

USO DE ANTAGONISTAS DEL CGRP E INHIBIDORES DE LA LIBERACION DE CGRP PARA COMBATIR SOFOCOS MENOPAUSICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2005). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: A61K31/505, A61K31/445, A61K31/495, A61K31/54, A61K31/55, A61P15/12.

Utilización de un agente antagonista del CGRP para preparar un medicamento para combatir sofocos menopáusicos caracterizada porque el agente antagonista del CGRP se selecciona entre el grupo que consta de: (A) 1-[N2-[3, 5-dibromo-N-[[4-(3, 4-dihidro-2(1H)-oxo- quinazolin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]-D-tirosil]-L- lisil]-4-(4-piridinil)-piperazina , (B) 1-[4-amino-3, 5-dibromo-N-[[4-(2, 3, 4, 5-tetrahidro- 2(1H)-oxo-1, 3-benzodiazepin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]- D-fenilalanil]-4-(1-piperidinil)-piperidina , (C) 1-[N2-[4-amino-3, 5-dibromo-N-[[4-(3, 4-dihidro-2(1H)- oxo-quinazolin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]-D- fenilalanil]-L-lisil]-4-(4-piridinil)-piperazina , (D) 1-[N2-[4-amino-3, 5-dibromo-N-[[4-(3, 4-dihidro-2(1H)- oxo-quinazolin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]-D- fenilalanil]-L-lisil]-4-(4-piridinil)-piperidina , sus tautómeros, sus diastereoisómeros, sus enantiómeros, sus mezclas y sus sales fisiológicamente compatibles.

AMINOACIDOS MODIFICADOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GMBH. Clasificación: C07K5/06, C07D409/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D419/12.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE AMINOACIDOS MODIFICADOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL A, Z, X, N, M, R, R 2 , R SUP,3 , R 4 Y R 11 ESTAN DEFINIDOS EN LAS REIVINDICA CIONES 1 A 5, SUS TAUTOMEROS, SUS DIAESTEREOMEROS, SUS ENANTIOMEROS, SUS MEZCLAS Y SUS SALES, EN PARTICULAR SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS O CON SUS BASES, ESTOS MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, SU UTILIZACION Y PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PRODUCCION Y PURIFICACION DE ANTICUERPOS, Y COMO COMPUESTOS MARCADOS PARA ENSAYOS RIA Y ELISA, Y COMO AGENTES AUXILIARES DE DIAGNOSTICO O DE ANALISIS EN LA INVESTIGACION DE NEUROTRANSMISORES.

AMIDAS DE AMINOACIDOS MODIFICADAS EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS DE CGRP.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Física Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2004). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: C07D401/14, G01N33/58, C07D471/04, A61P9/00, A61P3/10, A61K31/4178, A61K31/513, A61K31/4196, A61K31/551.

Amidas de aminoácidos modificadas de la **fórmula** en la que R significa el grupo 1-piperidinilo, que en posición 4 está sustituido con un aza-, diaza- o triaza-heterociclo de 5 a 7 miembros, unido a través de un átomo de nitrógeno, insaturado una vez o dos veces, que contiene uno o dos grupos carbonilo enlazados con un átomo de nitrógeno, pudiendo estar sustituidos los heterociclos precedente mente mencionados en un átomo de carbono con un grupo fenilo eventualmente sustituido, pudiendo estar condensado un doble enlace olefínico de uno de los heterociclos insaturados precedentemente mencionados con un anillo de benceno, piridina o quinolina, o pudiendo estar condensados con benzo dos dobles enlaces olefínicos en uno de los heterociclos insaturados precedentemente mencionados.

DERIVADOS DE AMINOACIDOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN A ESTOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/2000). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: A61K31/195, A61K31/155, C07C311/19, C07D249/08, C07D233/88, C07C237/22, C07C279/14, C07C279/18.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS AMINOACIDO DE LA FORMULA GENERAL: T - Z - NR{SUP.1} - (R{SUP.2}CR{SUP.3}) CO Y - (CH{SUB.2}){SUB.N} - R, DONDE R, R{SUP.1} HASTA R{SUB.3}, T, Z, Y Y N SE DEFINEN COMO EN LA SOLICITUD 1, SUS DIASTEREOMEROS, SUS ENANTIOMEROS Y SUS SALES, EN PARTICULAR SUS SALES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE CON ACIDOS O BASES ORGANICOS O INORGANICOS, QUE REPRESENTAN SUSTANCIAS ACTIVAS NPY ANTAGONISTICAS DE ACCION COMPLETA, LOS MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, SU UTILIZACION Y PROCESO PARA SU ELABORACION.

DIAZOPINONA CONDENSADA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y MEDIOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PARA AUMENTAR EL RIEGO SANGUINEO CEREBRAL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1996). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GMBH. Clasificación: C07D487/04, A61K31/55, C07D495/04, C07D471/04, C07D243/38.

DIAZOPINONA CONDENSADA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y MEDIOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PARA AUMENTAR EL RIEGO SANGUINEO CEREBRAL. LA INVENCION TRATA DE UNA NUEVA DIAZOPINONA CONDENSADA DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE B REPRESENTA UNO DE LOS RESTOS BIVALENTES Y X, L, M, N Y R1 HASTA R7 ESTAN DEFINIDOS COMO EN LA SOLICITUD 1, ADEMAS SUS SALES CON ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS Y EL PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION. LAS SUSTANCIAS SIRVEN PARA MEJORAR O NORMALIZAR LOS TRASTORNOS CAUSADOS POR ARTERIOSCLEROSIS EN EL RIEGO SANGUINEO DEL CEREBRO, PARA LA TERAPIA DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, ESPECIALMENTE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y LA DE PARKINSON, Y COMO MARCAPASOS DEL SISTEMA VAGO, PARA EL TRATAMIENTO DE BRADICARDIAS Y BRADIARRITMIAS Y, ADEMAS, PARA EL FORTALECIMIENTO DEL RENDIMIENTO DE LA MEMORIA.

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