19 inventos, patentes y modelos de CLIFFE, IAN, ANTHONY

PIRROLOQUINOLINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.

(16/05/2005) Un compuesto químico de fórmula (I): en la que: R1 a R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo; R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo, alcoxi, ciano y formilo; X1 se selecciona de N y C-R7; X2 se selecciona de N y C-R8; X3 se selecciona de N y C-R9; X4 se selecciona de N y C-R10; en la que sólo uno de X1, X2, X3 y X4 es N; y R5 a R10 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilsulfoxilo, alquilsulfonilo, arilsulfoxilo, arilsulfonilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, nitro, ciano, carboxaldehído, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, aminocarbonilo, monoalquilaminocarbonilo , dialquiloaminocarbonilo , alcoxicarbonilamino, aminocarboniloxi, monoalquilaminocarboniloxi , dialquilaminocarboniloxi , monoalquilaminocarbonilamino…

DERIVADOS DE INDOL, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU APLICACION EN MEDICINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: VERNALIS RESEARCH LIMITED. Clasificación: C07D495/04, A61P25/28, C07D209/80, A61K31/407, A61K31/403.

Un compuesto químico de fórmula (I): **(Fórmula)** en el que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo; R3 es alquilo; R4, R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alcoxi y alquilo; y A es un anillo heterocíclico aromático o parcialmente insaturado de 5 miembros o un anillo carbocíclico parcialmente insaturado de 5 miembros, y las sales farmacéuticamente aceptable y compuestos de adición del mismo.

PIRROLOINDOLES, PIRIDOINDOLES Y AZEPINOINDOLES COMO AGONISTAS 5-HT2C.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: VERNALIS RESEARCH LIMITED. Clasificación: C07D487/04, A61K31/40, C07D471/04, C07D491/14.

Un compuesto químico de **fórmula** en la que: n es 1, 2 ó 3; R1 y R2 se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno y alquilo; R3 es alquilo; R4 a R7 se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilsulfoxilo, alquilsulfonilo, arilsulfoxilo, arilsulfonilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, nitro, ciano, carboxaldehído, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, aminocarbonilo, monoalquilaminocarbonilo , dialquilaminocarbonilo , alcoxicarbonilamino, aminocarboniloxi, monoalquilaminocarboniloxi , dialquilaminocarboniloxi , monoalquilaminocarbonilamino y dialquilaminocarbonilamino , o R5 y R6 conjuntamente forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 miembros en el que el anillo heterocíclico contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados entre O, S y N y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

DERIVADOS DE AZETIDINA CARBOXAMIDA PARA TRATAR TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERNALIS RESEARCH LIMITED. Clasificación: A61K31/395, C07D205/04.

Un compuesto de fórmula o un compuesto de adición farmacéuticamente aceptable del mismo en la que R1 es arilo; R2 es H, alquilo o arilo; y R3 es hidrógeno o alquilo; en la que los citados grupos alquilo se seleccionan independientemente entre radicales hidrocarburo ramificados y no ramificados, cíclicos y acíclicos, saturados e insaturados, sustituidos y no sustituidos; y en la que los citados grupos arilo se seleccionan independientemente entre grupos aromáticos mono- y bicíclicos, sustituidos y no sustituidos.

DERIVADOS AMIDA COMO LIGANDOS 5-HT 1A.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2003). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, C07D405/12, C07D401/12, A61K31/395.

SE PRESENTAN DERIVADOS DEL AMIDO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R{SUP, 1} ES UN RADICAL DE HETEROARIL MONO O BICICLICO, R{SUP, 2} ES CICLOALQUIL, R{SUP, 3}, R{SUP, 3'} Y R{SUP, 4} REPRESENTAN CADA UNA HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR, Y R{SUP, 5} ES UN GRUPO DE LA FORMULA (A) O (B) O (C): R{SUP, 8}-CH{SUB, 2}-CH{SUB, 2} O (D) O (E): R{SUP, 9}OCH{SUB, 2}CHOHCH{SUB, 2}- O (F): R{SUP, 9}OCH{SUB, 2}CH{SUB, 2}-; TAMBIEN SE PRESENTAN SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES QUE SON AGENTES DE UNION DEL 5HT{SUB, 1A} Y QUE PUEDEN UTILIZARSE, POR EJEMPLO, COMO ANSIOLITICOS.

