8 inventos, patentes y modelos de COLEMAN, PAUL, J.

  1. 1.-

    Compuestos de diazepano sustituidos como antagonistas del receptor de orexina

    (03/2013)

    Un compuesto que está seleccionado entre el grupo que consiste en: 5-cloro-2-{(5R)-5-metil-4-[5-metil-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoil]-1,4-diazepan-1-il}-1,3-benzoxazol; 3-{[(7R)-4-(5-cloro-1,3-benzoxazol-2-il)-7-metil-1,4-diazepan-1-il]carbonil}-4-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoato demetilo ; ácido 3-{[(7R)-4-(5-cloro-1,3-benzoxazol-2-il)-7-metil-1,4-diazepan-1-il]carbonil}-4-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoico; [3-{[(7R)-4-(5-cloro-1,3-benzoxazol-2-il)-7-metil-1,4-diazepan-1-il]carbonil}-4-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil]metanol; 4-metil-2-{(5R)-5-metil-4-[5-metil-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoil]-1,4-diazepan-1-il)-1,3-benzoxazol; 5-bromo-2-{(5R)-5-metil-4-[5-metil-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoil]-1,4-diazepan-1-il)-1,3-benzoxazol ;o...

  2. 2.-

    Antagonistas de piridil-piperidina de los receptores de orexinas

    (05/2012)

    Un compuesto de fórmula I: en la que: A se selecciona del grupo que consiste en fenilo, naftilo y heteroarilo; R1a, R1b y R1c pueden estar ausentes si la valencia de A no permite dicha sustitución y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, hidroxilo -(C=O)m-On-alquilo (C1-C6), en el que m es 0 ó 1, n es 0 ó 1 (en el que si m es 0 o n es 0, hay un enlace presente) y en el que el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de R13, -(C=O)m-On-cicloalquilo (C3-C6), en el que el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados...

  3. 3.-

    ANTAGONISTAS DIAZEPAN SUSTITUIDOS DE RECEPTORES DE OREXINAS

    (12/2010)

    Un compuesto de la fórmula I: en la que: X se selecciona de -SO2-, -(C=O)- y -(C=S)-; R 1 se selecciona del grupo constituido por: fenilo, en el que fenilo está sustituido con R 1a , R 1b y R 1c , y naftilo, en el que el naftilo está sustituido con R 1a , R 1b y R 1c ; heteroarilo, en el que el heteroarilo está sustituido con R 1a , R 1b y R 1c ; R 2 es heteroarilo, en el que el heteroarilo está sustituido con R 2a , R 2b y R 2c ; R 1a R 1b R 1c R 2a R 2b , , , , y R 2c se seleccionan de forma independiente del grupo constituido por: hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -(C=0)m-On-alquiloC1-6,...

  4. 4.-

    INHIBIDORES DE CINESINA MITOTICA

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/506, C07D401/12, C07D413/14, C07D417/14, A61K31/454, A61K31/497.

    El compuesto de fórmula I ** ver fórmula** o una sal o esteroisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R 1 y R 2 se seleccionan independientemente de: H y alquilo(C1-C6).

  5. 5.-

    MODULADORES DE RECEPTOR DE ANDROGENOS Y PROCEDIMIENTOS DE USO DE LOS MISMOS

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K45/00, A61P43/00, A61K31/55, C07D491/052, C07D471/04, C07D491/04, A61P3/06, A61P19/08, A61P9/10, A61P21/00, A61P15/10, A61P7/06, A61P15/08, A61P19/00, C07D491/20, A61P17/16, A61P19/10, A61P11/02, A61P1/02, A61P5/26, A61P13/08, C07D491/10, A61P5/28.

    Un compuesto de fórmula estructural (I): en la que: X se selecciona de -O-, y -N(R4)-; R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-3, ciclopropilo y trifluorometilo; R2 se selecciona de: hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, cicloheteroalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, cicloheteroalquil C3-8-alquilo C1-6, arilo, aril-alquilo C1-6, amino, amino-alquilo C1-6, acilamino C1-3, acilamino C1-3-alquilo C1-6, (alquil C1-6)namino, cicloalquil C3-6-alquilamino C0-2, (alquil C1-6)namino-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-6, hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil-alquilo C1-6, alcoxicarbonil C1-3, alcoxicarbonil C1-3-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluoroetoxi, alquilo C1-8-S(O)p- y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

  6. 6.-

    ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LAS INTEGRINAS ALFA V

    (02/2008)

    Un compuesto que tiene la fórmula (IV): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es R2 se selecciona del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, cicloheteroalquilo C3-8, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-6, (cicloheteroalquil C3-8)-alquilo C1-6, arilo, arilalquilo C1-6, amino, aminoalquilo C1-6, acilamino C1-3, (acilamino C1-3)alquilo C1-6, (alquil C1-6)1-2 amino, (cicloalquil C3-6)amino C0-2, (alquil C1-6)1-2 aminoalquilo C1-6, alcoxi C1-6, (alcoxi C1-4)alquilo C1-6, hidroxicarbonilo, hidoxicarbonilalquilo C1-6, (alcoxi C1-3)carbonilo, (alcoxi C1-3)carbonilalquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, nitro, ciano,...

  7. 7.-

    ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE INTEGRINAS.

    (11/2005)

    Un compuesto que tiene una fórmula estructural seleccionada entre el grupo constituido por y en las que la línea a trazos a representa un enlace simple o doble, con la condición de que, cuando a representa un enlace doble, los átomos de carbono del doble enlace estén sustituidos sólo con R10 y R12; X se selecciona entre el grupo constituido por Y se selecciona entre el grupo constituido por -CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-NR4-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- -(CH2)m-NR4-(CH2)-NR4-(CH2)p- y -(CH2)m-NR4-(CH2)n-O-(CH2)p- , en el que cualquier átomo de carbono del metileno (CH2) de Y que no sea de...

  8. 8.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.

    (10/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC. (A NEW JERSEY CORP.). Clasificación: C07D471/14, A61K31/505, A61K31/44, C07D471/04, C07D491/04, C07D401/12, C07D239/26, A61K31/415, A61K31/155, C07D401/06, C07D277/00, C07D213/74, C07D213/30, C07D519/00, C07D257/00, C07D235/12.

    Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en el que X es **(Fórmula)** Y se selecciona entre el grupo constituido por -(CH2)m-(CH2)m-O-(CH2)n- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-(CH2)m-S-(CH2)n -(CH2)m-SO-(CH2)n -(CH2)m-SO2-(CH2)n-(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-NR4-(CH2)p -(CH2)m-O-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-S-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-O-(CH2)p- , (CH2)m-S-(CH2)n-O-(CH2)p- , y -(CH2)m-S-(CH2)n-NR4-(CH2)p , en el que en cualquier átomo de carbono de metileno (CH2) en Y, diferente de en R4, se puede sustituir por uno o dos sustituyentes R3, con la condición de que cuando Y es -(CH2)n-NR4-(CH2)n y n es 1, entonces el sustituyente R3 en el carbono del metileno -(CH2)n- adyacente al nitrógeno no puede ser oxo; Z se selecciona entre el grupo constituido por **(Fórmula)** -CH2CH2- y -CH=CH-, en el que cualquiera de los átomos de carbono puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes R 3.