11 inventos, patentes y modelos de CHANDRARATNA, ROSHANTHA, A., S.

CROMANO Y TIOCROMANOS CON SUSTITUYENTES DE FENILETINILO EN LA POSICION 7 QUE TIENEN ACTIVIDAD BIOLOGICA DE TIPO RETINOIDE.

(16/01/1997) NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE X ES S, O; R1-R5 SON HIDROGENO O ALKILO INFERIOR; R6 ES ALKILO INFERIOR, ALKINILO INFERIOR, CICLOALKILO INFERIOR QUE TIENE DE 1 A 6 CARBONOSO, HALOGENO; A ES UN ALKILO DE CADENA RAMIFICADA INFERIOR QUE TIENE 2 A 6 CARBONOS, CICLOALKILO QUE TIENE 3 A 6 CARBONOS, ALKENIL QUE TIENE 2 A 6 CARBONOS Y 1 O 2 ENLACES DOBLES, ALKINILO QUE TIENE 2 A 6 CARBONOS Y 1 O 2 ENLACES TRIPLES (CH2)N DONDE N ES 0-5; Y B ESHIDROGENO, COOH O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ESTE, COOR8, COONR9R10, -CH2OH, CH2OR11, CH2OCOR11, CHO, CH(OR12)2, CHOR13O, -COR", CR"(OR12)2, O CR"OR13O, DONDE R" ES UN GRUPO ALKILO,…

ANTISUSTITUTIVO DE ACETILENO CON UN GRUPO HETEROAROMATICO Y UN SUSTITUTIVO DEL GRUPO PHENYL CON ACTIVIDAD SEMEJANTE AL RETINOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1996). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: C07D213/80.

LA ACTIVIDAD SEMEJANTE AL RETINOL SE EXPONE MEDIANTE LA FORMULA: DE DONDE R SUB 1 OGENO, BAJO ALKIL, CICLOALKIL, O BAJO ALKENIL, A Y B SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, BAJO ALKIL, CICLOALKIL, BAJO ALKENIL, SR O OR DONDE R ES BAJO ALKIL, CICLOALKIL O BAJO ALKENIL; Y ES PYRIDYL, THIENYL, FURYL, PYRIDAZINYL, PYRIMIDINYL, PYRAZINYL, THIAZONYL O OXAZOLYL; E ES BAJO ALKYNYL, BAJO CYCLOALKIL, BAJO ALKIL RAMIFICADO EN CADENA O (CH SUB 2) SUB N DONDE N ES 0-6 Y Z ES H, OH, OR ELEVADO A 1, OCOR ELEVADO A 1, -COOH O UNA SAL FARMACEUTICA IDONEA, ESTER O AMIDA, -CH SUB 2 OH O CUALQUIER DERIVADO DE ESTER O ETER O -CHO O UN DERIVADO DE ACETATO, O COR' O UN DERIVADO DE KETAL DONDE R' ES UN ALKYL, CYCLOALKYL O ALKENYL CONTENIENDO DE 1 A 5 CARBONOS ESTE GRUPO.

ACETILENOS DISUBSTITUIDOS CON UN GRUPO HETEROAROMATICO Y UN GRUPO CROMANIL 2-SUSTITUIDO, TRIOCROMANIL O 1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINIL QUE PRESENTAN ACTIVIDAD RETINOIDAL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/1996). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/47, A61K31/38, C07D401/06, C07D409/06, C07D417/06, C07D407/06, C07D405/06, A61K31/455, A61K31/50, C07D403/06.

SE PRESENTAN COMPUESTOS QUE PRESENTAN ACTIVIDAD RETINOIDE DE LA FORMULA I, DONDE X ES S, O O NR'; DONDE R' ES HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; R1, R2 Y R3 SON HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; R4 Y R5 SON HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR CON LA CONDICION DE QUE R4 Y R5 NO PUEDEN SER AMBAS HIDROGENO; A ES PIRIDIL, TIENIL, FURIL, PIRIDAZINIL, PIRIMIDINIL, PIRACINIL, TIAZOLIL O OXAZOLIL; N VALE ENTRE 0 Y 5; Y B ES H, -COOH O UNA SAL, ESTER O AMIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, -CH2OH O UN ETER O ESTER DERIVATIVO, O -CHO O O UN ACETAL DERIVATIVO, O -COR1 O UN QUETAL DERIVATIVO, DONDE R1 ES -(CH2)MCH3 DONDE M ES 0-4, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO.