DERIVADOS DE AZETIDINOCARBOXAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2003). Solicitante/s: VERNALIS RESEARCH LIMITED. Clasificación: A61K31/395, C07D205/04.

Un compuesto de fórmula en la que R1 es arilo sustituido con grupos sustituyentes seleccionados entre halo y haloalquilo; y R2 es hidrógeno o alquilo.

CARBOXAMIDAS BICICLICAS COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES 5-HT1A.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/2002). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED AMERICAN HOME FOOD PRODUCTS, INC. Clasificación: A61K31/395, C07D403/04, C07D209/52, C07D209/44, C07D451/02, C07D223/14, C07D221/24.

LAS CARBOXAMIDAS BICICLICAS DE FORMULA (I), Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON AGENTES LIGANTES DE 5HT{SUB,1A}, ESPECIALMENTE ANTAGONISTAS DE 5-HT{SUB,1A}, Y SE PUEDEN UTILIZAR, POR EJEMPLO, COMO ANSIOLITICOS. EN LA FORMULA, X REPRESENTA -CR{SUP,2}=CR{SUP,2}- O -(CR{SUP,2}){SUB,Q}-; M REPRESENTA 0, 1 O 2; P REPRESENTA 0, 1, 2 O 3, Y Q REPRESENTA 0, 1, 2 O 3; A ES UNA CADENA DE ALQUILENO DE 1 O 2 ATOMOS DE CARBONO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDA CON UNO O MAS GRUPOS ALQUILO INFERIORES; R ES UN RADICAL ARILO O HETEROARILO MONO- O BICICLICO; R{SUP,1} ES UN RADICAL ARILO O ARILALQUILO(INFERIOR); Y CADA R{SUP,2} ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR.

UTILIZACION DE DERIVADOS DE PIPERAZINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNOSCITIVOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Clasificación: A61K31/495, A61K31/55.

DERIVADOS DE PIPERAZINA DE FORMULA (I) SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNITIVOS. EN LA FORMULA (I) X ES UN GRUPO DE (IIA): - (CH 2 ) N CR 2 3 CONR 4 R 5 O (IIB): - A - NR 6 COR 7 EN EL QUE N, A, R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 Y R 7 TIENEN SIGNIFICADOS ESPECIFICOS.

DERIVADOS DE PIPERAZINA FUNCIONALIZADOS CON ALQUILOS TERCIARIOS.

(01/03/2000) COMPUESTOS DE LA FORMULA EN DONDE R1 ES ALQUILO; R2 Y R3 SON ALQUILO O FORMAN JUNTOS POLIMETILENO, R2 Y R3 COMPLETAN UNA MITAD DE 5-NORBORNEN-2-IL; X ES -CO2-, -OCO-, -OCO2-, -N(R7)CO-, -NHNHCO-, -ON(R7)CO-, -CON(R7)-, -N(R7)CO2-, -OCON(R7)- O -N(R7)CON(R8), EN DONDE R7 Y R8 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, FENILO, BENCILO, FENILO SUSTITUIDO O BENCILO SUSTITUIDO EN DONDE LOS SUSTITUYENTES SON HALO, ALQUILO, ALCOHOXILO, CIANO, NITRO O PERHALOMETILO; R4 ES HIDROGENO O ALQUILO; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO, HIDROXIALQUILO, FENILO, BENCILO, FENILO SUSTITUIDO O BENCILO SUSTITUIDO EN DONDE LOS SUSTITUYENTES SON HIDROXILO, HALO, ALQUILO, ALCOHOXILO, TRIFLUOROMETILO, NITRO, CIANO, CARBALCOXILO, CARBOXAMIDO, AMINO, ALQUILAMINO O DIALQUILAMINO; R6 ES FENILO, BENCILO, 2-, 3- O 4-PIRIDINILO, 2-PIRIMIDINILO O 2-PIRACINILO, CUALQUIERA…

DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5-HT.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1999). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Clasificación: A61K31/495, C07D295/12.

