19 inventos, patentes y modelos de CHARON,CHRISTINE

Derivados de piridopirazinonas estimuladores de la secreción de insulina, métodos para obtenerlos y uso de los mismos para el tratamiento de la diabetes.

(12/04/2017) Un compuesto seleccionado entre los siguientes compuestos: 2-(3-clorofenil)-4-ciclopropilpirido[2,3-b]pirazin-3(4H)-ona 2-(4-cloro-2-metilfenil)-4-ciclopropilpirido[2,3-b]pirazin-3(4H)-ona 2-(4-clorofenil)-4-(2,2-difluoroetil)pirido[2,3-5 b]pirazin-3(4H)-ona 2-(4-clorofenil)-4-(2-metoxietil)pirido[2,3-b]pirazin-3(4H)-ona 2-(4-clorofenil)-4-ciclopropilmetilpirido[2,3-b]pirazin-3(4H)-ona 2-(4-clorofenil)-4-ciclopropilpirido[2,3-b]pirazin-3(4H)-ona 2-(4-clorofenil)-4-etilpirido[2,3-b]pirazin-3(4H)-ona 2-(4-clorofenil)-4-isopropil-pirido[2,3-b]pirazin-3(4H)-ona 2-(4-fluorofenil)-4-(2-metoxietil)pirido[2,3-b]pirazin-3(4H)-ona 2-(4-fluorofenil)-4-etilpirido[2,3-b]pirazin-3(4H)-ona 2-(4-fluorofenil)-4-isopropil-pirido[2,3-b]pirazin-3(4H)-ona …

Derivados de la tienopiridona útiles como activadores de la AMPK.

(14/09/2016) Un compuesto con la fórmula , caracterizado en que: R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; R2 representa un grupo indanilo o tetralinilo sustituido o no sustituido con uno o más grupos seleccionados de entre átomos de halógeno, grupos alquilo, grupos hidroxi, alcoxi, grupos amino, mono- o dialquilamino, grupos carboxi, grupos alquiloxicarbonilo, grupos mono- o dialquilaminocarbonilo, grupos carboxiamida, ciano, alquilsulfonilo y trifluorometilo; R3 representa un grupo arilo o heteroarilo, sustituido o no sustituido con uno o más átomos o grupos seleccionados de entre átomos de halógeno, grupos alquilo, grupos hidroxi, alcoxi, grupos aralquiloxi, grupos amino, mono- o dialquilamino, grupos carboxi, grupos alquiloxicarbonilo, grupos mono- o dialquilaminocarbonilo, grupos carboxiamida, ciano, alquilsulfonilo…

Derivados de tienopiridona como activadores de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK).

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/04/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61P3/00, C07D495/04, A61P9/00, A61P29/00, A61K31/4365.

Un compuesto de la formula (I)**Fórmula** en la que: R1 denota Hal, R2, R3 cada uno, independientemente uno de otro, denotan Ar o Het, Ar denota fenilo, naftilo, cada uno de los cuales es no sustituido o mono-, di-, tetra- o pentasustituido por A, Hal, OA, OH, CHO, COA, NH2, NHA, NA2, NO2, COOA, COOH, CONH2, CONHA, CONA2, SO2A, CN, C(≥NH)NH2, C(≥NH)NHOH y/o Het, Het denota un heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene de 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que pueden ser mono- di- o trisustituidos por Hal, A, OA, OH, CHO, COA, COOH, COOA, CN, NO2, NH2, NHA, NA2, CONH2, CONHA y/o CONA2, A denota alquilo no ramificado o ramificado que tiene de 1-10 átomos de C, en el que 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por OH, F, Cl y/o Br, o denota cicloalquilo que tiene de 3-7 átomos de C, Hal denota F, Cl, Br o I, y sales, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente utilizables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones.

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Activadores de la glucoquinasa.

(06/04/2016) Uso de un compuesto seleccionado a partir del grupo compuesto por: ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5-metil-pirazol-1-il}-acético, ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2- carbonil)-amino]-pirazol-1-il}-acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-metil-tiofeno-2-carboxílico, tiazol-2-ilamida del ácido 5-cloro-4-metanosulfonil-tiofeno-2-carboxílico, ácido {5-metil-3-[(4-metil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5 pirazol-1-il}- acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-(4-cloro-bencenosulfonil)-tiofeno-3-carboxílico, (4-metil-tiazol-2-il)-amida del ácido 5-propil-tiofeno-3-carboxílico, éster etílico del ácido {2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-il}-acético, éster etílico del ácido 2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-carboxílico,…

Derivados de quinoxalinona como estimuladores de la secreción de insulina, métodos para su obtención y su uso para el tratamiento de la diabetes.