ESTERES DE TIOCROMANO DE FENOLES Y TEREFTALATOS QUE MUESTRAN ACTIVIDAD SIMILAR A LA RETINOIDEA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1995). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/38, C07D335/06.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE: LOS GRUPOS R SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; UNA DE ENTRE A Y B ES O O S Y LA OTRA ES -C(O)-, ESTANDO A LIGADA AL ANILLO DE TIOCROMANO EN LA POSICION 6 O 7; Y N ES 0 - 5; Y Z ES H, UN ACIDO O UN DERIVADO DE UN ACIDO, UN ALCOHOL O UN DERIVADO DE ALCOHOL, ACETAL O UN DERIVADO DE ACETAL, O QUETONA O UN DERIVADO DE QUETONA. TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTOS QUE PRESENTAN ACTIVIDAD SIMILAR A LA RETINOIDEA.

ACETILENOS DISUBSTITUIDOS CON UN GRUPO FENIL Y UN GRUPO CROMANIL 2-SUBSTITUIDO, TIOCROMANIL O 1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINIL QUE PRESENTAN ACTIVIDAD RETINOIDE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/1995). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/47, A61K31/38, A61K31/35, C07D215/12, C07D215/14, C07D335/06, C07D311/58, C07D215/04.

SE PRESENTAN COMPUESTOS QUE EXHIBEN ACTIVIDAD RETINOIDE QUE TIENEN LA FORMULA (I) EN DONDE X ES S, O O NR'; DONDE R' ES HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; R1, R2 Y R3 SON HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; R4 Y R5 SON HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR CON LA CONDICION DE QUE R4 Y R5 NO PUEDEN SER AMBAS HIDROGENO, R6 ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, ALQUENIL INFERIOR, CICLOALQUIL INFERIOR O HALOGENO; N VALE ENTRE 0 Y 5; Y B ES H, -COOH O UNA SAL, UN ESTER O UN AMIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, -CH2OH O UN DERIVATIVO ETER O ESTER, O -CHO O UN DERIVATIVO ACETAL, O -COR1 O UN DERIVATIVO QUETAL DONDE R1 ES -(CH2)MCH3 DONDE M VALE 0 O 4, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO.

ACETILENOS DISUSTITUIDOS CON UN GRUPO HETEROAROMATICO CON UN GRUPO TETRALIN QUE TENGA ACTIVIDAD SIMILAR A LA RETINOIDE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1994). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/44, A61K31/455, C07D213/30, C07D213/48, C07D213/80.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) MUESTRAN ACTIVIDAD SIMILAR ALA RETINOIDE DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; A ES PIRIDILO, TENILO, FURILO, PIRIDACINILO, PIRIMIDINILO O PIRACINILO; N ES 0-5; Y B ES H, -COOH O UN ESTER O AMIDA DE LOS MISMOS, -CH2OH O UN ESTER O DERIVADOS DE ESTER DE LO MISMO, O -CHO O UN DERIVADO ACETAL DE LO MISMO, O -COR, O UN DERIVADO QUETAL DE LO MISMO DONDE R, ES -(CH2)MCH3 DONDE M ES 0-4; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LO MISMO.

ESTERES DE TETRALINA CON FENOLES O ACIDOS BENZOICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD DE TIPO RETINOIDE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/1994). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/235, C07C69/773.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS CON ACTIVIDAD RETINOIDE, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE LOS GRUPOS R SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO DE CADENA CORTA; A ES UN GRUPO - C(O)O -, - OC(O) -, - C(O)S O - SC(O) -; N VALE DE 0 A 5; Y Z ES H, - COB (DONDE B ES - OH O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, O B ES - OR1 SIENDO R1 UN GRUPO FORMADOR DE ESTER, O B ES - N(R)2 SIENDO R HIDROGENO O UN ALQUILO DE CADENA CORTA) O BIEN Z ES - OE (DONDE E ES HIDROGENO O UN GRUPO FORMADOR DE ETER O - COR2 SIENDO R2 HIDROGENO, ALQUILO DE CADENA CORTA, FENILO O ALQUILO - FENILO), O Z ES - CHO O UN ACETAL DERIVADO, O Z ES - COR3 (DONDE R3 ES - (CH2)MCH3 Y M VALE DE 0 A 4 Y LA SUMA DE M Y N NO EXCEDE DE 4).

