24 inventos, patentes y modelos de DONG, ZHENG, XIN

  1. 1.-

    Análogos truncados de un polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa

    (12/2014)

    Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que: A1 está delecionado; A2 es Ala, 4Hppa, o está delecionado; A3 es Glu, 4Hyp, Pro, o está delecionado; A4 es Gly, o está delecionado; A5 es Thr, o está delecionado; A6 is Phe, o está delecionado; A7 es A5c o A6c; A8 es Ser o Chc-Ser; A9 es Asp; A10 es Tyr; A11 es Ser, A6c o Aib; A12 es Ile; A13 es Ala o Aib; A14 es Met, A6c, o Nle; A15 es Asp; A16 es Lys; A17 es Ile; A18 es His; A19 es Gln; A20 es Gln; A21 es Asp; A22 es Phe; A23 es Val; A24 es Asn; A21 es Trp; A26 es Leu; A27 es Leu; A28 es Ala; A29 es Gln; A30 es Lys; A31 es Gly, Cys(Hsu), Cys(Psu), 2Nal, D-2Nal, Orn(N-C(O)-(CH2)4-CH3), Orn(N-C(O)-(CH2)8-CH3), Orn(N-C(O)- (CH2)12-CH3), o está delecionado; A32 es Lys, Cys(Psu), o está delecionado; A33 es Lys, Cys(Psu), o está delecionado; A34 es Asn, Cys(Psu), Orn(N-C(O)-(CH2)8-CH3), o está delecionado; A35 es Asp, Cys(Psu), o está delecionado; A36 es Trp, Cys(Psu), o está delecionado; A37 es Lys, Cys(Psu), o está delecionado; A38 es His, Cys(Psu), o está delecionado; A39 es Asn, Cys(Psu), o está delecionado; A40 es Ile, Cys(Psu), o está delecionado; A41 es Thr, o está delecionado; A42 es Gln, o está delecionado; A43 es Gln, o está delecionado; R1 es OH o NH2; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H o acilo(C1-C30); con la condición de que cuando R2 es acilo(C1-C30), entonces R3 es H; y con la condición de que cuando A2 es 4Hppa, entonces R2 y R3 están delecionados; y con la condición de que al menos uno de A2, A3, A4, A5, A6, A8, A9, A11, A13, A14, A31, A32, A33, A34, A35, A36, A37, A38, A39 y A40 no es el resto aminoácido de la correspondiente posición del GIP nativo; o su sal farmacéuticamente aceptable.

  2. 2.-

    Análogos quiméricos de somatostatina-dopamina

    (05/2014)

    Un compuesto de fórmula (I): donde: X es H, Cl, Br, I, F, -CN, , o alquilo C1-5 ; R1 es H, alquilo C1-4 , alilo, alquenilo o -CN; R2 y R3, cada uno, independientemente H o ausente, siempre que cuando R2 y R3 están ausentes, está presente un doble enlace entre los átomos de carbono al que están unidos; R4 es H o -CH3; Y es -S-; m es 1; n es 1; L es -(CH2)p-C(O)-; p es 1-10; y Z es -H, -OH, alcoxi C1-C6, arilalcoxi, -NH2, o -NR9R10, donde R9 y R10 cada uno es, independientemente, H o alquilo C1-5; o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

  3. 3.-

    Análogos de grelina

    (03/2014)