(08/07/2015) Un compuesto seleccionado entre los siguientes compuestos: 3-(4-clorofenil)-1-(2,2-difluoroetil)quinoxalin-2(1H)-ona 3-(4-clorofenil)-1-ciclopropil-quinoxalin-2(1H)-ona 1-butil-3-(4-fluorofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 3-(4-fluorofenil)-1-(2,2,2-trifluoroetil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-6,7-difluoro-3-(4-fluorofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-6,7-difluoro-3-(4-clororofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-ciclopropil-3-fenilquinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-furan-2-il-quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-5-fluoro-3-(4-fluorofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-ciclopropil-3-(4-fluorofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-butil-3-(4-clorofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 3-(4-clorobencil)-1-etil-quinoxalin-2(1H)-ona 3-(4-clorofenil)-1-(2,2,2-trifluoroetil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-(2,2,2-trifluoroetil)-3-(4-trifluorometilfenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-(2,2-difluoroetil)-3-(4-fluorofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 3-(4-clorofenil)-1-etil-5-fluoroquinoxalin-2(1H)-ona 3-(4-clorofenil)-1-etil-quinoxalin-2(1H)-ona 3-(2-clorofenil)-1-etil-quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-(4-fluorofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-(4-metilfenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-(4-fluoro-2-metilfenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-(4-cloro-2-metilfenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-(4-trifluorometilfenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-(4-metanosulfonil-fenil)quinoxalin-2(1H)-ona 3-(2,4-dimetoxi-pirimidin-5-il)-1-etil-quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-(4-etilfenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-furan-3-il-quinoxalin-2(1H)-ona 3-(3,4-dimetoxifenil)-1-etil-quinoxalin-2(1H)-ona ácido…

Derivados de pirazoninona como estimuladores de la secreción de insulina, métodos para su obtención y uso de los mismos para el tratamiento de la diabetes.

(06/05/2015) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** donde: n ≥ 2; R1 se selecciona entre alquilo, alquenilo y alquinilo, que pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre Y; R2 es hidrógeno; R3 se selecciona entre hidrógeno, halógeno y arilo; donde el arilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre Y; R4 se selecciona entre: - arilalquilo, ariloxialquilo, que pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre Y;**Fórmula** donde: m ≥ 1-6; R7 y R8 conjuntamente constituyen un heterociclo; el heterociclo puede incluir uno o más heteroátomos a partir de N, O y S; Y se selecciona entre: hidroxi, tio, halógeno, ciano, trifluorometoxi,…

Amidas del ácido 5-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]oxepin-4-carboxílico y amidas del ácido 2,3-dihidrobenzo[b]oxepin-4-carboxílico para el tratamiento y prevención de la diabetes de tipos 1 y 2.

(26/03/2014) Un compuesto de la siguiente fórmula I**Fórmula** donde R1 a R4 indican independientemente entre sí H, A, Hal, Ar, Het, OR10, S(O)nR10, NR10R11, NO2, CN, COOR10, CONR10R11, NR10COR11, NR10CONR11R12, NR10SOnR11, CHO, COR10, SO3H, SOnNR10R11, O-A-NR10R11, OA- CONR10R11 , O-A-NR10COR11, O-A-Het, O-A-Ar, A-Ar, A-Het, S(O)n-A-Het, S(O)n-A-Ar, Y puede estar presente o no, y si está presente, indica H, A, Hal, Ar, Het, OR10, S(O)nR10, NR10R11 , NO2, CN, COOR10, CONR10R11, NR10COR11, NR10CONR11R12, NR10SOnR11, CHO, COR10, SO3H, SOnNR10R11, O-ANR 10R11, O-A-CONR10R11 , O-A-NR10COR11, O-A-Het, O-A-Ar, A-Ar, A-Het, S(O)n-A-Het, S(O)n-A-Ar, X indica O si Y está presente, y H si Y no está presente, indica un enlace sencillo o doble, R6 a R9 indican independientemente entre sí H, A,…

Activadores de tieno[2,3-b]piridinadiona de AMPK y usos terapéuticos de los mismos.

(18/12/2013) Un compuesto de fórmula en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo o un átomo de halógeno; R2 representa un grupo arilo o heteroarilo; R3 y R4 representan independientemente un átomo de halógeno, un grupo alquilo, arilo, cicloalquilo,heterocicloalquilo, alquiloxi, ciano, aralquilo, heteroarilo, CO2R5, o CONR6R7; y R5, R6 y R7 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo; R6 y R7 pueden estar condensados de manera alternativa para formar un ciclo que contiene el átomo de nitrógeno,o un isómero geométrico, tautómero, epímero, enantiómero, estereoisómero, diastereoisómero, racemato, salfarmacéuticamente aceptable o solvato del mismo.

