18 inventos, patentes y modelos de CARNIATO, DENIS

  1. 1.-

    Derivados fusionados de pirrolidino-ciclopropano como inhibidores selectivos de la 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1

    (12/2014)

    Derivado fusionado de pirrolidino-ciclopropano seleccionado entre el grupo compuesto por: a) 3-(3-{[1-(4-fluorofenil)ciclopropil]carbonil}-3-azabiciclo[3.1.0]hex-1-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; b) 3-(2-{[1-(4-fluorofenil)ciclopropil]carbonil}-2-azabiciclo[3.1.0]hex-5-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; c) 3-(2-{[1-(4-clorofenil)ciclopropil]carbonil}-2-azabiciclo[3.1.0]hex-5-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; d) (2,2-dimetil-1-p-tolil-ciclopropil)-[5-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)-2-azabiciclo[3.1.0]hex-2-il]-metanona; y las sales, solvatos y estereoisómeros de los mismos fisiológicamente aceptables, incluido sus mezclas en todas las proporciones.

  2. 2.-

    Derivados de nip-tiazol como inhibidores de la 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa

    (12/2013)

    Derivado de tiazol seleccionado entre el grupo compuesto por: a) 3,3-dimetil-1-{4-[4-(octahidro-quinolin-1-carbonil)-tiazol-2-il]-piperidin-1-il}-butan-1-ona b) (octahidro-quinolin-1-il)-{2-[1-(piridin-3-carbonil)-piperidin-4-il]-tiazol-4-il}-metanona c) ciclohexil-ciclopropil-amida del ácido 2-(1-ciclohexanocarbonil-piperidin-4-il)-tiazol-4-carboxílico d) ciclohexil-ciclopropil-amida del ácido 2-(1-ciclopentanocarbonil-piperidin-4-il)-tiazol-4-carboxílico e) ciclohexil-ciclopropil-amida del ácido 2-(1-ciclobutanocarbonil-piperidin-4-il)-tiazol-4-carboxílico f) ciclohexil-ciclopropil-amida del ácido 2-(1-ciclopropanocarbonil-piperidin-4-il)-tiazol-4-carboxílico g) ciclohexil-ciclopropil-amida...

  3. 3.-

    Derivados de la 2-adamantil-butiramina como inhibidores selectivos de la 11beta-HSD1

    (10/2013)

    Compuesto de la fórmula I**Fórmula** donde el resto adamantilo está mono, di o trisustituido con R1 y R1 es H, alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, alquiloxi, ariloxi, Hal, OR7, SR7, N(R7 )2, NO2, CN,(CH2)mCOOR7, (CH2)mCON(R7)2, NR7COR7, NR7CON(R7)2, NR7SO2R7, COR7, COAr, SO2NH2, OSO3R7,SO2R7, SO3R7, SO2N(R7)2, OCOR7 u OCON(R7)2, R2 es H o alquilo, R3, R4 son independientemente entre sí H, Hal, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4, o R3, R4 y el C al que está unidosforman un cicloalquilo C3-9 o un cicloalquiloxi C3-9, y R3, R4 o el anillo cicloalquílico o cicloalquilóxicoestán opcionalmente mono, di o trisustituido con R5 o R6. W es arilo, heteroarilo,...

  4. 4.-

    Derivados de la 2-adamantilurea como inhibidores selectivos de la 11beta-HSD1

    (08/2013)

    Compuesto de la fórmula I **Fórmula** donde R1 es H, OH, F, Br u OR8; Z es O; R2 es H, metilo, etilo o isopropilo, o R2, Y y el N al cual van unidos forman un anillo C5-8 saturado, sustituido opcionalmente por R3, R4 y/o R5; Y es un enlace directo o alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; W es ciclopentilo, fenilo, naftilo, indanilo, piperidinilo, pirrolidinilo, furanilo, imidazolilo, piridinilo, tiofenilo, triazolilo, benzodioxinilo o isoxazolilo, opcionalmente sustituido por R3, R4 y/o R5; R3, R4, R5 son independientemente entre sí H, Hal, OH, alquilo, alquiloxi C1-4, benciloxi, fenoxi, fenilo, trifluorometilo,...