    Un compuesto según la fórmula (I): en donde: A1 es Gly, Acc, Aib, A1a o ß-Ala o Acc; A2 es Ser, Aib, Ala, Acc, Abu, Act, Ava, Thr o Val; A3 es Ser, Asp(NH-R9), Asp(O-R8), Cys(S-R14), Dab(S(O)2-R11), Dap(S(O)2-R10), Glu(NH-R7), Glu(O-R6), Ser(C(O)-R4), Thr(C(O)-R5) o HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O); A4 es Phe, Acc, Aic, Cha, 2-Fua, 1-Nal, 2-Nal, 2-Pal, 3-Pal, 4-Pal, hPhe, (X1,X2,X3,X4,X5)Phe, Taz, 2-Thi, 3-Thi, Trp o Tyr; A5 es Leu, Abu, Acc, Aib, Ala, Cha, Ile, hLeu, Nle, Nva, Phe, Tle o Val; A6 es Ser, Abu, Acc, Act, Aib, Ala, Gly, Thr o Val; A7 es Pro, Dhp, Dmt, 3-Hyp, 4-Hyp, Inc, Ktp, Oic, Pip, Thz o Tic; A8 es Glu, Acc, Aib, Arg, Asn, Asp, Dab, Dap, Gln, Lys, Orn o HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O); A9 es His, Apc, Aib, Acc, 2-Fua, 2-Pal, 3-Pal, 4-Pal, (X1,X2,X3,X4,X5-)Phe, Taz, 2-Thi o 3-Thi; A10 es Gln, Acc, Aib, Asn, Asp o Glu; A11 es Arg, Apc, hArg, Dab, Dap, Lys, Orn o HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O); A12 es Val, Abu, Acc, Aib, Ala, Cha, Nva, Gly, Ile, Leu, Nle o Tle; A13 es Gln, Acc, Aib, Asn, Asp o Glu; A14 es Gln, Acc, Aib, Asn, Asp o Glu; A15 es Arg, hArg, Acc, Aib, Apc, Dab, Dap, Lys, Orn, Asp(NH-R9), Asp(O-R8), Cys(S-R14), Cys(R15), hCys(SR16), hCys(R17), Dab(S(O)2-R11), Dap(S(O)2-R10), Glu(NH-R7), Glu(O-R6), Ser(C(O)-R4), Thr(C(O)-R5) o HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O); A16 es Lys, Acc, Aib, Apc, Arg, hArg, Dab, Dap, Orn, Asp(NH-R9), Asp(O-R8), Cys(S-R14), Cys(R15), hCys(S25 R16), hCys(R17), Dab(S(O)2-R11), Dap(S(O)2-R10), Glu(NH-R7), Glu(O-R6), Ser(C(O)-R4), Thr(C(O)-R5), HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O) o suprimido; A17 es Glu, Arg, Asn, Asp, Dab, Dap, Gln, Lys, Orn, Asp(NH-R9), Asp(O-R8), Cys(S-R14), Cys(R15), hCys(SR16), hCys(R17), Dab(S(O)2-R11), Dap(S(O)2-R10), Glu(NH-R7), Glu(O-R6), Lys(biotinil), Ser(C(O)-R4), Thr(C(O)-R5), HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O) o suprimido; A18 es Ser, Abu, Acc, Act, Aib, Ala, Thr, Val, Asp(NH-R9), Asp(O-R8), Cys(S-R14), Cys(R15), hCys(S-R16), hCys(R17), Dab(S(O)2-R11), Dap(S(O)2-R10), Glu(NH-R7), Glu(O-R6), Ser(C(O)-R4), Thr(C(O)-R5), HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O) o suprimido; A19 es Lys, Acc, Aib, Apc, Arg, hArg, Dab, Dap, Orn, Asp(NH-R9), Asp(O-R8), Cys(S-R14), Cys(R15), hCys(SR16), hCys(R17), Dab(S(O)2-R11), Dap(S(O)2-R10), Glu(NH-R7), Glu(O-R6), Ser(C(O)-R4), Thr(C(O)-R5), HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O) o suprimido; A20 es Lys, Acc, Aib, Apc, Arg, hArg, Dab, Dap, Orn, Asp(NH-R9), Asp(O-R8), Cys(S-R14), Cys(R15), hCys(SR16), hCys(R17), Dab(S(O)2-R11), Dap(S(O)2-R10), Glu(NH-R7), Glu(O-R6), Ser(C(O)-R4), Thr(C(O)-R5), HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O) o suprimido.

  4. 4.-

    Análogos quiméricos de somatostatina-dopamina

    (01/2014)

    Análogo quimérico que comprende al menos una parte que se fija a uno o varios receptores de somatostatinay al menos una parte que se fija a uno o varios receptores de dopamina, en donde dicho análogo comprende uncompuesto de acuerdo con la fórmula de: Dop2-Lys(Dop2)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys(Dop2)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys(Dop2)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-Aepa-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys(Dop1)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys(Dop1)-Aepa-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys(Dop1)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-D2Nal-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-cyclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop1-Lys(Dop1)-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop1-Lys(Dop2)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2, Dop1-Lys(Dop2)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2, Dop1-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2, Dop1-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2.

