11 inventos, patentes y modelos de CONDROSKI,Kevin Ronald

Compuestos intermedios para la preparación de compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina substituidos como inhibidores de quinasas Trk.

(08/01/2020) Un compuesto de Fórmula II **(Ver fórmula)** en la que: Y (es (i) fenilo opcionalmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alcoxi de C1-4, -CF3, -CHF2, -O(alquilo de C1-4)hetCyc3, -(alquilo de C1-4)hetCyc3, -O(alquilo de C1-4)O(alquilo de C1-3) y -O(dihidroxialquilo de C3-6), o (ii) un anillo heteroarilo de 5-6 niembros que tiene un átomo de nitrógeno en el anillo, en el que dicho anillo heteroarilo está opcionalmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, -O(alquilo de C1-4), alquilo de C1-4 y NH2, o (iii) un anillo pirid-2-on-3-ilo opcionalmente substituido con uno o más substituyentes…

Compuestos macrocíclicos como inhibidores de quinasas Trk.

(27/06/2019) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: (6R)-9-fluoro-15-hidroxi-13-oxa-2,11,17,21,22,25-5 hexaazapentaciclo[17.5.2.02,6.07,12.022,26]hexacosa- 1 ,7,9,11,19 ,20,23-heptaen-18-ona; (6R,15R)-9-fluoro-15-hidroxi-13-oxa-2,11,17,21,22,25-hexaazapentaciclo[17.5.2.02,6.07,12.022,26]hexacosa- 1 ,7,9,11,19 ,20,23-heptaen-18-ona; (6R)-9-fluoro-13-oxa-2,11,16,20,21,24-hexaazapentaciclo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentacosa- 1 ,7,9,11,18 ,19,22-heptaen-17-ona; (6R)-9-fluoro-13-oxa-2,11,18,22,23,26-hexaazapentaciclo[18.5,2.02,6.07,12.023,27]heptacosa- 1 ,7,9,11,20 ,21,24-heptaen-19-ona; (6R)-9-fluoro-2,11,13,16,20,21,24-heptaazapentaciclo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentacosa-1 ,7,9,11,18 ,19,22- heptaen-17-ona; (6R)-9-fluoro-2,11,13,17,21,22,25-heptaazapentaciclo[17.5.2.02,6.07,12022,26]hexacosa-1…

Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como inhibidores de la Trk cinasa.

(08/11/2017) Un compuesto que tiene la fórmula general I**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: R1 es H o (alquilo C1-6); R2 es H, alquilo (C1-6), -fluoroalquilo (C1-6), -difluoroalquilo (C1-6), -trifluoroalquilo (C1-6), -cloroalquilo (C1-6), - clorofluoroalquilo (C2-6), -difluorocloroalquilo (C2-6), -clorohidroxialquilo (C2-6), -hidroxialquilo (C1-6), - dihidroxialquilo (C2-6), -(alquilo C1-6)CN, -(alquilo C1-6)SO2NH2, -(alquilo C1-6)NHSO2(alquilo C1-3), -(alquilo C1-6)NH2, -(alquilo C1-6)NH(alquilo C1-4), -(alquilo C1-6)N(alquilo C1-4)2, -(alquilo C1-6)NHC(≥O)O(alquilo C1- 4), -(alquilo C1-6)hetCyc1, -(alquilo C1-6)hetAr1, hetAr2, hetCyc2, -O(alquilo C1-6) que está opcionalmente sustituido…

Compuestos macrocíclicos como inhibidores de la TRK cinasa.

(03/05/2017) Un compuesto de la Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A se selecciona entre los anillos A-1 y A-2 que tienen las estructuras:**Fórmula** en las que la línea ondulada etiquetada como 1 indica el punto de unión del anillo A al anillo B y la línea ondulada etiquetada como 2 indica el punto de unión del anillo A a W; X es N o CH; Y es H o F; R1 es H, alcoxi (C1-3) o halógeno; en la que cuando el anillo B es B-1,**Fórmula** en la que la línea ondulada etiquetada como 3 indica el punto de unión al anillo A y la línea ondulada etiquetada como 4 indica el punto de unión al anillo de pirazolo[1,5-a]pirimidina de Fórmula I; W es O, NH o CH2, en la que cuando el…

Derivados de piridin-2-il-tiourea y de piridin-2-il-amina como intermedios para la preparación de piridin-2-il-amino-1,2,4-tiadiazoles activadores de la glucocinasa.

(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** donde: con la condición de que el compuesto no es 1-(5-cloro-3-fenoxipiridin-2-il)tiourea, 1-(5-bromo-3-fenoxipiridin-2-il)tiourea, 1-(5-bromo-3-(4-fluorofenoxi)piridin-2-il)tiourea, 1-(5-bromo-3-(feniltio)piridin-2-il)tiourea, 1-(5-bromo-3-(4-cianofenoxi)piridin-2-il)tiourea, 1-(3-(2-bromo-4-fluorofenoxi)-5-(3-metoxifeniltio)piridin-2-il)tiourea; L es O o S; R2 es Ar1, hetAr1, hetAr2, o hetAr3; Ar1 es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo (1-6C), F, Br, CF3, OH, CN, SO2Me, C(≥O)NH(alquil 1-3C)N(alquil)2 y C(≥O)NH(alquil 1- 3C)hetCyc1; hetAr1 es un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 átomos de nitrógeno en el anillo y que…

Análogos de 2-aminopiridina como activadores de glucoquinasa.

(18/02/2015) Un compuesto seleccionado de la Fórmula**Fórmula** y sus sales, donde: L es O, S, C(≥O) ó CHR14; Y es N ó CR4; Z es N ó CR3, donde al menos uno de G o Z no es N; G es N ó CR11; R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula**Fórmula** D1 es S, O ó N; D2 es N ó CR12; D3 es S, O ó CR13; R2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, o heterociclilo saturado o parcialmente insaturado, donde dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo son monocíclicos o bicíclicos y están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6,…

Compuestos macrocíclicos como inhibidores de la Trk cinasa.

(07/01/2015) Compuesto de fórmula general I**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: el anillo A se selecciona de entre los anillos A-1, A-2 y A-3 que presentan las estructuras:**Fórmula** en las que la línea ondulada marcada como 1 indica el punto de unión del anillo A al anillo B y la línea ondulada marcada como 2 indica el punto de unión del anillo A a W; X es N o CH; Y es H o F; R1 es H, alcoxi 20 (C1-3) o halógeno; el anillo B se selecciona de entre los anillos B-1 y B-2 que presentan las estructuras:**Fórmula** en las que la línea ondulada marcada como 3 indica el punto de unión al anillo A y la línea ondulada marcada como 4 indica el punto de unión al anillo de pirazolo[1,5-a]pirimidina de fórmula I; W es O, NH…

Ácido carboxílico macrocíclico y compuesto de acilsulfonamida como inhibidor de la replicación del virus de la hepatitis C.

(22/03/2013) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Derivados de piridin-2-il-amino-1,2,4-tiadiazol como activadores de glucoquinasa para el tratamiento de diabetes mellitus.

(29/08/2012) Un compuesto de fórmula general I o una sal del mismo, en la que: R13 es un polihidroxi-alquilo (C2-6), metoxi (polihidroxi-alquilo (C3-6) ) o polihidroxi-cicloalquilo (C5-6); L es O o S; D2 es N o CH; R2 es Ar1, hetAr1, hetAr2 o hetAr3; Ar1 es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre alquilo (C1-6), F, Br, CF3, OH, CN, SO2Me, C (≥O) NH (alquilo C1-3) N (alquilo) 2 y C (≥O) NH (alquilo C1-3) hetCyc1; HetAr1 es un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 átomos de nitrógeno en el anillo y opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente…

Activadores de la glucocinasa.

(17/04/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula I y sus sales, en el que: L es O, S, S(=O), S(=O)2, NR14, CR14R15 o C(=O); Y es CH; G es CH o CCl; Z es CR3 ; R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula o R2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, o heterociclilo saturado o parcialmente insaturado sustituido opcionalmente con oxo, en el que dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo son monocíclicos o bicíclicos y además están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo saturado y parcialmente insaturado, heterociclilo saturado y parcialmente insaturado, arilo, heteroarilo, F, Cl, Br, I, CF3, CN, OR6, C(=O)R6, C(=O)OR625 , OC(=O)R6, O(CH2)nC(=O)OR6, O(CH2)nC(=O)NR6R7,…

ACTIVADORES DE GLUCOCINASA.

(23/01/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula y sus solvatos y sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Z es CR3; G es CH; Y es N o CR4; R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula D1 es S; D2 es CR12 o N D3 es CR13; R2 es fenilo o heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5-10 miembros que presenta uno o dos heteroátomos de anillo seleccionados de N o S, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de Cl, Vn-OR6, Vn-C(=O)NR6R7, Vn-NR6C(=O)R7, Vn- O(CH2)C(=O)NR6R7 y Vn-O(CH2)nC(=O)OR6; R3 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, Vn-(arilo C6-C10) [opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6], Vnheteroarilo, Cl, Br, I, CN, Vn-OR6, Vn-C(=O)R6, Vn-C(=O)OR6, Vn-C(=O)NR6R7, Vn-NR6R7, Vn-SR6, Vn-S(O)R6 o Vn-S(O)2R6, y en el que…

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .