45 inventos, patentes y modelos de DALMASES BARJOAN,PERE

  1. 1.-

    Sal canforsulfónica de intermedio de montelukast

    (12/2014)

    Una sal de fórmula :**Fórmula**

  2. 2.-

    Procedimiento mejorado para la preparación de un intermedio de rufinamida

    (06/2014)

    Procedimiento de una única etapa para la preparación del compuesto de fórmula 1H-I que comprende isómero 3H-I en una cantidad inferior a aproximadamente 0,2% de área medida por un método de cromatografía que comprende: a) reacción de un compuesto de fórmula IX: en donde LG es un grupo saliente con azida sódica en presencia de un catalizador de transferencia de fase y un disolvente no polar o un disolvente aprótico dipolar con un punto de ebullición por debajo de 100°C, b) reacción de la mezcla resultante con un ácido propiólico; y c) aislamiento del compuesto 1H-I.

  3. 3.-

    Nuevo proceso para la preparación de asenapina

    (03/2014)

    Compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que X y X' son diferentes y cada uno independientemente representa hidrógeno o átomo de cloro y R se selecciona entre hidrógeno o un grupo alquiloxi C1-C6 sustituido o no sustituido.

  4. 4.-

    Compuestos intermedios útiles para preparar dolasetrón

    (06/2012)

    Compuesto de fórmula (VII): **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C6 lineal o ramificado, y R2 y R2' son independientemente un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o tanto R2 como R2' unidos respectivamente alos átomos de oxígeno que pertenecen al mismo átomo de carbono forman un ciclo.

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCIÓN DE SOLVATO MIXTO DE OLANZAPINA

    (04/2011)

    Procedimiento para la obtención de un solvato mixto de olanzapina/agua/tetrahidrofurano en una proporción 1:1:1/2 de fórmula (I): caracterizado por el hecho de que comprende llevar a cabo las siguientes etapas: a) Condensación del compuesto de fórmula (IIa) con piperacina de fórmula (IIIa) en presencia de por lo menos un disolvente aprótico, seguido de purificación por cristalización en tolueno anhidro: b) Metilación de la N-desmetilolanzapina de fórmula (IV) con sulfato de dimetilo en presencia de tetrahidrofurano y agua como disolventes y, a continuación, la obtención directa del solvato mixto de Olanzapina/agua/THF de fórmula I:

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO PARA OBTENER MONTELUKAST

    (10/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D215/18.

    La presente invención se refiere a un procedimiento para la síntesis de ácido (1-{1-(R)-(E)-{3-[2-(7 -cloro-quinolin-2-il)-vinil]-fenil}-3-[2-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-propilsulfanilmetil}-ciclopropil)-acético o sus sales, que comprende la reacción entre 7-cloro-2-vinil-quinolina y un compuesto de fórmula (I) en el que X es un átomo de halógeno o un grupo de fórmula -OSO{sub,2}R, en el que R se selecciona entre el grupo constituido por CF{sub,3} tolilo metilo y F; en presencia de un catalizador basado en paladio. La invención se dirige también a compuestos intermedios del procedimiento.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE INTERMEDIOS UTILES EN LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO

    (06/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D235/26, C07D403/10.

    Procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la preparación de un compuesto farmacéuticamente activo destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca. En particular, se refiere a un procedimiento para la obtención de Candesartán (III), un intermedio útil en la síntesis de Candesartán Cilexetilo.#El procedimiento de la invención comprende la formación de un enlace bifenílico mediante una reacción de acoplamiento entre un compuesto de fórmula (I) y un derivado de ácido borónico de fórmula (II), donde R se selecciona entre hidrógeno o un grupo protector del anillo de tetrazol y X representa un halógeno seleccionado entre Cl, Br y I.

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO, SUS INTERMEDIOS DE SINTESIS Y PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE LOS MISMOS

    (03/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D471/18, C07D451/14.

    Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo, Dolasetrón, que se caracteriza por el hecho de que comprende las siguientes etapas: a) Esterificación del alcohol de fórmula IV con el ácido indol-3-carboxílico (compuesto III) o un derivado reactivo del mismo, (Ver fórmula) donde R 1 y R 2 significan cualquier grupo alquilo C1-C4 de cadena lineal o ramificada, donde el grupo indol puede estar opcionalmente protegido con un grupo protector de indoles, para dar un compuesto de fórmula V: (Ver fórmula) b) Reacción de Dieckmann del intermedio V, por reacción con una base orgánica o inorgánica fuerte, para dar el intermedio VI: (Ver fórmula) c) Desalcoxicarbonilación del intermedio VI, y opcionalmente desprotección del grupo indol, para dar Dolasetrón base, y, si se desea, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, hidratos o solvatos de la base o de dicha sal.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA SAL DE VALSARTAN UTIL PARA LA PREPARACION DE VALSARTAN

    (02/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: A61K31/41, C07D257/04.