  5. 5.-

    Derivados de N-(pirazol-3-il)-benzamida como activadores de la glucoquinasa

    (05/2013)

    Compuestos seleccionados del grupo Nº Nombre y/o estructura "A1" 3-Benziloxi-5-isoprop3oxi-N-(1-piridina-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida"A2" 3-Benziloxi-5-isopropoxi-N-(5-metil-1-piridina-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A3" 3-Benciloxi-N-(1-bencil-1H-pirazol-3-il)-5-isopropoxi-benzamida "A4" N-(1-bencil-1H-pirazol-3-il)-3-((S)-2-metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-feniletoxi)-benzamida "A5" 3-((S)-2-Metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-fenil-etoxi)-N-(1-piridin-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A6" 3-isopropoxi-N-(1-piridin-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-5-(2-tiofen-3-il-etoxi)-benzamida "A7" 3-((S)-2-metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-fenil-etoxi)-N-(1-piridin-3-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A8"...

  6. 6.-

    Derivados de 7-azaindol como inhibidores selectivos de la 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1

    (04/2013)

    Compuesto de fórmula I, **Fórmula** donde R1 y R2 son independientemente entre sí H, A, cicloalquilo, haloalquilo, Ar, heteroarilo o heterocicloalquilo,R3 y R4 son independientemente entre sí H, A, Hal u OH, R5 y R6 son independientemente entre sí H, A, haloalquilo o Hal, X es -(C)m-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-, Y es A, alcoxialquilo, cicloalquilo, ariloxilo, heteroariloxilo, fenilo o heteroarilo opcionalmente mono, dio trisustituidos por Hal, A, alquiloxilo C1-4, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alquiloxicarbonilo C1-4, alquilcarbonilo...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE DIAZEPAN-ACETAMIDA COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE 11-HSD1

    (09/2010)

    Compuesto de la fórmula I

  8. 8.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO INHIBIDORES DE LA FRUCTOSA-1,6-BISFOSFATASA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN

    (12/2009)

    Un derivado de imidazol de fórmula (I): ** ver fórmula** en donde: Se escoge R1 entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, aralquilo y heteroaralquilo; R2a y R2b son dependientes y son tales que: * o bien R2a representa -CH2-X-Z-B y se escoge R2b entre hidrógeno y alquilo (C1-C6); * o se escoge R2a entre hidrógeno y alquilo (C1-C6) y R2b representa -CH2-X-Z-B y; A es un radical divalente escogido entre arilo, heteroarilo, aralquilo y heteroaralquilo después de la remoción de un átomo de hidrógeno; Se escoge B entre arilo, heteroarilo, aralquilo y heteroaralquilo; V y W, independientemente entre sí, cada uno representa un enlace sencillo o se escogen entre alquileno, alquilenoxialquileno,...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE SULFAMATO DE BENZOTIOFENO COMO INHIBIDORES DE SULFATASA ESTEROIDEA

    (11/2009)

    Derivado de sulfamato de benzotiofeno obtenible mediante el proceso que comprende las etapas de: 1) convertir el 6-metoxi-benzotiofeno : **(Ver figura)** en el cual R 3 es hidrógeno, un alcoxi (C 1-C 6) o un halógeno o el 5-metoxi-benzotiofeno correspondiente para el derivado de monobromo correspondiente con N-bromosuccinimida y ácido p-toluenosulfónico en 1,2-dicloroetano usando condiciones convencionales; 2) transformar dicho derivado de monobromo en un bromuro de órganomagnesio y después condensarlo con una cetona o un aldehído seleccionado del grupo que consiste en ciclopentanona, ciclohexanona, cicloheptanona, ciclooctanona, ciclodecanona, 4-metilciclohexanona, 2-metilciclohexanona,...

  10. 10.-

    NUEVOS DERIVADOS DE GUANIDINA COMO INHIBIDORES DE ADHESION CELULAR.

