8 inventos, patentes y modelos de DEAN, DAVID, KENNETH GLAXOSMITHKLINE

DERIVADOS DE BENZO(D)AZEPINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS.

(16/02/2010) Un compuesto que es: metil-amida de ácido 5-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-pirazina-2-carboxílico ** ver fórmula** o 1-{6-[(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)oxi]-3-piridinil}-2-pirrolidinona ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

DERIVADOS FURANICOS SUSTITUIDOS CON PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE QUINASA RAF.

(16/12/2008) Un compuesto de fórmula (II): (Ver fórmula) en la que: uno de X1 y X2 se selecciona de un átomo de O, y el otro es un grupo CH; cada R 12 se selecciona independientemente de un resto halo, un grupo hidroxi, un grupo alquilo de C1 - 6, un grupo alcoxi de C1 - 6; n es 0, 1 ó 2; y R 2 es un grupo alquilo de C1 - 6 opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo heterociclilo, un grupo alcoxi de C1 - 6, un grupo alquilo de C1 - 6-tio, un grupo aril-alcoxi de C1 - 6, un grupo aril-alquilo de C1 - 6-tio, un grupo amino, un grupo mono o dialquilo de C1 - 6-amino,…

DERIVADOS DE BENZAZEPINA COMO ANTAGONISTAS H3 DE HISTAMINA.

(01/06/2008) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: (Ver fórmula) en donde: R1 representa -cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; R2 representa hidrógeno, alquilo -C1-6, -cicloalquilo C3-8, -(alquil C1-6)-cicloalquilo C3-8, -arilo, heterociclilo, -heteroarilo, -(cicloalquil C3-8)-Y-(cicloalquilo C3-8), -(cicloalquil C3-8)-Y-arilo, -(cicloalquil C3-8)-Y-heteroarilo, -(cicloalquilo C3-8)-Y-heterociclilo, -aril-Y-(cicloalquilo C3-8), -aril-Y-arilo, -aril-Y-heteroarilo, -aril-Y-heterociclilo, -heteroaril-Y-(cicloalquilo C3-8), -heteroaril-Y-arilo, -heteroaril-Y-heteroarilo, -heteroaril-Y-heterociclilo, -heterociclil-Y-(cicloalquilo C3-8), -heterociclil-Y-arilo, -heterociclil-Y-heteroarilo, -heterociclil-Y-heterociclilo;…

DERIVADOS DE PLEUROMUTILINA CON ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Clasificación: A61K31/495, A61P17/00, A61P27/16, A61K31/165, A61P31/04, A61K31/216, C07D453/02, A61K31/439, C07D295/18, C07C69/013, C07C69/00, C07D241/04, C07C231/02, C07D451/02, C07C233/18, C07D295/185, C07D295/15, C07C233/36, C07C67/10, C07C233/22, C07D453/04, C07C69/38, C07C69/347.

Un compuesto de Fórmula (IA) o (IB): en la que: R1 es OR5 o NR6R7; R2 es vinilo o etilo; R3 es H, OH o F; y R4 es H; o R3 es H y R4 es F; en la que: R5 es hidrógeno o alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido; y: R6 es hidrógeno, alquilo (C1-4) o arilo opcionalmente sustituido; y R7 es aminoalquilo, un heterociclo que contiene nitrógeno, o un grupo arilalquilo (C1-4) opcionalmente sustituido; o R6 y R7, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de piperazina opcionalmente sustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

DERIVADOS DE 4-(4-HETEROCICLILALCOXIFENIL)-1-(HETEROCICLILCARBONIL)PIPERIDINA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO ANTAGONISTAS DE H3 DE HISTAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEUROLOGICAS TALES COMO ALZHEIMER.

(16/01/2008) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 representa -alquil C1-6-O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-8, arilo, heterociclilo, heteroarilo, -alquil C1-6-arilo, -alquil C1-6-heteroarilo, -alquil C1-6-heterociclilo, -aril-X-arilo, -aril-X-heteroarilo, -aril-X-heterociclilo, -heteroaril-X-arilo, -heteroaril-X-heteroarilo, -heteroaril-X-heterociclilo, -heterociclil-X-arilo, -heterociclil-X-heteroarilo o -heterociclil-X-heterociclilo, en la que dichos grupos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo y heterociclilo de R1 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más (por ejemplo, 1, 2 ó 3) sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, y que se seleccionan del grupo constituido por halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, oxo, haloalquilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, haloalcoxilo…

DERIVADOS DE PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE RAF CINASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/505, A61K31/506, C07D405/14, A61K31/445, A61K31/44, A61K31/4439, A61K31/495, A61K31/54, A61P25/00, A61P9/00, A61K31/535, A61K31/4545, A61P25/04, C07D413/14, C07D417/14, A61K31/444, A61K31/496, A61K31/5377, C07D405/04, A61P25/06, A61K31/541.

Un compuesto de **fórmula**, en la que X es: O, CH2, CO, S o NH o el resto X-R1 es hidrógeno; Y1 e Y2 independientemente representan CH o N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, arilalquilo C1-6, heterociclilo, heterociclilalquilo C1-6, heteroarilo, o heteroarilalquilo C1-6, cualquiera de los cuales excepto el hidrógeno pueden estar opcionalmente sustituidos; R2 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, heterociclil-alquil-C1-6, hetero alquil-C1-6, o alquilhetero C1-6alquil C1-6 cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido;o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE IMIDAZOL-2-CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE CINASA RAF.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2006). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Clasificación: A61P35/00, A61K31/44, A61P25/00, C07D401/04.

Un compuesto de **fórmula** en la que: X es O, CH2, S o NH, o el resto X-R1 es hidrógeno; Y1 e Y2 independientemente representan CH o N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, arilalquilo C1-6, heterociclilo, heterociclilalquilo C1-6, heteroarilo, o heteroarilalquilo C1-6, cualquiera de los cuales excepto el hidrógeno pueden estar opcionalmente sustituidos; R2 y R3 independientemente representan hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, arilalquilo C1-6, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-6, heterociclilo, o heterociclilalquilo C1-6, o R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO INHIBIDORES DE QUINASA RAF.

(16/11/2005) Un compuesto de fórmula (I) en la que: Y1 e Y2 son independientemente N o CH; R2 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3- 7, cicloalquenilo C5-7, heterociclilo, arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar no sustituido o sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, aril-alcoxi C1-6, aril- alquiltio C1-6, amino, mono- o di-alquilamino C1-6, aminosulfonilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, carboxi y ésteres de los mismos, amida, ureido, guanidino, alquil C1- 6-guanidino, amidino, alquil C1-6-amidino, aciloxi C1-6, hidroxi, halógeno y alquil C1-6-arilo; Ar es un grupo de fórmula a) o b): en la que A representa un anillo condensado de 5 a 7 miembros que contiene…

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