    Utilización de la sal de dilitio del Valsartan de fórmula (I) (Ver fórmula) sus polimorfos y solvatos o hidratos de la misma para la obtención de Valsartan sin necesidad de purificación por cromatografía de columna de gel de sílice.

  10. 10.-

    MEJORAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE PRINCIPAL N. 200401850, POR "SOLVATO MIXTO DE OLANZAPINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA FORMA I DE OLANZAPINA A PARTIR DEL MISMO"

    (12/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D495/04.

    Mejoras en el objeto de la Patente principal núm. 200401850, por "solvato mixto de olanzapina, procedimiento para su obtención y procedimiento de obtención de la forma I de olanzapina a partir del mismo".#Se proporciona un procedimiento mejorado para la obtención de un solvato mixto de olanzapina/agua/tetrahidrofurano en una proporción 1:1:1/2.#Dichas mejoras se caracterizan por el hecho de que se lleva a cabo la obtención de dicho solvato mixto, esencialmente, mediante la metilación de la N-desmetilolanzapina con sulfato de dimetilo, utilizando tetrahidrofurano y agua como disolventes.

  11. 11.-

    PROCESO DE PREPARACION DE VALSARTAN Y DE PRECURSORES DE SINTESIS DE DICHO COMPONENTE

    (12/2008)

    Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo, Valsartán, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado por el hecho de que comprende las siguientes etapas: a) Desplazamiento del grupo Y de un compuesto de fórmula (II) por la L-valina protegida de fórmula (III): (Ver fórmula) donde: X significa halógeno o un grupo-OSO2R, donde R es CF3, tolilo, metilo o F; Y significa cualquier grupo saliente capaz de ser desplazado por la amina del compuesto de fórmula (III); y R1 significa un grupo protector de ácidos carboxílicos, a una temperatura comprendida entre 25ºC y 150ºC y en presencia...

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTOO PARA LA OBTENCION DE INTERMEDIOS UTILES EN LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D257/04, C07C233/54, C07C231/10.

    Procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo.#La invención proporciona un procedimiento para la obtención del intermedio (II), útil en la fabricación de Valsartán y de un medicamento destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca.#El procedimiento comprende a) Iminación del grupo aldehído del compuesto (VII) por sales de la L-valina (IV) con bases orgánicas o inorgánicas y un disolvente polar o agua, donde X significa halógeno o un grupo -OSO2R, siendo R: CF3, tolilo, metilo o F, para dar un compuesto tipo imina (VIII), donde B+ es la forma protonada de una base orgánica o un catión alcalino; b) Reducción del grupo imina del compuesto (VIII) seguido de acidificación, para dar el compuesto (VI); y c) N-Acilación del compuesto (VI) con cloruro de valerilo para dar (II). Las etapas a) y b) pueden realizarse en una reacción "one pot".

  13. 13.-

    MEJORAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE PRINCIPAL NUM. 200500485, POR "PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO Y DE SU INTERMEDIO DE SINTESIS"

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D403/10, C07D235/02.

    Mejoras en el objeto de la patente principal núm. 200500485, por "Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo y de su intermedio de síntesis".#Se proporciona un procedimiento mejorado para la obtención del intermedio de síntesis de fórmula (II), útil para la obtención del Irbesartán y, por lo tanto, también útil en la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca.#Dichas mejoras se caracterizan por el hecho de que tiene lugar la reacción de la 1-pentanoilamino-ciclopentanocarboxamida de fórmula (X) con 4-yodobencil bromuro, en presencia de un catalizador de transferencia de fase en un sistema de reacción bifásico para obtener el intermedio (II).

  14. 14.-

    SOLVATO MIXTO DE OLANZAPINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA FORMA I DE OLANZAPINA A PARTIR DEL MISMO

    (05/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D495/04, A61K31/551.

    Solvato mixto de olanzapina/agua/tetrahidrofurano en una proporción 1:1:1/2 de fórmula (I):.

  15. 15.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA 11-(4-(2-(2-HIDROXIETOXI)ETIL)-1-PIPERAZINIL)-DIBENZO(B,F)(1,4)TIAZEPINA

    (02/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D281/16, C07D281/18.