LOS COMPONENTES DE LA FORMULA (I) DONDE A ES UNA CADENA ALQUILENA DE 2 O 5 ATOMOS SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE POR UNO O MAS GRUPOS ALQUILES INFERIORES, R REPRESENTA HIDROGENO O U O DOS IGUALES O DIFERENTES GRUPOS DE ALQUIL INFERIOR, R1 ES UN ARIL MONOCICLICO O UN RADICAL HETEROARIL, R2 ES UN RADICAL MONO O BICICLO ARIL Y R3 ES CICLOALQUIL Y EL ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE EN ADICION A LAS SALES SON NUEVOS. SON ANTAGONISTAS 5 EDAD.

DERIVADOS DE PIPERAZINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/1999). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Clasificación: A61K31/495, C07D295/08, C07D295/14, C07D239/42, C07D211/88, C07D295/18, C07D205/04, C07D295/12, C07D319/20.

SE REVELAN DERIVADOS DE PIPERACINA DE LA FORMULA: Y LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. EN LA FORMULA, N ES 1 O 2, R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R1 ES UN ARILO O NITROGENO QUE CONTIENE UN RADICAL HETEROARILO, R2 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R3 ES ARILO, C4-8 ALQUILO O ARILALQUILO(INFERIOR) Y X ES UN GRUPO FUNCIONALIZADO DE SIGNIFICADO ESPECIFICO. LOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD COMO ANTAGONISTAS 5-HT1A Y PUEDEN UTILIZARSE, ENTRE OTROS USOS, EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES CNS, COMO LA ANSIEDAD.

DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO LIGANDOS 5-HT1A.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1998). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Clasificación: A61K31/44, A61K31/495, C07D213/38, C07D213/50.

DERIVADOS DE PIPERACINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES SON AGENTES AGLOMERANTES 5-HT{SUB.1A}, Y PUEDEN SER UTILIZADOS, POR EJEMPLO, COMO ANXIOLITICOS. EN LA FORMULA R, R{SUP.2}, Y R{SUP.4} SON HIDROGENO O ALQUIL BAJO, R{SUP.1} ES ARIL MONO O BICICLICO O HETEROARIL, R{SUP.3} ES ALQUIL BAJO O CICLOALQUIL, A ES UNA CADENA ALQUILENA Y X ES -CO-, -CR{SUP.5}OH- (DONDE R{SUP.5} ES HIDROGENO, ALQUIL BAJO O CICLOALQUIL), -S-, -SO- O -SO{SUB.2}O X PUEDE SER -(CH{SUB.2}){SUB.N}- (DONDE N ES 0,1 O 2) DONDE R{SUP.3} ES CICLOALQUIL.

DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DE 5-HT1A.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/1998). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Clasificación: A61K31/335, C07D319/18.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) DONDE A ES UNA CADENA DE ALKILENO C1 O C2 OPCIONALMENTE SUSTITUIDA POR ALKILO INFERIOR, Z ES UN RADICAL CONTENIENDO OXIGENO BICICLICO (POR EJEMPLO, 2'3 INFERIOR, R1 ES ARILO O ARILO (INFERIOR) ALKILO Y R2 Y R3 SON GRUPOS ESPECIFICOS, Y LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON NUEVAS. SON 5 DEN USARSE, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD.

DERIVADOS DE PIPERACINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/1998). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Clasificación: A61K31/495, C07D215/12, C07D307/54, C07D213/56, C07D233/61.

DERIVADOS DE PIPERACINA DE FORMULA Y LAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SALES DE ADICION ACIDA, DONDE A ES UNA CADENA DE ALQUILENO DE 1 O 2 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR UNO O MAS GRUPOS ALQUILO INFERIORES, M ES 0, 1 O 2, R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R ELEVADO 1 ES ARILO O UN RADICAL HETEROARILO MONOUN ALQUILO INFERIOR, R ELEVADO 3 ES UN RADICAL HETEROARILO, R ELEVADO 4 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ARILO, Y R ELEVADO 5 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, CICLOALQUIL(INFERIOR)ALQUILO , ARILO, O ARIL(INFERIOR)ALQUILO O R ELEVADO 4 Y R ELEVADO 5 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN AMBOS UNIDOS REPRESENTANDO UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO, LOS CUALES PUEDEN CONTENER UN HETERO ATOMO MAS ALEJADO SIENDO AGENTES DE ENLACE 5-HT1AXIOLITICOS.

