13 inventos, patentes y modelos de COPPI,LAURA

  1. 1.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS 2-(2-PIRIDILMETILSULFINIL)-BENCIMIDAZOL OPTICAMENTE ACTIVOS A TRAVES DE LA FORMACION DE COMPLEJOS DE INCLUSION CON 1,1'-BINAFTALEN-2,2-DIOL

    (03/2009)

    Procedimiento de preparación de cada uno de los enantiómeros sustancialmente puros del compuesto racémico de fórmula (I), o una sal de los mismos, así como sus solvatos incluyendo hidratos, (Ver fórmula) donde R1, R2 y R3 son radicales, iguales o distintos, que se seleccionan entre el grupo que consiste en H; (C1-C3)-alquilo; (C1-C3)-alcoxilo opcionalmente sustituido por uno o varios átomos de F; y (C1-C3)-alcoxi-(C1-C3)-alcoxilo; y R4 es un radical que se selecciona entre el grupo que consiste en H y (C1-C3)-alcoxilo opcionalmente sustituido por uno o varios átomos...

  2. 2.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE (((PIRIDIL SUSTITUIDO) METIL)TIO)BENCIMIDAZOL

    (11/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Clasificación: C07D401/12, C07D213/61, C07D213/68, C07D213/65.

    El procedimiento para la obtención de derivados de [[(piridil sustituido)metil]tio]bencimidazol (I), donde cada uno de R1, R3 y R4, independientemente entre sí, es hidrógeno, alquilo, alcoxi o alcoxi fluorado de 1 a 6 átomos de carbono, y R2 es nitro, halógeno, alcoxi o alcoxi halogenado de 1 a 6 átomos de carbono, o un grupo -O-(CH2)n-OR8, donde n es un número entero comprendido entre 1 y 6, y R8 representa hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, comprende (a) hacer reaccionar un N-óxido de una metilpiridina con un anhídrido de ácido carboxílico activado o de ácido sulfónico, y (b) hacer reaccionar el intermedio formado en la etapa (a) con un mercaptobencimidazol correspondiente. Los compuestos (I) son útiles para sintetizar derivados de [[(piridil sustituido)metil]sulfinil]bencimidazol, como por ejemplo omeprazol, lansoprazol, rabeprazol o pantoprazol.

  3. 3.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-(2-PIRIDILMETILSULFINIL)-BENCIMIDAZOL OPTICAMENTE ACTIVOS

    (11/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Clasificación: A61K31/4439, C07D401/12.

    Procedimiento de preparación de derivados de 2-(2-piridilmetilsulfinil)-bencimidazol ópticamente activos o sales de los mismos, por resolución de los correspondientes derivados de 2-(2-piridilmetilsulfinil)-bencimidazol racémicos. La resolución se lleva a cabo a través de la formación de complejos de inclusión con el (S)- o (R)-(+)-[1,1''-Binaftalen]-2,2''-diol en presencia de una amina, seguido de la rotura del complejo de inclusión mediante tratamiento con un hidróxido de metal alcalino. El enantiómero del derivado de 2-(2-piridilmetilsulfinil)-bencimidazol puede obtenerse mediante extracciones a un pH determinado con un disolvente orgánico adecuado. Permite llevar a cabo la resolución con elevados rendimientos y elevada pureza óptica, sin utilizar disolventes tóxicos ni cromatografía.

  4. 4.-

    FORMAS SOLIDAS DE LA SAL MAGNESICA DE S-OMEPRAZOL Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

    (06/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Clasificación: A61K31/4439, C07D401/12.

    Formas sólidas de la sal magnésica de S-omeprazol y procedimientos para su preparación. Nuevas formas sólidas del principio activo farmacéutico denominado sal magnésica de S-omeprazol, obtenibles por un procedimiento de preparación que comprende: a) cristalizar una sal magnésica de S-omeprazol de una disolución de una sal magnésica de S-omeprazol en un sistema disolvente que comprende una mezcla de metanol/agua con una cantidad de agua igual o superior a 0,01 ml/g de la sal magnésica de S-omeprazol de partida; b) aislar la sal magnésica de S-omeprazol que aparece en el paso anterior; c) separar el disolvente orgánico libre de la sal magnésica de S-omeprazol obtenida o, alternativamente, separar tanto el disolvente libre como el de solvatación. Las nuevas formas sólidas se obtienen por un procedimiento reproducible y robusto, con rendimientos altos y pureza óptica elevada, lo que es útil para la preparación de especialidades farmacéuticas que contengan dicho principio activo.

  5. 5.-

    NUEVAS FORMAS CRISTALINAS DEL MELOXICAM Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION E INTERCONVERSION.

    (10/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Clasificación: C07D417/12, C07D277/46, C07D279/02.

    La invención se refiere a las nuevas formas cristalinas II, III y V del meloxicam; a los procesos para la obtención de las formas cristalinas I, II, III y V; y, finalmente, a los procesos de interconversión de las formas II, III, IV y V en la forma I.

  6. 6.-

    INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DEL AMLODIPINO, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y UTILIZACION CORRESPONDIENTE.

    (05/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Clasificación: C07D401/12, C07D209/48.

    Intermedio para la síntesis del amlodipino, procedimiento para su obtención y utilización correspondiente. El intermedio es el 3-amino-4-(2-ftalimido)etoxi)crotonato de etilo y es de fórmula (III). El procedimiento para su obtención comprende la reacción del acetoacetato de fórmula (A), con acetato amónico; y su utilización es para la preparación del compuesto de fórmula (B) ilevándose a cabo mediante la reacción del 3-amino-4-[2-(ftalimido)etoxi]crotonato de etilo con un benciliden derivado.

  7. 7.-

    NUEVAS FORMAS CRISTALINAS DEL MELOXICAM Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION E INTERCONVERSION.

    (10/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Clasificación: C07D417/12.

    Nuevas formas cristalinas del Meloxicam y procedimientos para su preparación e interconversión. La invención se refiere a las nuevas formas cristalinas II, III y V del meloxicam; a los procesos para la obtención de las formas cristalinas I, II, III y V; y, finalmente, a los procesos de interconversión de las formas II, III, IV y V en la forma I.

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO DE OXIDACION DE UN GRUPO TIOETER A GRUPO SULFOXIDO.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Clasificación: C07D401/12, C07C315/02.

    La presente invención se refiere a un procedimiento para la oxidación de un grupo tioéter a un grupo sulfóxido, con percarbonato sódico acuoso en presencia de una sal de molibdeno como catalizador. El procedimiento es aplicable para oxidar el grupo tioéter de un compuesto (I), donde R1 es alquilo C1 -C6 , alquilo C1 -C6 halogenado, o -(CH2 )n -OR9 , donde n es un número entero comprendido entre 1 y 6 y R9 es H o alquilo C1 -C6 ; R2 , R3 , R4 , R5 , R6 y R8 , independientemente entre sí, representan H, alquilo C1 -C6 , o alcoxi C1 -C6 ; y R7 es H, alquilo C1 -C6 , alcoxi C1 -C6 , o alcoxi C1 -C6 fluorado, para obtener el derivado sulfinilo (II).

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CITALOPRAM.

    (08/2004)
    Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Clasificación: C07D307/87.

    Procedimiento para la obtención de citalopram purificado o sus sales, que comprende la purificación de citalopram mediante extracciones selectivas del citalopram o de sus impurezas con disolventes orgánicos y agua bajo determinadas condiciones de pH y temperatura. El citalopram crudo puede obtenerse mediante un procedimiento que comprende hacer reaccionar 1-[3- (dimetilamino)propil]-1-(4-fluorofenil)-1 ,3-dihidro-5- bromoisobenzofurano con cianuro de cobre.

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE (((PIRIDIL SUSTITUIDO)METIL)TIO)BENCIMIDAZOL.

    (08/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Clasificación: C07D401/12, C07D213/61, C07D213/68.

    Procedimiento para la obtención de derivados de [[(piridil sustituido)metil]tio]bencimidazol. El procedimiento para la obtención de derivados de [[(piridil sustituido)metil]tio]bencimidazol (I), donde cada uno de R1, R3 y R4, independientemente entre sí, es hidrógeno, un grupo alquilo o un grupo alquiloxi de 1 a 6 átomos de carbono, y R2 es un grupo nitro, un grupo alquiloxi o un grupo alquiloxi fluorado de 1 a 6 átomos de carbono, comprende (a) hacer reaccionar un N-óxido de una metilpiridina con un anhídrido de ácido carboxílico activado o de ácido sulfónico, y (b) hacer reaccionar el intermedio formado en la etapa (a) con un mercaptobencimidazol correspondiente. Los compuestos (I) son útiles para la síntesis de derivados de [[(piridil sustituido)metil]sulfinil]bencimidazol , por ejemplo, omeprazol o lansopazol.

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO DE OXIDACION DE UN GRUPO TIOETER A SULFOXIDO.

    (05/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Clasificación: C07D401/12, C07C315/02.

    Procedimiento de oxidación de un grupo tioéter a sulfóxido. La presente invención se refiere a un procedimiento para la oxidación de un grupo tioéter a un grupo sulfóxido, y en particular a un procedimiento para la oxidación de un grupo tioéter de un compuesto de fórmula (I), en la que R{sub,2}, R{sub,3}, R{sub,4}, R{sub,5}, R{sub,6}, y R{sub,8} pueden ser hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, R{sub,7} puede ser hidrógeno, un grupo alquiloxi o un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, y R{sub,1} un grupo alquilo o un grupo alquilo fluorado de 1 a 6 átomos de carbono, a un grupo sulfóxido, para obtener el derivado sulfinilo de fórmula (II), que consiste en la oxidación del tioéter con percarbonato sódico acuoso en presencia de una sal de molibdeno como catalizador, que preferentemente es molibdato amónico.

  12. 12.-

    INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE AMIODIPINO PARA SU OBTENCION Y UTILIZACION CORRESPONDIENTE.

    (08/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Clasificación: C07D401/12, C07D209/48.

    Intermedio para la síntesis del amlodipino, procedimiento para su obtención y utilización correspondiente. El intermedio es el 3- amino-4-(2-ftalimido)etoxi)crotonato de etilo y es de fórmula III **FÓRMULA 1** El procedimiento para su obtención comprende la reacción del acetoacetato de fórmula **FÓRMULA 2** con acetato amónico; y su utilización es para la preparación del compuesto de fórmula **FÓRMULA 3** llevándose a cabo mediante la reacción del 3-amino-4-(2-ftalimido)etoxi)crotonato de etilo con un benciliden derivado.

  13. 13.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO SALICILICO 5-(2,4-DIFLUOROFENIL).

    (03/1996)
    Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07C43/225, C07C51/15, C07C41/30, C07C65/05.

    SE DESCRIBE EL PROCESO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO SALICILICO 5-(2,4-DIFLUOROFENIL) QUE COMPRENDE LA REACCION DE UN DERIVADO ORGANOMETALICO CON UN BENCENO IDONEAMENTE SUSTITUIDO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR BASADO EN LA TRANSICION DE UN METAL.