ACETILENOS DISUSTITUIDOS CON UN GRUPO FENILO Y UN GRUPO HETEROBICICLICO QUE TIENEN ACTIVIDAD DE TIPO RETINOIDE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/1993). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/47, A61K31/38, C07C69/65, A61K31/35, C07D215/14, C07C321/28, C07D335/06, C07D311/58, C07F9/12, C07C321/24.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE PRESENTAN ACTIVIDAD DE TIPO RETINOIDE DE FORMULA (I) EN LA QUE X ES S, O O NR1, Y R1 ES HIDROGENO O ALQUILO DE CADENA CORTA, N VALE DE 0 A 5, R ES H O ALQUILO DE CADENA CORTA Y A ES H, -COOH, O UNA SAL, ESTER O AMIDA SUYA -CH2OH O UN DERIVADO ESTER O ESTER DE EL -CHO O UN DERIVADO ACETALICO SUYO, O BIEN -COR2 O UN DERIVADO CETAL DE EL, SIENDO R2 -(CH2)MCH3 ESTANDO M CMPRENDIDO ENTRE 0 Y 4. TAMBIEN SE REFIERE LA INVENCION A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ESTOS COMPUESTOS.

DERIVADOS DE ACIDO RETINOICO QUE CONTIENEN ETINILFENILO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/1993). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/07, C07C175/00.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE MUESTRAN ACTIVIDAD DE TIPO RETINOIDE, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) EN LA QUE N TIENE UN VALOR ENTRE 0 Y 5, Y A ES H, ALQUILO DE CADENA CORTA, O -COOH O UN ESTER O AMIDA, -CH2OH O UN DERIVADO ESTER O ESTER, O -CHO O UN DERIVADO ACETALICO. TAMBIEN SE REFIERE LA INVENCION A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS CITADOS COMPUESTOS.

ACIDOS ETINILHETEROAROMATICOS , QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO EL ACIDO RETINOICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/1993). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/44, A61K31/38, C07D307/68, A61K31/455, A61K31/34, C07D213/30, C07D213/48, C07D213/80, C07D333/40, C07D213/51.

SE MUESTRA ACTIVIDAD COMO RETINOIDE POR COMPUESTOS DE FORMULA : (FIG. A) EN LA QUE A ES PIRIDIL, FURIL, TIENIL, PIRIDAZINIL, PIRIMIDINIL O PIRAZINIL; N ES 0-5; Y B ES H, -COOH Y SUS ESTERES, AMIDAS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, -CHO Y SUS DERIVADOS DE ACETAL, -COR1 Y SUS DERIVADOS CETALICOS, DONDE R1 ES -(CH2)NCH3, SIENDO N EL DEFINIDO ANTERIORMENTE, O -CH2OH Y SUS DERIVADOS ETERES Y ESTERES DE ACILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

ACETILENOS DISUSTITUIDOS QUE LLEVAN GRUPOS HETEROAROMATICOS Y HETEROBICICLICOS CON ACTIVIDAD SEMEJANTE ALA RETINOIDE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/1993). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/44, C07D409/04, C07D401/04, A61K31/50, C07D405/04, C07D407/04.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) MUESTRAN ACTIVIDAD SIMILAR A LA RETINOIDE DONDE X ES S, O O NR1 DONDE R1 ES HIDROGENO OALQUILO INFERIOR; R ES HIDROGENO A ALQUILO INFERIOR; A ES PIRIDILO, FENILO, FURILO, PIRIDACINILO, PIRIMIDINILO O PIRACINILO; N ES 0-5; Y B ES H, -COOH O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, UN DERIVADO DE ESTER O ETER O -CHO O UN DERIVADO DEL ACETATO O -COR, O UN DERIVADO CETAL DONDE R ES -(CH2)MCH3 DONDE M ES 0-4 O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO.

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