  5. 5.-

    Método para la síntesis química de polipéptidos y proteínas

    (11/2013)

    Un método para formar un enlace amida entre una primera molécula que tiene un resto tioéster y una segundamolécula que tiene un residuo N-cisteína (C1-C5) (SEQ ID NO: 1) con un residuo sulfhidrilo no oxidado, quecomprende las etapas de: (a) hacer reaccionar dicho resto tioéster de la primera molécula con dicho resto sulfhidrilo no oxidado delresiduo N-cisteína (C1-C5) (SEQ ID NO: 1) de la segunda molécula para generar un compuesto intermedioque conecta las primera y segunda moléculas con un enlace ß-(amino C1-C5)-tioéster; y (b) permitir que el enlace ß-(amino C1-C5)-tioéster del compuesto intermedio se re-dispongaintramolecularmente para formar un enlace amida que conecta dichas primera y segunda moléculas.

  6. 6.-

    Uso de un agonista de la grelina para mejorar los efectos catabólicos del tratamiento con glucocorticoides

    (10/2013)

    Agonista de la grelina de la fórmula [Aib2, Glu3(NH-hexil)]hGrelina -NH2 o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo, para el uso en el tratamiento de los efectos catabólicos del exceso de glucocorticoides en unindividuo que sufre el síndrome de Cushing.

  7. 7.-

    Análogos de ghrelina sustituidos en el N terminal

    (08/2013)

    Un compuesto análogo de la ghrelina de acuerdo con la fórmula (I): en el que: A2 es Ser o Aib,; A3 es Ser o Glu(NH-R8); A8 es Glu o Aib; A10 es Gln o Aib; A17 es Glu o Ser(C(O)-R10); R1 es -OH, -NH2, alcoxi(C1-C30) o NH-X6-CH2-Z0, en el que X6 es un alquilo(C1-C12) o un alquenilo(C2-C12) y Z0 es-H,-OH, -CO2H o-C(O)-NH2; 0R2 es H, alquilo(C1-C30), heteroalquilo(C1-C30), acilo (C1-C30), alquenilo(C2-C30), alquinilo (C2-C30), aril alquilo(C1-C30),aril acilo(C1-C30), alquilo(C1-C30) sustituido, heteroalquilo(C1-C30) sustituido, acilo(C2-C30) sustituido, alquenilo (C2-C30) sustituido, aril alquilo(C1-C30) sustituido, alquinilo(C2-C30) sustituido o aril acilo(C1-C30) sustituido; cada uno de los R8 y R10 se selecciona, independientemente de la presencia de cada uno de ellos, del grupo queconsiste en alquilo(C1-C40), alquenilo(C2-C40), alquilo(C1-C40) sustituido, alquenilo(C2-C40) sustituido, alquilarilo,alquilarilo sustituido, arilo y arilo sustituido; o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

  8. 8.-

    Secretagogos de la hormona del crecimiento

    (07/2013)

    Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que X es **Fórmula** Y es H o NR12R13; Z es -C(O)- o -SO2- n es, independientemente en cada caso, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; R1 y R3 son cada uno, independientemente, H o alquilo (C1-C4);R2 y R4 son cada uno, independientemente, **Fórmula** R5 es H, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquilo (C1-C6) sustituido, alquenilo (C2-C6) sustituido, alquinilo (C2-C6) sustituido, arilo, alquilarilo, alquilarilalquilo o arilalquilarilo; R8 y R9 son cada uno, independientemente, alquilo (C1-C6) o alquilo (C1-C6) sustituido; R6, R7, R10, R11, R12 y R13 son cada uno, independientemente, H, alquilo (C1-C6) o alquilo (C1-C6) sustituido; y Q es H o alquilo (C1-C4); siempre que tanto R2 como R4 no sean **Fórmula**

  9. 9.-

    Análogos de GLP-1

    (10/2012)

    Un compuesto según la fórmula: (Aib8,35, Arg26,34, Phe31, Pro37, Ser38,39)hGLP-1 -NH2; (Aib8,35,37, Arg26,34 Phe31, Asn38 )hGLP-1 -NH2; (Aib8,35,37, Arg26,34, phe31, Ser38 )hGLP-1 NH2; (Aib8,35,37, Gaba38)hGLP-1 NH2; (Aib8,35,37, Arg26,34, Phe31, His38)hGLP-1 NH2; (Aib8b,35, Arg26,34, Phe31, ß-Ala37, His38)hGLP-1 NH2; (Aib8,35,37, Arg26,34, D-His38)hGLP-1 NH2; (Aib8,35,37, ß-Ala38)hGLP-1 NH2; (Aib8,35, Arg26,34, ß-Ala37, His38)hGLP-1 ...

  10. 10.-

    Ligandos de los receptores de la melanocortina

    (05/2012)

    Un compuesto agonista selectivo del receptor de melanocortina 4 de acuerdo con la fórmula:Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 (SEC ID Nº: 50)o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  11. 11.-

    Conjugados de péptidos citotóxicos

    (04/2012)

    Un compuesto según la Fórmula (IA): A-B-C-E (IA) donde: A es Camptotecina o un derivado de la misma; B es, rvAhp, rvAla, rvAnc, rvApn, rvArg, rvAsp, rvCha, rvDap (Z), rvGlu o rvPhe; C es D1-D2-D3-D4 en el que D1 es glutarilo, succinilo o está ausente; D2 es (Doc)m donde m es, independientemente cada vez que aparece, 4, 5 o 6 o [Peg]x, donde x es, independientemente cada vez que aparece, 0- 100; D3 es (Aepa)n, donde n es, independientemente cada vez que aparece, 0 ó 1, y D4 es D-Phe o Lys-D-Tyr-D-Tyr, E es un análogo de somatostatina de fórmula c (Cys-A2-A3-D-Trp-Lys-Cys-A6)-A8-R donde A2 es Phe o está ausente; A3 es Phe, 3-(I)Tyr o Tyr, A6 es Abu, Thr o está ausente; A8 es Thr o está ausente; y R es NH2 u OH; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  12. 12.-

    ANÁLOGOS DE LA GRELINA

    (06/2011)

    Un compuesto según la fórmula (I): (R2R3)-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22-A23-A24-A25-A26-A27-A28-R1 (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A1 es Gly, Aib, Ala, β-Ala o Acc; A2 es Aib, Act o Acc ; A3 es Ser, Ser(C(O)-R4), Asp(O-R8), Asp(NH-R9), Cys(S-R14), Dap(S(O)2-R10), Dab(S(O)2-R11), Glu(O-R6), Glu (NHR7), Thr, Thr(C(O)-R5) o HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O); A4 es Phe, Acc, Aic, Cha, 2Fua, 1Nal, 2Nal, 2Pal, 3Pal, 4Pal, hPhe, (X1,X2,X3,X4,X5)Phe, Taz, 2Thi, 3Thi, Trp o Tyr; A5 es Leu, Abu, Acc, Aib; Ala, Cha, Ile, hLeu, Nle, Nva, Phe, Tle o Val; A6 es Ser, Abu, Acc, Act, Aib, Ala, Gly, Thr o Val; A7 es Pro, Dhp, Dmt, 3Hyp, 4Hyp, Inc, Ktp, Oic, Pip, Thz, Tic o suprimido; A8 es Glu, Acc, Aib, Arg, Asn, Asp, Dab, Dap, Gln, Lys, Orn, HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O) o suprimido; A9 es His, Apc, Aib, Acc, 2Fua, 2Pal, 3Pal, 4Pal, Taz, 2Thi, 3Thi, (X1,X2,X3,X4,X5-)Phe o suprimido; A10 es Gln, Acc, Aib, Asn, Asp, Glu o suprimido; A11 es Arg, Apc, hArg, Dab, Dap, Lys, Orn, HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O) o suprimido; A12 es Val, Abu, Acc, Aib, Ala, Cha, Nva, Gly, Ile, Leu, Nle, TIe, Cha o suprimido; A13 es Gln, Ace, Aib, Asn, Asp, Glu o suprimido; A14 es Gln, Acc, Aib, Asn, Asp, Glu o suprimido; A15 es Arg, hArg, Acc, Aib, Apc, Dab, Dap, Lys, Orn, HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O) o suprimido; A16 es Lys, Acc, Aib, Apc, Arg, hArg, Dab, Dap, Orn, HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O) o suprimido; A17 es Glu, Arg, Asn, Asp, Dab, Dap, Gln, Lys, Orn, HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O) o suprimido; A18 es Ser, Abu, Acc, Act, Aib, Ala, Thr, Val o suprimido; A19 es Lys, Acc, Aib, Apc, Arg, hArg, Dab, Dap, Orn, HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O) o suprimido; A20 es Lys, Acc, Aib, Apc, Arg, hArg, Dab, Dap, Orn, HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O) o suprimido; A21 es Pro, Dhp, Dmt, Inc, 3Hyp, 4Hyp, Ktp, Oic, Pip, Thz, Tic o suprimido; A22 es Pro, Dhp, Dmt, 3Hyp, 4Hyp, Inc, Ktp, Oic, Pip, Thz, Tic o suprimido; A23 es Abu, Acc, Act, Aib, Ala, Apc, Gly, Nva, Val o suprimido; A24 es Lys, Acc, Aib, Apc, Arg, hArg, Dab, Dap, Orn, HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O) o suprimido; A25 es Leu, Abu, Acc, Aib, Ala, Cha, Ile, hLeu, Nle, Nva, Phe, Tle, Val o suprimido; A26 es Gln, Aib, Asn, Asp, Glu o suprimido; A27 es Pro, Dhp, Dmt, 3Hyp, 4Hyp, Inc, Ktp, Oic, Pip, Thz, Tic o suprimido; A28 es Acc, Aib, Apc, Arg, hArg, Dab, Dap, Lys, Orn, HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O) o suprimido; R1 es -OH, -NH2, -alcoxi (C1-C30) o NH-X6-CH2-Z0, en el que X6 es un alquilo (C1-C12), alquenilo (C2-C12) y Z0 es -H, -OH, -CO2H o -C(O)-NH2; R2 y R3 es cada uno, independientemente de cada vez que aparece, H, alquilo (C1-C20) o acilo (C1-C20); R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 y R14 es cada uno, independientemente de cada vez que aparece, alquilo (C1-C40), alquenilo (C2-C40), alquilo (C1-C40) sustituido, alquenilo (C2-C40) sustituido; alquilarilo, alquilarilo sustituido, arilo o arilo sustituido; R12 y R13 es cada uno, independientemente de cada vez que aparece, H, alquilo (C1-C40), acilo (C1-C40), alquilsulfonilo (C1-C30); o -C(NH)-NH2, en la que cuando R12 es acilo (C1-C40), alquilsulfonilo (C1-C30) o -C(NH)-NH2, entonces R13 es H o alquilo (C1-C40); n es, independientemente de cada vez que aparece, 1, 2, 3, 4 o 5; X1, X2, X3, X4 y X5 es cada uno, independientemente de cada vez que aparece, H, F, Cl, Br, I, alquilo (C1-C10), alquilo (C1-C10) sustituido, arilo, arilo sustituido, OH, NH2, NO2 o CN

  13. 13.-

    ANALOGOS DE LA HORMONA PARATIROIDEA

    (10/2010)

    Un péptido de fórmula [Cha22, 23, Glu25, Lys26, 30, Leu28, Aib29] hPTHrP NH2; [Cha22, 23, Glu25, Lys26, 30, Aib29]hPTHrP NH2; [Glu22, 25, Cha23, Lys26, Leu28, 31, Aib29, Nle30]hPTHrP NH2; [Cha22, 23, Glu25, Lys26, 30, Leu28, 31, Aib29]hPTHrP NH2; [Glu22, Cha23, Aib25, 29, Lys26, 30, Leu28, 31]hPTHrP NH2; [Glu22, Cha23, Aib25, 29, Lys26, Leu28]hPTHrP NH2; [Glu22, 25, Cha23, Lys26, Leu28, 31, Aib29, Nle30]hPTHrP NH2; [Glu22, 25, Cha23, Lys26, 30, Aib29, Leu31]hPTHrP NH2; [Glu22, 25, Cha23, Lys26, 30, Leu28, 31, Aib29]hPTHrP NH2; [Glu22, 25, Cha23, Lys26, 30, Aib29]hPTHrP NH2; o [Glu22, 25, Cha23, Lys26, 30, Leu28, Aib29]hPTHrP NH2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  14. 14.-

    ANALOGOS DE GLP-1

    (04/2010)

    Compuesto de fórmula (I), (I)(R2R3)-A7-A8-A9-A10-A11A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22A23-A24-A25-A26- A27-A28-A29-A30-A31-A32-A33-A34-A35-A36-A37-A38-A39-R1, en la que: A7 es L-His; A8 es Abu, ß-Ala, Ser o Val; A9 es Glu; A10 es Gly; A11 es Thr; A12 es Phe; A13 es Thr; A14 es Ser; A15 es Asp; A16 es Val; A17 es Ser; A18 es Ser; A19 es Tyr; A20 es Leu; A21 es Glu; A22 es Gly; A23 es Gln; A24 es Ala; A25 es Ala; A28 es Lys; A27 es Glu; A28 es Phe; A29 es lie; A30 es Ala; A31 es Trp; A32 es Leu; A33 es Val; A34 es Lys; A35 es ß-Ala o Aib; A38 es L- o D-Arg; A37 está suprimido; A38 está suprimido; A39 está suprimido; R1 es OH, NH2, alcoxi (C1-C30) o NH-X2-CH2-Z0, en el que X2 es un radical de hidrocarburo (C1-C12) y Z0 es H, OH, CO2H o CONH2; X3 es

  15. 15.-

    PEPTIDOS LIBERADORES DE HORMONA DEL CRECIMIENTO

    (03/2010)

    Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): (I)R1-A1-A2-A3-A4-A5-R2 o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: A1 es Aib, Ape o Inp; A2 es D-Bal, D-Bip, D-Bpa, D-Dip, D-1Nal, D-2Nal, D-Ser(Bzl), o D-Trp; A3 es D-Bal, D-Bip, D-Bpa, D-Dip, D-1Nal, D-2Nal, D-Ser(Bzl), o D-Trp; A4 es 2Fua, Orn, 2Pal, 3Pal, 4Pal, Pff, Phe, Pirn, Taz, 2Thi, 3Thi, Thr(Bzl); A5 es Ape, Dab, Dap, Lys, Orn, o suprimido; R1 es hidrógeno, alquilo (C1-6), arilo (C5-14), alquil(C1-6)-arilo(C5-14), cicloalquilo (C3-8) o acilo (C2-10); y R2 es OH o NH2; con la condición de que cuando A5 es Dab, Dap, Lys, o Orn, entonces: A2 es D-Bip, D-Bpa, D-Dip o D-Bal; o A3 es D-Bip, D-Bpa, D-Dip o D-Bal; o A4 es 2Thi, 3Thi, Taz, 2Fua, 2Pal, 3Pal, 4Pal, Orn, Thr(Bzl), o Puff, cuando A5 se suprime, entonces: A3 es D-Bip, D-Bpa, o D-Dip; o A4 es 2Fua, Pff, Taz, orThr(Bzl); o A1 es Ape y - A2 es D-Bip, D-Bpa, D-Dip o D-Bal; o A3 es D-Bip, D-Bpa, D-Dip o D-Bal; o A4 es 2Thi, 3Thi, Orn, 2Pal, 3Pal, o 4Pal

  16. 16.-

    ANALOGOS DE LA HORMONA PARATIROIDEA

    (11/2009)

    Un péptido con la fórmula: ** ver fórmula** en la que A1 es Ser, Ala, o Dap; A3 es Ser o Thr; A5 es Leu, Nle, Ile, Cha, -Nal, Trp, Pal, Phe o p-X-Phe, en el que X es OH, un halógeno, o CH3; A7 es Leu, Nle, Ile, Cha, -Nal, Trp, Pal, Phe, o p-X-Phe en el que X es OH, un halógeno, o CH3; A8 es Met, Nva, Leu, Val, Ile, o Nle; A11 es Leu, Nle, Ile, Cha, -Nal, Trp, Pal, Phe o p-X-Phe en el que X es OH, un halógeno, o CH3; A12 es Gly, o Aib; A15 es Leu, Nle, Ile, Cha, -Nal, Trp, Pal, Phe, o p-X-Phe en el que X es OH, un halógeno, o CH3; A16 es...

