14 inventos, patentes y modelos de DOHERTY, ANNETTE, MARIAN

PIRIDO 2,3-D PIRIMIDINAS Y 4-AMINOPIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION CELULAR.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61P17/06, A61P43/00, C07D471/04, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, A61K31/519, A61P9/10, A61K31/5377, C07D239/48, C07D239/46, C07D471/00.

Un compuesto que tiene la fórmula general II: (Ver fórmula) en la que: la línea de puntos representa un doble enlace opcional de estereoquímica trans o cis; W es NH, S, SO o SO2; Z es COOR 7 , CN, CHO, CH2OR 7 , CH2NHR 7 , CONHR 7 o COR 7 ; R 1 y R 2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, (CH2)nAr, donde el grupo arilo se selecciona entre fenilo o naftilo (CH2)nheteroarilo, donde el grupo heteroarilo tiene de 4 a 9 átomos en el anillo, 1 a 4 de los cuales se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en O, S y N, (CH2)nheterociclo, que se refiere a un grupo cicloalquilo como se define a continuación, que tiene al menos un heteroátomo seleccionado entre O, S, NR2, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, alquenilo C2 - C10, y alquinilo C2-C10, donde n es 0, 1, 2 ó 3 y los grupos (CH2)nAr, alquilo, cicloalquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con grupos de NR 4 R 5 , N(O)R 4 R 5 , NR 4 R 5 R 6 Y, fenilo, fenilo sustituido con.

DERIVADOS DE ACIDO 2-(4-BROMO- O 4-YODO-FENILAMINO) BENZOICO Y SU USO COMO INHIBIDOR DE MEK.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2007). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/195, C07D257/04, C07C229/58, C07C237/30, C07C215/68, C07C243/38, C07D295/12.

Se presentan ácido fenilamino benzoico, benzamidas y derivados de alcoholes de bencilo de la fórmula (I) en donde R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3}, R{sub,4} R{sub,5} y R{sub,6} son hidrógeno o grupos sustituyentes tales como alquilo, y en donde R{sub,7} es hidrógeno o un radical orgánico, y Z es COOR{sub,7}, tetrazoilo, CONR{sub,6}R{sub,7}, o CH{sub,2}OR{sub,7}, los compuestos son potentes inhibidores del MEK y son efectivos en el tratamiento del cáncer y otras enfermedades proliferativas tales como la inflamación, la psoriasis y la restenosis, así como los derrames cerebrales, los fallos cardíacos y la inmunodeficiencia.

PIRIDO(2,3-D)PIRIMIDINAS PARA INHIBIR LA PROLIFERACION CELULAR MEDIADA POR TIROSINAQUINASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/505, C07D471/04.

SE DESCUBREN 6 7 ONAS Y 7 EIN TIROSIN QUINASAS, Y SON DE ESTE MODO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA PROLIFERACION CELULAR MEDIADA POR ELLAS. LOS COMPUESTOS SON ESPECIALMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER, ATEROSCLEROSIS, RESTENOSIS Y PSORIASIS.

INHIBIDORES BICICLICOS DE FARNESIL TRANSFERASA DE PROTEINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, A61K31/415, C07D409/14, C07D233/64, C07D233/60.

EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I). EN LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA RESTENOSIS O ATEROSCLEROSIS. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE QUE CONTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA (I).

DERIVADOS 4-BROMO O 4-YODO DEL ACIDO FENILAMINO BENZHIDROXAMICO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA MEK.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2005). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/165, C07D295/08, C07C259/10, C07D309/12.

Se presenta derivados del ácido fenilamino benzohidroxámico de fórmula (I) en la que R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3}, R{sub,4}, R{sub,5} y R{sub,6} son hidrógeno o grupos sustituyentes tales como alquilo, y en la que R{sub,7} es hidrógeno o un radical orgánico. Dichos compuestos son potentes inhibidores del MEK y, como tales, son eficaces en el tratamiento del cáncer y otras enfermedades proliferativas tales como psoriasis y restenosis.

