Moduladores de receptores de glucocorticoides no esteroideos para la administración local de fármacos.
(06/11/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en heteroarilo de 5 y 6 miembros, (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4 y 6 miembros y fenilo, en donde dicho heteroarilo de 5 y 6 miembros, (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4 y 6 miembros y fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre (C1-C4) alquilo, (C1-C4) alcoxi, halógeno, hidroxilo y ciano;
R2 se selecciona de (C1-C3) alquilo y halo (C1-C3) alquilo;
R3 se selecciona de fenilo, heteroarilo de 5 miembros y heteroarilo de 6 miembros, en donde dicho fenilo, heteroarilo de 5 miembros y heteroarilo de 6 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…
DERIVADOS DE PIRAZOL ÚTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES GINECOLÓGICAS.
(12/03/2012) Un compuesto de fórmula (I):
o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 y R3 representan independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o halógeno; R2 representa alquilo C1-6, CF3 o arilo;
a representa 1 o 2;
R4, R5, R7 y R8 representan independientemente H, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, CN o halógeno, o R4 y R5, o R7 y
R8, junto con el anillo al que están unidos forman arilo o un sistema de anillo condensado heterocíclico;
X representa C o N;
Y representa CH2 o O; y
R6 representa H, CN o halo, pero cuando X representa N entonces R6 no está presente.
5,7-DIAMINOPIRAZOLO[4,3-D]PIRIMIDINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA PDE-5.
(08/02/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es un grupo cíclico seleccionado entre RA, RB, RC y RD, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R7; R2 es hidrógeno o alquilo C1 - C2; R3 y R4 son cada uno de ellos independientemente alquilo C1 - C8, alquenilo C2 - C8, alquinilo C2 - C8 o cicloalquilo C3 - C10, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R8, o RE, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R9, o hidrógeno; o -NR3R4 forma RF, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R10; R5 se selecciona entre -Y-CO2R15 e -Y-R16; R6 que puede estar unido a N1 o N2, es alquilo C1 - C6, haloalquilo C1 - C6, alquenilo C2 C6 o alquinilo C2 - C6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con alcoxi C1 - C6, haloalcoxi C1 - C6, o un grupo cíclico seleccionado…
DERIVADOS INDOLICOS UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ENDOTELINA.
(16/11/2004) COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y SUS DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE R1 Y R2 SON SUSTITUYENTES OPTATIVOS Y REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1-6 , ALQUENILO C2-6 [SUSTITUIDO OPTATIVAMENTE POR CO2H O CO2 (ALQUILO C1-6 )], ALQUINILO C2-6 , HALOGENO, PERFLUORALQUILO C1-3 , (CH2 )M AR1 , ( CH2 )M HET 1 , (CH2 )M CONR 7 R8 , (CH2 )M CO2 R8 , O(CH2 )Q CO2 R8 , (CH2 )M COR 8 , (CH2 )M OR 8 , O(CH2 )P OR 8 , (CH2 )M NR7 R8 , CO2 (CH2 )Q NR7 R8 , (CH2)M CN, S(O)N R8, SO2 NR7 R8 , CONH(CH2 )M AR1 O CON H(CH2 )M HET 1; R3 REPRESENTA H, ALQUILO C1-6 , (CH2 )P NR9 R10 , SO2 R10 , SO2 NR 9 R10 , (CH2 ) M COR10 , ALQUEN ILO C2-6 , ALQUINILO C2-6 , (CH2 )M CON R9 R10,…
DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA DE MATRIZ (MMP).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2004). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/44, C07D211/22, C07D405/10, C07D405/12, C07D211/70, C07D401/10, C07D211/16.
Compuesto de **fórmula** o una sal veterinariamente aceptable del mismo, o un solvato veterinariamente aceptable de cualquier entidad, para la fabricación de un medicamento para animales para el tratamiento curativo o profiláctico de una afección médica para la que está indicado el inhibidor de MMP.
INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2004). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/16, C07C237/22, C07C259/06.
Una sustancia que es un compuesto de **fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, o un solvato de cualquier entidad, en la que R1 es H, OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o alquenilo C2-4, R2 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con flúor, indolilo, imidazolilo, SO2(alquilo C1-4), cicloalquilo C5- 7, o por un grupo OH, SH, CONH2, CO2H, NH2 o NHC(=NH)NH2 opcionalmente protegido, cicloalquilo C5-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, o es bencilo opcionalmente sustituido con OH opcionalmente protegido, alcoxi C1-6, benciloxi o benciltio, donde los grupos protectores opcionales para dichos grupos OH, SH, CONH2, NH2 y NHC(=NH)NH2 se seleccionan entre alquilo C1-6, bencilo o alcanoílo C1-6, y donde los grupos protectores opcionales para dicho CO2H se seleccionan entre alquilo C1-6 o bencilo, cada uno de R3, R5 y R6 se selecciona independientemente entre H y F, R4 es CH3, Cl o F, X es HO o HONH, Y es un enlace directo.
INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/275, A61K31/18, C07C311/06, C07C311/04, C07C311/03.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I): DONDE LOS SUSTITUYENTES SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, Y LAS SALES DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ.
AGENTES DERIVADOS DE PIRIDINA E IMIDAZOL PARA ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
(16/01/2000) SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) O UN ESTER BIOCALIFICABLE DE LOS MISMOS, UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O AMBOS, EN DONDE R1,R2,R3 Y R4 SON CADA UNO SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE H O ALQUILO C1-C4; R5 ES (CH2)MSO2R6, (CH2)MNHSO2R6 O (CH2)NHCOR7; R6 Y R7 SON ALQUILO C1-C6, PERFLUOROALQUILO(CH2)N C1-C3, CICLOALQIL(CH2)N C3-C6, ARIL(CH2)N O HETEROARIL(CH2)N; O R6 E NR8R9; R8 ES H O ALQUILO C1-C4; R9 ES ALQUILO C1-C6, CICLOALQUIL(CH2)N C3-C6, ARIL(CH2)N O HETEROARIL(CH2); O R8 Y R9 JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN ADJUNTOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 A 7 MIEMBROS QUE PUEDE OPCIONALMENTE INCORPORAR UN DOBLE ENLACE CARBON-CARBON O UNA UNION ATOMICA SELECCIONADA DE O, S, NH, N(ALQUIL C1-C4) Y N(ALCANOIL C1C5), Y QUE PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO DE TRES SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE…
ACIDOS BENCENOALCANOICOS PARA ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/1998). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A.. Clasificación: C07C311/19, A61K31/19, C07C233/51.
LOS COMPONENTES DE FORMULA (I) EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 SON CADA UNO H O ALQUILO C1-C4; R5 ES (CH2)MNHSO2R6 O (CH)MNHCOR6; R6 ES ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C6 SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ARILO O HETEROARILO; R7 ES H, ALQUILO C1-C4, ALCOXI C1-C4, HALO, CF3, OCF3, CN, CONH2, O S(O)N(ALQUILO C1-C4); X ES CH2, CHCH3, CH(OH), C(OH)CH3, C=CH2, CO O O; M ES 0 O 1 Y N ES 0,1 O 2, Y SUS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE Y ESTERES BIOCAPACITADOS, SON ANTAGONISTAS DE TROMBOXANO A2 DE UTILIDAD PARTICULARMENTE EN COMBINACION CON UN INHIBIDOR DE SINTETASA TROMBOXANO, EN EL TRATAMIENTO DE ARTERIOSCLEROSIS Y ANGINA INESTABLE Y PARA LA PREVENCION DE REOCLUSION TRAS LA ANGIOPLASTIA TRANSLUMINAL PERCUTANEA.