    Procedimiento de obtención de la 11-(4-[2-(2-hidroxietoxi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b, f][1, 4]tiaze-pina, de fórmula (I) (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, caracterizado por el hecho de que comprende la reacción entre un compuesto de fórmula (II) y un compuesto de fórmula (III): (II) (III) donde X significa un grupo saliente y P un grupo protector de alcoholes resistente a condiciones alcalinas, en presencia de una base, seguido de una etapa de desprotección y, eventualmente, obtener una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  16. 16.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO, SUS INTERMEDIOS DE SINTESIS Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS MISMOS

    (12/2007)

    Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo, sus intermedios de síntesis y procedimientos para la obtención de los mismos.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de Dolasetron que comprende: a) Esterificación del alcohol de fórmula IV con el ácido indol-3-carboxílico (compuesto III) o un derivado reactivo...

  17. 17.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO Y DE SUS INTERMEDIOS DE SINTESIS

    (07/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: A61K31/41, C07C231/02, C07C229/36, C07C227/18, C07C233/47, C07D257/04, C07C229/00.

    Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo y de sus intermedios de síntesis.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la obtención de Valsartán y a un procedimiento para la obtención de éste último, así como a intermedios de síntesis de fórmula (IV), (V) y (VI), útiles para la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca.#El procedimiento para la obtención de Valsartán permite su obtención a escala industrial con elevados rendimientos y sin problemas de racemización, además de utilizar productos de partida simples y asequibles.#La invención también proporciona un procedimiento para la obtención del intermedio de fórmula (VI), a partir de un intermedio de fórmula (V) que no requiere de la protección del ácido carboxílico previa a la N-acilación.

  18. 18.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO Y DE SU INTERMEDIO DE SINTESIS.

    (06/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07F5/02, C07D403/10, C07D235/02.

    Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo y de su intermedio de síntesis. Se proporciona un procedimiento para la obtención de Irbesartán polimorfo A, con pocos pasos de síntesis, mediante acoplamiento del intermedio de fórmula (II) con el compuesto de fórmula (III), neutralizando en medio acuoso una de sus sales alcalinas y recristalizando el crudo obtenido. Con dicho procedimiento se consigue evitar la protección y desprotección del anillo tetrazol y por lo tanto es de elevado interés para la obtención de Irbesartán a gran escala industrial. La invención también se refiere al intermedio de síntesis de fórmula (II).

  19. 19.-

    SOLVATO MIXTO DE OLANZAPINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA FORMA I DE OLANZAPINA A PARTIR DEL MISMO.

    (02/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D495/04, C07D333/00, C07D243/00, A61K31/551.

    Solvato mixto de olanzapina, procedimiento para su obtención y procedimiento de obtención de la forma I de olanzapina a partir del mismo. Dicho solvato mixto es un solvato de olanzapina/agua/tetrahidrofurano en la proporción 1:1:1/2 (I): El procedimiento de obtención de dicho solvato mixto comprende el tratamiento de una olanzapina cruda anhidra con una mezcla de tetrahidrofurano/agua. El procedimiento de obtención de la Forma I de olanzapina comprende la desolvatación del solvato mixto de fórmula I, mediante secado, bajo condiciones de vacío y temperatura controladas.

  20. 20.-

    NUEVAS FORMAS POLIMORFICAS DE ONDANSETRON, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO COMO ANTIEMETICOS.

    (11/2006)
    Solicitante/s: VITA CIENTIFICA, S.L. Clasificación: A61K31/4178, C07D403/06, A61P1/08, C07D209/82.

    Nuevas formas polimórficas de ondansetrón, procedimiento para su preparación, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso como antieméticos. La presente invención se refiere a nuevos polimorfos de la (+ -) 1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-3-[(2-metil-1H- imidazol-1-il)metil]-4H-carbazol-4-ona , conocida bajo la DCI de ondansetrón a los procedimientos para la obtención de dichos polimorfos, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso en el tratamiento y profilaxis de náuseas y vómitos. La invención proporciona nuevas formas polimórficas estables de ondansetrón y procedimientos para su fabricación a escala industrial.

  21. 21.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.

    (10/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS VITA, S.A.. Clasificación: A61K31/554, C07D281/16.

