15 inventos, patentes y modelos de DILLON,MICHAEL,PATRICK

  1. 1.-

    Diaminopirimidinas como antagonistas de P2X3 y P2X2/3

    (07/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -CH2-; o -CHOH-; Y es hidrógeno; o -NRdRe en el que uno de Rd y Re es hidrógeno y el otro es hidrógeno; alquilo; cicloalquilo; cicloalquilalquilo; haloalquilo; haloalcoxi; hidroxialquilo; alcoxialquilo; acetilo; alquilsulfonilo; alquilsulfonilalquilo; aminocarboniloxialquilo; hidroxicarbonilalquilo; hidroxial-quiloxicarbonilalquilo; arilo; aralquilo; arilsulfonilo; heteroarilo; heteroarilalquilo; heteroarilsulfonilo; heterociclilo; o heterociclilalquilo; D es un oxígeno opcional; R1 es isopropilo; R2, R3, R4 y R5 con independencia entre...

  2. 2.-

    Derivados arilamida sustituidos con triazol y utilización de los mismos como antagonistas de receptores purinérgicos P2X3 y/o P2X2/3

    (04/2015)

    Compuesto de fórmula I: **Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 es [1,2,4]triazol-1-ilo sustituido opcionalmente en la posición 5 con alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, R2 es 5-metil-piridín-2-ilo, 5-cloro-piridín-2-ilo, 5-fluoro-piridín-2-ilo, 5-metil-3-fluoro-piridín-2-ilo, 5-metil-3-cloro-piridín-2-ilo, 3,5-difluoro-piridín-2-ilo ó 3,5-dicloro-piridín-2-ilo, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno o metilo, R5 es hidroximetilo, metoximetilo, morfolín-4-ilmetilo, piperidín-1-ilmetilo sustituido...

  3. 3.-

    Derivados de arilamida sustituido con triazol y su utilización como antagonistas del receptor purinérgico P2x3 y/o P2x2/3

    (04/2015)

    Un compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste en: (2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 4'-metil-5-[1,2,3] triazol-1-il-bifenil-3-carboxílico, (2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 4'-metil-5-(5-metil-[1,2,3]triazol-1-il)-bifenil-3-carboxílico, ((R)-2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 4'-metil-5-(5-metil-[1,2,3] triazol-1-il) bifenil-3-carboxílico, ((S)-2-hidroxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico, (2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico, ((R)-2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico,...

  4. 4.-

    Derivados arilamida sustituidos con tetrazol y su utilización como antagonistas de receptores purinérgicos P2X3 y/o P2X2/3

    (08/2014)

    Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: R1 es tetrazol-1-ilo sustituido opcionalmente en la posición con alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-6; R2 es 5-metilo-piridín-2-ilo, 5-cloropiridín-2-ilo, 5-fluoropiridín-2-ilo, 5-metilo-3-fluoropiridín-2-ilo, 5-metilo-3- cloropiridín-2-ilo, 3,5-difluoropiridín-2-ilo ó 3,5-dicloropiridín-2-ilo;~ R3 es hidrógeno; R4 es hidrógeno o metilo, y R5 es hidroximetilo; metoximetilo; morfolín-4-ilometilo; piperidín-1-ilmetilo sustituido opcionalmente en la posición 4 con metilo, metanosulfonilo o acetilo; 1,1-dioxo-tiomorfolín-1-ilo;...

  5. 5.-

    Arilamidas con sustitución tiadiazol

    (05/2014)

    Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 es tiadiazolilo sustituido opcionalmente, R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tiofenilo sustituido opcionalmente, R3 es hidrógeno, alquilo-C1-6 o ciano, R4 es hidrógeno o alquilo-C1-6, R5 es alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6, alquiloxi-C1-6-alquilo-C1-6, hidroxialquilo-C1-6, N-alquilamino-C1-6,...

