10 inventos, patentes y modelos de DOLLING, ULF, H.

  1. 1.-

    SINTESIS ESTEREOSELECTIVA DE UN ACIDO CICLOHEXANOPROPANOICO 4,4-DISUSTITUIDO

    (02/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD. MERCK AND CO., INC. Clasificación: C07C319/14, C07C317/44, C07C323/61, C07C51/353, C07C51/60, C07C59/56, C07C315/02, C07C57/62, C07C53/23, C07C319/16.

    Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula : en la que R representa H o un metal alcalino, Ar1 representa 4-clorofenilo y Ar2 representa 2, 5-difluorofenilo; que comprende las etapas de: (a) agitar una mezcla de un cis-sulfuro de fórmula y un trans-sulfuro de fórmula : con 4-clorobencenotiol en un medio ácido en el que dicha mezcla de sulfuros es parcialmente soluble, causando la cristalización preferente del cis-sulfuro de fórmula ; (b) recoger el cis-sulfuro de fórmula ; (c) oxidar el cis-sulfuro de fórmula a la correspondiente sulfona; y opcionalmente (d) neutralizar el producto de la etapa (c) con álcali.

  2. 2.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE HETEROCICLOS DE FENILENO UTILES COMO INHIBIDORES DE COX-2.

    (11/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D307/38.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES Y DE OTRAS ENFERMEDADES INDUCIDAS POR LA CICLOOXIGENASA - 2.

  3. 3.-

    INTERMEDIOS DE CARBAPENEMO ESTABILIZADOS Y USO SINTETICO.

    (07/2004)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D477/20.

    La invención se refiere a compuestos intermedios de carbapenem estabilizados representados por la fórmula o una sal de éste, en la que P representa un grupo protector carboxilo y X representa un grupo compensador de carga. Además, la invención también se refiere a un porcedimiento para sintetizar un compuesto representado por la fórmula en la que X{sup,+} es un grupo compensador de carga, que comprende: desproteger un compuesto de fórmula para producir el compuesto.

  4. 4.-

    REACCION DE ADICION DE CONJUGADO ASIMETRICO.

    (06/2004)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/44, A61K31/335, A61K31/415, C07D401/06, C07D401/04, A61K31/42, C07D213/02.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN INTERMEDIARIO CLAVE EN LA SINTESIS DE UN ANTAGONISTA DE ENDOTELINA Y A LA SINTESIS DE DICHO INTERMEDIARIO CLAVE, UTILIZANDO UNA REACCION DE ADICION DE CONJUGADO ASIMETRICO.

  5. 5.-

    SINTESIS QUIMICA DE DERIVADOS DE MORFOLINA.

    (11/2002)
    Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: C07D413/06, C07D249/02.

    Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula en la que R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y fenilo; R6, R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno alquilo C1-6, fluoro, cloro, bromo, yodo, y CF3 R11, R12 y R13 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno alquilo C1-6, fluoro, cloro, bromo, yodo, y CF3, y Z es alquilo C1-4, que comprende: (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula o una sal del mismo, en la que R2, R3, R6, R7, R8, R11, R12, R13 y Z son como se definieron previamente, con un compuesto de fórmula en la que LG es un grupo saliente seleccionado entre halógeno (por ejemplo bromo, cloro o yodo) o un grupo alquilo o arilsulfonato (por ejemplo mesilato o tosilato) en un disolvente orgánico y en presencia de una base; y (ii) recoger el compuesto cristalino resultante de fórmula.

  6. 6.-

    SINTESIS DE ALFA-CLORO O ALFA-FLUORO CETONAS.

    (05/2002)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07C45/00, C07C259/06, C07C45/45.

    SE DESCRIBE UNA SINTESIS SENCILLA DE ELEVADO RENDIMIENTO DE AL - CLOROCETONAS, QUE IMPLICA LA ACILACION DE REACTIVOS DE GRIGNARD Y DE ORGANOLITIO CON N - METOXI - N METILCLOROACETAMIDA. LA EFICACIA DEL PROCEDIMIENTO SE AUMENTA AUN MAS MEDIANTE EL RECICLADO DE LA N,O - DIMETILHIDROXILAMINA.

