7 inventos, patentes y modelos de CRUGNOLA, ANGELO

DERIVADOS DE ARILENO Y HETEROARILIDENO-OXINDOLES COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A. Clasificación: A61P35/00, A61P43/00, A61K31/40, A61K31/47, C07C255/41, A61K31/404, C07D401/06, A61K31/275, C07C255/08, C07C255/31, A61K31/403, C07D215/14, C07D209/34, C07D209/18, C07C255/37, C07C255/36, C07C327/42, C07C327/44.

Comuestos de oxindol, acrilamida, tioacrilamida y acrionitrilo, y sus sales farmacéuticamente aceptables, que son útiles como inhibidores de la tirosinaquinasa.

DERIVADOS DE BETA-ARIL Y BETA-HETEROARIL-ALFA-CIANOACRILAMIDAS SUSTITUIDAS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA DE TIROSINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07C255/41, C07D401/12, A61K31/33, C07D217/16, C07D215/14, C07D215/26, C07D209/18.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A ES UN ANILLO BICICLICO SELECCIONADO DEL NAFTALENO, TETRAHIDRONAFTALENO, QUINOLINA, ISOQUINOLINA E INDOL; B ES UN ANILLO DE BENCENO SUSTITUIDO POR R{SUP,2} O UN ANILLO DE PIRIDINA O DE TIFENO NO SUSTITUIDO; R ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, HALOGENO, NITRO, CIANO O UN GRUPO NR{SUP,3}R{SUP,4}, EN DONDE CADA UNO DE ENTRE R{SUP,3} Y R{SUP,4} ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUP,1} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} O ALCANOILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUP,2} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6}, HALOGENO, NITRO, CIANO, CARBOXI, HIDROGENO, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALCANOILOXI C{SUB,1}-C{SUB,6} O UN GRUPO NR{SUP,3}R{SUP,4}, EN DONDE R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA; N ES CERO O UN ENTERO DE 1 A 2; X ES CERO O UN ENTERO DE 1 A 5; A Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA DE TIROSINA.

DERIVADOS OXINDOLES SUSTITUIDOS EN LA POSICION 3 DE ACCION BIOLOGICA, UTILES COMO AGENTES ANTI-ANGIOGENICOS.

(16/01/2002) SE PRESENTA EL NUEVO USO DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE Y ES UN ANILLO BICICLICO SELECCIONADO DEL NAFTALENO, TETRALINA, QUINOLINA, ISOQUINOLINA E INDOL; N ES CERO O UN ENTERO DE 1 A 3; R{SUB,1} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} O ALCANOILO C{SUB,2}-C{SUB,6}; R{SUB,2} ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, CIANO, CARBOXI, NITRO O NHR, EN DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUB,3} ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUB,4} ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALCANOILOXI C{SUB,2}-C{SUB,6}, CARBOXI, NITRO O NHR, EN DONDE R ES COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA; R{SUB,5}ES HIDROGENO, ALQUILO C1{SUB,1}-C{SUB,6} O HALOGENO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO; Y EN LA QUE CUANDO Y ES NAFTALENO N ES CERO O UN ENTERO DE 1 A 3, MIENTRAS QUE CUANDO Y ES TETRALINA, QUINOLINA,…

DERIVADOS DE ARILIDENO Y DE HETEROARILIDENO OXIINDOL UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2001). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, C07D401/06, C07D209/34.

DERIVADOS DE OXINDOLA DE ARILIDENO Y HETEROARILIDENO, DE FORMULA (I), EN LA QUE, CONFORME A DISPOSICIONES, Y ES UN SISTEMA DE ANILLO BICICLICO SELECCIONADO ENTRE NAFTALENO, TETRALIN, QUINOLINA E ISOQUINOLINA; R ES HIDROGENO O UN GRUPO OXO (=O), CUANDO Y ES TETRALINA; O R ES HIDROGENO CUANDO Y ES NAFTALENO, QUINOLINA O ISOQUINOLINA; CADA UNO DE R1 Y R2 INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO, C1 - C6 ALQUILO, O C2 - C6 ALCANOLILO; M ES CERO, 1 O 2; N ES CERO, 1, 2 O 3; CADA UNO DE R3 Y R4 INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO, HALOGENO, CIANO, C1 - C6 ALQUILO, CARBOXI, NITRO O - NR6R7, EN EL QUE CADA UNO DE R6 Y R7 INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO O C1 - C6 ALQUILO; R5 ES HIDROGENO O C1 - C6 ALQUILO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA DE TIROSINA.

DERIVADOS UREIDO DE LOS ACIDOS NAFTALENO-FOSFONICOS Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2000). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/675, C07F9/572.

EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION SON NUEVOS DERIVADOS DE UREIDO DE ACIDOS NAFTALENFOSFONICOS QUE TIENEN FORMULA (I), EN DONDE CADA UNO DE M Y N, QUE SON LOS MISMOS, ES UN ENTERO DE 1 A 4; CADA UNO DE P Y Q, QUE SON LOS MISMOS, ES UN ENTERO DE 1 A 3; Y CADA UNO DE LOS GRUPOS R, QUE SON LOS MISMOS, ES UN GRUPO DE ACIDO FOSFONICO LIBRE O ESTERIFICADO; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

DERIVADOS VINILENO-AZAINDOLICOS Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1999). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE UNO DE LOS GRUPOS DE X1 A X4 ES N Y LOS OTROS SON CH; R ES UN GRUPO DE FORMULA (A), (B), (C), (D) O (E) EN LAS QUE N ES CERO O UN ENTERO DE 1 A 5; R1 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO C1-C6, ALCOXI C1-C6, NITRO O UN GRUPO -NR4R5 EN EL QUE CADA R4 Y R3 ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1-C6; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C6 O ALCANOILO C1-C6; R3 ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, ALCOXI C1-C6, CARBOXI, NITRO O UN GRUPO -NR4R5, EN EL QUE R4 Y R5 SON COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA DE TIROSINA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-AMINOFENILO SUSTITUIDOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Clasificación: A61K31/165, C07C87/56.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-AMINOFELICO SUSTITUIDOS. LOS COMPUESTOS (I) DONDE RFALQUILO, NF1 A 5, A Y BF-CO-, -O-, -NH- O -CH2- (SUJETOS A CIERTAS LIMITACIONES), SE OBTIENEN POR: 1) REACCION DE (II) CON (III); O 2) REDUCCION DE (IV); O 3) REDUCCION DE (I), DONDE O BIEN: I) A ES -CO- Y B ES -O- O -NH-, O II) A ES -O- O -NH- Y B ES -CO-, PARA DAR: (I) DONDE O BIEN: I) A ES -CH2- Y B ES -O- O -NH- O, RESPECTIVAMENTE, II) A ES -O- O -NH- Y B ES -CH2-; O 4) DESOXIGENAR (I) EN QUE A ES -CO- Y B ES -CH2- O A ES -CH2- Y B ES -CO- PARA DAR (I) DONDE A Y B SON AMBOS -CH2-. SON COMPUESTOS UTILES PARA TRATAR TUMORES E HIPERTROFIA O HIPERPLASIA PROSTATICA.

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