  6. 6.-

    Nuevas arilamidas de indazol como antagonistas de P2X3 y/o P2X2/3

    (03/2014)

    Un compuesto de fórmula III:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es: alquilo C1-6, o halo, R2 es: cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, o heteroaril-alquilo C1-6 seleccionado de entre el grupo que consiste en pirazinil-metilo, piridazinil-metilo, pirimidinil-metilo, 1-pirazinil-etilo, 1-piridazinil-etilo y 1- pirimidinil-etilo, en el que las porciones pirazinilo, piridazinilo y pirimidinilo de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos una vez con metilo, R3 es: alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, halo-alquilo...

  7. 7.-

    Diaminopirimidinas como moduladores de P2X3 y P2X2/3

    (09/2013)

    El uso de un compuesto de fórmula I o o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que: X es-CH2-;-O-; o -CHOH-; Y es hidrógeno; o -NRdRe en el que Rd y Re es hidrógeno, y el otro es hidrógeno; alquilo; cicloalquilo; cicloalquilalquilo; haloalquilo; haloalcoxi; hidroxialquilo; alcoxialquilo; acetilo; alquilsulfonilo; alquilsulfonilalquilo; aminocarboniloxialquilo; hidroxicarbonilalquilo; hidroxialquiloxicarbonilalquilo; arilo; aralquilo; arilsulfonilo; heteroarilo; heteroarilalquilo; heteroarilsulfonilo; heterociclilo; o heterociclilalquilo; D es un oxígeno opcional; R1 es alquilo; alquenilo; cicloalquilo;...

  8. 8.-

    Nuevas arilamidas sustituidas con pirazol

    (08/2013)

    Compuesto de fórmula I: o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 es pirazolilo sustituido opcionalmente, R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tiofenilo sustituido opcionalmente, R3 es hidrógeno, alquilo-C1-6, heteroalquilo-C1-6 o ciano, R4 es hidrógeno, alquilo-C1-6 o heteroalquilo-C1-6, o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos pueden formar un anillo carbocíclico C3-6, R5 es alquilo-C1-6, heteroalquilo-C1-6,...

  9. 9.-

    Diaminopirimidinas como antagonistas de P2X3 y P2X2/3

    (09/2012)

    Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -O-; Y es hidrógeno; o -NRdRe en el que uno de Rd y Re es hidrógeno y el otro es hidrógeno; alquilo; cicloalquilo; cicloalquilalquilo; haloalquilo; haloalcoxi; hidroxialquilo; alcoxialquilo; acetilo; alquilsulfonilo; alquilsulfonilalquilo; aminocarboniloxialquilo; hidroxicarbonilalquilo; hidroxialquiloxicarbonilalquilo; arilo; aralquilo; arilsulfonilo; heteroarilo; heteroarilalquilo; heteroarilsulfonilo; heterociclilo; o heterociclilalquilo; D...

  10. 10.-

    Derivados de espiropiperidina como antagonistas de NK3

    (05/2012)

    Derivados de espiropiperidina como antagonistas de NK3 en donde, R1, es hidrógeno ó alquilo inferior; R2, es alquilo inferior, hidroxialquilo inferior ó - (CHR5) x-A; R5, es hidrógeno, alquilo inferior, ó hidroxialquilo inferior, ó es heteroarilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior; A, es cicloalquilo, arilo, heterociclilo ó heteroarilo, cuyos, se encuentran opcionalmente sustituidos por una o más R6, en donde, R6, es alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilsulfonilo inferior, ciano, halógeno, alquilo inferior sustituido por halógeno, ó alcoxi inferior sustituido por halógeno, ó es arilo, heterociclilo ó heteroarilo, opcionalmente...

  11. 11.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA Y DE PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DEL P2X3

    (03/2012)

    Un compuesto de fórmula I: en donde R1 es -C (=S) CH3, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, tiazolilo, furilo, furilcarbonilo, acetilo o carbamoilo; R2a y R2b son independientemente entre sí, H, metilo o etilo; R3 es H ó metilo; Y es un enlace, - (CR4R5) n- ó -CR4=CR5- ; en donde R4 y R5 son cada uno independientemente entre sí, H ó metilo, yn es 1 ó 2; X es N ó CH; A es oxazolilo, tiazolilo o furanilo; R6, R7 y R8 son cada uno, independientemente entre sí, H, halo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo, alquiltio, alquiltio-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilsulfonilo-, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, di (alquilo de 1 al 6 átomos de...