CIERTOS DIOXIDOS DE BENZOTIAZINA, ANTAGONISTAS DE ENDOTELINA Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/54, C07D417/04, C07D279/02, C07C303/40.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de Fórmula 1 **(Fórmula)**o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que R1 es hidrógeno, alquilo o alcoxi; R2 es hidrógeno o alcoxi; R3 es alquilo o alcoxi; R2 y R3 se pueden juntar para formar un anillo **(Fórmula)** R4 es hidrógeno o alquilo; R5 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno en las posiciones 2 o 3, o 4, o 5 o R5 es un 3, 4-metilenodioxo; y R6 es CF3, halógeno, alquilo, bencilo, fenilo, hidroxi, o pirrol; que comprende: a) alquilar un compuesto de fórmula A. **(Fórmula)** en la que R5 y R6 tienen el significado anterior, con hidruro de sodio en DMF, seguido de reacción con bromoacetato de metilo para producir un compuesto de fórmula B.

INHIBIDORES CICLOALQUILO DE PROTEINA FARNESILTRANSFERASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2004). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K38/05, C07K5/078.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS INHIBIDORES DE ENZIMA DE PROTEINA FARNESILTRANSFERASA, ASI COMO A SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN; SON UTILES EN LA LUCHA CONTRA ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS DE TEJIDOS, COMO POR EJEMPLO, EL CANCER, LA RESTENOSIS, LA ARTERIOSCLEROSIS, PSORIASIS Y LA ENDOMETRIOSIS.

DERIVADOS FUNCIONALIZADOS DE GLICINAMIDAS CON CADENA LATERAL DE ALQUILO Y ALQUENILO COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-TRANSFERASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: C07K5/06, A61K38/05.

Un compuesto que tiene la Fórmula I I en la que A es cada R1 y Rb son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; cada Ra es independientemente alquilo C1-C6, - (CH2)m-arilo, -(CH2)m-arilo sustituido, -(CH2)m- heteroarilo sustituido, o -(CH2)m-heteroarilo; cada m es independientemente 0 a 3; cada n es independientemente 1 a 4; R3 es R4 es, -(CH2)n-NH2, -(CH2)n-NH(alquilo C1-C6), -(CH2)n-N(alquilo C1-C6)2, , -(CH2)n-O-alquilo(C1-C6) , -(CH2)n-OH, , alquenilo C2-C6, (CH2)n-morfolino, R5 es y sus sales, ésteres, amidas y profármacos farmacéuticamente aceptables.

QUINAZOLINAS COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ENDOTELINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/505, C07D401/12, C07D239/94, C07D403/12, C07D453/02.

SE DESCRIBEN NUEVAS QUINAZOLINAS INHIBIDORAS DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ENDOTELINA, ASI COMO METODOS PARA LA PREPARACION Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS DE LAS MISMAS, UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE NIVELES ELEVADOS DE ENDOTELINA Y EN EL CONTROL DE LA HIPERTENSION, INFARTO DE MIOCARDIO E ISQUEMIA, ALTERACIONES METABOLICAS, ENDOCRINAS Y NEUROLOGICAS, INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, SHOCK ENDOTOXICO Y HEMORRAGICO, SHOCK SEPTICO, HEMORRAGIA SUBARACNOIDEA, ARRITMIAS, ASMA, INSUFICIENCIA RENAL AGUDA Y CRONICA, NEFROTOXICIDAD INDUCIDA POR CICLOSPORINA A, ANGINA, DAÑO DE LA MUCOSA GASTRICA, ENFERMEDAD INTESTINAL ISQUEMICA, CANCER, HIPERTENSION PULMONAR, PREECLAMPSIA, ALTERACIONES ATEROSCLEROTICAS INCLUYENDO LA ENFERMEDAD DE RAYNAUD Y RESTENOSIS, ISQUEMIA CEREBRAL Y VASOSPASMO Y DIABETES.