DERIVADOS DE PIRIDINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/1997). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Clasificación: A61K31/435, C07D405/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D471/10, C07D513/04, C07D215/38, C07D221/04, C07D215/60.

SE REVELAN DERIVADOS DE PIRIDINA DE LA FORMULA, SUS N-OXIDOS HETEROAROMATICOS Y LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. EN LA FORMULA Z ES 0, 1 Y 2, Y R,R1,R2 Y R2 TIENEN SIGNIFICADOS ESPECIFICOS. LOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD COMO AGONISTAS 5-HT1A, ANTAGONISTAS O AGONISTAS PARCIALES, Y RESULTAN DE GRAN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DE CNS, POR EJEMPLO ANSIEDAD, COMO ANTIHIPERTENSIVOS Y EN EL TRATAMIENTO DE LA ANOREXIA.

DERIVADOS DE PIPERACINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/1996). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Clasificación: A61K31/55, C07D295/18.

2, 3, 4, 5, 6, 7-HEXAHYDRO-1-[4-[1-[4-(2-METOXIFENIL)-PIPERACINIL] ]-2-FENILBUTIRIL]-1H ACEPINA Y LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LO MISMO SON AGENTES DE ENLACE 5-HT SUB 1A UTILES POR EJEMPLO COMO ANXIOLITICOS.

DERIVADOS DE LA PIPERACINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/02/1995). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Clasificación: C07D213/75, C07D405/12, C07D401/12, C07D417/12, A61K31/395, C07D213/74, C07D213/81, C07D215/38, C07D277/44.

SE PRESENTAN DERIVADOS DE LA PIPERACINA DE LA FORMULA (I) ASI COMO SUS SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; LOS DERIVADOS SON AGENTES ENLAZANTES DEL 5 RTICULARMENTE ANTAGONISTAS DEL 5 POR EJEMPLO, COMO ANSIOLITICOS. EN LA FORMULA A ES UNA CADENA DE ALQUILENO C2 RADICAL DE ARIL O DE ETEROARIL MONO O BICICLICO, R2 ES UN RADICAL HETEROARIL MONO O BICICLICO Y R3 ES HIDROGENO O UN RADICAL ESPECIFICADO TAL COMO ALQUIL INFERIOR, CICLOALQUIL, HETEROALQUIL O AMINO OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO.

ETERES AZABICIDICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1994). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Clasificación: A61K31/435, A61K31/55, C07D451/06, C07D453/02, C07D471/08, A61K31/46, C07D453/06, C07D451/14.

NUEVOS ETERES CON FORMULA(I) SUS N - OXIDOS HETEROAROMATICOS, Y ADICIONES FARMACEUTICAMENTE ADMITIDAS DE TIPO ACIDO A LOS COMPUESTOS DE FORMULA(I), ASI COMO SUS N - OXIDOS DOTADOS CON CAPACIDAD DE ACTUAR COMO ANTAGONISTAS DEL 5 - HT3. EN LA FORMULA, EL GRUPO (II) REPRESENTA UN GRUPO HETEROARILO QUE PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CONTENIENDO UN ATOMO HETERO X Y B ES UN ANILLO AZABICIDICO SATURADO COMO QUINUDIDILO O TRAPANILO.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDOINDOLES SUBSTITUIDOS.

(16/10/1991) Un procedimiento para preparar un pirimidoindol de la fórmula general (I) **fórmula** o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual fórmula R representa alquilo inferior, fenilo opcionalmente substituido, naftilo opcionalmente substituido, un radical heterocíclico mono - o bicíclico opcionalmente substituido que tiene un carácter aromático o un grupo de la fórmula R3O - B - [donde R3O es un (inferior)alcoxi, fenil(inferior)alcoxi , fenil(inferior)alcoxi o hidroxi substituido y B es una cadena alquileno inferior que contiene opcionalmente un enlace doble o triple], R1 y R2 , que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior, alcoxi inferior, halo(inferior)alquilo , halógeno, amino o mono - o di(inferior)alquilamino y A, junto con…

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