18 inventos, patentes y modelos de CANTRELL, GARY, L.

  1. 1.-

    Procesos y compuestos para la preparación de normorfinanos

    (08/2015)

    Un compuesto de Fórmula 21a:**Fórmula** donde: R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, OH, NH2, SH, CF3, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, alquil cetal, alquil tiol cetal, y alquil ditiol cetal, donde cuando R1 y R2 son diferentes forman un par epimérico y donde R1 y R2 juntos forman un grupo elegido entre ≥O, ≥S, cicloalquil cetal, cicloalquil tiol cetal, y cicloalquil ditiol cetal; R3 se elige entre hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, CF3, SO2R8, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; R4 y R5 se eligen independientemente entre -(CH2)nCH3 y CH3; R8 se elige entre hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; X es halógeno; Y se elige entre un grupo benciloxicarbonilo, un grupo alquilamidocarbonilo, un grupo trialquilsililo, un grupo alquilsulfonilo y un grupo aril sulfonilo; y n es un número entero de 1 a 8. donde hidrocarbilo sustituido denota restos hidrocarbilo que están sustituidos con al menos un átomo distinto de carbono, incluyendo restos en los que un átomo de la cadena de carbono está sustituido con un heteroátomo tal como nitrógeno, oxígeno, silicio, fósforo, boro, azufre o un átomo de halógeno.

  2. 2.-

    Procedimiento para la preparación de sales cuaternarias de alcaloides de N-alquil morfinano

    (05/2015)

    Un procedimiento para la preparación de un derivado cuaternario de un alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que tiene un sustituyente C -hidroxi, comprendiendo el procedimiento (i) combinar un sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario con un agente alquilante en un sistema disolvente anhidro para formar una mezcla producto de reacción que contiene el derivado cuaternario del sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario y cualquier sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que no haya reaccionado, comprendiendo el sistema disolvente un disolvente dipolar aprótico anhidro constituyendo el disolvente dipolar aprótico al menos 25% en peso del sistema disolvente y (ii) añadir un ácido anhidro a la mezcla producto de reacción para suprimir la ionización de los productos secundarios C -alcoxilados; en donde el sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario tiene la estructura de Fórmula 11 y el derivado cuaternario tiene la estructura de Fórmula 11A: en donde A es -C(O)-, -C(S)-, -C(≥CH2)-, -CH(A1)- o -C(A1)≥, A1 es hidroxi, alcoxi, o aciloxi, R1 es hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido, R2 es hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido, X- es un haluro, sulfato, sulfonato, fluoroborato, fluorosulfonato, metilsulfato, etilsulfato, trifluorometanosulfonato, hexacloroantimonato, hexafluorofosfato, o tetrafluoroborato; Y, si está presente, es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, o aciloxi, y las líneas de trazos entre los átomos de carbono en las posiciones 6 y 7, 7 y 8, y 8 y 14, respectivamente, representan (i) enlaces sencillos carbono-carbono, (ii) enlaces sencillos carbono-carbono entre las posiciones 6 y 7 y entre las posiciones 8 y 14, y un enlace doble entre las posiciones 7 y 8, o (iii) enlaces dobles carbono-carbono conjugados entre las posiciones 6 y 7 y las posiciones 8 y 14, con la condición de que Y no está presente si hay un doble enlace entre los carbonos en las posiciones 8 y 14.

  3. 3.-

    Aminación reductora de 6-ceto-normorfinanos por transferencia de hidrógeno catalítica

    (04/2014)

    Un procedimiento para preparar un 6-alfa-amino-N17-formil-morfinano, comprendiendo el procedimiento poner en contacto un 6-ceto-normorfinano con una fuente de amina, un donador de hidrógeno que comprende un ión formiato, un catalizador de metal de transición y un aceptor de protones para formar el 6-alfa-amino-N17-formil-morfinano

  4. 4.-

    Procedimientos mejorados de preparación de opiáceos 6-alfa-hidroxi-N-alquilados

    (04/2014)

    Un procedimiento en el que se hace reaccionar un 6-hidroxi-morfinano (II) para formar un morfinano 6-hidroxi-Nalquilado (III) que tiene la fórmula:**Fórmula** comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar el 6-hidroxi-morfinano (II) con un aldehído de la fórmula CH(O)R9 en un disolvente y reducir posteriormente con un agente reductor de hidruro, teniendo el 6-hidroxi-morfinano (II) la fórmula:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo u -OR111; R2 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo u -OR211; R3 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR311; R7 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR711; R8 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR811; R9 es hidrógeno, acilo, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido o heterociclo; R14 es hidrógeno o hidroxilo.

  5. 5.-

    Procedimiento y compuestos para la producción de (+) opiáceos

    (02/2014)

    Un compuesto que comprende la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es {--}OCOR5; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, {--}OCOR6, {--}OCR6, y un grupo protector de hidroxilo escogido de acetal, éster, y éter silílico; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido, o R8 y R9 forman juntos un grupo carbonilo; y R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, y un halógeno, en la que el hidrocarbilo es un resto seleccionado del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo y arilo.

  6. 6.-

    Preparación mejorada de oximorfona a partir de oripavina

    (11/2013)

    Un procedimiento que comprende: a) oxidar al menos un compuesto de fórmula I con un agente oxidante para formar al menos un compuesto defórmula II y un compuesto de fórmula II-NO; b) retirar una porción en exceso del agente oxidante, en el que la porción en exceso del agente oxidante es elagente oxidante que no reacciona con el compuesto de fórmula I; y c) reducir el compuesto de fórmula II y el compuesto de fórmula II-NO con un agente reductor para formar al menosun compuesto de fórmula III, en las que R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, bencilo, alcansulfonilo de 1-8 carbonos, p-tosilo, ungrupo alquilo de 1-20 carbonos, y un grupo alquilo sustituido, en el que el grupo alquilo está sustituido con un grupoalquilo cíclico, un fenilo, fenilo sustituido, o grupos alcoxilo o fenoxilo de 1-8 carbonos.

  7. 7.-

    Procedimientos de aminación selectiva de cetomorfinanos

    (11/2013)

    Un procedimiento de preparación de un cetomorfinano N-alquilado que comprende la Fórmula (IV): comprendiendo el procedimiento: mantener desprotegido un grupo cetona de un N-imina cetomorfinano o de un hemiaminal cetomorfinano; y, reducir el N-imina cetomorfinano o el hemiaminal cetomorfinano en presencia de una fuente de hidrógenoproducida in situ a través de la transferencia de hidrógeno y un catalizador sin reducir sustancialmente lafuncionalidad 6-ceto a un alcohol, comprendiendo el N-imina cetomorfinano o el hemiaminal cetomorfinano laFórmula (III):**Fórmula** en la que: R1 y R2 están seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo,hidrocarbilo sustituido, halo y {-}OR15; R3, R7 y R8 están seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo,hidrocarbilo sustituido y {-}OR1515 ; R9 está seleccionado de entre el grupo que consiste en hidrógeno, acilo, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido yheterociclo; R14 está seleccionado de entre el grupo que consiste en hidrógeno e hidroxi; R15 está seleccionado de entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido y ungrupo hidroxi protector; X es un heteroátomo.

  8. 8.-

    Procedimientos mejorados para la preparación de opiáceos 6-alfa-hidroxi-n-alquilados

    (06/2013)

    Un procedimiento para la preparación de un 6-cetomorfinano, que tiene la fórmula (I) preparado a partir de un 6-cetonormorfinano (X) que tiene la fórmula:**Fórmula** comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar el 6-ceto-normorfinano (X) con un aldehído de la fórmula CH(O)R9 enun disolvente para formar el 6-cetomorfinano (I) que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, u -OR111; R2 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, u -OR211; R3 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, u -OR311; R7 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, u -OR711.

  9. 9.-

    DISPOSITIVOS MÉDICOS PARA ADMINISTRACIÓN LOCALIZADA DE MEDICAMENTO

    (03/2012)

    Un dispositivo médico implantable (10B), incluyendo: un elemento alargado (12B) configurado en una pluralidad de vueltas circulares formando una primera hélice, donde la primera hélice define una cavidad interna (14B), y donde vueltas adyacentes de la primera hélice definen un agujero (16B) que conecta la cavidad interna (14B) con el exterior de la hélice; y una estructura polimérica (20, 24a) dispuesta dentro de la cavidad interna 14B, caracterizado porque dicha estructura polimérica tiene una pluralidad de primeros lugares receptores artificiales simulados , cada uno de los primeros lugares receptores simulados está configurado para unir un primer agente activo , y cada primer lugar receptor simulado está definido en la estructura polimérica por una impresión molecular del primer agente activo.

  10. 10.-

    DISPOSITIVOS MÉDICOS PARA ADMINISTRACIÓN LOCALIZADA DE MEDICAMENTO

    (12/2011)

    Un dispositivo para administrar un agente activo a un sujeto, incluyendo el dispositivo : un elemento alargado que tiene una cavidad interna definida en él, teniendo además el elemento alargado un agujero que se extiende desde la cavidad interna al exterior del elemento alargado , donde dicho agujero tiene un tamaño suficiente para evitar que glóbulos sanguíneos entren en la cavidad interna ; y una estructura polimérica dispuesta en la cavidad interna , caracterizado porque la estructura polimérica tiene una pluralidad de primeros lugares receptores simulados , configurado cada uno para unir un primer agente activo , donde cada primer lugar receptor simulado incluye un lugar receptor simulado artificial, y donde cada primer lugar receptor simulado se define en la estructura polimérica por una impresión molecular de dicho primer agente activo

  11. 11.-

    ENSAMBLAJES MULTICOMPONENTE QUE TIENEN PROPIEDADES DE UNIÓN MEJORADAS PARA DIAGNÓSTICO Y TERAPIA

    (10/2011)

    Un conjugado multifuncional móvil organizado (OMMC) que comprende: (A) una estructura laminar que define un hueco, siendo la estructura laminar CH3-(CH2)e-X, en la que: e varía de 16 a 32; y X se selecciona de carboxilato, sulfonato, sulfato, fosfato y fosfonato; y (B) un primer compuesto de unión y un segundo compuesto de unión, estando cada uno de ellos anclado a la estructura laminar, siendo el primer compuesto de unión capaz de unirse a un primer sitio de afinidad de una diana, y siendo el segundo compuesto de unión capaz de unirse a un segundo sitio de afinidad de una diana, en el que el primer y segundo compuestos de unión son móviles y se autoajustan el uno respecto al otro para formar un conjunto de OMMC en el que los compuestos de unión son capaces de unirse cooperativamente a la diana, en el que cada compuesto de unión comprende independientemente: una región de anclaje incorporada en el OMMC, seleccionándose la región de anclaje de CH3(CH2)a-W, CH3(CH2)a-O-(CH2)b-W, CH3(CH2)a-S-(CH2)b-W, CF3(CH2)a-W, CF3(CF2)a-W, CF3(CF2)aCH2CH2-W, CF3(CF2)a-O­ (CH2)b-W y CH3(CH2)a-S-S-(CH2)b-W, en la que: (a) a y b varían de 16 a 32; (b) W se selecciona de -O-, -CO-, -CO2-, -OCO-, O2CO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, NHCO-, -NHCS, -NHSO2-, ­ PO2H-, -OPO2H-, -PO2-, y -OPO2-; y una región de unión seleccionada de aminoácidos, péptidos, peptidomiméticos, monosacáridos, disacáridos, oligosacáridos, ácido siálico, ácido carmínico y compuestos aniónicos de -(CH2)d-CO2 - , -(CH2)d-SO3 - , -(CH2)d­ OSO3 - , -(CH2)d-PO3 = , -(CH2)d-OPO3 = , -Ar-SO3 - , DTPA, EDTA, DOTA y EGTA, en los que d varía de 1 a 10; y un enlazador que conecta la región de unión a la región de anclaje, seleccionándose el enlazador de polisorbatos, poligliceroles, polipéptidos, polinucleótidos, polisacáridos, polivinilpirrolidonas, alcoholes polivinílicos, polietilenglicoles, poliglicolato, polilactato y copolímeros derivados de cualquiera de los grupos anteriores

  12. 12.-

    UNA RUTA DE SÍNTESIS DE 14-HIDROXIL-OPIÁCEOS A TRAVÉS DE 1-HALO-TEBAÍNA O ANÁLOGOS

    (04/2011)

    Un procedimiento en un solo matraz para la conversión de una composición de acuerdo con la Fórmula 14 en una composición de acuerdo con la Fórmula 17, comprendiendo el procedimiento: a) calentar la composición de acuerdo con la Fórmula 14 en presencia de al menos un ácido para formar una composición de acuerdo con la Fórmula 15; en la que R 1 es H, metilo, un grupo bencilo, un grupo arilo, un grupo acilo, un grupo alcoxicarbonilo, o un grupo tetrahidropiranilo; R 2 es H, metilo, un grupo bencilo, un grupo arilo, un grupo acilo, un grupo formilo, un formil-éster, un grupo alcoxicarbonilo, o un grupo alquilamidocarbonilo; y X es un halógeno; b) oxidar la composición de acuerdo con la Fórmula 15 con al menos un agente oxidante para formar la composición de acuerdo con la Fórmula 16; en la que R 3 es H, un grupo alquilo, un grupo arilo, y un grupo acilo. c) reducir la composición de acuerdo con la Fórmula 16 con al menos un agente reductor para formar la composición de acuerdo con la Fórmula 17; en la que el al menos un agente reductor incluye un agente reductor que se elige entre el grupo que consiste en una combinación de hidrógeno presurizado y un catalizador soportado sobre metal elegido entre M/C, en el que M es Pd, Pt, Ru, o Rh y C es carbono

  13. 13.-

    PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACIÓN DE OPIÁCEOS 6-ALFA-HIDROXI-N-ALQUILADOS

    (04/2011)

    Un procedimiento para la preparación de un 6-hidroximorfinano (II) que tiene la fórmula comprendiendo el procedimiento reducir un 6-cetomorfinano (I) en presencia de un catalizador asimétrico de rutenio, rodio, o iridio y una fuente de hidrógeno, teniendo el 6-cetomorfinano (I) la fórmula: en la queR1 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, o -OR111; R2 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, o -OR211; R3 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o -OR311; R7 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o -OR711; R8 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o -OR811; R14 es hidrógeno o hidroxilo; R111 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o un grupo protector de hidroxilo; R211 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o un grupo protector de hidroxilo; R311 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o un grupo protector de hidroxilo; R711 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o un grupo protector de hidroxilo; R811 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o un grupo protector de hidroxilo; Z1 es >N(R9), >N+(R9)(R10), >NCH(OH)(R9), o >N+=CH(R9); Z2 es (i) Z1 cuando Z1 es >N(R9) o >N+(R9)(R10); o (ii) >NCH2(R9) cuando Z1 es >NCH(OH)R9 o >N+=CH(R9); y R9 y R10 son independientemente hidrógeno, acilo, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o heterociclo

  14. 14.-

    DISPOSITIVOS MÉDICOS PARA ADMINISTRACIÓN LOCALIZADA DE MEDICAMENTOS

    (11/2010)

    Un dispositivo médico implantable , incluyen- un elemento alargado (12B) configurado en una plura- lidad de vueltas circulares que forman una primera hélice, donde la primera hélice define una cavidad interna (14B), y donde vueltas adyacentes de la primera hélice definen un agujero (16B) que conecta la cavidad interna (14B) con el exterior de la hélice; y, una estructura polimérica dispuesta dentro de la cavidad interna , caracterizado porque dicha estructura polimérica tiene una pluralidad de primeros lugares receptores artificiales simulados , y dicho agujero está dimensionado suficientemente para evitar que entren células de sangre en la cavidad interna

  15. 15.-

    DISPOSITIVOS MEDICOS PARA ADMINISTRACIÓN LOCALIZADA DE MEDICAMENTOS

    (11/2010)

    Un dispositivo médico implantable incluyen- un elemento alargado que tiene una cavidad in- terna definida en él y un agujero que se extiende desde la cavidad interna al exterior del elemento alargado , estando dimensionado dicho agujero suficientemente para el paso de un agente activo a su través; caracterizado por una estructura polimérica dispuesta en la cavidad interna y que tiene una pluralidad de primeros lugares receptores simulados artificiales , incluyendo cada primer lugar receptor simulado una impresión molecular de un primer agente activo

  16. 16.-

    INTERMEDIOS DE OPIACEOS Y METODOS DE SINTESIS

    (04/2010)

    Un método para la síntesis de un compuesto intermedio de opiáceo, comprendiendo el método: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula 1

  17. 17.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE SALES DE N-ALQUILO CUATERNARIO DE ALCALOIDES DE MORFINANO

    (02/2010)

    Un proceso para la preparación de un derivado cuaternario de un morfinano N-sustituido ternario, comprendiendo dicho proceso poner en contacto un sustrato de alcaloide de morfinano N-sustituido terciario con un agente alquilante en un sistema disolvente anhidro, que comprende menos de 0,5% en peso de agua, en donde el sistema disolvente, comprende un disolvente aprótico dipolar seleccionado el grupo que consiste en dimetilacetamida, dimetilformamida, 1-metil-2-pirrolidinona, hexametilfosforamida y sus mezclas con un disolvente aprótico dipolar que constituye al menos 25% en peso del sistema disolvente, llevándose a cabo la reacción dentro de un intervalo de temperatura de 55ºC a 85ºC, teniendo el sustrato de alcaloide de morfinano terciario N-sustituido la estructura de Fórmula 1 y teniendo el derivado cuaternario la estructura de Fórmula 1A: **(Ver fórmula)** en donde A es -C(O)-, -C(S)-, -C(=CH2)-, -CH(A1)- o -C(A1)=, A1 es hidroxi, alcoxi o aciloxi, cada R es independientemente hidrocarbilo. R 1 es hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido, R 2 es hidrocarbilo o sustituido hidrocarbilo, X zeta es un anión, Y, si está presente, es hidrógeno, hidroxi, alcoxi aciloxi, -OTHP1, -OSiR3, -OBn, -OBs, -OTs o -OMs, Z es hidroxi, alcoxi, -OTHP1, -OSiR3, -OBn, -OBs, -OTs o -OMs y las líneas de trazos discontinuos entre los átomos de carbono de las posiciones 6 y 7, 7 y 8, y 8 y 14, respectivamente, representan: (i) enlaces sencillos carbono-carbono, (ii) enlaces sencillos carbono-carbono ente las posiciones 6 y 7 y entre las posiciones 8 y 14, y un doble enlace entre las posiciones 7 y 8, o (iii) enlaces dobles carbono-carbono conjugados entre las posiciones 6 y 7 y las posiciones 8 y 14, con la condición de que Y no está presente si existe un doble enlace entre los carbonos de las posiciones 8 y 14

  18. 18.-

    AGENTE DE CONTRASTE INHALABLE.

    (02/2004)
    Solicitante/s: MALLINCKRODT MEDICAL, INC.. Clasificación: A61K49/00, A61B8/00.

    SE ADMINISTRA A UN PACIENTE UN AGENTE DE CONTRASTE POR INHALACION AL INTERIOR DE LOS PULMONES. EL AGENTE SE TRANSMITE A TRAVES DE LOS PULMONES HACIA LA CORRIENTE SANGUINEA DEL PACIENTE, PARA SU TRANSPORTE HASTA UNA PORCION NO PULMONAR DEL PACIENTE, DE LA CUAL SE VAN A TOMAR IMAGENES. UNA PORCION DEL PACIENTE QUE CONTIENE LAS MICROBURBUJAS SE SOMETE A UN BARRIDO ULTRASONICO, DE FORMA QUE SE OBTIENE UNA IMAGEN GENERADA DE FORMA ULTRASONICA DEL PACIENTE MEJORADA.