  17. 17.-

    ANALOGOS QUIMERICOS DE SOMATOSTATINA-DOPAMINA

    (09/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: IPSEN PHARMA. Clasificación: A61K47/48, C07K14/655, A61K38/31, C07D401/02.

    Un compuesto de fórmula ** ver fórmula** en la que X es H, Cl, Br, I, F, -CN o alquilo C1-5; R1 es H, alquilo C1-4, alilo, alquenilo o -CN; R2 y R3 son cada uno, independientemente, H o están ausentes, siempre que cuando R2 y R3 estén ausentes un doble enlace está presente entre los átomos de carbono a los que están unidos; R4 es H o -CH 3; Y es -O-, -C(O)-, -S-, -S-(CH2)s-C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -SC(O)-, -OC(O)-, -N(R5)-C(O)- o -N(R6)-; R5, R6, R7 y R8 son cada uno, independientemente, H o alquilo C1-5; R6 es H o alquilo C1-5; m es 0 ó 1; n es 0-10; L es -(CH2)p-C(O)-, cuando Y es -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -O- o -N(R6)-; L es -C(O)-(CR7R8)q-C(O)-, cuando Y es -N(R6)-, -O- o -S-; L es -(Doc)t-, cuando Y es -C(O)-, SC(O)-, -OC(O)-, -S(CH2)s-C(O)- o -N(R5)-C(O)-; p es 1-10; q es 2-4; s es 1-10; t es 1-10; y Z es un análogo de somatostatina. o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  18. 18.-

    ANALOGOS DE GLP-1

    (07/2008)

    Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que A 7 es ácido urocánico (Ura), ácido trans-3-(3-piridil)acrílico (Paa), ácido (4-piridiltio)acético (Pta) o ácido 3-(4-hidroxifenil) propiónico (Hppa); A 8 es Ala, D-Ala, Aib, Acc, N-Me-Ala, N-Me-D-Ala, Arg o N-Me-Gly; A 9 es Glu, N-Me-Glu, N-Me-Asp o Asp; A 10 es Gly, Acc, Ala, D-Ala, Phe o Aib; A 11 es Thr o Ser; A 12 es Phe, Acc, Aic, Aib, 3-Pal, 4-Pal, -Nal, Cha, Trp o X 1 -Phe; A 13 es Thr o Ser; A 14 es Ser, Thr, Ala o Aib; A 15 es Asp, Ala, D-Asp o Glu; A 16 es Val, D-Val, Acc, Aib, Leu, Ile, Tle, Nle, Abu, Ala, D-Ala, Tba o Cha; A 17 es Ser, Ala, D-Ala, Aib, Acc o Thr; A 18 es Ser, Ala, D-Ala, Aib, Acc o Thr; A 19 es Tyr, D-Tyr, Cha, Phe, 3-Pal, 4-Pal, Acc, -Nal, Amp o X 1 -Phe; A 20 es Leu, Ala, Acc, Aib, Nle, Ile, Cha, Tle, Val, Phe o X 1 -Phe; A 21 es Glu, Ala o Asp; A 22 es Gly, Acc, Ala, D-Ala, -Ala o Aib; A 23 es Gln, Asp, Ala, D-Ala, Aib, Acc, Asn o Glu; A 24 es Ala, Aib,...

