22 inventos, patentes y modelos de DEMUTH, HANS-ULRICH

  1. 1.-

    Derivados heterocíclicos como inhibidores de glutaminil ciclasa

    (07/2015)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en donde: R1 representa **Fórmula** o**Fórmula** R2 representa H, alquilo de C1-8, arilo, heteroarilo, carbociclilo, heterociclilo, alquilarilo de C1-4, alquilheteroarilo de C1-4, alquilcarbociclilo de C1-4 o alquilheterociclilo de C1-4; en el que cualquiera de los grupos arilo o heteroarilo anteriormente mencionados puede estar sustituido por uno o más grupos seleccionados de alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, haloalquilo de C1-6, tioalquilo de C1-6, -SO-alquilo de C1-4, -SO2-alquilo de C1-4, alcoxi de C1-6, -O-cicloalquilo de C3-8, cicloalquilo de C3-8, -SO2-cicloalquilo de C3-8, -SO-cicloalquilo de C3-6, alqueniloxi de C3-6, alquiniloxi de C3-6, -C(O)-alquilo de C1-6, -C(O)O-alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6-alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6-alcoxi de C1-6, nitro, halógeno, haloalquilo de C1-6, halo-alcoxi de C1-6, ciano, hidroxilo, -C(O)OH, -NH2, -NH-alquilo de C1-4, -N(alquilo de C1- 4)(alquilo de C1-4), -N(alquilo de C1-4)(alquilo de C1-4)-N(alquilo de C1-4)(alquilo de C1-4), alquilo de C1-4-N- (alquilo de C1-4)(alquilo de C1-4), alcoxi de C1-4-N(alquilo de C1-4)(alquilo de C1-4), -N(cicloalquilo de C3- 8)(cicloalquilo de C3-8), -N(alquilo de C1-6-alcoxi de C1-6)(alquilo de C1-6-alcoxi de C1-6), -C(O)N(alquilo de C1- 4)(alquilo de C1-4), -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo de C1-4) y C(O)NH(cicloalquilo de C3-10); y en el que cualquiera de los grupos carbociclilo o heterociclilo anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de alquilo de C1-4, oxo, halógeno, -C(O)-alquilo de C1-6, y alcoxi de C1-4; o R2 representa fenilo sustituido por fenilo, fenilo sustituido por un grupo heteroarilo monocíclico, fenilo sustituido por fenoxi, fenilo sustituido por heterociclilo, fenilo sustituido por heterociclilo en donde dicho heterociclilo está sustituido por fenilo, fenilo sustituido por -O-alquilo de C1-4-heterociclilo, fenilo sustituido por benciloxi, fenilo sustituido por carbociclilo, fenilo sustituido por carbociclilo en donde dicho carbociclilo está sustituido por heterociclilo, fenilo sustituido por -O-carbociclilo, heterociclilo sustituido por fenilo, carbociclilo sustituido por fenilo, fenilo fusionado a carbociclilo, fenilo fusionado a heterociclilo, alquilo de C1-4-(fenilo sustituido por fenilo), alquilo de C1-4-(fenilo sustituido por un grupo heteroarilo monocíclico), alquilo de C1-4- (fenilo sustituido por un grupo heterociclilo monocíclico), alquilo de C1-4-(fenilo sustituido por un grupo -Ocarbociclilo), alquilo de C1-4-(fenilo sustituido por benciloxi), alquilo de C1-4-(fenilo opcionalmente sustituido fusionado a carbociclilo opcionalmente sustituido o alquilo de C1-4-(fenilo opcionalmente sustituido fusionado a heterociclilo opcionalmente sustituido); en el que cualquiera de los grupos fenilo, benciloxi y heteroarilo anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados de alquilo de C1-4, halógeno y alcoxi de C1-4; y en el que cualquiera de los de los grupos carbociclilo o heterociclilo anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados de metilo, fenilo, oxo, halógeno, hidroxilo y alcoxi de C1-4; R3 representa H, alquilo de C1-4 o arilo; en el que el arilo anteriormente mencionado puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, haloalquilo de C1-6, tioalquilo de C1-6, -SO alquilo de C1-4, -SO2-alquilo de C1-4, alcoxi de C1-6, -O-cicloalquilo de C3-8, cicloalquilo de C3-8, -SO2-cicloalquilo