  12. 12.-

    ARILAMIDAS SUSTITUIDAS POR TIAZOL U OXAZOL

    (11/2011)

    Un compuesto de la fórmula I: o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es un grupo de la fórmula A o fórmula B; N A; X B; Ra R b R b N en las que: X es -S- u -O-; y Ra y Rb con independencia entre sí son hidrógeno; alquilo C1-6; alcoxi C1-6; (alquil C1-6)-sulfonil-alquilo C1-6; haloalquilo C1-6; halo-alcoxi C1-6; hetero-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-6; aminocarbonilo; (alcoxi C1-6)carbonilo; o ciano; o Ra y Rb junto con el átomo, al que están unidos, pueden formar un grupo fenilo, que está opcionalmente...

  13. 13.-

    METIL-INDOLES Y METIL-PIRROLOPIRIDINAS COMO AGONISTAS ADRENERGICOS DE ALFA-1

    (03/2009)

    Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: m es de 0 a 4; x es carbono o nitrógeno; Y es un radical de las fórmulas i, ii o iii; (Ver fórmula) cada R 1 es independientemente halógeno, haloalquilo, alquilo, hidroxi, alcoxi,ciano, nitro, -S(O)nR a , -NR a R b , -NR a SO2R b , -SO2NR a R b , fenilo sustituido opcionalmente, bencilo sustituido opcionalmente o benciloxi sustituido opcionalmente, donde n es de 0 a 2 y R a y R b cada vez que aparecen son independientemente hidrógeno o alquilo; A es -SO2- o -(C=O)-; R 2 es alquilo o -(CH2)P-NR c R d , donde p es de 0 a 3 y R c y R d son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo,...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE 1-OXA-3,9-DIAZA-ESPIRO-5,5-UNDECAN-2-ONAS Y SU USO COMO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE NEUROCININA

    (01/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/24, A61P43/00, A61P25/00, A61K31/535, A61P1/08, C07D498/10, A61K31/537.

    Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde (R 1 )n es independientemente entre sí, halógeno alquilo C1-C7 o alcoxi C1-C7; R 2 es hidrógeno, alquilo C1-C7, halógeno-alquilo C1-C7, -(CH2)m-OH, -(CH2)m-NR2, -(CH2)mO-alquilo C1-C7, -(CH2)m-C(O)-NR2, o es -(CH2)m-heteroarilo de seis miembros, opcionalmente substituido por uno o más alcoxi inferior, -(CH2)m-heterociclilo no aromático de 5 ó 6 miembros, opcionalmente substituido por hidroxi o alquilo C1-C7, R es hidrógeno o alquilo C1-C7 y puede ser igual o diferente en caso de R2; n es 0, 1 ó 2 m es 0, 1, 2, 3 ó 4; y sales de adición ácidas farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE 2-ARILETIL-(PIPERIDIN-4-ILMETIL)AMINA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS

    (12/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, A61K31/495, C07D405/12, C07D211/26, C07D401/06, C07D405/06, C07D413/06.

    Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en donde R 1 es cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquiloxilo, halógeno, haloalquilo, o amino; R 2 es cada uno, independientemente: alquilo C1-C12, alquiloxilo C1-C12, halógeno, haloalquilo C1-C12, nitro, heterociclilo, opcionalmente substituido con oxo, -O(CH2)pX, en donde p es 0-6 y X se selecciona, independientemente, entre haloalquilo C1-C12 o arilo, -NR 7 R 8 , -NR 6 COR 9 , -NR 6 CONR 7 R 8 , -NR 6 CSR 9 , -NR 6 CSNR 7 R 8 , -NR 6 SO2R 9 , -NR 6 SO2NR 7 R 8 , -SR 9 , -SOR 9 , -SO2R 9 , -SO2NR 7 R 8 ; ó R 1 y R 2 tomados juntamente con el anillo al cual están unidos para formar un anillo monocíclico de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, opcionalmente conteniendo 0, 1 ó 2 heteroátomos seleccionados, independientemente entre sí, entre nitrógeno, oxígeno o azufre. R 3 y R 4 son.