    Procedimiento de preparación de un compuesto farmacéuticamente activo. La invención se refiere a un procedimiento de preparación de la quetiapina por reacción entre un compuesto de fórmula (II) y un compuesto de fórmula (III), donde X significa un grupo saliente y P un grupo protector de alcoholes resistente a condiciones alcalinas, en presencia de una base, seguido de una etapa de desprotección y, opcionalmente, obtener una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Dicho procedimiento permite la obtención de la quetiapina con un elevado grado de pureza en condiciones suaves de temperatura, cortos tiempos de reacción y evita el uso de disolventes tóxicos.

  22. 22.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO Y OBTENCION DE SU INTERMEDIO.

    (08/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS VITA, S.A.. Clasificación: C07C281/18, C07D253/075.

    Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo y obtención de su intermedio. La invención proporciona un procedimiento para la obtención del intermedio 2-(2,3- diclorofenil)-2-(guanidinoimino)acetonitrilo de fórmula (II), que comprende la reacción del cianuro de 2,3-diclorobenzoilo con bicarbonato de aminoguanidina en medio no acuoso en presencia de ácido metanosulfónico con buenos rendimientos y cortos tiempos de reacción .Dicho intermedio estil para la obtención de la 3,5- diamino-6-(2,3-diclorofenil)-1 ,2,4-triazina de fórmula (I). La invención también se refiere a un procedimiento para la obtención de (I) con elevada pureza.

  23. 23.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.

    (03/2005)

    Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo. En particular, zolmitriptán o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende a) Preparación de la sal de diazonio del clorhidrato de anilina (II) seguida de reducción y acidificación para dar la hidrazina (III); b) Reacción in situ del clorhidrato de hidrazina (III) con...

  24. 24.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.

    (12/2004)

    Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo. En particular, rizatriptán o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende a) Preparación de la sal de diazonio del clorhidrato de anilina (II); seguida de reducción y acidificación para dar la hidrazina (III); b) Reacción in situ del clorhidrato de hidrazina (III) con a-ceto-d-valerolactona , para obtener la hidrazona...

  25. 25.-

    PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACUTICAMENTE ACTIVO.

    (11/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS VITA, S.A.. Clasificación: C07D451/14.

    Procedimiento de obtención de un compuesto farmacéuticamente activo. Se refiere a un procedimiento de preparación de granisetrón, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende: a) la ciclación de un compuesto de fórmula (I) en un disolvente inerte y a una temperatura comprendida entre 0-100°C, en presencia de un ácido fuerte, para rendir el compuesto de fórmula (II); b) la metilación del compuesto de fórmula (II), con un agente alquilante, en presencia de una base, en un disolvente inerte y a una temperatura comprendida entre 0°C-160°C, y opcionalmente formar una sal farmacéuticamente aceptable. Con el procedimiento de la invención se obtiene un granisetrón de alta pureza, evitándose las impurezas por desmetilación, al realizarse la metilación no antes sino después de la ciclación y con un mayor rendimiento.

  26. 26.-

    NUEVOS DERIVADOS DE LA 6-(4-FENILBUTOXI)HEXILAMINA Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALMETEROL.

    (07/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D319/06, C07C213/08, C07C217/44.

    La presente invención se refiere a nuevos derivados de la 6-(4-fenilbutoxi)hexilamina de fórmula general (I) en la que: R1 es CHO, o CHOR3 OR4 , donde R3 y R4 son independientemente alquilo C1 -C6 , aralquilo o forman acetales cíclicos de 5 ó 6 miembros; R2 es H, bencilo o un grupo alquiloxicarbonilo, ariloxicarbonilo, aralquiloxicarbonilo o acilo; y a un procedimiento para su obtención. La invención también se refiere a un nuevo procedimiento de obtención de Salmeterol o sus sales farmacéuticamente aceptables que se caracteriza por el hecho de que se lleva a cabo la reacción de un compuesto organometálico con un compuesto de fórmula general (I) en el que R1 es CHO y R2 es un alquiloxicarbonilo, ariloxicarbonilo, aralquiloxicarbonilo , o un grupo acilo.

  27. 27.-

    NUEVOS DERIVADOS DE LA 6-(4-PENILBUTOXI) HEXILAMINA Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALMETEROL.

    (01/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D319/06, C07C213/08, C07C217/44.