    (03/2005)

    Un compuesto de la fórmula I **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo(C1-C20), cicloalquilo(C3-C16) , cicloalquil(C3-C16)-alquilo(C1-C6)- , arilo(C6-C14), aril(C6-C14)-alquilo (C1-C6)-, heteroarilo(C5-C14) o heteroaril(C5-C14)-alquilo(C1-C6)- , donde el residuo heteroarilo se elige de sistemas de anillos aromáticos, monocíclicos o bicíclicos, de 5 miembros a 10 miembros, que contienen 1 a 3 heteroátomos en el anillo, del grupo formado por N, O y S, y donde el residuo alquilo, el residuo cicloalquilo, el residuo arilo y el residuo heteroarilo está, cada uno de ellos, no sustituido, o está sustituido por uno, dos o tres residuos R3 idénticos o diferentes, y donde en el residuo alquilo y en el residuo cicloalquilo uno, dos o tres grupos CH2...

  11. 11.-

    COMPUESTOS DE 5-ARIL-1H-1, 2, 4-TRIAZOL COMO INHIBIDORES DE CILOOXIGENASA-2 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (04/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATOIRE THERAMEX. Clasificación: A61K31/41, A61P29/00, C07D401/04, A61K31/4196, C07D405/04, C07D249/08.

    Un compuesto de **fórmula** caracterizado porque: R1 es hidrógeno; un (C1-C6)alquilo; un halo(C1- C6)alquilo; o un fenilo, opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un (C1-C4)alquilo, un halógeno, un halo(C1- C4)alquilo, un hidroxi, un (C1-C4)alcoxi, un amino, un mono- o di-(C1-C4)alquilamino , un (C1- C4)alquilcarbonilamino , un (C1- C4)alquiltiocarbonilamino , un (C1- C4)alcoxicarbonilamino , un (C1- C4)alcoxitiocarbonilamino , un (C1-C4)alquilsulfonilo , un (C1-C4)alquilsulfonilamino , un metilenodioxi, un nitro y un ciano; R2 es un (C1-C6)alquilo; un (C3-C8)cicloalquilo; un fenilo o un fenil(C1-C4)alquilo, en el cual el fenilo opcionalmente se encuentra sustituido por uno o varios sustituyentes seleccionados de un grupo, o sus sales farmacéuticamente aceptables.

  12. 12.-

    DERIVADOS DE BENZOFURANO, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (10/2003)
    Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A. GENENTECH, INC. Clasificación: A61K31/495, C07D405/12.

    La invención tiene por objeto los compuestos de fórmula (I) **(Fórmula)** en la que R1, R2, R4, R5 y R7 tienen los significados indicados más abajo, sus sales fisiológicamente aceptables y sus profármacos. Los compuestos de fórmula (I) son compuestos que tienen actividad farmacológica y por tanto se pueden utilizar en calidad de medicamentos. Son antagonistas del receptor de la vitronectina e inhibidores de la adhesión celular e inhiben la resorción ósea mediada por los osteoclastos. Son por tanto útiles para el tratamiento terapéutico o la profilaxis de enfermedades que se deben, al menos en parte, a un aumento no deseado de la resorción ósea, por ejemplo la osteoporosis.

  13. 13.-

    DERIVADOS DE HIDRAZONO-BENZAZULENO , COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS.

    (10/2003)

    Compuestos de fórmula general (I): en la que R1 representa un grupo -S(O)x-[A]-[B]-COR6, siendo x igual a 0, 1 ó 2, representando -[A]- un radical alquileno, alquenileno o alquinileno divalente, lineal o ramificado, que comprende de 1 a 6 átomos de carbono, representando [B] un radical fenilo, un radical CH(Z) o un enlace sencillo, (Z) representa un átomo de hidrógeno, un grupo (CH2)0-6-NRaRb, (CH2)0-6-NH-SO2-Rc, (CH2)0-6-NH-CO2-Rc,(CH2)0-6-NH-CO-Rc , (CH2)0-6-NH-SO2-NH-Rc , (CH2)0-6-NH-CO-NH-Rc , (CH2)0-6-CO2-Rc, (CH2)0-6-SO2-Rc, (CH2)0-6-CO-Rc o (CH2)0-6-Rc, en los que (CH2)0-6 es...

  14. 14.-

    NUEVOS DERIVADOS DE ACILGUANIDINA COMO INHIBIDORES DE LA RESORCION DE LOS HUESOS Y COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE VITRONECTINA.

    (05/2003)

    Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 y R2 independientemente uno de otro son hidrógeno o alquilo de C1-C6, que no está sustituido o está sustituido con R3, con la condición de que R1 y R2 no sean ambos hidrógeno al mismo tiempo, o en la que: los radicales R1- y R2- son simultáneamente un radical alquileno de C2-C9 bivalente saturado o no saturado, que no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos del grupo que comprende halógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, arilo de C6-C14, arilo de C6-C14-alquilo de C1-C6, heteroarilo de C5-C14, heteroarilo de C5-C14-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C12, cicloalquilo de C3-C12-alquilo de C1-C6 y oxo, en la que un anillo...

  15. 15.-

    NUEVOS DERIVADOS DE ESTEROIDES 11,BETA-SUSTITUIDOS, SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y LOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCEDIMIENTO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

    (03/2003)

    Compuestos de fórmula general (I): **(Fórmula)** en la que - bien X e Y forman junto con el carbono que les soporta un grupo C=O o C=CH2, - o bien X representa un radical hidroxi, alquiloxi de (C1-C6) o alquilcarboniloxi de (C1-C6), estando el resto alquilo sin sustituir o sustituido con R3 e Y es un átomo de hidrógeno; - R1 representa un radical hidroxi, alquiloxi de (C1-C6), amino, alquilamino de (C1-C6) o dialquilamino de (C1-C12), estando el resto alquilo sin sustituir o sustituido con R3; - R2 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno; - Z representa un átomo...

  16. 16.-

    INHIBIDORES DE LA RESORCION OSEA Y ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE VITRONECTINA.

    (09/2002)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/505, C07D471/04, C07D491/04, A61K31/41, A61K31/415, C07D403/12, C07D233/76.

    EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION SON HETEROCICLOS DE CINCO MIEMBROS CON LA FORMULA GENERAL I, DONDE E, F, G, W, Y Y Z TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LAS REIVINDICACIONES DE LA PATENTE, ASI COMO SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE UTILIZAN COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VITRONECTINA Y COMO INHIBIDORES DE LA RESORCION OSEA.

  17. 17.-

    COMPUESTOS TRICICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD FRENTE A INTEGRINAS, ESPECIALMENTE FRENTE A LA INTEGRINA ALFA VBETA3, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LOS PRODUCTOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCEDIMIENTO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (02/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL GENENTECH, INC. Clasificación: A61K31/505, A61K31/415, A61K31/36, A61K31/19, C07D317/70, C07D233/52, C07C281/12, C07C337/08, C07D239/18.

    LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL: R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 Y G SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, REPRESENTANDO LAS LINEAS DE PUNTOS UN POSIBLE SEGUNDO ENLACE. SE REFIERE ASIMISMO A LAS SALES DE ADICION CON LOS ACIDOS Y LAS BASES Y LOS ESTERES, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LOS INTERMEDIARIOS DE DICHO PROCEDIMIENTO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

  18. 18.-

    DERIVADOS DEL ACIDO GUANIDINALQUIL-1,1 PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION.

    (07/1997)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/66, C07F9/38, C07F9/40, C07F9/6506.

    LA INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS TAUTOMEROS DE LAS FORMULA IA, IB O IC Y/O SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES, EN LAS QUE R1, R2, R3, R4, R5, R6 O R7 SON ATOMOS DE HIDROGENO, (C1 C7) STITUIDO, (C1 C4) UIDO, R2 Y R3, R3 Y R4 Y R5 FORMAN UN ANILLO SATURADO, MONOCICLICO DE 5 A 7 MIEMBROS O INSATURADO HETEROCICLICO, QUE ESTA UNA O VARIAS VECES SUSTITUIDO, R8, R9, R10 O R11 SON ATOMOS DE HIDROGENO O (C1 ROXI O HALOGENO, L Y N SON UNA CIFRA ENTERA DE 0 A 2, LA SUMA DE LAS CIFRAS L, M Y N ES MENOR O IGUAL A 10; PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS COMPUESTOS DE LAS FORMULAS IA, IB O IC, MEDICAMENTOS ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PROFILAXIS O EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS.