12 inventos, patentes y modelos de COLLINS, PAUL W.

PIRAZOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE P38 QUINASA.

(01/02/2008) Un compuesto de **Fórmula**, en la que R1 se selecciona de hidrido, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterociclilalquilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo, arilheterociclilo, carboxi, carboxialquilo, alcoxialquilo, alquenoxialquilo, alquinoxialquilo, ariloxialquilo, alcoxiarilo, heterocicliloxialquilo, alcoxialcoxi, mercaptoalquilo, alquiltioalquilo, alqueniltioalquilo, alquiltioalquenilo, amino, aminoalquilo, alquilamino, alquenilamino, alquinilamino, arilamino, heterociclilamino, alquilsulfinilo, alquenilsulfinilo, alquinilsulfinilo, arilsulfinilo, heterociclilsulfinilo,…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(2-(ACRIL O HETEROCICLO)-1H-IMIDAZOL-1-IL) BENCENOSULFONAMIDAS.

(01/06/2007) Un procedimiento para elaborar un compuesto de la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, comprendiendo dicho método a) proteger el grupo sulfonamida de la 4-nitrobencenosulfonamida con acetonilacetona y ácido toluenosulfónico para formar un sulfonilpirrol de la fórmula b) reducir el grupo nitro para formar un compuesto de la fórmula c) tratar la amina con un nitrilo en presencia de una base para formar una amidina de la fórmula d) tratar la amidina con un compuesto de la fórmula en presencia de una base para formar un derivado de imidazolilo de la fórmula e) deshidratar el derivado de imidazolilo para formar un compuesto de la fórmula f) desproteger el sulfonilpirrol para formar un compuesto de la fórmula en el que R2 se selecciona de imidazolilo, tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, triazolilo, pirimidinilo, isoquinolilo,…

PROMEDICAMENTOS GASTRO-ESPECIFICOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2004). Solicitante/s: PHARMACIA CORPORATION. Clasificación: C07F7/18, A61P1/04, A61K47/48.

Compuesto de la fórmula AW - SiR 1 R 2 R 3 Donde R 1 y R 2 son independientemente alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, alcarilo o un grupo hidrofílico; R 3 es un grupo hidrofílico y AW es la forma de enlace covalente de un fármaco AWH, donde W es 0, NH, S o un grupo enolato y donde dicho fármaco AWH se selecciona entre el grupo constituido por prostaglandinas, prostaciclinas, fármacos antisecretores gástricos, fármacos antimicrobianos, fármacos procinéticos, fármacos citoprotectores y fármacos para tratamiento o prevención de úlceras pépticas, donde R 1 , R 2 o R 3 comprende un poliol.

IMIDAZOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

(16/01/2004) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES. LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR QUEDAN DEFINIDOS POR LA FORMULA (V), EN LA QUE R 3 ES UN RADICAL SELECCIONADO DEL HIDRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ARALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARALQUILO, ACILO, CIANO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILTIOALQUILO, ALQUILSULFONILO, CICLOALQUILTIO, CICLOALQUILTIOALQUILO , CICLOAQUILSULFONILO, CICLOALQUILSULFONILALQUILO , CICLOALQUILSULFONILO , CILCALQUILSULFONILALQUILO , HALOALQUILSULFONILO, ARILSULFONILO, HALO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ALQUILCARBONILO, ARILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO, HETEROCICLOCARBONILO , CIANOALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, N - ARILAMINOALQUILO, N - ALQUIL - N ARILAMINOALQUILO, CARBOXIALQUILO, ALCOXICARBONILALQUILO , ALCOXICARBONILO, HALOALQUILCARBONILO,…

PIRAZOLIL-BENCENOSULFONAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA II.

(01/11/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A BENZENSULFONAMIDAS DE PIRAZOLILO SUSTITUIDAS DE FORMULA I EN LA QUE R 2 SE SELECCIONA ENTRE HIDRIDO, ALQUILO C 1 - C 10 , HALOALQUILO - C 1 - C 6 , ALCOXICARBONILO - C 1 - C 6 , CIANO, CARBOXILO, CIANOALQUILO - C 1 - C 6 , AMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO - C 1 - C 6 , CICLOALQUI LAMINOCARBONILO - C 3 - C 7 , ARILAMINOCARBONILO, CARBOXIALQUILAMINOCARBONILO - C 1 - C 6 , ARIL ALCOXICAR BONILO - C 1 - C 6 - ALQUILAMINOCARBONILO C 1 C 10 , AMINOCARBONILALQUILO - C 1 - C 6 , CARBOXI ALQUILO - C 1 - C 6 , ALCOXICARBONILCIANO C 1 C 6 - ALQUENIL - C 2 - C 6 E HIDROXIALQUIL - C SUB,1 - C 6 ; R 3 SE SELECCIONA ENTRE HIDRIDO, ALQUILO C 1 C 10 , CIANO, HIDROXIALQUILO - C 1 - C SU B,6 , CICLOALQUILO C 3 - C 7 , ALQUILSULFONILO - C SUB,1 - C 6 Y HALO; R 4 SE SELECCIONA ENTRE CICLOALQU ILO - C 3 - C 10 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUENILO…

COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO 4,5-SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION.

(01/04/2003) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION Y TRASTORNOS RELACIONADOS CON INFLAMACION. SE DEFINEN COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR POR LA FORMULA (I), EN DONDE R{SUP,1} SE SELECCIONA DE ALQUILO BAJO, HALOALQUILO BAJO, HIDROXIALQUILO BAJO, ALCOXIALQUILO BAJO, ALQUENILOXIALQUILO BAJO, MERCAPTO, ALQUILCARBONILO BAJO, HALOALQUILCARBONILO BAJO, FENILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO BAJO, ARALQUENILO BAJO, ARILOXIALQUILO BAJO, ARALQUILOXIALQUILO BAJO, ARILSULFONILO BAJO, ARALQUILOSULFONILO BAJO, ARILTIOALQUILO BAJO, HETEROARILALQUILTIOALQUILO BAJO, Y HETEROARILO SELECCIONADO DE 2-TIENILO, 2-FURILO, 3-FURILO, 2-PIRIDILO, 4-PIRIDILO, 2BENZOFURILO; EN DONDE R{SUP,2} Y R{SUP,3} SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE…

COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO 1,2-SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION.

(01/04/2003) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION. SE DEFINEN COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES POR LA FORMULA (II), EN DONDE R{SUP,3} ES UN RADICAL SELECCIONADO DE HIBRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ARALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, ACILO, CIANO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILTIOALQUILTIO, ALQUILSULFONILO, CICLOALQUILOXIDO, CICLALQUILOXIALQUILO , CICLOALQUILTIO, CICLOALQUILTIOALQUILO , CICLOALQUILSULFONILO , CIANOALQUILO, CICLOALQUILSULFONILALQUILO , HALOALQUILSULFONILO, ACIDOALQUILO, ARILSUFONILO, HALO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ARILTIO, ALQUILCARBONILO, ARILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO, ARILOXI, HETEROCICLOALQUILCARBONILO , ALQUILAMINOALQUILO, NARILAMINOALQUILO, N-ALQUILO-N-ARILAMINOALQUILO…

ISOXAZOLES SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

(01/04/2003) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE ISOXAZOLILO SUSTITUIDOS PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA INFLAMACION. LOS COMPUESTOS PARTICULARMENTE INTERESANTES SE DEFINEN MEDIANTE LA FORMULA (III), EN DONDE R{SUP,7} SE SELECCIONA ENTRE HIDROXILO, ALQUILO INFERIOR, CARBOXILO, HALO, CARBOXIALQUILO INFERIOR, ALCOXICARBONILALQUILO INFERIOR, ALCOXIALQUILO INFERIOR, CARBOXIALCOXIALQUILO INFERIOR, HALOALQUILO INFERIOR, HALOALQUILSULFONILOXI INFERIOR, HIDROXIALQUILO INFERIOR, ARIL(HIDROXIALQUILO) INFERIOR, CARBOXIARILOXIALQUILO INFERIOR, ALCOXICARBONILARILOXIALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILALQUILO INFERIOR Y ARALQUILO INFERIOR; Y EN DONDE R{SUP,8}…

PIRAZOLIL BENCENOSULFONAMIDAS SUSTITUIDAS PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

(01/02/2003) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE PIRAZOLILBENCENSULFONAMIDAS PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y OTROS TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA MISMA. LOS COMPUESTOS QUE INTERESAN PARTICULARMENTE SE DEFINEN EN LA FORMULA II: EN LA QUE R SUP,2 SE SELECCIONA ENTRE HIDRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXICARBONILO, CIANO, CIANOALQUILO, CARBOXILO, AMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO , CICLOALQUILAMINOCARBONILO , ARILAMINOCARBONILO, CARBOXIALQUILAMINOCARBONILO , CARBOXIALQUILO, ARALCOXICARBONILALQUILAMINOCARBONILO , AMINOCARBONILALQUILO , ALCOXICARBONILCIANOALQUENILO E HIDROXIALQUILO; R 3 SE SELECCIONA ENTRE HIDRIDO, ALQUILO, CIANO, HIDROXIALQUILO, CICLOALQUILO, ALQUILSUFONILO Y HALO; Y R 4 SE SELECCIONA ENTRE ARALQUENILO, AR ILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO Y HETEROCICLICO; R 4 ES SUSTITUIDO OPTATIVAMENTE, EN POSICION SUSTITUIBLE, POR UNO O…

