10 inventos, patentes y modelos de COLEMAN, PAUL, J.

Derivados de quinolizina sustituidos útiles como inhibidores de integrasa del VIH.

(27/11/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -NHC(O)-; Y es CH2; R1 se selecciona de arilo C6-C10, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros y heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo arilo C6-C10, dicho grupo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros y dicho grupo heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros pueden estar cada uno opcionalmente sustituido con hasta tres grupos R8; R2 es H, alquilo C1-C6, -N(R11)2, u -OR7 o R2 y R4, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, pueden unirse para…

Compuestos heterocíclicos tricíclicos condensados como inhibidores de la integrasa del VIH.

(23/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: A es alquileno C1-C4, alquenileno C2-C4, arileno, cicloalquilo C3-C7, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, -O-, -NH-C(O)-, -C(O)NH- o -C(O)-; X es O, -N(alquilo C1-C6)- o -C(R10)(R11), de tal modo que, cuando X ≥ O o -N(alquilo C1-C6)-, entonces R4, R5, R6 y R7 son cada uno diferentes de -OR9, -N(R9)2 o halo; cada aparición de m es independientemente 0 o 1; n es 0 o 1, de tal modo que, cuando n es 0, entonces R4 y R5 no se encuentran presentes; R1 es alquilo C1-C6, que está opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos, cada uno seleccionado independientemente de entre cicloalquilo…

Compuestos de diazepano sustituidos como antagonistas del receptor de orexina.

(05/03/2013) Un compuesto que está seleccionado entre el grupo que consiste en: 5-cloro-2-{(5R)-5-metil-4-[5-metil-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoil]-1,4-diazepan-1-il}-1,3-benzoxazol; 3-{[(7R)-4-(5-cloro-1,3-benzoxazol-2-il)-7-metil-1,4-diazepan-1-il]carbonil}-4-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoato demetilo ; ácido 3-{[(7R)-4-(5-cloro-1,3-benzoxazol-2-il)-7-metil-1,4-diazepan-1-il]carbonil}-4-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoico; [3-{[(7R)-4-(5-cloro-1,3-benzoxazol-2-il)-7-metil-1,4-diazepan-1-il]carbonil}-4-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil]metanol; 4-metil-2-{(5R)-5-metil-4-[5-metil-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoil]-1,4-diazepan-1-il)-1,3-benzoxazol; 5-bromo-2-{(5R)-5-metil-4-[5-metil-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoil]-1,4-diazepan-1-il)-1,3-benzoxazol ;o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

Antagonistas de piridil-piperidina de los receptores de orexinas.

(03/05/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que: A se selecciona del grupo que consiste en fenilo, naftilo y heteroarilo; R1a, R1b y R1c pueden estar ausentes si la valencia de A no permite dicha sustitución y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, hidroxilo -(C=O)m-On-alquilo (C1-C6), en el que m es 0 ó 1, n es 0 ó 1 (en el que si m es 0 o n es 0, hay un enlace presente) y en el que el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de R13, -(C=O)m-On-cicloalquilo (C3-C6), en el que el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de R13, -(C=O)m-alquenilo (C2-C4), en el que el alquenilo está sin sustituir o sustituido con uno o más…

ANTAGONISTAS DIAZEPAN SUSTITUIDOS DE RECEPTORES DE OREXINAS.

(10/12/2010) Un compuesto de la fórmula I: en la que: X se selecciona de -SO2-, -(C=O)- y -(C=S)-; R 1 se selecciona del grupo constituido por: fenilo, en el que fenilo está sustituido con R 1a , R 1b y R 1c , y naftilo, en el que el naftilo está sustituido con R 1a , R 1b y R 1c ; heteroarilo, en el que el heteroarilo está sustituido con R 1a , R 1b y R 1c ; R 2 es heteroarilo, en el que el heteroarilo está sustituido con R 2a , R 2b y R 2c ; R 1a R 1b R 1c R 2a R 2b , , , , y R 2c se seleccionan de forma independiente del grupo constituido por: hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -(C=0)m-On-alquiloC1-6, en el que m es 0 o 1, n es 0 o 1 (en el que si m es 0 o n es 0, está presente un enlace) y en el que alquilo…

INHIBIDORES DE CINESINA MITOTICA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(07/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/506, C07D401/12, C07D413/14, C07D417/14, A61K31/454, A61K31/497.