  2. 2.-

    Anticuerpos dirigidos contra la proteína 1 quimioatrayente de monocitos (MCP-1 N1pE) de piroglutamato

    (12/2014)

    Un anticuerpo que se une selectivamente al extremo amino que lleva piroglutamato de MCP-1 (MCP-1N1pE), en el que unión selectiva significa que no muestra ninguna reactividad cruzada con epítopos fuera del extremo amino que lleva piroglutamato de MCP-1N1pE.

  3. 3.-

    Método para la mejora de la señalización de islotes en diabetes mellitus y para su prevención

    (09/2014)

    Un inhibidor de la actividad de la enzima DP IV para uso en la regeneración de células β pancreáticas que necesiten reparación para uso en un método de tratamiento o prevención de la diabetes, en el que dicho método comprende dosificación repetida del inhibidor de la actividad de la enzima DP IV.

  4. 4.-

    Procedimiento para bajar el nivel de glucosa en sangre en los mamíferos

    (06/2014)

    Efector de la actividad enzimática de la dipeptidil-peptidasa IV (DP IV) reductor de la actividad destinado a ser usado para bajar el nivel de azúcar en sangre bajo la concentración de glucosa característica de la hiperglucemia en el suero de un organismo mamífero para mitigar la diabetes mellitus, en donde dicho efector conduce a un reducida descomposición de los péptidos insulinotropicos endógenos GIP1-42 y GLP-17-36 por la DP IV.

  5. 5.-

    Inhibidores heterocíclicos de glutaminil ciclasa (QC, EC 2.3.2.5)

    (04/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluidos todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: R1 representa -alquilo C1-6, -arilo, -alquil C1-6-arilo, -cicloalquilo, -alquil C1-6-cicloalquilo, -heteroarilo, -alquil C1-6- heteroarilo, -heterociclilo, -alquil C1-6-heterociclilo, -cicloalquilo sustituido con fenilo, -cicloalquilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con cicloalquilo, -fenilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con fenilo, heterociclilo sustituido con fenilo, heteroarilo sustituido con fenilo, fenilo sustituido con heterociclilo, fenilo sustituido con heteroarilo, fenilo sustituido con -O-cicloalquilo o fenilo sustituido con -cicloalquil-heterociclilo; y donde cualquiera de los grupos arilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, fenilo o fenoxi anteriormente citados puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, -tioalquilo C1-6, -SO-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, alcoxi C1-6-, -Ocicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8, -SO2-cicloalquilo C3-8, -SO-cicloalquilo C3-6, alqueniloxi C3-6-, alquiniloxi C3-6-, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6-, nitro, halógeno, ciano, hidroxilo, -C(O)OH, - NH2, -NH-alquilo C1-4, -N(alquil C1-4)(alquilo C1-4), -C(O)N(alquil C1-4)(alquilo C1-4), -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-4) y -C(O)NH(cicloalquilo C3-10); R2 representa -alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -arilo, -alquil C1-6-arilo, -cicloalquilo, -alquil C1-6-cicloalquilo, -heteroarilo, - alquil C1-6-heteroarilo, -heterociclilo o -alquil C1-6-heterociclilo; y donde cualquiera de los grupos arilo, heteroarilo o heterociclilo anteriormente citados puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, -tioalquilo C1-6, -SO-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, alcoxi C1-6-, -O-cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8, -SO2-cicloalquilo C3-8, -SO-cicloalquilo C3-6, alqueniloxi C3-6-, alquiniloxi C3-6-, -C(O)alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6-, nitro, halógeno, ciano, hidroxilo, -C(O)OH, -NH2, -NH-alquilo C1-4, - N(alquilo C1-4)(alquilo C1-4), -C(O)N(alquilo C1-4)(alquilo C1-4), -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-4) y - C(O)NH(cicloalquilo C3-10); R3 representa alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; n representa 0; y Ra representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, -tioalquilo C1-6, -SO-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, alcoxi C1-6-, -O-cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8, -SO2-cicloalquilo C3-8, -SO-cicloalquilo C3-6, alqueniloxi C3-6-, alquiniloxi C3-6-, -C(O)alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6-, nitro, halógeno, ciano, hidroxilo, - C(O)OH, -NH2, -NH-alquilo C1-4, -N(alquilo C1-4)(alquilo C1-4), -C(O)N(alquilo C1-4)(alquilo C1-4), -C(O)NH2, - C(O)NH(alquilo C1-4) y -C(O)NH(cicloalquilo C3-10).