Derivados de arilpirazinona estimuladores de la secreción de insulina, métodos para obtenerlos y uso de los mismos para el tratamiento de la diabetes.

(09/12/2013) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** donde: R1 se selecciona entre alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo y alcoxialquilo,cada uno de estos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre Y;R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo y cicloalquilo; R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo y cicloalquilo; A se selecciona entre arilo, heteroarilo y arilalquilo, donde los grupos alquilo, arilo y heteroarilo pueden estaropcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre Y; Y es: hidroxi, tio, halógeno, ciano, trifluorometoxi, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo, carboxietilo, alquilo, alcoxi,alquilamino, arilo, arilsulfonilalquilo, ariloxi, arilalcoxi, amino, NR5R6, azido, nitro, guanidino, amidino, fosfono, oxo,carbamoílo,…

Derivados de nip-tiazol como inhibidores de la 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa.

(03/12/2013) Derivado de tiazol seleccionado entre el grupo compuesto por: a) 3,3-dimetil-1-{4-[4-(octahidro-quinolin-1-carbonil)-tiazol-2-il]-piperidin-1-il}-butan-1-ona b) (octahidro-quinolin-1-il)-{2-[1-(piridin-3-carbonil)-piperidin-4-il]-tiazol-4-il}-metanona c) ciclohexil-ciclopropil-amida del ácido 2-(1-ciclohexanocarbonil-piperidin-4-il)-tiazol-4-carboxílico d) ciclohexil-ciclopropil-amida del ácido 2-(1-ciclopentanocarbonil-piperidin-4-il)-tiazol-4-carboxílico e) ciclohexil-ciclopropil-amida del ácido 2-(1-ciclobutanocarbonil-piperidin-4-il)-tiazol-4-carboxílico f) ciclohexil-ciclopropil-amida del ácido 2-(1-ciclopropanocarbonil-piperidin-4-il)-tiazol-4-carboxílico g) ciclohexil-ciclopropil-amida del ácido 2-[1-(3-ciclopentil-propionil)-piperidin-4-il]-tiazol-4-carboxílico h) ciclohexil-ciclopropil-amida…

Derivados de la 2-adamantil-butiramina como inhibidores selectivos de la 11beta-HSD1.

(16/10/2013) Compuesto de la fórmula I**Fórmula** donde el resto adamantilo está mono, di o trisustituido con R1 y R1 es H, alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, alquiloxi, ariloxi, Hal, OR7, SR7, N(R7 )2, NO2, CN,(CH2)mCOOR7, (CH2)mCON(R7)2, NR7COR7, NR7CON(R7)2, NR7SO2R7, COR7, COAr, SO2NH2, OSO3R7,SO2R7, SO3R7, SO2N(R7)2, OCOR7 u OCON(R7)2, R2 es H o alquilo, R3, R4 son independientemente entre sí H, Hal, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4, o R3, R4 y el C al que está unidosforman un cicloalquilo C3-9 o un cicloalquiloxi C3-9, y R3, R4 o el anillo cicloalquílico o cicloalquilóxicoestán opcionalmente mono, di o trisustituido con R5 o R6. W es arilo, heteroarilo, ariloxi, alcoxi o tioarilo, opcionalmente mono, di o trisustituido con R5 o R6, o W seselecciona entre el grupo…

Derivados de la 2-adamantilurea como inhibidores selectivos de la 11beta-HSD1.

(07/08/2013) Compuesto de la fórmula I **Fórmula** donde R1 es H, OH, F, Br u OR8; Z es O; R2 es H, metilo, etilo o isopropilo, o R2, Y y el N al cual van unidos forman un anillo C5-8 saturado, sustituido opcionalmente por R3, R4 y/o R5; Y es un enlace directo o alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; W es ciclopentilo, fenilo, naftilo, indanilo, piperidinilo, pirrolidinilo, furanilo, imidazolilo, piridinilo, tiofenilo, triazolilo, benzodioxinilo o isoxazolilo, opcionalmente sustituido por R3, R4 y/o R5; R3, R4, R5 son independientemente entre sí H, Hal, OH, alquilo, alquiloxi C1-4, benciloxi, fenoxi, fenilo, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, trifluorometilsulfanilo, dimetilamino, S(O)n(CH2)mCH3, alquiloxicarbonilo…

Derivados de N-(pirazol-3-il)-benzamida como activadores de la glucoquinasa.

(14/05/2013) Compuestos seleccionados del grupo Nº Nombre y/o estructura "A1" 3-Benziloxi-5-isoprop3oxi-N-(1-piridina-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida"A2" 3-Benziloxi-5-isopropoxi-N-(5-metil-1-piridina-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A3" 3-Benciloxi-N-(1-bencil-1H-pirazol-3-il)-5-isopropoxi-benzamida "A4" N-(1-bencil-1H-pirazol-3-il)-3-((S)-2-metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-feniletoxi)-benzamida "A5" 3-((S)-2-Metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-fenil-etoxi)-N-(1-piridin-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A6" 3-isopropoxi-N-(1-piridin-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-5-(2-tiofen-3-il-etoxi)-benzamida "A7" 3-((S)-2-metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-fenil-etoxi)-N-(1-piridin-3-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A8" 3-((S)-2-metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-fenil-etoxi)-N-(1-piridin-4-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A9"…

Derivados de la piridina útiles como activadores de la glucoquinasa.

(01/04/2013) Compuestos seleccionados del grupo **Tabla**

Derivados de tienopiridona como activadores de proteína quinasa activada por AMP (AMPK).

(27/06/2012) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en el cual R1 indica H, A, OA, OH, Hal, NO2, COOA, COOH, CHO, COA, CONH2, CONHA, CONA2, CN, SO2A, SO2NH2, Ar o Het, R2 indica Ar o Het, B1 indica Ar-diilo o Het-diilo, B2 indica Ar o piridilo, Ar indica fenilo, naftilo, cada uno de los cuales es no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido por A, Hal, OA, OH, CHO, COA, NH2, NHA, NA2, NO2, COOA, COOH, CONH2, CONA, CONA2, SO2A, CN, C(≥NH) NH2, C(≥NH)NHOH y/o Het, Het indica un heterociclo insaturado o aromático mono o bicíclico que tiene 1 a 4 Átomos de N, O y/o S, los cuales 15 pueden ser mono, di o trisustituidos por Hal, A, OA, OH, CHO, COA, COOH, COOA, CN, NO2, NH2, NHA, NA2, CONH2, CONHA y/o CONA2, A…

Derivados de beta-aminoácidos para el tratamiento de la diabetes.

(06/06/2012) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en los que R1 significa Ar o Het, R2, R2', R2" significan H, R3 significa Het, R4, R5 significan H, R6 significa H, R7, R8 significan H, R9, R10 significan H, R11 significa H o A, A significa alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1 a 10 átomos de C, en los que 1 a 7 átomos de Hse pueden reemplazar por F y/o Cl, Ar significa fenilo, que es no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido por A, Hal y/o O (CR9R10)mR11 , Het significa un heterocíclico aromático o mono o bicíclico insaturado que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S,que pueden ser mono-, di- o trisustituidos por Hal, A y/o (CR9R10)mCOOR11, Hal significa F, Cl, Br o I, m significa 0, 1, 2, 3 o 4,

USO DE DERIVADOS DE IMIDAZOL QUE ACTIVAN AMPK, PROCESO PARA LA PREPARACIÓN DE LOS MISMOS Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS COMPRENDEN.

(10/11/2011) Compuesto de la Fórmula (1Ca): en la cual: R'2c representa hidrógeno, alquilo (C1-C8) o acilo (C2-C14), Y' se selecciona de y en el que T se selecciona de: - alquilo (C1-C8) lineal o ramificado; - cicloalquilo (C3-C10); - arilo (C6-C14) opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, alcoxi (C1-C8), cicloalquilo (C3-C8)alquilo (C1-C8), alcoxicarbonilo (C1-C8), hidroxicarbonilo y alquiltio (C1-C8); - arilo (C6-C14)alquilo (C1-C8), el grupo arilo se sustituye opcionalmente por uno o más grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, alcoxi (C1-C8), cicloalquilo (C3-C10)alquilo…

UTILIZACIÓN DE DERIVADOS DE TIENOPIRIDINA COMO ACTIVADORES AMPK Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(27/05/2011) Utilización de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la cual B es CH o N, R es H, R1 y R2, independientemente uno del otro, representan H, (C1-C4)alquilo lineal o ramificado, (C1-C4)cicloalquilo, (C1- C4)cicloalquil(C1-C4)alquilo, halógeno o junto con un grupo -(CH2)n-, con n = 1 a 4, R3 y R4, independientemente uno del otro, representan H, (C1-C4)alquilo lineal o ramificado, OH, (C1-C4)alcoxi lineal o ramificado, halógeno, CF3, NO2, NH2, NHR'' donde R'' es (C1-C6)acilo lineal o ramificado, NHR'''', N(R'''')2, donde R'''' es (C1-C4)alquilo lineal o ramificado, anilino opcionalmente sustituido, fenoxi opcionalmente sustituido, bencilo opcionalmente sustituido,…

DERIVADOS DE DIAZEPAN-ACETAMIDA COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE 11-HSD1.

(20/09/2010) Compuesto de la fórmula I

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