12 inventos, patentes y modelos de CLARK, RICHARD, F.

  1. 1.-

    Inhibidores de pirimidina de la actividad cinasa

    (07/2014)

    Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o una sal, solvato, farmacéuticamente aceptable, o una combinación de los mismos, donde G1 es de la fórmula (i), (ii), (iii) o (iv)**Fórmula** m es 0, 1, 2, 3 o 4; m' es 0, 1, 2 o 3; m" es 0, 1 o 2; n es 0, 1 o 2; p es 0, 1, 2, 3 o 4; R1, R2 y R3 son sustituyentes opcionales y, si están presentes, cada uno es de manera independiente alquilo, halógeno, -O(alquilo), -O(haloalquilo) o haloalquilo; a y b designan los puntos de unión en los que las fórmulas (i), (ii), (iii), (iv) se enlazan con la fórmula (I); R4 y R5, en cada aparición, son, cada uno, de manera independiente hidrógeno, alquilo, halógeno o haloalquilo; q es...

  2. 2.-

    Inhibidores de pirimidina de actividad quinasa

    (01/2014)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable, o una combinación de los mismos, donde G1 corresponde a la fórmula (i), (ii), (iii) o (iv)**Fórmula*+ m es 0, 1, 2, 3 ó 4; m' es 0, 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; p es 0, 1, 2 ó 3; R1, R2 y R3 son substituyentes eventuales y, cuando están presentes, son cada uno independientemente alquilo, halógeno, -O(alquilo), -O(haloalquilo) o haloalquilo; a y b designan los puntos de unión en los que las fórmulas...

  3. 3.-

    DERIVADOS DE ERITROMICINA C-2 MODIFICADOS

    (12/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70.

    A compuesto seleccionado del grupo que consiste en un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) un compuesto de fórmula (II) (Ver fórmula) y un compuesto de fórmula (III) (Ver fórmula) y sus sales, ésteres, y profármacos farmacéuticamente aceptables, donde, en las fórmulas (I)-(III), Y y Z se seleccionan juntos del grupo que consiste en oxo, =N-OH, =N-OR 1 donde R 1 se selecciona del grupo que consiste en (a) -alquilo C1-C12, (b) -alquilo C1-C12 sustituido con arilo, (c) -alquilo C1-C12 sustituido con arilo sustituido, (d) -alquilo C1-C12 sustituido con heteroarilo.

  4. 4.-

    COMPUESTOS A BASE DE ERITROMICINA 6-0 SUSTITUIDA Y TECNICA DE PRODUCCION.

    (05/2006)

    Un compuesto que tiene la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es =O, Ra es hidroxi; Rb es hidrógeno; Rc es hidrógeno y Rd es hidroxi; Re es metoxi; Rf es hidrógeno; y R se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo C2-C10 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por (a) halógeno, (b) hidroxi, (c) alcoxi C1-C3, (d) alcoxi C1-C3-alcoxi C1-C3, (e) oxo, (f) -N3, (g) -CHO, (h) O-SO2-(alquilo C1-C6 sustituido), (i) -NR15R16 en la que R15 y R16 se seleccionan entre el grupo compuesto por (i) hidrógeno, (ii)...

  5. 5.-

    CETOLIDOS 6-O-SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

    (12/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70.

    La presente invención proporciona una clase novedosa de derivados de eritromicina 6-O-sustituidos que poseen una estabilidad a los ácidos incrementada en relación con la eritromicina A y la 6-O-metileritromicina A y una actividad aumentada hacia las bacterias gram negativas y las bacterias gram positivas resistentes a los macrólidos.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE KETLIDO 2-HALO-6-0-SUSTITUIDOS.

    (12/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70.

    Un compuesto que tiene la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde Rp es hidrógeno o un grupo hidroxi protector; X es F, Cl o Br; y R1 se selecciona entre el grupo compuesto por -CH2-CH=CH-Y, en la que Y se selecciona entre el grupo compuesto por (a) H, (b) fenilo, (c) quinolinilo, (d) naftiridinilo, (e) heteroarilo sustituido, donde el heteroarilo es piridinilo, quinolinilo o tiofenilo sustituido con carboxamida, alquilamino, dialquilamino, carboxaldehído, nitro, -CN, -CH(=N-OH), -CH(=N-NH2), -CH(=N-N=C(CH3)2), piridilo, tiofenilo o pirimidinilo o amino N-protegido, donde el grupo N-protector es t- butiloxicarbonilo; (f) quinoxalinilo, y (g) (aril)oilo, donde el arilo es fenilo; y -CH2-C=C-Y, en la que Y es como se ha definido anteriormente.

  7. 7.-

    CETOLIDOS 6-O-SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

    (11/2005)

    En una realización de la presente invención están los compuestos que tienen la fórmula II, donde X, Y, R, Ra y Rc se describen como antes. Un compuesto representativo de fórmula II es el Compuesto de Fórmula (II), R a es OH, R c es benzoilo, R es alilo. En una realización preferida de los compuestos de fórmula II de la invención están los compuestos en los que R a es hidroxi y R c es hidrógeno. En una realización más preferida de los compuestos de fórmula II de la invención están los compuestos que tienen la fórmula VIII, donde X es O o NOH, y R se define como antes. Entre los compuestos representativos de esta realización se incluyen, pero no están limitados a: Compuesto de...

  8. 8.-

    CETOLIDOS 6-0-SUSTITUIDOS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

    (11/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS ANTIMICROBIANOS DE FORMULAS (II), (III), ((V), (IV-A) O (V), ASI COMO A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ESTERES O PROFARMACOS DE LOS MISMOS. SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE DICHOS COMPUESTOS, Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS.

  9. 9.-

    CETOLIDOS 6-0-SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

    (11/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70.

    Un compuesto con la siguiente fórmula (IV-A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R p es hidrógeno o un grupo protector de hidroxi; R se selecciona del grupo formado por metilo sustituido con un radical seleccionado del grupo formado por (a) CN, (b) F, (c) S(O)nR 10 donde n es 0, 1 o 2 y donde R 10 es alquilo C1-C3 o alquilo C1-C3 sustituido con arilo o alquilo C1-C3 sustituido con heteroarilo, (d) NHC(O)R 10 donde R 10 se define como antes, (e) NHC(O)NR 11 R 12 donde R 11 y R 12 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C3, alquilo C1-C3 sustituido con arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, (f) arilo, (g) arilo sustituido, (h) heteroarilo, e (i) heteroarilo sustituido, alquilo C2-C10 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado del grupo formado por (a) halógeno, (b) hidroxi, (c) alcoxi C1-C3, (d) alcoxi C1-C3-alcoxi C1-C3, 5 10 (e) oxo, (f) -N3, (g) -CHO, (h) O-SO2-(alquilo C1-C6 sustituido), (i) -NR 13 R 14.

  10. 10.-

    CETOLIDOS 6-0-SUSTITUIDOSQUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

    (11/2005)

    Un compuesto con la siguiente fórmula (v) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde Rb se selecciona del grupo formado por hidroxi, -O-C(O)-NH2 y -O-C(O)-imidazolilo; Rp es hidrógeno o un grupo protector de hidroxi; R se selecciona del grupo formado por metilo sustituido con un radical seleccionado del grupo formado por (a) CN, (b) F, (c) -CO2R10, donde R10 es alquilo C1-C3 o alquilo C1-C3 sustituido con arilo o alquilo C1-C3 sustituido con heteroarilo, (d) S(O)nR10 donde n es 0, 1 o 2 y R10 se define como antes, (e) NHC(O)R10 donde R10 se define como antes, (g) arilo, (h) arilo sustituido, (i) heteroarilo, y (j) heteroarilo sustituido, alquilo C2-C10 sustituido con uno o...

  11. 11.-

    MACROLIDOS SUSTITUIDOS EN 6-O CON UNA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

    (02/2005)

    Un compuesto seleccionado del grupo formado por un compuesto de **fórmula** o una sal, solvato, éster o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptable, donde o bien: (a) Y y Z tomados juntos definen un grupo X, y X se selecciona del grupo formado por =O, =N-OH, =N-O-R1 donde R1 se selecciona del grupo formado por (a) alquilo C1-C12 no sustituido, (b) alquilo C1-C12 sustituido con arilo, (c) alquilo C1-C12 sustituido con arilo sustituido, (d) alquilo C1-C12 sustituido con heteroarilo, (e) alquilo C1-C12 sustituido con heteroarilo sustituido, (f) cicloalquilo C3-C12, y (g) -Si-(R2)(R3)(R4)...

  12. 12.-

    DERIVADOS DE ERITROMICINA CON PUENTES EN 6,9.

    (09/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70.

    Un compuesto seleccionado del grupo que se compone de:**(fórmula)** así como las sales, ésteres y profármacos farmacéuticamente admisibles de los mismos, en donde Rp es hidrógeno o un grupo protector de hidroxi; uno de Y y Z es H y el otro se selecciona del grupo que se compone de hidrógeno, hidroxi, hidroxi protegido y -O cladinosa, o Y y Z son tomados conjuntamente con el átomo al cual están unidos para formar un grupo oxo.