    Nuevos derivados de la 6-(4-fenilbutoxi)hexilamina y procedimiento para la obtención de salmeterol. La presente invención se refiere a nuevos derivados de la 6-(4-fenilbutoxi)hexilamina de fórmula general (I): en la que: R1 , es CHO, o CHOR3 OR4 , donde R3 y R4 son independientemente alquilo C1 - C6 , aralquilo o forman acetales cíclicos de 5 ó 6 miembros; R2 es H, bencilo o un grupo alquiloxicarbonilo, ariloxicarbonilo, aralquiloxicarbonilo o acilo; y a un procedimiento para su obtención. La invención también se refiere a un nuevo procedimiento de obtención de Salmeterol o sus sales farmacéuticamente aceptables que se caracteriza por el hecho de que se lleva a cabo la reacción de un compuesto organometálico con un compuesto de fórmula general (I) en el que R1 es CHO y R2 es un alquiloxicarbonilo, ariloxicarbonilo, aralquiloxicarbonilo , o un grupo acilo.

  28. 28.-

    DERIVADO DE PIPERIDINONA PROCEDIMIENTO DE OBTENCION Y PROCEDIMIENTO PARA SU UTILIZACION.

    (09/2000)
    Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D211/22, C07D211/78, C07D211/76.

    Derivado de piperidinona, procedimiento de obtención y procedimiento para su utilización. El derivado se denomina ({+ )-trans-4-(4-fluorofenil)-2-piperidinona-3-carboxilato de etilo; el procedimiento para su obtención comprende la hidrogenación de un intermedio 2-[2-ciano- 1-(4-fluorofenil)etil]malonato de dietilo (II) en presencia de un catalizador y su ciclación, y el procedimiento para su utilización conduce a la obtención de ({+ ) trans-4-(4-fluorofenil)-3- hidroximetil-piperidina.

  29. 29.-

    4-(4-FLUOROFENIL)-2-PIPERDINONA-5-CARBOXILATO DE ATILO DE ETILO Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.

    (09/1999)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D211/76.

    4-(4-FLUOROFENIL)-2-PIPERIDINONA-5-CARBOXILATO DE ETILO Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION; EL COMPUESTO ES COMO MEZCLA DIASTEREOISOMERICA (+) CIS/(+)TRANS, DE FORMULA I Y COMO MEZCLA, RACEMICA (+) TRANS, DE FORMULA II; EL PROCEDIMIENTO ESTA BASADO EN LA HIDROGENACION Y CICLADO TERMICO DEL INTERMEDIO 2-CIANO-3-(4-FLUOROFENIL)-GLUTARATO DE DIETILO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR.

  30. 30.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (+)-TRANS-4(4-FLUOROFENIL)-3-HIDROXIMETIL-1-METIL-PIPERIDINA.

    (09/1999)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D211/22, C07D211/78.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (+)-TRANS-4-(4-FLUORO-FENIL)-3-HIDROXIMETIL-1-METILPIPERIDINA QUE CONSISTE EN LA REDUCCION DE (+)-TRANS-4-(4-FLUOROFENIL)-2-PIPERIDINONA-5-CARBOXILATO DE ETILO, CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO O BORANOS PARA DAR LA (+)-TRANS-4-(4-FLUOROFENIL)-3-HIDROXIMETILPIPERIDINA , EL CUAL SE N-METILA CON FORMALDEHIDO PARA DAR EL COMPUESTO DE FORMULA I.

  31. 31.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (+)-CIS / (+)-TRANS-4-(4-FLUOROFENIL)-1-METILPIPERIDINA-3-CARBOXILATO DE ETILO.

    (08/1999)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D211/60.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL (+)-CIS / (+)-TRANS-4-(4-FLUOROFENIL)-1-METILPIPERIDINA-3-CARBOXILATO DE ETILO, DE FORMULA I QUE SE BASA EN QUE EL 4-(4-FLUOROFENIL)-2-PIPERIDINONA-5-CARBOXILATO DE ETILO, ES SOMETIDO A REDUCCION DEL CARBONILO LACTAMICO PARA DAR EL 4-(4-FLUOROFENIL)-PIPERIDINA-3-CARBOXILATO DE ETILO, SEGUIDO DE METILACION.

  32. 32.-

    AGENTE ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

    (06/1997)
    Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: A61K31/505, C07D471/04.

    EL AGENTE ES EL COMPUESTO 3- 2-[4-(6-FLUO-BENZO[D]ISOXAZOL-3IL)3 ,6-DIHIDRO-2H-PIRIDIN-1-IL]-ETIL}2-METIL-6 ,7,8,9TETRAHIDROPIRIDO[1 ,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA QUE TIENE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO; EL PROCESO SE BASA EN LA REDUCCION DE UNA SAL DE PIRIDINA SELECCIONADA MEDIANTE UN BOROHIDRURO METALICO; SU APLICACION PREFERENTE ES COMO AGENTE ANTIPSICOTICO.

1 · >>