13 inventos, patentes y modelos de DEZIEL, ROBERT

Inhibidores de la actividad de la proteína tirosina cinasa.

(21/06/2017) Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** : y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, y mezclas racémicas y escalémicas, diastereómeros y enantiómeros del mismo, en la que D se selecciona entre el grupo que consiste en: un sistema anular heteroaromático de 6 miembros, furanilo, tetrahidropiridilo, tienilo, o pirazolilo, cada uno de los cuales está sustituido con 1 o 2 grupos R38 independientemente seleccionados, en los que cada R38 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo, - C(O)NR36R39, -C(O)O-(CH2)nNR36R39, -(CH 2)jNR39(CH2)iS(O)j(alquilo C1-C6), - (CH2)jNR39(CH2)R36, -C(O)(CH2)jNR39(CH2)nR36, -(CH2)nP(≥O)(alquilo C1-C6)2, - (CH2)jNR39CH2(CH2)nP(≥O)(alquilo C1-C6)2, NR13C(X1)NR13-arilP(≥O)(alquilo…

Inhibidores de la señalización del receptor de VEGF y del receptor de HGF.

(15/02/2017) Compuesto de la fórmula A-1 **Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo, en el que, D es R7, en el que R7 se selecciona de entre el grupo que consiste en -H, halógeno, alquilo de C1-C6, -C(O)NR42R43, -C(O)(arilo de C6-C10), -C(O)(heterociclilo), -C(O)(heteroarilo), -Y-(arilo de C6-C10), -Y-(heterociclilo de 5-10 miembros), -Y-(heteroarilo), -S-arilo, -S-alquilo de C1-C6, -SO-alquilo de C1-C6, -SO2-alquilo de C1-C6, -Y-NR42R43, -SO2NR42R43 y -CO2R6a, en el que los grupos R7 mencionados anteriormente distintos de -H y halógeno están opcionalmente sustituidos por 1 a 5 R38; y en el que Y es un enlace o -(C(R11)(H))t, en el que R11 en cada aparición se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H y alquilo de C1-C6, y t es un número entero de 1 a 6; R6a se selecciona de entre el…

Derivados de dibenzo[b,f][1,4]oxazepina como inhibidores de histona desacetilasa.

(31/12/2014) Compuesto de fórmula (IV) o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que: R140 se selecciona del grupo que consiste en: H y halo; 1 0 xa y xb indican números que se seleccionan cada uno independientemente de 0, 1 y 2; R150 y R160 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, -CN, -CF3, -OCF3, -alquilo C1-C6, -alcoxilo C1-C6, -O-alquil C2-C6-O-R53, -OR53, -alquil C0-C6-S(O)0-2-R53, -alquil C0-C6-C(O)- R53, -alquil C0-C6-C(O)NR50R51, -alquil C0-C6-NR52C(O)-R53, -alquil C0-C6-S(O)2NR50R51, -alquil C0-C6-NR52S(O)2-R53, -alquil C0-C6-OC(O)NR50R51, -alquil C0-C6-NR52C(O)O-R53,…

Inhibidores de la señalización del receptor del VEGF y del receptor del HGF.

(19/03/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo.

Derivados de benzamida como inhibidores de histona desacetilasa.

(25/12/2013) Compuesto de fórmula IK:**Fórmula** y N-óxidos, hidratos, solvatos, sales farmacéuticamente aceptables o complejos del mismo y mezclas racémicas yescalémicas, diastereómeros y enantiómeros del mismo, en la que X es arilo opcionalmente sustituido con uno, doso tres hidroxilo, -O-alquilo C1-C3, amino, -NR3R4, -CN, -CF3, -alquilo C1-C4, -S(O)0-2R5,-O-CF3 o halo seleccionadosindependientemente, Y es -NH2 u -OH; Ra es H o F; Z es fenilo, heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo; R es R9-(alquil C0-6)N-C(O)-N(H)-(CH2)t-, alquil C0-6-S(O)2-N(H)-fenil-C(O)-N(H)-(CH2)t-, R9-O-C(O)-N(H)-(CH2)t- o R9-O-C(O)-(CH2)t- en el que t es 0-2; y R9 es R10-alquil-C0-C2-, en el que R10 es arilo, heterociclilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros o N(X1)(X2)-alquil C0-3-, y en el que X1 y X2 son independientemente H, alquilo…

ANTAGONISTAS MACROCICLICOS DEL RECEPTOR DE MOTILINA.

(12/05/2010) Un compuesto de fórmula (I)

DIPIRIDODIAZEPINONAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(12/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Clasificación: C07D471/14, A61K31/55, A61P31/18.

Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que R2 es H, halógeno, alquilo(C1 - 4), O(alquilo(C1 - 4)), NH(alquilo(C1 - 4)) o N(alquilo(C1 - 4))2; R4 es H o CH3; R5 es H o CH3, con la condición de R 4 y R 5 no son ambos iguales; R12 es H, halógeno, alquilo(C1 - 4), CF3 o NO2; R13 es H, alquilo(C1 - 4), halógeno, OH o NH2, con la condición de que R 12 y R 13 no son ambos H; y R14 es COOR14a , en el que R 14a es H o alquilo(C1 - 6); o R 14 es (alquenil (C2 - 4))COOR14a , en el que R14a es como se define en la presente; o R 14 es (alquil(C1 - 4))COOR14a , en el que R 14a es como se define anteriormente; o su sal.

INHIBIDORES DE LA RETROTRANSCRIPTASA NO NUCLEOSIDICOS.

(16/06/2008) Un compuesto representado por la fórmula I: (Ver fórmula) en el que R2 se selecciona a partir de: H, halógeno, NHNH2,(C1-6)alquilo, O(C1-6)alquilo, y haloalquilo; R4 es H o Me; R5 es H o (C1-4)alquilo; R11 es (C1-4)alquilo, (C1-4)alquilo(C3-7)cicloalquilo, o (C3-7)cicloalquilo; y Q es fenilo(C4-7)cicloalquilo fusionado o heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros fusionado a fenilo que tiene de uno a dos heteroátomos seleccionados de O, N, o S, y Q se substituye con de 1 a 4 R12 substituyentes seleccionados a partir de: R13, (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, o (C2-6)alquenilo, estos alquilo, cicloalquilo o alquenilo se substituyen opcionalmente por R13, donde R13 se define como: a) NR13aCOR13b donde R13a y R13b son cada uno independientemente…

INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE TRANSCRIPTASA INVERESA.

(16/03/2007) Un compuesto representado por la fórmula I: en la que R1 se elige entre el grupo formado por H, halógeno, alquilo C1-4, O-alquilo C1-6 y haloalquilo; R2 es H o alquilo C1-4; R3 es H o alquilo C1-4; R4 es alquilo C1-4, (alquil C1-4)-cicloalquilo C3-7 o ciclo- alquilo C3-7 y Q es un heterociclo saturado de 5 ó 6 eslabones, fusionado con un fenilo, que tiene uno o dos heteroátomos elegidos entre O y N, dicho Q se elige entre el grupo formado por: a) en el que uno de E y G es C(O) y el otro es NR5, en el que R5 se elige entre el grupo formado por H, hidroxi y alquilo C1-4 sin sustituir o sustituido por piridinilmetilo, (N-óxido de piridinil)metilo…

DERIVADOS DE AZETIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR HCMV.

(16/05/2003) Un compuesto de fórmula**(Fórmula)** en donde R1 es hidrógeno o alquilo C1-2; R2 y R3, cada uno independientemente, es hidrógeno, metilo o etilo; R4 es hidrógeno o alquilo inferior; R5 es fenilo, opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado, independientemente, del grupo que consiste en alquilo inferior, alcoxi inferior; fenil(alquilo inferior), opcionalmente mono- o di-sustituido en su porción fenilo con un sustituyente seleccionado, independientemente, del grupo que consiste en alquilo inferior, alcoxi inferior, nitro, halo, ciano, trifluorometilo y C(O)OR7, en donde R7 es alquilo inferior o fenil(alquilo inferior), Het(alquilo inferior), en donde Het es un heterociclo…

DERIVADOS DE AZETIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR HCMV.

(16/05/2003) Un compuesto de fórmula 1:**(Fórmula)** en la que Y es O ó S; R1 es fenilo, 4-cloro-fenilo, bencilo, feniletilo, 2-piridinilmetilo, 3-piridinilmetilo, 4-piridinilmetilo, CH2-(S)CH(CH2CH2SO2Me)-NH-Tbg-Boc , CH2-(S)CH(CH2CHMe2)-NH-Tbg-C(O)CH2-t-Bu; R4 es H o Me; R12 es fenilo, benciloxietilo o Het; y R13 es hidrógeno, metilo, etilo, propilo o hidroximetilo, en la que Het incluye pirrolidina, tetrahidrofurano, tiazolidina, pirrol, 1H-imidazol, 1-metil-1H-imidazol, pirazol, furano, tiofeno, oxazol, isoxazol, tiazol, 2-metiltiazol, 2-aminotiazol, 2-(metilamino)-tiazol , piperidina, 1-metilpiperidina, 1-metilpiperazina, 1, 4-dioxano, morfolina, piridina, N-óxido de piridina, pirimidina, 2,…

DERIVADOS DE AZETIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR HCMV.

(01/02/2003) Un compuesto de la fórmula I en el que R1 es hidrógeno, metilo, etilo, metoxi o metiltio; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo inferior; R4 es hidrógeno o alquilo inferior; R5 es alquilo inferior, cicloalquilo inferior, CH2C(O)OR6 en el que R6 es metilo, etilo o fenilmetilo; fenilo, fenilo monosustituido, disustituido o trisustituido, con un sustituyente seleccionado independientemente de un grupo consistente en alquilo inferior, alcoxi inferior, alquiltio inferior, halo, hidroxi y amino; fenil (alquilo inferior), fenil (alquilo inferior) monosustituido o disustituido en su parte de fenilo con un sustituyente seleccionado independientemente del grupo consistente en alquilo inferior, alcoxi inferior,…

INHIBIDORES DE RIBONUCLEOTIDO-REDUCTASA DE HERPESVIRUS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2001). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.. Clasificación: A61K38/07, C07K7/06, A61K7/48, A61K38/08, A61P31/22, C07K5/103.

SE PRESENTAN AQUI DENTRO DERIVADOS DE PEPTIDOS DE LA FORMULA A-B-DNHCH{CH2C(O)R1C(O)-NHCH{CR2-(R3)-COOH}C(O)-E EN LA QUE A ES UN ALCANOILO INFERIOR QUE SOPORTA DOS SUSTITUYENTES Y CADA SUSTITUYENTE SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE DEL FENILO O UN FENILO MONOSUSTITUIDO EN DONDE EL MONOSUSTITUYENTE ES ALKILO, HALO, HIDROXI O ALCOXI; B ES UN RESIDUO AMINOACIDO DE N-METILO; D ES UN RESIDUO AMINOACIDO; R1 ES ALKILO, CICLOALKILO, UN AMINO MONOSUSTITUIDO O UN AMINO DISUSTITUIDO; R2 ES HIDROGENO O ALKILO Y R3 ES ALKILO O R2 Y R3 SE UNEN PARA FORMAR UN CICLOALKILO; Y E ES UNA UNIDAD TERMINAL, POR EJEMPLO, UN RADICAL ALKILAMINO O UN RADICAL AMINOACIDO MONOVALENTE TAL COMO NHCH(ALKIL)C(O)-OH. LOS DERIVADOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES DEL HERPES.

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