  7. 7.-

    NUEVO METODO PARA LA PREPARACION DE FINASTERURO

    (05/1999)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07J73/00, A61K31/58.

    SE DESCUBRE UN NUEVO PROCESO PARA PRODUCIR FINASTERURO QUE IMPLICA HACER REACCIONAR LA SAL DE MAGNESIO HALURO DE 17BETA-CARBOALCOXI-4AZA-5ALFA-ANDROST-1-EN-3-ONA CON HALURO DE MAGNESIO T-BUTILAMINO, PRESENTE EN AL MENOS UNA PROPORCION MOLAR DE 2:1 EN EL ESTER, FORMADO A PARTIR DE T-BUTIL AMINO Y UN HALURO DE MAGNESIO ALIFATICO/ARIL A TEMPERATURA AMBIENTE EN UN SOLVENTE ORGANICO INERTE BAJO UNA ATMOSFERA INERTE SEGUIDO POR EL CALENTAMIENTO Y RECUPERACION DEL PRODUCTO FINASTERURO. TAMBIEN SE DESCUBREN DOS FORMAS I Y II POLIMORFICAS CRISTALINAS DE FINASTERURO Y METODOS PARA SU PRODUCCION.

  8. 8.-

    PROCESO PARA LA PRODUCCION DE FINASTERIDE

    (06/1998)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07J73/00, A61K31/58.

    SE DESCRIBE UN NUEVO PROCESO PARA PRODUCIR FINASTERIDA QUE COMPRENDE REACCIONAR SAL DE HALURO DE MAGNESIO DE 17BETACARBOALCOXI-4AZA-5ALFA-ANDROST-1-EN-3-ONA CON HALURO DE MAGNESIO TBUTILAMINO, PRESENTE EN AL MENOS UNA PROPORCION 2:1 MOLAR AL ESTER, FORMADO DE T-BUTILO AMINO Y UN HALURO DE MAGNESIO ALIFATICO/AROMATICO A TEMPERATURA AMBIENTE EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE BAJO UNA ATMOSFERA INERTE SEGUIDO DE EL CALENTAMIENTO Y RECUPERACION DE FINASTERIDE. TAMBIEN SE DESCRIBEN DOS FORMAS CRISTALINAS POLIMORFICAS I Y II DE FINASTERIDE, Y LOS METODOS DE PRODUCCION.

  9. 9.-

    METODOS PARA SINTETIZAR AGENTES HIPERTROPICOS PROSTATICOS BENIGNOS Y SUS INTERMEDIARIOS.

    (01/1996)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07J73/00, A61K31/58.

    SE PRESENTAN UN PROCESO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE COMPRENDEN LA REACCION DE UN IMIDAZORURO DE FORMULA (II) CON UN AMINO DE LA FORMULA NHR4R5 EN LA PRESENCIA DE UN REAGENTE PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O LA REACCION DE UNA IMIDAZOLA DE LA FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA R6MGX PARA FORMAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I).

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO DE DESHIDROGENACION E INTERMEDIOS.

    (03/1995)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07J75/00, C07J73/00, C07J51/00.

    UN PROCEDIMIENTO PARA DESHIDROGENAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), QUE COMPRENDE LA REACCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE SILILANTE EN PRESENCIA DE UNA QUINONA DE FORMULA (III) PARA INTRODUCIR UN DOBLE ENLACE EN (DELTA)'. NUEVOS INTERMEDIOS SON COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE Q ESTA AUSENTE O ES UN COMPUESTO DE FORMULA: (FIG. A) O (FIG. B), O GRUPO OH, EN LAS QUE R4 ES METILO, ALQUILO C1-C8 DE CADENA RECTA O RAMIFICADA, CICLOALQUILO C3-C6 O SUS COMBINACIONES; Y R14 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C6, ALCOXI C1-C6 DE CADENA RECTA O RAMIFICADA, HALO, NITRO O CIANO.