INHIBIDORES IRREVERSIBLES DE LAS QUINASAS DE TIROSINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2002). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: C07D487/04, C07D495/04, C07D471/04, C07D239/94.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES IRREVERSIBLES DE LAS CINASAS DE LA TIROSINA. SE PROPORCIONA IGUALMENTE UN PROCEDIMIENTO PARA TRATAR EL CANCER, LA RESTENOSIS, LA ATEROSCLEROSIS, LA ENDOMETRIOSIS Y EL PSORIASIS, ASI COMO UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN COMPUESTO QUE ES INHIBIDOR IRREVERSIBLE DE LAS CINASAS DE LA TIROSINA.

DIOXIDOS DE BENZOTIAZINA COMO ANTAGONISTAS DE LA ENDOTELINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2002). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/54, C07D417/12, C07D417/14, C07D417/06, C07D417/04, C07D279/02, C07D275/06.

NUEVOS DIOXIDOS DE BENZOTIAZINA QUE SON ANTAGONISTAS DE ENDOTELINA, ASI COMO NUEVOS INTERMEDIARIOS UTILIZADOS EN SU PREPARACION, METODOS PARA SU PREPARACION, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE NIVELES ELEVADOS DE ENDOTELINA, HIPERTENSION ESENCIAL MALIGNA RENOVASCULAR Y PULMONAR, INFARTO CEREBRAL, ISQUEMIA CEREBRAL, INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA Y HEMORRAGIA SUBARACNOIDEA.

ANTAGONISTAS DE LA ENDOTELINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/01/2001). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: C07K5/10, C07K7/06, A61K38/08.

SE DESCRIBEN NUEVOS ANTAGONISTAS DE ENDOTELINA, ASI COMO METODOS PARA LA PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTOS,QUE SON UTILES EN EL CONTROL DE LOS TRASTORNO DE LA HIPERTENSION, EL INFARTO DE MIOCARDIO, METABOLICOS, ENDOCRINOLOGICOS Y NEUROLOGICOS, FALLO CARDIACO CONGESTIVO. ATAQUE ENDOTOXICO, HEMORRAGIA SUBARACNOIDE, ARRITMIA, ASMA, FALLO RENALAGUDO, PREECLAMPSIA Y DIABETES.

6-ARIL-PIRIDO(2,3-D)PIRIMIDINAS Y NAFTIRIDINAS PARA LA INHIBICION DE LA PROLIFERACION CELULAR INDUCIDA POR LA PROTEINA TIROSINA QUINASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/2000). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/44, C07D471/04.

LAS 6-ARIL PIRIDO[2,3-D]PIRIMIDINAS Y NAFTIRIDINAS, SON INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA, Y SON, POR TANTO, UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA PROLIFERACION CELULAR MEDIADA POR DICHA PROTEINA. DICHOS COMPUESTOS, SON ESPECIALMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTERIOSCLEROSIS, RESTENOSIS, PSORIASIS, ASI COMO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

HETEROCICLOS DE AMINO SUBSTITUIDO COMO INHIBIDORES DE LA RENINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/1995). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K37/64, C07K5/02.

EL INVENTO SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS INHIBIDORES DE RENINA DE LA FORMAULA (I) QUE CONTIENE UN HETEROCICLO AMINO-SUBSTITUIDO EN LA POSICION P2. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, EL FALLO CONGESTIVO DEL CORAZON, EL GLAUCOMA, EL HIPERALDOSTERONISMO Y LAS ENFERMEDADES CAUSADAS POR RETROVIRUS INCLUYENDO EL HTLV-I Y -III. TAMBIEN SE PRESENTAN PROCESOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES CONTENIENDOLOS Y METODOS PARA EL USO DE LOS MISMOS. TAMBIEN SE INCLUYE UN METODO DE DIAGNOSTICO PARA DETERMINAR LA PRESENCIA DE LA HIPERTENSION ASOCIADA A LA RENINA O EL HIPERALDOSTERONISMO.

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