PIRAZOLIL-BENCENOSULFONAMIDAS TRICICLICAS, SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA II.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/10/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: C07D495/04, A61K31/415, C07D231/54.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE BENCELSUFONAMIDAS DE PIRAZOLILO TRICICLICO - SUSTITUIDAS DE FORMULA I EN LA QUE R 1 ES FENILO SUSTITUIDO EN LA POSICION 4 CON SULFAMILO; R 2 SE SELECCIONA ENTRE HALOALQUILO C 1 C 6 , CIANO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO C 1 -C 6 , CARBOXIALQUILO C 1 -C 6 , AMINOCARBONILO, N ALQUILAMINOCARBONILO C 1 -C6 , N -ARILAMINOCARBONILO, N N - DIALQUILAMINOCARBONILO C 1 -C 6 , N - ALQUIL - N ARILAMINOCARBONILO C 1 -C6 , CICLOALQUILAMINOCARBONILO C 3 -C 7 , E HIDROX IALQUILO C 1 -C 6 ; DONDE R 3 Y R 4 CARACTERIZADAS PORQUE M ES 2; A SE SELECCIONA ENTRE EL FENILO Y EL HETEROARILO DE CINCO MIEMBROS; Y PORQUE R 6 ES UNO O MAS RAD ICALES SELECCIONADOS ENTRE HALO, ALQUILO-C 1 -C 10 , ALQUILOSULFONILO-C 1 -C 6 , HALOALQUILO-C 1 -C 6 , ALCOXI-C 1 -C 6 , AMINO Y NITRO; Y PORQUE EL ARILO, SIEMPRE QUE SE PRESENTA, SIGNIFICA NAFTILO, TETRAHIDRONAFTILO, INDANO, BIFENILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

PIRAZOLIL-BENCENOSULFONAMIDAS SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

(01/04/2000) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE BENCENOSULFONAMIDAS DE PIRAZOLILO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA INFLAMACION.LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR SE DEFINEN POR LA FORMULA (II) DONDE R2 ES ELEGIDO ENTRE HIDRURO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXICARBONILO, CIANO, CIANOALQUILO, CARBOXILO, AMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO , CICLOALQUILAMINOCARBONILO , ARILAMINOCARBONILO, CARBOXIALQUILAMINOCARBONILO , CAROXIALQUILO, ARALCOXICARBONIL-ALQUILAMINOCARBONILO , AMINOCARBONILALQUILO , ALCOXICARBONILCIANOALQUENILO E HIDROXIALQUILO; DONDE R3 ES ELEGIDO ENTRE HIDRURO, ALQUILO, CIANO HIDROXIALQUILO, CICLOALQUILO,ALQUILSULFONILO Y HALO; Y DONDE R4 ES ELEGIDO ENTRE ARALQUENILO,ARILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO Y HETEROCICLICO; DONE R4 ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN…

NUEVOS 3,4-DIARIL TIOFENOS Y ANALOGOS DE LOS MISMOS UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/1998). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO. THE MONSANTO COMPANY. Clasificación: A61K31/44, C07D409/04, A61K31/38, C07D333/38, A61K31/34, C07D333/28, C07D307/38, C07D333/18, C07D333/16.

UNA CLASE DE DERIVADOS DE TIOFENO SUSTITUIDO 3,4-DIARILO, FURANO Y PIRROLO Y ANALOGOS DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y METODOS PARA UTILIZARLOS PARA TRATAR INFLAMACION Y DESORDENES RELACIONADOS CON LA INFLAMACION. COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR SON DEFINIDOS POR LA FORMULA (I), EN DONDE Y SE SELECCIONA DE O, S Y NR{SUP,1}; EN DONDE R{SUP,1} SE SELECCIONA DE HIDRURO Y ALKILO BAJO; EN DONDE X ES UNO O DOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE HIDRURO, HALO, ALCOXICARBONILO BAJO Y CARBONILO; EN DONDE R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE ARILO O HETEROARILO; Y EN DONDE R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS EN UNA POSICION SUSTITUIBLE CON UNO O MAS RADICALES SELECCIONADOS DE SULFAMILO, ALKILSULFONILO, HALO, ALCOXI BAJO Y ALKILO BAJO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.