  6. 6.-

    Método para la mejora de la señalización de los islotes en diabetes mellitus y para su prevención

    (03/2013)

    Un inhibidor de la actividad enzimática de DPIV, para prevenir la diabetes mellitus en un mamífero.

  7. 7.-

    MODELOS DE SELECCIÓN IN VIVO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y OTROS TRASTORNOS RELACIONADOS CON QPCT

    (01/2012)

    Animal transgénico no humano que sobreexpresa glutaminil ciclasa que comprende células que contienen un transgén de ADN que codifica para glutaminil ciclasa.

  8. 8.-

    USO MEDICO DE INHIBIDORES DE GLUTAMINIL Y GLUTAMATO CICLASAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y EL SINDROME DE DOWN

    (12/2010)

    Una composición farmacéutica para administración parenteral, entérica u oral, que comprende al menos un inhibidor de glutaminil ciclasa o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  9. 9.-

    METODO PARA LA MEJORA DE LA SEÑALIZACION DE LOS ISLOTES EN DIABETES MELLITUS Y PARA SU PREVENCION

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PROBIODRUG AG. Clasificación: A61K31/00, A61K31/40, A61P3/10, A61K31/426.

    Un inhibidor de la actividad enzimática de DPIV, para prevenir la diabetes mellitus en un mamífero.

  10. 10.-

    TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEUROLOGICAS Y NEUROPSICOLOGICAS

    (12/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PROBIODRUG AG. Clasificación: A61K31/00, A61K45/00, A61K31/17, A61P25/24, A61P43/00, A61K31/40, A61P25/22, A61P25/18, A61K38/17, A61P25/00, A61P25/04, A61K38/00, A61P25/28, A61K31/426, A61P9/12, A61P25/20, A61K31/425, C07D277/04, A61P29/02, A61P21/02, A61P25/30, A61P25/32, A61P25/36, A61P25/08, A61P1/14.

    Uso de un inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV (DP IV o CD 26) para producir un medicamento para el tratamiento de la ansiedad.

  11. 11.-

    INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV PARA DISMINUCION DE LA TASA DE AUMENTO CRONICO DE PESO

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PROSIDION LTD.. Clasificación: A61K31/40, A61K38/55, A61P3/06, A61P3/10, A61K31/425.

    Uso de un inhibidor de la actividad enzimática de dipeptidil-peptidasa IV (DP IV) para la preparación de un medicamento para administración oral repetida con objeto de disminuir la tasa de aumento crónico de peso en un mamífero.

  12. 12.-

    NUEVOS EFECTORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV PARA LA APLICACION TOPICA

    (10/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PROBIODRUG AG. Clasificación: A61P35/00, C07K5/06, A61K9/06, A61P17/06, A61P43/00, A61K47/48, A61P17/00, C07K7/06, A61K9/72, A61P37/00, A61K8/49, A61P3/00, A61K9/12, A61P37/06, A61P37/08, A61K9/08, A61P29/00, C07K7/08, A61K38/00, A61K9/107, C07K5/083, A61K38/06, A61P19/02, A61K31/425, C07D277/04, A61K9/70, A61K8/72, A61P1/02, A61K31/765, C08G65/329, C07K7/02, C07K5/037, C07K5/113, C07K5/072.

    Compuesto de fórmula general siendo A un aminoácido con al menos un grupo funcional en la cadena lateral, siendo B un compuesto químico, que está unido covalentemente a al menos un grupo funcional de la cadena lateral de A, concretamente - oligopéptidos con una longitud de cadena de hasta 20 aminoácidos, excepto homopolímeros de glicina de hasta 6 monómeros de glicina o - polietilenglicoles con peso molecular de hasta 20000 g/mol, siendo C un grupo tiazolidina, pirrolidina, cianopirrolidina, hidroxiprolina, deshidroprolina o piperidina, que forma con A un enlace amida.

  13. 13.-

    INHIBIDORES DE DPIV BASADOS EN GLUTAMINILO

    (08/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PROSIDION LIMITED. Clasificación: A61K38/04, A61P35/00, A61P43/00, A61K31/40, A61P17/00, A61K38/07, C07K7/06, A61P37/00, C07D207/04, A61P25/00, A61P37/06, A61K31/41, A61P3/10, A61K38/08, A61K31/426, A61K31/395, A61P17/02, C07K5/083, A61K38/06, A61P19/02, A61P3/04, C07D277/04, C07D295/18, C07K5/087.

    Hidrocloruro de glutaminil-tiazolidina.

  14. 14.-

    EFECTORES DE DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV.

    (04/2007)
    Solicitante/s: PROBIODRUG AG. Clasificación: A61K31/40, A61K31/425.

    Composición, que comprende un efector de la actividad enzimática de la dipeptidil peptidasa IV o análoga a la de la dipeptidil peptidasa IV, y otro agente antidiabético, en la que el efector es glutaminil pirrolidina, glutaminil tiazolidina, o sus sales.

  15. 15.-

    UTILIZACION DE DERIVADOS DE TIAZOLIDINA COMO AGENTES DE ANTIHIPERGLICEMICOS.

    (04/2007)
    Solicitante/s: PROBIODRUG AG. Clasificación: A61K31/40, A61P3/10, A61K31/426, A61K31/427, C07D207/16, C07D417/06, C07D277/04, C07D295/185.

    Utilización de por lo menos un compuesto mimético de dipéptido, que se forma a partir de un aminoácido y de un grupo de tiazolidina, siendo seleccionado el medicamento entre leucina, glutamina, prolina, asparagina y ácido aspártico, para la preparación de un medicamento destinado a disminuir el nivel de azúcar en sangre por debajo de la concentración de glucosa que es característica de hiperglucemias, en el suero de un mamífero:.

  16. 16.-

    TIAZOLIDIDAS Y PIRROLIDIDAS DE GLUTAMINA, ASI COMO SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDILPEPTIDASA IV.

    (09/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PROSIDION LIMITED. Clasificación: A61K31/495, A61P3/10, A61K31/426, C07D277/04, C07D295/185.

    Compuestos miméticos de dipéptidos, que se forman a partir del aminoácido glutamina y de un grupo de tiazolidina o pirrolidina, y sus sales.

  17. 17.-

    UTILIZACION MEDICINAL DE AGENTES INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA I, ORIENTADOS A UN MECANISMO.

    (03/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PROBIODRUG GESELLSCHAFT FUR ARZNEIMITTELFORSCHUNG MBH. Clasificación: A61P35/00, A61K38/05, A61P37/00, A61P3/00, C07K5/083, A61K38/06, C07K5/062, C07K5/065.

    Utilización de una composición farmacéutica, que contiene por lo menos un compuesto de la fórmula general A- B-NHO-Bz, en la que A es un aminoácido no protegido en el extremo terminal de N, excepto prolina e hidroxi-prolina, que se presenta en enlace de péptido con B, B es un aminoácido, excepto prolina, hidroxi-prolina o alanina, y NHO representa una agrupación de hidroxil-amina, que se presenta en enlace de amida con B así como en enlace de éster con Bz, siendo Bz un radical benzoílo, que está sin sustituir o sustituido en posición orto, meta y/o para, eventualmente en combinación con vehículos y/o adyuvantes en sí usuales, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de degeneraciones celulares malignas mediadas por la dipeptidil peptidasa I (DP I), y de enfermedades inmunológicas y metabólicas de seres humanos.

  18. 18.-

    UTILIZACION DE DERIVADOS DETIAZOLIDINA OPIRROLIDINA DE AMINOACIDOS COMO AGENTES ANTI-HIPERGICEMICOS.

    (03/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PROSIDION LIMITED. Clasificación: A61K31/40, A61P3/10, A61K31/426, A61K31/427.

    Utilización de por lo menos una sal de un agente mimético de dipéptido, que se forma a partir de un aminoácido y de un grupo tiazolidino o pirrolidino, estando seleccionado el aminoácido entre leucina, glutamina, prolina, asparagina y ácido aspártico, para la preparación de un medicamento destinado a la disminución del nivel de azúcar en sangre por debajo de la concentración de glucosa en el suero de un mamífero, que es característica de una hiperglicemia.

  19. 19.-

    METODO PARA LA PRODUCCION DE TIAZOLIDINA.

    (10/2004)
    Solicitante/s: PROBIODRUG GESELLSCHAFT FUR ARZNEIMITTELFORSCHUNG MBH. Clasificación: C07D277/04.

    Proceso para la producción de base de tiazolidina y sales de la misma, en donde la hexametilentetramina de la formula (I)**(fórmula)** se origina al reaccionar con cisteamina o sales de la misma de la fórmula (II) **(fórmula)** en la cual X representa un residuo ácido.

  20. 20.-

    AGENTES INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA I, ORIENTADOS A UN MECANISMO.

    (02/2004)
    Solicitante/s: PROBIODRUG GESELLSCHAFT FUR ARZNEIMITTELFORSCHUNG MBH. Clasificación: A61P35/00, A61K38/05, A61P37/00, A61P3/00, C07K5/083, A61K38/06, C07K5/062, C07K5/065.

    Compuesto de la fórmula general A-B-NHO-Bz, en la que A es un aminoácido no protegido en el extremo terminal de N, excepto prolina e hidroxi-prolina, que se presenta en enlace de péptido con B, B es un aminoácido, excepto prolina, hidroxi-prolina o alanina, y NHO representa una agrupación de hidroxilamina, que se presenta en enlace de amida con B así como en enlace de éster con Bz, siendo Bz un radical benzoílo, que está sin sustituir o sustituido en posición orto, meta y/o para con átomos de F, Cl, Br o con grupos NO2, NH2, CH3 o CH3O, caracterizado porque A es un radical de glicina y/o B es un radical de fenilalanina.

  21. 21.-

    NUEVOS EFECTORES DE LA DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV.

    (11/2003)
    Solicitante/s: PROBIODRUG GESELLSCHAFT FUR ARZNEIMITTELFORSCHUNG MBH. Clasificación: C07D417/12, A61K31/425, C07D277/04, C07D295/18.

    Compuestos miméticos de dipéptidos, que se forman a partir de un aminoácido y de un grupo de tiazolidina o pirrolidina, concretamente L-alo-isoleucil-tiazolidina , L-alo-isoleucil-pirrolidina y sus sales.

  22. 22.-

    UTILIZACION DE INHIBIDORES DE DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV PARA REDUCIR EL NIVEL DE GLUCOSA EN LA SANGRE EN MAMIFEROS.

    (09/2001)

    LA INVENCION DESCRIBE LA UTILIZACION DE UN PROCEDIMIENTO, MEDIANTE EL CUAL SE REDUCE EN LA SANGRE DE UN MAMIFERO LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA (DP IV) O LA ACTIVIDAD ENZIMATICA DE ANALOGOS DEL DP IV MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE EFECTORES DE LA ACTIVIDAD ENZIMATICA, EL POLIPEPTIDO INHIBIDOR GASTRICO PEPTIDO INSULINOTROPICO ENDOGENO (O ADMINISTRADO ADICIONALMENTE DE MANERA EXOGENA) 1-42 (GIP 1-42 ) Y LA AMIDA - 1 PEPTIDICA SIMILAR AL GLUCAGON 7-36 (GLP - 1 736 ) (O DE MANERA SIMILAR GLP 1 7-37 O SUS ANALOGOS) SE DESCOMPONEN EN UNA SECUENCIA CA USAL HASTA UNA CANTIDAD REDUCIDA MEDIANTE ENZIMAS DE LA DP IV O ENZIMAS SIMILARES...