  19. 19.-

    COMPUESTO SELECTIVO DE RECEPTORES PTH2

    (07/2008)

    Un análogo de PTH que se une selectivamente al receptor PTH2, en el que dicho análogo se selecciona del grupo constituido por: [D-Nle8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Nle8]hPTH NH2 [D-Leu8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Cha8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Phe8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Nal8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Abu8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Met8]hPTH NH2 [Cha7,11,D-Met8]hPTH NH2 [D-Ile8]hPTH NH2 [Cha7,11,D-Ile8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Ile8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Leu8]hPTH NH2 [Cha7,11,D-Leu8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Val8]hPTH NH2 [Cha7,11,D-Val8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Val8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Cha8]hPTH NH2 [Cha7,11,D-Leu8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Ala8]hPTH NH2 [Cha7,11,D-Ala8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Ala8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Phe8]hPTH NH2 [Cha7,11,D-Phe8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Nal8]hPTH NH2...

  20. 20.-

    INHIBIDORES DE PRENILTRANSFERASAS

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BIOMEASURE INCORPORATED. Clasificación: A61P35/00, A61P43/00, A61K38/55, A61K31/426, A61K31/427, A61K31/425, C07D277/04, C07K5/00, A61K31/33, A61P9/08, C07D277/06, C07K5/02, C07D277/02.

    LA INVENCION SE REFIERE A UNA FAMILIA DE COMPUESTOS CAPACES DE INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LAS PRENIL-TRANSFERASAS. DICHOS COMPUESTOS ESTAN REPRESENTADOS POR UNA DE LAS DOS FORMULAS (I) Y (II). CADA UNO DE LOS GRUPOS R SE DEFINE EN LA DESCRIPCION.

  21. 21.-

    ANALOGOS DE PTHRP.

    (08/2006)
    Solicitante/s: BIOMEASURE INCORPORATED. Clasificación: A61K38/29, C07K14/635.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNAS VARIANTES PEPTIDICAS DE UN FRAGMENTO DE LA HORMONA PARATIROIDAL (PTH) O DE LA PROTEINA UNIDA CON LA HORMONA PARATIROIDAL (PTHRP), EN LAS CUALES, POR LO MENOS, UNO DE LOS RESTOS DE ACIDO AMINADO SE SUSTITUYE POR ACC.

  22. 22.-

    ANALOGO DE GLP-1.

    (05/2005)
    Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A.S.. Clasificación: C07K14/605, A61K38/26.

    Un compuesto de fórmula: (Aib8, 35)hGLP-1 NH2 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  23. 23.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOLILO.

    (10/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A.S.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/415, C07D417/14, C07D403/14, C07D403/06.

    Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que ---- representa un enlace opcional; X es N-Y, O o S, donde Y se selecciona del grupo que consta de H, CR14R15R16, S(O)R17, S(O)2R18, C(O)R19, C(O)NR20R21, C(S)NR22R23, C(O)OR24, C(S)OR25, S(O)NR29R30 y S(O)2NR31R32; Z se selecciona del grupo que consta de H, ciano, halógeno, CR14R15R16, S(O)R17, S(O)2R18 y C(O)R19; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R26 y R27 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consta de H, halógeno, hidroxi, tio y ciano, o un resto opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consta de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, arilalquilo, alquiloxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilamino, arilamino y alquil-carbonil-amino.

  24. 24.-

    ANALOGOS DE LA HORMONA PARATIROIDEA.

    (06/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BIOMEASURE, INC.. Clasificación: C07K1/06, A61K38/29, C07K14/635.

    SE DESCRIBEN VARIANTES PEPTIDICAS DEL FRAGMENTO (1 DE LA HORMONA PARATIROIDEA, EN LAS CUALES AL MENOS UNO DE LOS RESTOS AMINOACIDO EN LAS POSICIONES 7, 11, 23, 24, 27, 28 Y 31 ES CICLOHEXILALANINA, O AL MENOS UNO DE LOS RESTOS AMINOACIDO EN LAS POSICIONES 3, 16, 17, 18, 19 Y 34 ES ACIDO AL} AMINOISOBUTIRICO; O COMO ALTERNATIVA, AL MENOS UNO DE LOS RESTOS AMINOACIDO EN LA POSICION 1 ES ACIDO AL}, BE} DIAMINOPROPIONICO, EL RESTO AMINOACIDO EN LA POSICION 27 ES HOMOARGININA, O EL RESTO AMINOACIDO EN LA POSICION 31 ES NORLEUCINA.