El compuesto de fórmula I ** ver fórmula** o una sal o esteroisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R 1 y R 2 se seleccionan independientemente de: H y alquilo(C1-C6).

MODULADORES DE RECEPTOR DE ANDROGENOS Y PROCEDIMIENTOS DE USO DE LOS MISMOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K45/00, A61P43/00, A61K31/55, C07D491/052, C07D471/04, C07D491/04, A61P3/06, A61P19/08, A61P9/10, A61P21/00, A61P15/10, A61P7/06, A61P15/08, A61P19/00, C07D491/20, A61P17/16, A61P19/10, A61P11/02, A61P1/02, A61P5/26, A61P13/08, C07D491/10, A61P5/28.

Un compuesto de fórmula estructural (I): en la que: X se selecciona de -O-, y -N(R4)-; R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-3, ciclopropilo y trifluorometilo; R2 se selecciona de: hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, cicloheteroalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, cicloheteroalquil C3-8-alquilo C1-6, arilo, aril-alquilo C1-6, amino, amino-alquilo C1-6, acilamino C1-3, acilamino C1-3-alquilo C1-6, (alquil C1-6)namino, cicloalquil C3-6-alquilamino C0-2, (alquil C1-6)namino-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-6, hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil-alquilo C1-6, alcoxicarbonil C1-3, alcoxicarbonil C1-3-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluoroetoxi, alquilo C1-8-S(O)p- y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LAS INTEGRINAS ALFA V.

(01/02/2008) Un compuesto que tiene la fórmula (IV): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es R2 se selecciona del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, cicloheteroalquilo C3-8, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-6, (cicloheteroalquil C3-8)-alquilo C1-6, arilo, arilalquilo C1-6, amino, aminoalquilo C1-6, acilamino C1-3, (acilamino C1-3)alquilo C1-6, (alquil C1-6)1-2 amino, (cicloalquil C3-6)amino C0-2, (alquil C1-6)1-2 aminoalquilo C1-6, alcoxi C1-6, (alcoxi C1-4)alquilo C1-6, hidroxicarbonilo, hidoxicarbonilalquilo C1-6, (alcoxi C1-3)carbonilo, (alcoxi C1-3)carbonilalquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluoroetoxi, (alquil C1-8)-S(O)0-2, (alquil C1-8)0-2 aminocarbonilo,…

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE INTEGRINAS.

(16/11/2005) Un compuesto que tiene una fórmula estructural seleccionada entre el grupo constituido por y en las que la línea a trazos a representa un enlace simple o doble, con la condición de que, cuando a representa un enlace doble, los átomos de carbono del doble enlace estén sustituidos sólo con R10 y R12; X se selecciona entre el grupo constituido por Y se selecciona entre el grupo constituido por -CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-NR4-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- -(CH2)m-NR4-(CH2)-NR4-(CH2)p- y -(CH2)m-NR4-(CH2)n-O-(CH2)p- , en el que cualquier átomo de carbono del metileno (CH2) de Y que no sea de R4 puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes R3; y en el que R1 se selecciona independientemente entre…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC. (A NEW JERSEY CORP.). Clasificación: C07D471/14, A61K31/505, A61K31/44, C07D471/04, C07D491/04, C07D401/12, C07D239/26, A61K31/415, A61K31/155, C07D401/06, C07D277/00, C07D213/74, C07D213/30, C07D519/00, C07D257/00, C07D235/12.

Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en el que X es **(Fórmula)** Y se selecciona entre el grupo constituido por -(CH2)m-(CH2)m-O-(CH2)n- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-(CH2)m-S-(CH2)n -(CH2)m-SO-(CH2)n -(CH2)m-SO2-(CH2)n-(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-NR4-(CH2)p -(CH2)m-O-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-S-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-O-(CH2)p- , (CH2)m-S-(CH2)n-O-(CH2)p- , y -(CH2)m-S-(CH2)n-NR4-(CH2)p , en el que en cualquier átomo de carbono de metileno (CH2) en Y, diferente de en R4, se puede sustituir por uno o dos sustituyentes R3, con la condición de que cuando Y es -(CH2)n-NR4-(CH2)n y n es 1, entonces el sustituyente R3 en el carbono del metileno -(CH2)n- adyacente al nitrógeno no puede ser oxo; Z se selecciona entre el grupo constituido por **(Fórmula)** -CH2CH2- y -CH=CH-, en el que cualquiera de los átomos de carbono puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes R 3.

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